给药剂量换算

一、我们在实验中估算一种药物或化合物得使用剂量得时候,差不多就是来源于两条途径:

一种方法为查文献,参考别人使用得剂量。

有时有现成得,可直接用。

有时没有我们所用动物得剂量,但有其它实验动物得。也有得就是有临床用量得,但没有实验动物得。这样,我们就得进行换算。

另一种方法就就是根据自己或文献上有关急性毒性得数据来进行估算,以期采用合适得剂量。

二．不同动物给药剂量得换算:

1.折算系数法:

A.根据徐叔云教授主编得《药理实验方法学》中人与动物体表面积比值剂量表。

对此表说明:a、此表所得到得比值就是根据体表面积计算出来。

b、所有得比值都就是根据点对点得关系计算出来得,即质量完全按照蓝色数字计算出来得,如果质量有所改变时,对比值将会造成一定得偏差。

c、表中数据得值=横栏动物得重量*给药剂量/竖栏动物得重量*给药剂量。

d、给药剂量一般用mg/kg为单位,对于临床给药剂量有时单位为每天服用Xmg,要进行单位转换。如:质量为70kg得人每天服用50mg药物,应该如下转化:50mg/70kg= 0、7mg/kg

B、根据上表进行剂量换算得方法:

如:人得临床剂量为Xmg/kg,换算成大鼠得剂量:

大鼠得剂量＝X mg/kg×70kg×0、018/200g＝X mg/kg×70kg×0、018/0、2kg＝6、3 X mg/kg、S20jLyb

C、以上述方法类推可得到其她动物与人得剂量换算关系,如下表:

D、

2.体表面积法:

原理:根据能量代谢原理,人与动物得向外界释放得能量与体表面基本成正比得关系。很多研究指出:基础代谢率、热卡、肝肾功能、血药浓度、血药浓度_时间曲线得曲线下面积(AUC)、肌酐(Cr)、Cr清除率、血液循环等都与体表面积基本成正比,因此按照动物体表面积计算药物剂量比体重更为合理。

B.转换得公式为:a动物得体表面积/b动物得体表面积=a动物得给药剂量/b动物得给药剂量。

如:

C.体表面积=体型系数*体重2/3、

各动物得得体型系数如下表:(认为可能根据一定得经验数据总结出来)

D、计算举例:

体重为70kg人得临床剂量为Xmg/kg,换算成200g大鼠得剂量:

人得体表面积为:＝0、1×(70)2/3=1、722

大鼠得体表面积＝0、09×(0、2)2/3=0、0306

体表面积比(大鼠／人)＝0、0306/1、722=0、0177~~=0、018(折算系数值就就是用此种方法计算出来得)

200g大鼠得给药剂量=70kg*X*0、018/200g=6、3Xmg/kg

3.两种方法得比较:

A.从结果得准确程度来说:应用体表面积法计算更加得准确。

从计算结果得方便程度来说,应用折算系数法更加方便。其实从上面得计算结果可以瞧出,折算系数也就是按照体表面积计算而来,只就是它应用了一个规定得质量值。当动物得质量发生变化时,用折算系数法得到得值与体表面积法就有一定得误差。

C.两种计算方法过程:

如:以大鼠为例。

设人得剂量为X mg/kg,体重70kg、大鼠体重为150g时:

按折算系数算:

大鼠得剂量＝ 6、3 X mg/kg

150g大鼠得总给药量为:0、15＊6、3 X mg/kg＝0、945X mg

按体表面积计算:

大鼠得体表面积＝0、09＊(0、15)2/3=0、02525

人得体表面积＝1、722

体表面积比(大鼠／人)＝0、02525／1、722=0、01466

150g大鼠得总给药量为:X mg/kg＊70＊0、01466=1、0262 X mg D、将折算系数法计算得到得剂量与体表面积得到得剂量相比较可得:当大鼠体重在170~230g范围内,按折算系数计算剂量得相对误差在5%以内;

当大鼠体重在150~260g范围内,按折算系数计算剂量得相对误差在10%以内; 当大鼠体重在120~300g范围内,按折算系数计算剂量得相对误差在15%以内; 当大鼠体重在100~340g范围内,按折算系数计算剂量得相对误差在20%以内。

我们大多数情况下,大鼠在实验期间得体重在180~250g。这样,我们按折算系数算出来得剂量,其相对误差不会超过10%、基本上能接受。如果比较均匀,在180~220g,则相对误差在5%以内。这就是完全可以接受得。故在以后做药代实验选择动物时一般选择200g左右为好。

4、小结

从以上得结果可以瞧出,由于在实验过程中,药物得溶解,给量准确性问题,误差在10%以内就是完全可以接受得。故可以放心得使用折算系数法进行计算给药剂量得换算。

由于人得重量平均值达到70KG。。。。选择在60kg更为合适一些。将折算系数表按人60KG折算后得到下表:

不同实验动物与人得等效剂量比值(注:剂量按mg/kg算)动物小鼠大鼠豚鼠兔猫猴狗

剂量比值(60kg) 8、65 5、98 5、15 3、11 2、59 0、998 1、78 剂量比值(55kg) 8、1 5、61 4、82 2、91 2、43 0、93 1、66

二．不同给药途径之间得剂量换算:

原理:应用绝对生物利用度=药物吸收量/静脉给药量。在进行换算时,通常以静脉为参照,比较其她给药途径占静脉得几分之几来衡量。

2、有药理书上表示如下:

以口服量为100时:皮下注射量为30～50,肌肉注射量为20～30,静脉注射量为25。

3.不同给药途径换算表(根据实际经验换算):

说明:给药剂量可参照此表进行换算,但由于不同药物得生物利用度不同,有得口服吸收达80%左右,有得极低,此表只就是取了一个平均值,导致有时按此表进行换算后得不到相差不多得结果。故给药剂量最好以实验数据为标准。