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第十六章抗帕金森病药帕金森病又称震颤麻痹。
是一种慢性进行性疾病，临床主要症状为震颤，即累及肢体自主运动时肌肉震颤不止，运动终止时恢复，并表现肌肉强直或僵硬以及运动障碍。
目前认为帕金森病是由于纹状体内缺乏多巴胺所致。
主要病变在黑质－纹状体多巴胺神经通路，发出上行纤维到达纹状体（尾核及壳核），其末梢与尾－壳核神经元形成突触，以多巴胺为递质，对脊髓前角运动神经元起抑制作用。
同时尾核中也有胆碱能神经元，与尾－壳核神经元所形成的突触以Ach为递质，对脊髓前角运动神经元起兴奋作用，正常时两种递质处于平衡状态，共同调节运动机能。
震颤麻痹时，由于黑质－纹状体内多巴胺能神经元变性，介质DA减少，从而表现为抑制功能明显减弱，结果胆碱能神经占优势，引起临床症状的出现。
第一节拟多巴胺类药左旋多巴体内过程胃排空延缓（口服胆碱受体阻断药）左旋多巴胃酸度高，芳香族氨基酸（高蛋白饮食）在胃肠道少部被破坏，80%被吸收使用外周脱羧酶抑制剂可减不良反应，提高疗效。
98%被脱羧转变为DA 3甲氧基多巴1%左右左旋多巴黑色素是引起不良反应的原因之一可消耗较多的COMT，在期服左旋多巴可导致蛋氨酸缺乏。
经肾脏迅速排泄作用及用途1、抗帕金森病①本品起效慢，作用持久，疗效优于抗胆碱药。
②对各种原因的帕金森病均有效（对吩噻嗪类所致的该病无效）。
③对轻症、年轻患者、肌肉僵直及运动困难较好。
临床用药2-3周开始出现疗效，运动障碍症状明显改善，面部表情好转，步态灵活，发音困难减轻，日常生活自理，多数病人僵直状态改善、流涎，皮脂溢出等症明显好转。
2、治病肝昏迷正常机体蛋白质代谢物-羟化酶在肝功能障碍时，血中酪胺左旋多巴进入脑内转变为 NA不良反应 1、胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退，偶见溃疡出血或穿孔。
2、心血管反应：轻度体位性低血压、头晕、心动过速、心律失常等。
3、不自主异常活动，多见于面部肌群，如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动等。
喘息样呼吸，过度呼吸，坐立不安（开）出现全身性或肌强直性运动不能（关）。
第十五章抗帕金森氏病药与抗阿尔茨海默病药一、帕金森氏病的表现与发病机制是什么？帕金森氏病的表现与病变部位帕金森病(Parkinson disease,PD)又称震颤麻痹。
临床表现为进行性运动徐缓、肌强直、震颤和共济失调。
目前认为，病变部位主要在黑质-纹状体，与多巴胺能神经元功能减弱有关。
二、左旋多巴的体内过程特点是什么？左旋多巴（l e v o d o p a,L-d o p a）体内过程特点1、口服吸收，T1/2 1~3小时。
2、肝、肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。
3、多巴胺不易通过血脑屏障，左旋多巴约1%进入中枢。
三、左旋多巴的药理作用与临床应用有哪些？左旋多巴（l e v o d o p a,L-d o p a）药理作用及应用1、抗帕金森病作用特点：•（1）轻症及年轻患者疗效好。
•（2）对肌肉僵直，及运动困难疗效好。
•（3）作用慢、持久、随用药时间延长，疗效。
对抗精神病药引起的无效。
2、治疗肝昏迷（肝性脑病）：能改善肝性脑病的症状，但不能根治。
四、左旋多巴的不良反应与用药注意有哪些？左旋多巴（l e v o d o p a,L-d o p a）不良反应1. 胃肠道反应：偶见溃疡出血或穿孔2. 心血管反应：体位低压、心动过速、心率失常3. 不自主运动，长期用药引起，适当减量。
4. 精神障碍，停药左旋多巴（l e v o d o p a,L-d o p a）用药要点1、药物的相互作用1、维生素B6：多巴脱羧酶辅基能增加其外周付作用2、抗精神病药阻断DA受体，可使左旋多巴失效；利血平耗竭中枢DA，不宜合用。
3、非选择性MAOI如苯乙肼，可阻碍DA的灭活，加重DA的外周副作用。
4、拟肾上腺素药可加重DA的心血管系统不良反应。
2、安全性简评1、左旋多巴时，必须排除抗精神病药所致。
长期用药可能出现异常的不自主运动，开关现象等症状。
2、左旋多巴禁用于急性精神病、严重神经病、心血管疾病、溶血性贫血、孕妇、严重器质性病症或内分泌疾病等。
