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第5章传出神经系统药理概述ppt传出神经系统药理概论

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第5章 传出神经系统药理概论_PPT幻灯片

第5章 传出神经系统药理概论_PPT幻灯片

（三）传出神经递质的生物合成、贮存、释放和消除
主要合成部位：神经末梢
1. Ach 1)合成：胆碱 + AcCOA
ChAT
2)贮存：囊泡（vesicles）
3)释放：胞裂外排，量子释放
4)灭活： Acetylcholinesterase（AchE）
Ach 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
Fig.5-4 Schematic illustration of a generalized cholinergic junction (not to scale). A (a sodium-dependent carrier) B (a second carrier) P (peptides) SNAPs( synaptosome-associated proteins) VAMPs(vesicle-associated membrane proteins)
M1、M3 胆碱受体的信号转导机制示意图
ACh与心脏M2受体结合
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
2.N receptor
配体门控离子通道型受体，由四种亚基： 2α、β、γ、δ，在α亚基有Ach的结合位 点。 当ACh与α亚基结合后，离子通道开放， 调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)
β受体：β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)

第5章-传出神经系统药概论课件

第5章-传出神经系统药概论课件
52
机体多数器官多接受交感神经和副交感神 经双重支配，当去甲肾上腺素能神经兴奋 时，有利于机体运动、观察、应激等，表 现为：心脏兴奋、血管收缩、血压升高、 支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等； 胆碱能神经的生理效应正好相反，使机体 对外界的反应下降，进行休整和积蓄能量， 表现为：心脏抑制、血管扩张、血压降低、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
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33
M受体小结（即M样作用）
M受体： 心脏：抑制，三负。 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。 眼睛：瞳孔括约肌、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 支气管平滑肌：兴奋时收缩。
血管扩张。
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41
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42
（三）、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后，如何产生物效应， 至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是 一种脂蛋白，分子量为25万，由4种5个亚基组 成，包括两个亚基，分子量为40,000；一个 亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子量 为57,000和一个亚基，其排列方式是：。
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M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。 突触前膜：激动时抑制Ach释放。 神经节：神经节除极化。 胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。
M2：中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏：窦房结、心房，房室结、心室， 激动时抑制。
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传出神经系统药理概论PPT课件

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肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维
9
Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
10
§1.传出神经突触的超微结构
突触连接： * 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction)，也可称突触(Sinapse);
22
Section 4
传出神经系统药物的作用方式和分类 Mode of action and classification
23
一 § 1. Mode of action 直接作用于受体： * 激动药(agonist)--针对受体 * 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 * 拮抗药(antagonist)--针对递质或药物
15
NA * 合成：
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺 DH 去甲肾上腺素
16
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
17
* 贮存： ➢NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊泡 * 释放： ➢胞裂外排,大量量子释放； ➢静息时少量量子释放； ➢某些药物可促进NA释放：麻黄碱,间羟胺 * 消失： ➢再摄取1（75%～95%）为储存型 ➢再摄取2 为代谢型，由COMT和MAO代谢
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More You
Know, The More Powerful You Will Be
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传出神经系统药理概论-PPT课件

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较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说

传出神经系统药理概论PPT课件

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1. 三磷酸肌醇(IP3)↑,二酰基甘油(DAG)↑→效应
2. N胆碱受体：配体门控型受体
其有4个亚基αβγδ组成，每个N受体由两个α亚基和βγδ亚基组成五 聚体，中间形成通道，两个α亚基上有ACh激动点。
神经冲动→ACh释放→两个α亚基→离子通道开放→终板电位→达阈值→激 活通道终板电位
h
20
3. 肾上腺素受体 ：G-蛋白偶联受体 α1激活→磷脂酶(C，D，A2) ↑ → IP3↑,DAG↑ α2激活→腺苷酸环化酶↓ → cAMP↓ β激活→腺苷酸环化酶↑ → cAMP↑
h
25
Ｎ 样 作 用
Ｎ 1样 作 用 Ｎ 2样 作 用
神 经 节 兴 奋 骨 骼 肌 收 缩
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
h
26
β样作用： (β-R兴奋)
心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。
h
17
四、肾上腺素受体
2)．β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型：
β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞
选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔 效应：心脏兴奋。
结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”和“阻断”。
（二）影响递质
1. 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存：

传出神经系统药理学PPT课件

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— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】

药理学 第5章 传出神经系统药理概论ppt课件


酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶
NA
[NA]↑，反馈性抑制TH
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮
存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重
摄取，最后被COMT和MAO灭活。
❖ (二) 乙酰胆碱
机体功能的双重调节作用. ❖ 4.神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的作用的消
除方式有何不同?
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第二节 传出神经系统的递质与受体
传出神经的突触结构
传出神经突触的超微结构： 突触前膜、
囊泡 (内有递质)
突触间隙、 突触后膜、
胆碱酯酶
受体
囊泡、受体及其它结构。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 ❖ (一) 去甲肾上腺素
去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）
（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
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第三节 传出神经系统药物的作用机制与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 ❖ （一）直接作用于受体 ❖ （二）影响递质
1．影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
思考
❖ 1.M受体激动后可产生哪些效应? ❖ 2.β受体激动后可产生哪些效应? ❖ 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经对
Ｎ样作用
Ｎ1样作用 Ｎ2样作用
神经节兴奋 骨骼肌收缩
《》教学课件
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
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客户服务，重在回访．仔细倾听，你 认心情 。2020年10月22日上 午10时56分20.10.2220.10.22
宁绕百丈远不冒一步险。2020年10月22日星 期四上 午10时56分28秒10:56:2820.10.22
M2 R: 主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3 R: 分布于外分泌腺、平滑肌、血管内
皮、脑、自主神经节
.
2．烟碱型胆碱受体: 包括N1 ,N2受体。 N1受体主要分布在神
经节。 N2受体主要分布在骨骼肌神经肌肉接 头。
.
胆碱受体分布及激动效应
受体
分布
受体激动后效应
胆碱受体
M受体
胃壁细胞 心脏
胃酸分泌增加 心率，传导减慢，收缩力减弱
多巴胺受体分布及激动效应
受体
分布
受体激动后效应
多巴胺受体
D1受体
肾
血流量增加，滤过率及Na↑
肠系膜血管，冠状血管
舒张
三．受体激动后的信息传递机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。M 受体兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯 酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸 肌醇（IP3 ）、二酰基甘（DAG）， 从而产生效应。
血管
扩张
内脏平滑肌
收缩
外分泌腺
分泌增加
瞳孔括约肌，睫状肌 收缩
N受体 N1受体
神经节 肾上腺髓质
兴奋 分泌增加
N2受体 骨骼肌运动终板
骨骼肌收缩
（二）肾上腺素受体及效应
1．α肾上腺素受体:
可分为α1 , α2两种亚型。 ⑴α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、 黏膜血管、以及部分内脏血管），瞳孔开大 肌。
酪氨酸
多巴
多巴胺 进入
囊泡 NA与ATP. 嗜铬颗粒蛋白结合储存
.
⑵ NA的释放： ①胞裂外排 ②量子化释放
⑶ NA的消除： 通过再摄取1 和再摄取2 两种方式消除。 再摄取1（75%~95%）为储存型 再摄取2 为代谢型，由 COMT和MAO代
谢.
（二）传出神经按递质的分类
胆碱能神经
副交感神经的节前、节后纤维 交感神经的节前纤维 运动神经 支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经
肾上腺素受体分布及激动效应
受体
分布
受体激动后效应
肾上腺素受体
α受体
α1受体
皮肤、黏膜、内脏平滑肌 瞳孔开大肌
收缩 扩瞳
α2受体 β受体
突触前膜
负反馈调节、抑制NA释放
β1受体 β2受体
心脏
心率，传导加快，收缩力增强
支气管平滑肌
舒张
冠状、骨骼肌血管
舒张
肝脏
肝糖元分解增加，促糖异生
.（三）多巴胺受体及效应：D体门控离子通道 型受体。由α、β、r 、δ 亚基组成五 聚体的细胞膜通道。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内 流，产生肌肉收缩。
（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有 7次跨膜区段结构。AD受体兴奋后与G 蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信 使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰 基甘油（DAG），从而产生效应。
α2-R抑制腺苷酸环化酶（AC）使 cAMP减少,β-R兴奋AC使cAMP增加,产 生不同效应。
． 第二节 传出神经药物的作用方式与分类
一.传出神经药物的作用方式 (一)直接作用于受体 (二)影响神经递质
１．影响递质的生物合成
２．影响递质的转化：如新斯的明，有机 磷酸酯类等
３．影响递质转运和贮存：如利血平等。
去甲肾上腺素能神经 绝大部分交感神经的节后纤维
其他非经典的传出神经纤维
多巴胺能神经(肾、肠系膜血管) 嘌呤能神经(胃肠道、泌尿生殖道等)
肽能神经(胃肠道中)
.
二．传出神经系统受体和效应 （一）胆碱受体及效应
1．毒蕈碱型胆碱受体（Ｍ受体） 可分为3种亚型.
M１ Ｒ: 主要分布于胃壁细胞、神经节、 中枢神经系统．
．
二.传出神经系统药物的分类
表4-3传出神经系统药物的分类及代表药
拟似药
拮抗药
拟胆碱药
抗胆碱药
⑴胆碱受体激动药
⑴ 胆碱受体阻断药（阿托品）
M,N受体激动药（卡巴胆碱） ⑵ Ｎ1受体阻断药 M受体激动药（毛果芸香碱） N 2受体阻断药 N受体激动药（烟碱）
⑵胆碱酯酶抑制药（新斯的明 ）
．
拟似药
拮抗药
.
传出神经系统药理概论
邵阳医专药理教研室 万佑湘
教学目标
1.掌握传出神经系统递质，受体分布及效 应。
2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢。 3.了解传出神经系统药物的作用方式及其
分类。
. 传出神经系统的解剖学分类
骨骼肌
第一节 传出神经的递质与受体
一．传出神经的递质与分类 （一）传出神经的主要递质
1．乙酰胆碱（ACH） ⑴ ACh的合成与贮存
胆碱乙酰化酶
胆碱+乙酰辅酶A → ACH+ATP+囊泡蛋白 →囊泡贮存
.
⑵ ACh的释放
①胞裂外排
②量子化释放
⑶ ACh的消除
胆碱酯酶
乙酰胆碱
乙酸 ＋ 胆碱
.
2．儿茶酚胺类：NA、 AD、 DA。 ⑴ NA的生物合成与贮存：
酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶
安全相伴，因为亲人在盼。20.10.2210:56:2810:56Oc t-2022- Oct-20
为己为家为国、安全必须牢记。10:56:2810:56:2810:56Thur sday, October 22, 2020
日常记录好习惯，追溯分析利改善。20.10.2220.10.2210:56:2810:56:28October 22, 2020
思考题
1.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活 的主要途径。
2.试述传出神经系统受体的分类、分 布及效应。
眼到、手到、心到，一个不良也逃不 掉。20.10.2220.10.22Thursday, October 22, 2020
成就团队辉煌，助我人生成长。10:56:2810:56:2810:5610/22/2020 10:56:28 AM
⑵α2受体主要分布在突触前膜上，α2受体 激动时, 抑制NA的释放(负反馈).
.
2．β肾上腺素受体:
可分为β１， β２受体。
⑴β1 受体主要分布在心脏和脂肪等组 织．
⑵β2 受体主要分布在支气管和血管平滑 肌等处。突触前膜也有β2受体，突触前膜的 β2受体兴奋时,促进递质NA的释放(正反馈)．
.
拟肾上腺素药
抗肾上腺素药
⑴ 、ß受体激动药（ＡＤ） ⑴ 、 ß受体阻断药（拉贝洛尔）
⑵ 受体激动药（ＮＥ）
⑵ 受体阻断药（酚妥拉明）
⑶ ß受体激动药（ＩＳＯ）
1 受体阻断药（哌唑嗪）
ß1受体激动药（多巴酚丁胺 ） ⑶ ß受体阻断药（普萘洛尔）
ß2 受体激动药（沙丁胺醇） ß1 受体阻断药（醋丁洛尔）