磺脲类药物选择和适用人群探讨

糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育磺酰脲类口服降糖药属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。

三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍；第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。

药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。

机制是：1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素。

作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。

2）降低血清糖原水平。

3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。

2、对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。

3、对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。

体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。

甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快，较少引起较重的低血糖。

本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，每天只需给药一次。

《磺脲类药物临床应用专家共识》要点磺脲类药物仍是目前糖尿病治疗领域应用最为广泛的口服降糖药物之一，并且在国内外2型糖尿病(T2DM)指南中占据着非常重要的治疗地位。

长期的临床应用和大量的循证医学证据均表明，磺脲类药物不仅降糖作用强，还可减少或延缓T2DM慢性并发症的发生，特别是微血管并发症。

不同磺脲类药物的分子结构、药代/药效动力学以及剂型存在差异，其疗效和安全性也有所不同。

1 临床地位和使用时机1-1 磺脲类药物目前仍是临床上治疗T2DM的常用口服药物之一，具有相当重要的临床地位A1-2 磺脲类药物可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌证的患者的起始治疗或二甲双胍治疗血糖控制不佳时的联合用药A1-3 磺脲类药物可引起患者体重增加，但超重或肥胖并不是其治疗的禁忌证B2 剂型、剂量和临床疗效2-1 磺脲类药物单药治疗可降低HbA1c 1%～2%，并可以与多种其他降糖药物联合应用，但不宜和列奈类药物联合使用。

长期使用磺脲类药物治疗的患者，应严密监测有无低血糖和体重增加A2-2 磺脲类药物分为短效制剂和中、长效制剂。

以餐后血糖升高为主的患者，宜选择短效制剂；以空腹血糖升高为主的患者或空腹、餐后血糖均高者，宜选择中、长效制剂B2-3 服用磺脲类药物时宜从小剂量开始，根据血糖监测结果逐渐调整用量，一般每1～2周调整一次。

任何一种磺脲类药物的每日用量不应超过其最大剂量B2-4 不常规推荐磺脲类药物联合胰岛素治疗T2DM；胰岛细胞尚有部分分泌功能的T2DM患者可考虑使用磺脲类药物联合基础胰岛素治疗，但需要特别注意体重增加和低血糖C3 特殊人群用药3-1 重度肝损害(ALT>8～10倍参考值上限或者ALT>3倍参考值上限且TBIL>2倍参考值上限)者禁用磺脲类药物A3-2 格列喹酮可用于CKD 1～3期患者，4期用药经验有限，5期禁用；格列美脲可用于CKD 1～2期患者，3a期减量，3b～5期禁用；格列齐特和格列吡嗪可用于CKD 1～2期患者，3期减量或慎用，4～5期禁用；格列本脲仅可用于CKD 1～2期患者，3～5期禁用B3-3 老年患者如需联合磺脲类药物治疗，宜选择降糖作用温和、作用时间短、低血糖风险小的药物，避免使用格列本脲B3-4 在我国，磺脲类药物禁用于妊娠期糖尿病、儿童和青少年T2DM以及T1DM患者A4 安全性4-1 不同磺脲类药物的作用机制及剂型存在差异，低血糖发生率也不同，其中格列本脲导致低血糖的发生风险较高A4-2 不同磺脲类药物单药治疗对体重的影响存在差异，改良剂型对体重的影响较小。

磺脲类降糖药有哪些文章目录*一、磺脲类降糖药有哪些1. 磺脲类降糖药有哪些2. 磺脲类降糖药适合哪些患者3. 哪些病人不适合服用磺脲类降糖药*二、服磺脲类降糖药要注意什么*三、磺脲类降糖药不宜和哪些药同服磺脲类降糖药有哪些1、磺脲类降糖药有哪些 1.1、格列本脲药物特点总结:强效持久降糖,容易诱发低血糖反应。

1.2、格列喹酮药物特点总结:降糖作用偏弱,适合餐后血糖升高的2型糖尿病病友,不易出现低血糖,轻中度肾功能减退者也能用。

1.3、格列吡嗪药物特点总结:降糖效果介于格列本脲和格列喹酮之间,能够很好地模拟餐后胰岛素效应,可以做到既降低血糖,又避免低血糖发生。

代谢产物没有降糖作用,大约65%～80%经尿排出,10%～15%经粪便排出。

轻度肾功能不全者也可服用。

1.3、格列吡嗪控释片药物特点总结:格列吡嗪控释片还能很好地控制空腹血糖,同时不增加空腹胰岛素水平,减少空腹低血糖的发生。

1.4、格列齐特药物特点总结:起效较慢,降糖效果不错,还有一定的血管保护作用。

对于合并有心血管并发症的2型糖尿病可能兼具降糖和改善血管功能的双重疗效。

1.5、格列齐特缓释片药物特点总结:格列齐特缓释片控制空腹血糖的作用相对差些,但对于夜间容易出现低血糖的病人来说,却是一个不错的选择。

非特殊说明,一般不宜掰开服用。

1.6、格列美脲药物特点总结:每日一次服用,既降低空腹血糖,也降低餐后血糖,还有一定改善胰岛素抵抗的作用。

格列美脲是最新一代磺脲类药物。

可以用于轻中度肾功能不全者。

2、磺脲类降糖药适合哪些患者 2.1、经饮食和运动治疗,血糖控制仍不好的病人,如果单纯饮食控制,血糖控制就已经满意者,不应再滥用降糖药物,包括磺脲类降糖药;2.2、一定胰岛素分泌的非胰岛素依赖型糖尿病病人,这种病人一般发病年龄比较晚,病程不是太长。

对于已经没有胰岛素分泌能力的胰岛素的依赖型糖尿病病人来说,磺脲药几乎没什么作用;2.3、体重问题:磺脲类降糖药使用后,胰岛素分泌量啬糖分就能得到比较充分的利用,在血糖下降的同时,脂肪和蛋白质的合成量就增加,结果可能使病人的体重增加,所以最适合用用此类药物的是体重较低的糖尿病病人,服用后体重可有一定程度的增加,达到或接近正常水平。

磺脲类降糖药特点简表以下情况的糖尿病患者要特别谨慎，最好不用磺脲类降糖药：(1)有肝肾功能障碍的糖尿病病人慎用：因为磺脉类降糖药均需经过肝脏灭活，即经过肝脏代，变成无降糖作用的代产物，然后才能排出体外。

当有肝功能不全时，如肝硬化时，肝脏对这些药物的灭活能力下降，不能及时把它们代掉，因此容易出现严重而持久的低血糖，而且当肝功能严重损害时，肝糖生成能力降低，又可能诱发低血糖或增加低血糖的严重程度，所以对有肝功能障碍者要恒用。

(2)磺尿类药可使体重增力而双胍类药可使体重减轻。

一般主联合用药宜早，所用剂量宜小，然后根据血糖情况逐渐调整剂量，直到获得血糖控制满意的效果。

对单独用双肌类药效果不理想者可加服磺腺类药，反之，对磺腺类药原发或继发性失效者也可加服双肌类药。

(3)双胍类降糖药与磺脲类降糖药联合应用时一定要注意各类药品什么样人能用，什么样人不能使用，尤其要特别注意肝肾功能。

(4)双胍类药也可以与胰岛素联合使用。

无论是1型还是2型糖尿病正在用胰岛素治疗的病人，欲减少胰岛素用量或增强胰岛素的疗效都可加服双胍类降糖药。

但要注意：未用胰岛素治疗的1型糖尿病病人不能单独用双胍类药治疗，因为这类药品必须体有胰岛素存在的情况下才能发挥降糖作用。

5．磺脲类降糖药毒副作用磺脲类药物毒副作用一般很小，但用药不当易发生低血糖。

常见的副作用有：(1)胃肠道反应。

食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹痛等，药物减量后可以消退。

(2)皮肤反应。

如皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或斑丘疹等，减少药量后可逐渐消退，若持续不退者，应停止使用。

偶见严重的剥脱性皮炎，应立即停止使用此类药物。

(3)血液系统反应。

有白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生不良性贫血及全血细胞减少等。

(4)磺脲类药物可引起中毒性肝炎，但少见，治疗中可有谷草转氨酶及碱性磷酸酶增高。

(5)氯磺丙脲有刺激抗利尿激素释放导致水潴留作用，糖尿病人原有的肾损害水潴留者，服药后加重。

四类主流降血糖药物及其适应人群临床上一般用来降血糖的药物有四大类：分别是磺脲类、双胍类、α─葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂。

每种药物在降血糖时的机理都不一样，所以用药后对机体产生的副作用也不一样。

掌握每种药物的适应人群有利于用药的准确性及减少药物的副作用。

第一类：磺脲类代表药物：甲苯磺丁脲（D860）、格列苯脲（优降糖）作用机理：通过作用于胰岛B细胞的受体来促进胰岛素释放，但其降血糖作用要依赖于尚存活的胰岛B细胞组织。

适应人群：(1) 2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制；(2) 2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗，其每日用量在20～30U以下；(3) 2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感，胰岛素每日用量虽超过30U，亦可试加用磺脲类药。

第二类：双胍类代表药物：苯乙双胍（降糖灵，DBI）、二甲双胍（降糖片，美迪康，迪化糖锭，格化止等）作用机理：减少肝脏产生葡萄糖，促进肌肉摄取多余葡萄糖，增加胰岛素对血糖的敏感性。

适用人群：(1) 适应于肥胖型2型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者，作为首选降糖药；(2) 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；(3) 在1型糖尿病患者中与胰岛素联用，可加强胰岛素作用，减少胰岛素剂量。

第三类：α─葡萄糖苷酶抑制剂代表药物：拜糖平（阿卡波糖）、倍欣（伏格列波糖）作用机理：小肠上、中、下三段均存在α- 葡萄糖苷酶，在服用α-葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制，而糖的吸收仅在中、下段，故吸收面积减少，吸收时间后延，从而对降低餐后高血糖有益。

适用人群：（1）2型糖尿病患者；（2）通过饮食和运动治疗控制不佳的2型糖尿病患者；（3）单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者；（4）单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者；（5）1型糖尿病患者，可配合胰岛素治疗，能减少胰岛素用量，并可稳定血糖。

第四类：胰岛素增敏剂代表药物：文迪亚作用机理：过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR)的激动剂，使细胞膜上胰岛素受体对胰岛素的敏感性增加，促进细胞对葡萄糖利用。

糖尿病患者从患病的那天开始，就意味着以后的日子将和各类降糖药相伴。

不同型的糖尿病患者因胖瘦不同，病程长短不同，年龄不同，并发症不同，选用的药物种类、服用的药物剂量不同。

然而，面对药店里陈列的数十种口服降糖药，您了解多少？您该如何选择最适合自己病情的药呢？相信您看了专家对各类口服降糖药的横向比较后，心中就有数了。

在临床上，我经常遇到这种情况：糖尿病患者来就诊时开门见山，“大夫，给我开点儿最好的降糖药吧，我不在乎钱”。

实际上，各种口服降糖药能在市面上存在，就说明它一定有某个方面的优势，也就是说，各种口服降糖药只有服用的合适不合适，而没有绝对的好与不好。

比如说，对于磺脲类降糖药而言，降糖作用强的引起低血糖的危险就大；不容易引起低血糖的，降糖作用就较弱或者较短。

磺脲类降糖药的主要作用是刺激胰岛素分泌，降糖作用为中等偏强。

磺脲类药品按每片剂量从小到大包括：格列美脲（伊瑞）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡哒）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、甲磺丁脲（D860）等等。

各种磺脲类降糖药的优点各异，但副作用差不多，仅仅为程度的不同而已。

看看：您可以服用吗磺脲类降糖药主要作用是刺激胰岛素的分泌，进而降低血糖。

所以，适合服用磺脲类降糖药治疗的患者应具备以下条件：⑴经饮食和运动治疗，血糖控制仍不好的患者。

⑵有一定胰岛素分泌的2型糖尿病患者。

因为对于已经没有胰岛素分泌能力的1型糖尿病患者来说，磺脲类药几乎没什么作用。

⑶体重正常或者偏轻的患者。

警惕：副作用对您的伤害正如任何一种口服药物一样，磺脲类降糖药也有其副作用，这些副作用包括：⑴低血糖症。

这是磺脲类降糖药最重要，也是最危险的一种副作用。

理论上讲，任何一种磺脲类降糖药都有可能引起低血糖症，但实际上各种磺脲类降糖药引起低血糖症的危险性有很大区别，作用越强引起低血糖的可能性就越大。

从降糖的角度来说作用强者是好药，但从引起低血糖的角度来看，它又不那么好了。

⑵体重增加。

磺酰脲类药物有哪些文章目录*一、磺酰脲类药物有哪些*二、磺酰脲类药物的适应症及适用范围*三、如何避免磺脲类降糖药的副作用磺酰脲类药物有哪些磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。

其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。

甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每日只需给药一次。

新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需给药1～2次。

1、磺酰脲类药物有哪些本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。

2、磺酰脲类药物的作用机制作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。

所以胰岛中至少有30%正常细胞是其产生作用的必要条件。

临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖尿病。

亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。

氯磺丙脲可用于尿崩症。

3、哪些病人不适合服用磺脲类降糖药采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。

胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类降糖药不能有效控制血糖。

因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。

磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。

这时可选择双胍类降糖药。

病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素治疗。

磺酰脲类药物的适应症及适用范围并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要适应证有:中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运动治疗未能满意控制的高血糖病病人;2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定;40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联合应用;与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。

本人是护理专业，从事乡村医生工作，我可以考乡村全科执业助理医师资格证吗？根据国家医学考试中心公布的《2016年乡村全科执业助理医师考试基本标准（试行）》及相关政策，满足以下条件者可以报考乡村全科执业助理医师考试：1.已在乡镇卫生院（含在编人员、临聘人员）或村卫生室（持有乡村医生执业证、村卫生室医疗机构执业许可证）工作满1年且考核合格的人员。

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