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中药靶向制剂的研究现状及发展前景【摘要】目的对中药靶向制剂研究现状及发展前景进行了综述。
方法查阅大量文献，从常见的靶向制剂（脂质体、乳剂、微球、纳米粒）四个方面进行探讨，对中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。
结果中药靶向制剂将中药的优势与靶向制剂的优势结合了起来，既具有靶向性又能提高其药理作用强度和降低毒副作用，是一种比较理想的给药方式。
结论中药靶向制剂现已成为目前国内外药剂学领域研究的热点，也是中药制剂的一个重要发展方向。
【关键词】中药；靶向制剂中药的疗效经受住了长期医疗实践的检验，尤其是在治疗如癌症等疑难病症方面。
但是由于制剂工艺落后、质量不稳定等因素，使中药的推广受到限制。
1906年Ehrlichp[1]提出了靶向制剂（target ing drug system，TDS）的概念，亦称靶向给药系统（targeted drug de livery system，TDD），系指通过适当的载体使药物选择性的浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统，使靶区药物浓度高于其他正常组织，从而达到提高疗效、降低全身不良反应的目的。
1 中药靶向制剂的研究现状中药靶向制剂也就是指借用适当的载体将中药中提取的有效成分、有效部位选择性地浓集于靶组织、靶器官或细胞内某靶点的制剂。
上世纪80 年代开始国内一些大专院校、科研单位内有人研究中药的靶向制剂如脂质体等，开展了部分基础研究，为靶向制剂在现代中药制剂中的应用奠定了基础。
1.1 脂质体靶向给药系统脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊，亦称类脂小球或液晶微囊。
作为药物载体具有靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性等优点。
中药脂质体的制备方法很多，常用的包括注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法。
金岩等[2]采用薄膜分散法制备葫芦素脂质体，通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化，其优选处方和制备工艺稳定可行，为开发其新剂型提供参考；苏春梅等[3]利用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体，以包封率为指标，考察脂质体包封率的影响因素，结果显示此法可得到粒径分布均匀的脂质体，故可作为其常规制备方法。
中药靶向制剂的研究进展
韦邦
【期刊名称】《基层医学论坛》
【年(卷),期】2013(000)019
【摘要】靶向制剂又称为靶向给药系统（tyargeting drug system,TDS）,是指载体将药物通过局部给药或血液循环有选择地聚集定位于靶组织、器官、细胞或细胞内结构,从而使得药物在靶区的浓度高于其他正常组织,达到提高疗效、降低毒副作用目的的新型给药系统。
靶向制剂是近年来国内外的研究热点,并在西药领域得到广泛的临床应用及深入研究,中药由于有效成分复杂、作用机制不明确等造成基础研究较少、且研究难度较大,
【总页数】3页(P2547-2549)
【作者】韦邦
【作者单位】宾阳县中医院，广西宾阳 530400
【正文语种】中文
【相关文献】
1.中药结肠靶向制剂制备技术的研究进展
2.中药活性组分靶向制剂的研究进展
3.中药靶向制剂研究进展
4.中药靶向制剂研究进展
5.中药主动靶向制剂的研究进展
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中药靶向制剂的研究与应用进展回顾从剂型的发展来看，人们把药物剂型人为地划分为四代：第一代:常规制剂,以工艺学为主,生产以手工为主,质量以定性评价为主;第二代,缓释长效制剂,以物理化学为基础理论指导,生产以机械化为主,质量控制定量、定性结合;第三代,控释制剂,制剂质量控制要求有体内的生物学指标;第四代,靶向制剂（或定位制剂）,将有效药物通过制剂学方法导向病变部分,防治与正常的细胞作用,以降低毒性的最佳的质量效果。
第二、三代制剂以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础，不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。
缓释制剂（SRP）：指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。
控释制剂（CRP）：指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂缓释和控释制剂的主要区别是在药物释放速度方面缓释制剂是药物在体内先快后慢地缓慢释放,常为一级过程;控释制剂是控制释药速度一般是恒速的.为零缘或接近零级过程.如：尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等；盐酸噻氯匹啶、阿司匹林等；双氯灭痛、萘普生、盐酸曲马多、吗啡等；硝酸甘油、可乐定、单硝酸异山梨醇酯等；东莨菪碱（贴剂）、十八甲基炔诺酮（植入剂）等。
一、靶向制剂概述现在癌症仍是严重威胁人类生命的疾病。
第五届亚太癌症预防组织大会发表的《2010年癌症报告》警告说, 今后20年世界癌症患者人数将呈快速上升趋势。
而靶向制剂认为是抗癌药的适宜剂型。
1 靶向制剂的定义靶向制剂又称靶向给药系统(Targeting drug delivery system,TDDS)指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------靶向制剂的研究动态靶向制剂的研究动态医学技术学院 07 药学（2）班葛江银0707108108 目的论述中药制剂的新剂型靶向制剂的研究与应用。
方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献，并对其进行综合分析和总结，提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。
结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式。
结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键，需要有组织地开展多学科合作，中药靶向制剂的研究切实可行，并且具有其独特的临床意义和优势。
靶向制剂；作用特点；研究动态中药；新剂型；中药复方；有效成分靶向制剂亦称靶向给药系统，为第四代药物制剂，这是一种具有靶向性的药物制剂，能将药物运送到靶器官和靶细胞，应用后可以在病变部位高度集中，正常部位只有最少的药物，从而最大限度提高治疗效果，减少全身性的毒副作用。
据报道全世界每年有 200 万人患癌症，约 80 万人接受化学药物治疗，有关专家预测 2019年世界市场癌症免疫治疗药将达 130 亿美元。
中医药治疗癌症等疑难病有较大的优势，但由于制剂工艺落后、质量不稳定等原因难以走向世界。
中医药现代化是我国医药产业发展的希望所在，是合法进入1 / 11国际医药市场的必然途径, 为此本文就近年来国内外有关靶向制剂的研究动态作一介绍，旨在引起中医药同行的注意。
靶向制剂的分类与作用特点靶向制剂最初意指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，从给药途径、靶向的专一性和持效性等方面均有突破性进展，故还应广义地包括所有具靶向性的药物制剂。
靶向制剂的分类（1）被动靶向制剂，亦称自然靶向。
由靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的 Kupffer 细胞）摄取，并通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，故具有淋巴系统的选择性和靶向性。
摘要：靶向制剂作为药物传递系统的一种重要形式，在提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等方面具有显著优势。
本文对近年来靶向制剂的研究进展进行综述，并对未来发展趋势进行展望。
一、引言靶向制剂是指通过特定的载体将药物靶向递送到靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
与传统给药方式相比，靶向制剂具有以下优势：提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等。
近年来，随着生物技术、纳米技术和材料科学的快速发展，靶向制剂在临床应用中取得了显著成果。
二、靶向制剂的研究进展1. 被动靶向制剂被动靶向制剂是指利用药物载体将药物递送到靶组织，主要依靠载体材料的物理化学性质实现靶向。
目前常用的被动靶向制剂有脂质体、微囊、纳米粒等。
（1）脂质体：脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微型囊泡，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
近年来，脂质体在抗癌、抗病毒、抗炎等领域得到广泛应用。
（2）微囊：微囊是将药物包裹在微小囊泡中，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
微囊在药物递送、缓释、靶向等方面具有广泛的应用前景。
（3）纳米粒：纳米粒是一种具有纳米级尺寸的药物载体，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
纳米粒在药物递送、靶向治疗、生物成像等领域具有广泛应用。
2. 主动靶向制剂主动靶向制剂是指利用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。
目前常用的主动靶向制剂有抗体偶联药物、小分子药物、肽类药物等。
（1）抗体偶联药物：抗体偶联药物是将抗体与药物结合，通过抗体识别靶点，将药物递送到靶区。
近年来，抗体偶联药物在肿瘤治疗、自身免疫疾病等领域取得显著成果。
（2）小分子药物：小分子药物具有靶向性、高效、低毒等特点。
近年来，小分子药物在心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等领域得到广泛应用。
（3）肽类药物：肽类药物具有靶向性、生物活性、低毒等特点。
近年来，肽类药物在肿瘤治疗、心血管疾病、神经系统疾病等领域得到广泛关注。
收稿日期:2009-06-21作者简介:于佳(1980-),女(汉族),山东平度人,硕士研究生,药剂师,主要从事药物调剂工作,T e l .138********,E -ma i l h e l e n y u 0226@163.c o m 。
文章编号:1006-2858(2009)S 0-0071-05中药靶向制剂的研究进展于 佳,范 青(大连医科大学附属第二医院药剂科,辽宁大连116027)摘要:目的对中药靶向制剂研究进行了综述。
方法查阅21篇文献,对靶向制剂的分类与作用特点,中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。
结果靶向制剂可以选择性地作用于靶组织,并提高其药理作用强度和降低全身的不良反应,是一种比较理想的给药方式。
但中药靶向制剂还处在基础研究阶段,其研究主要是单一有效成分,复方制剂很少。
因为目前的靶向给药系统的设计、制备和质量评价理论适用于单一成分的药物,不适合于成分繁多、理化性质复杂的中药。
因此,应首先选择药味较少、作用显著、著名中药复方来作为中药复方靶向制剂研究的突破口。
结论中药靶向制剂将成为中药制剂的一个重要发展方向。
关键词:中药;靶向制剂;微球;脂质体;乳剂中图分类号:R 96 文献标志码:A 靶向给药是近年来国内外一个重要的开发热点。
靶向制剂的概念是E h r l i c h p 在1906年提出的。
靶向制剂(t a r g e t i n g d r u g s y s t e m ,T D S )亦称靶向给药系统(t a r g e t e d d r u g d e l i v e r y s y s t e m ,T D D ),系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择性地定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统[1],使靶区药物浓度高于其他正常组织,达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统。
靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂,随着研究的逐步深入,研究领域的不断拓宽,在给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面均有突破性进展。
湖 南 中 医 药 大 学 学 报Journal of TCM Univ. of Hunan712012 年 12 月第 32 卷第 12 期Dec. 2012 V ol. 32 No. 12〔收稿日期〕2012－07－18〔基金项目〕湖南省科技厅科学研究项目（2012SK3133）；湖南省中医药科研计划项目（2010024）；2010年湖南省大学生研究性学习和创新性实验计划项目（湘教通[2010]244号，编号173）。
〔作者简介〕马 佺（1989－），男，湖南邵阳人，2008级在读中药学专业学生。
〔通讯作者〕颜 红，女，副教授，Email ：YH8632@ 。
中药靶向制剂研究进展马 ҈，颜 红*，彭买姣，唐 欣，伍微微，范鹏程（湖南中医药大学药学院，湖南 长沙 410208）〔关键词〕中药；靶向制剂；脂质体；微球；纳米粒；乳剂；口服结肠靶向系统〔中图分类号〕R285 〔文献标识码〕B 〔文章编号〕doi:10.3969/j.issn.1674-070X.2012.12.037.071.03Advances in the research on targeting drug system oftraditional chinese medicineYAN Hong,PENG Mai-jiao,TANG Xin,WU Wei-wei,MA Quan,FAN Peng-cheng (School of Pharmacy,Hunan University of Chinese Medicine,Changsha,Hunan 410208,China)〔Key words 〕Traditional chinese medicine(TCM);Targeting drug system (TDS);Liposomes;microspheres;Nanoparti cles;emulsions;Oral colon targeting drug delivery system人类大多数疾病的发生是人体某些器官、组织、细胞发生了病理变化，而具有较强药理作用的药物，如抗癌药物等在发挥疗效的同时通常会出现严重的毒副作用。
靶向制剂现状及趋势研究靶向制剂的特点是定位浓集,高效、低毒,操纵释药,血浓恒定,顺应性提升,为第四代药物剂型。
在临床治疗疾病的过程中往往需要提升药物的靶向性,以期最大限度地增强药物的疗效,同时将药物的不良反应降至最低。
所以靶向给药系统(TDDS)已经成为现代药剂学的重要研究内容。
1靶向制剂的研究现状1·1脂质体因为脂质体天然类细胞膜结构,并且具有无毒性及生物相容性特点,在20世纪70年代,Bangham和Ryman首先将其作为抗癌药物载体。
脂质体用作皮肤局部给药的载体已经取得嘱目的成就,用亚硝酸操纵解聚法制得低分子肝素脂质体喷雾凝胶,经研究表明能够明显的促动透皮汲取,作用大于含有等量药物的一般软膏剂和水凝胶剂1。
1·1·1长循环脂质体用聚乙二醇衍生物修饰脂质体,增加了脂质体的柔顺性和亲水性,减少了载药脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用,延长在体内循环系统的时间,故称为长循环脂质体。
具有延长体内半衰期的作用,有利于对肝脾以外组织器官的靶向作用。
1·1·2免疫脂质体在脂质体表面接上某种抗体,具有对靶细胞的识别水平,提升脂质体的专一靶向性。
原理是利用抗体、抗原间特异性识别机制,将单抗组装于脂质体表面达到靶向给药,提升药效。
1·1·3配体修饰脂质体体内某些组织器官上存有有特定的受体,其配体多为糖残基化合物。
用特别的糖残基与脂质体膜材结合,使其覆盖在脂质体的表面,进入体内即靶向特定的组织器官。
1·2微球是指药物分子分散或被吸附在高分子聚合物载体中而形成的微粒分散系统,能够在体内特异性的分布,提升药物局部的有效血药浓度,降低全身的毒副作用。
1·2·1免疫微球是抗体抗原被包裹或吸附于聚合物微球上而具有免疫活性的微球。
应用很广,除可用于抗癌药物的靶向给药外,还能够用来标记和分离细胞2。
1·2·2磁性微球由磁性材料包裹于微球中,给药后在外磁场作用下,能选择性地集中在病灶部位,大大提升治疗效果。
中药活性成分靶点确定及作用机制研究方法进展摘要：中药作为我国独特的原始技术资源，在我国经济发展中发挥着重要作用。
大多数中药都是天然产物，成分复杂，药理作用主要是调节靶，同一种药的不同成分在相应的治疗中的作用不同。
例如，常用中药柴胡、柴胡皂苷D可提高肝癌小鼠的抗肿瘤能力，柴胡皂苷A对骨质疏松等疾病有良好的预防和治疗作用，柴胡多糖可提高巨噬细胞的表达，促进鼻咽细胞的杀伤能力，促进中药特定有效成分的提取和临床应用，有效提高疗效。
传统中药有效成分提取方法耗时、准确度低，急需有效解决。
关键词：活性成分；靶点确定；作用机制引言中医药学是中华民族的瑰宝。
自新型冠状病毒肺炎（简称新冠肺炎，COVID-19）疫情肆虐以来，中药在防疫、抗疫方面展现了其特色优势，在稳定疫情方面作出了突出贡献。
几千年的临床证据和现代基础研究均表明，中药的药效作用是显而易见的。
然而，由于中药成分异常复杂，其防治疾病的靶点和药理机制尚未完全阐明，这也成为制约中药现代化和国际化的瓶颈。
因此，研究中药的作用靶点是目前亟需解决的关键问题，对于阐释中药的药理机制具有重要的意义。
中药活性成分是中药发挥药效作用的物质基础。
中药活性成分通过体内的药物结合位点发挥作用，即药物靶点，包括受体、酶、离子通道、转运体等生物大分子。
其中，受体、酶类等蛋白质成分是最重要的药物靶点，在临床应用中具有举足轻重的作用，也是以靶点驱动新药研发的主要方向。
1表面等离子共振技术SPR技术具有高通量、无需标记、高灵敏度及特异性强的特点，是进行中药活性成分靶点确定的重要检测方法。
为了在中药化合物中寻找抑制冠状病毒刺突蛋白（SARS-CoV-2spikeprotein）的候选药物，采用SPR技术和NanoBit活细胞实时蛋白相互作用检测技术，分别验证预测化合物与刺突蛋白的结合活性，及对严重急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-CoV-2）表面刺突糖蛋白受体结合区（RBD）与血管紧张素转换酶2（ACE2）复合物（SARS-CoV-2RBD/ACE2）相互作用的抑制活性，结果发现甘草酸（ZZY-44）是体外活性最强的抗冠状病毒活性化合物。
