盐酸丁丙诺啡

盐酸丁丙诺啡（USP35译文）C29 H42ClNO4504.16,14-亚乙烯基吗啡喃-7-甲醇；17-（环丙基-甲基）-α-（1,1-二甲基乙基）-4,5-环氧-18,19-二氢基-3-羟基-6-甲氧基-α-甲基，盐酸盐；[5α,7α(S)]-21-环丙基-7α- [(S)-1-羟基-1,2,2-3甲基丙基]-6,14-内-亚乙烯基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。

盐酸丁丙诺啡的含量不少于98.5%，不得过101.0%,以干燥品计算。

包装与贮存---保存于密闭、避光的容器中。

USP参照标准（11）---USP盐酸丁丙诺啡RSUSP丁丙诺啡相关物质A RS21-[3-(1-丙烯基)]-7α-[ (S)-1-羟基-1,2,2-三甲基-丙基]-6，14-亚乙烯基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱。

C29H41NO4467.65鉴别—A:红外吸收（197K）。

B:向0.5ml 50mg/ml 盐酸丁丙诺啡甲醇溶液中加入0.2ml新配制的铁氰化钾TS 准备溶液（1:10）和0.5ml的三氯化铁TS溶液：立即呈现蓝色。

C:溶液（1:100）符合氯化物检测要求（191）。

比旋度（781S）:-92°~-98°。

测试溶液：20mg/ml的甲醇溶液。

pH（791）:4.0~6.0（溶液浓度为10mg/ml）。

水分：方法1（921）：不超过1.0%。

炽灼残渣（281）：不超过0.1%。

色谱纯度—流动相—准备已过滤和脱气的甲醇：1%的乙酸铵溶液：冰醋酸（60:10:0.01）的混合液，如果需要可做调整【见色谱（621）系统适用性】。

标准溶液—精密称量USP盐酸丁丙诺啡RS与USP丁丙诺啡相关物质A RS，加流动相制备两种物质浓度均为12.5ug/ml的混合溶液。

测试溶液—精密称量50mg的盐酸丁丙诺啡，加10ml流动相，制备浓度为5mg/ml的溶液。

色谱系统【见色谱（621）】—液相色谱检测器的检测波长为288nm，4.6m m ×250mm、填料为L1的色谱柱，流速为1ml/min，柱温：40℃。

盐酸丁丙诺啡舌下片用于癌症镇痛的多中心临床观察
王杰军;李睿
【期刊名称】《中国肿瘤临床》
【年(卷),期】2006(033)018
【摘要】目的:观察盐酸丁丙诺啡舌下片治疗癌症疼痛的临床镇痛效果和不良反应.方法:采用多中心开放试验,对120例癌痛患者用盐酸丁丙诺啡舌下片进行治疗,观察镇痛效果、生活质量和不良反应.结果:盐酸丁丙诺啡舌下片适用于用于癌痛患者,镇痛效果确切,不良反应与其他阿片类药物类似.结论:盐酸丁丙诺啡舌下片可用于治疗癌痛.
【总页数】4页(P1047-1050)
【作者】王杰军;李睿
【作者单位】上海市综合医院肿瘤专题组,上海市,200070;上海市综合医院肿瘤专题组,上海市,200070
【正文语种】中文
【中图分类】R73-36
【相关文献】
1.布托啡诺复合氟比洛酚酯用于晚期癌症患者自控镇痛临床观察 [J], 孟宪福
2.盐酸丁丙诺啡用于剖宫产术后静脉镇痛的临床观察 [J], 李黎;张建辉;邵勇
3.持续肌肉泵注镇痛液用于晚期癌症镇痛的临床观察 [J], 徐新辉;徐新颖;刘淑敏
4.盐酸丁丙诺啡用于妇科静脉术后镇痛的临床观察 [J], 李黎;张建辉;邵勇
5.镇痛辅以抗抑郁、焦虑疗法用于晚期癌症患者的临床观察 [J], 张宗艳;封在李;章冰;寸美仙;尹艳玲;谢安所;杨领东;赵柳萍
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盐酸丁丙诺啡舌下片【适用症】盐酸丁丙诺啡舌下片适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。

作用持续时间6～8小时。

也可作为戒瘾的维持治疗。

【注意事项】1. 盐酸丁丙诺啡舌下片为国家特殊管理的第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。

2. 颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。

【用法与用量】舌下含服。

每次0.2～0.8mg。

每隔6～8小时一次。

【禁忌症】轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。

【儿童用药注意事项】7岁以下儿童不宜使用。

【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】盐酸丁丙诺啡舌下片可通过胎盘和血-脑脊液屏障，孕妇、哺乳期妇女不宜使用。

【老年人用药注意事项】老弱病人慎用。

【不良反应】不良反应类似吗啡。

常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。

在使用其它阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。

【药物相互作用】与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。

【药理】盐酸丁丙诺啡舌下片为部分μ受体激动药，属激动--拮抗药。

镇痛作用强于哌替啶、吗啡。

与μ受体亲合力强，故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。

其起效慢，持续时间长。

对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。

也能减慢心率、使血压轻度下降，对心排血量无明显影响，药物依赖性近似吗啡。

可通过胎盘和血-脑脊液屏障。

对大鼠的慢性毒性研究表明，盐酸丁丙诺啡舌下片对重要器官未发现明显的毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。

【药物代谢动力学】盐酸丁丙诺啡舌下片（舌下含片）主要经颊部黏膜吸收。

血浆蛋白结合率为96%，消除T1/2为1.2～7.2小时不等。

血药浓度与镇痛效果无明显相关性。

盐酸丁丙诺啡舌下片在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡（N-dealkylbuprenorphine）及共轭化合物。

大部分（2/3）经粪便以原形排泄，有迹象表明其中部分进入肠肝循环。

经尿液排出的原形物较少，主要为代谢产物。

盐酸丁丙诺啡片治疗晚期癌痛近期疗效观察
姜培娣;李宁
【期刊名称】《中国肿瘤临床与康复》
【年(卷),期】2004(11)3
【总页数】2页(P284-285)
【关键词】盐酸丁丙诺啡片;晚期;癌痛;临床资料;肿瘤
【作者】姜培娣;李宁
【作者单位】中国医学科学院肿瘤医院综合科
【正文语种】中文
【中图分类】R730.6;R730.53
【相关文献】
1.盐酸羟考酮缓释片联合氟哌噻吨美利曲辛片治疗晚期癌痛的疗效观察 [J], 卜岗;孙欣;王辉;王锁良
2.紫杉醇联合卡铂化疗同步放疗治疗中晚期宫颈癌近期疗效观察及对鳞状细胞癌抗原细胞角蛋白21-1片段的影响 [J], 韩玲玲;胡欢;杨小卉
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5.盐酸曲马多缓释片联合化积定痛散治疗晚期肝癌癌痛的疗效观察 [J], 诸葛金科; 蒋林剑
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专利名称：滥用潜力低的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片专利类型：发明专利
发明人：徐进,杨丽英,滑千里,赵学刚,王英利,杨彦肖,王翠欣,康海霞
申请号：CN200610102070.3
申请日：20061024
公开号：CN1943575A
公开日：
20070411
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：一种滥用潜力低的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片，它含有药物成分盐酸丁丙诺啡和盐酸纳洛酮，盐酸丁丙诺啡与盐酸纳洛酮的重量配比为2∶1～6∶1，是：1.将处方量的PH值调节剂和矫味剂、粘合剂用乙醇溶解备用；2.将主药盐酸丁丙诺啡和盐酸纳洛酮、填充剂、润滑剂粉碎过筛；3.将处方量的盐酸丁丙诺啡、盐酸纳洛酮、填充剂、内加粘合剂和崩解剂混合均匀，然后加入步骤1制备的PH值调节剂和矫味剂、粘合剂乙醇溶液制成软材，再经过制粒、干燥、整粒，再加入润滑剂混合均匀、压片制得的。

本发明的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片可使滥用者注射使用产生较强的不愉快反应，被阿片物质成瘾者非法使用的危险性小，滥用潜力低。

申请人：岳振江
地址：050700 河北省新乐市南环东路1号
国籍：CN
代理机构：石家庄海天知识产权代理有限公司
代理人：田文其
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盐酸丁丙诺啡(欧洲药典5.0译文)，HClC29 H42ClNO4504.1定义盐酸丁丙诺啡中(2S) –2-[〔17-环丙甲基〕-4,5 a–环氧-3-羟基-6-甲氧基-6a，14-桥亚乙基–14a–吗啡喃–7a–基] –3，3–二甲基丁–2–醇盐酸盐的含量为98.5%～101.0%（以干燥品计）。

性质性状：白色或类白色结晶粉末。

溶解性：微溶于水，易溶于甲醇，可溶于乙醇，几乎不溶于环己烷。

鉴别A.按照红外分光光度法(2.2.24)测定，与欧洲药典标准光谱图比对。

B.取3ml的溶液S(见测定)，进行氯化物反应(2.3.1)。

测试溶液S：取本品0.250g，溶于5.0ml的甲醇R中，用无二氧化碳水溶搅拌稀释至25.0ml。

溶液外观：溶液S透明（2.2.1），无色（2.2.2，方法Ⅱ）。

酸碱度：取0.05ml甲基红溶液R于10ml溶液S中，用0.02M的氢氧化钠或0.02M 的盐酸滴定至指示剂变色，消耗量不得超过0.2ml。

比旋度(2.2.7)：取本品0.100g，用甲醇R溶解并稀释至10.0ml，比旋度为–92至–98（干燥品）。

相关物质：液相色谱法（2.2.29）。

测试溶液：取待测物质25.0mg，用流动相溶解并定容至10.0ml。

对照溶液（a）：取待测物质5mg于2.0ml的甲醇R中，加入0.25ml 2M的盐酸。

对照溶液（b）：取0.5ml测试溶液，用流动相稀释至200.0ml。

对照溶液（c）：取0.65ml测试溶液，用流动相稀释至100.0ml。

对照溶液（d）：取4.0ml对照溶液（b），用流动相稀释至10.0ml。

色谱方法：—0.25m×4.6mm辛烷基键合硅胶的不锈钢色谱柱（5um），—流动相：浓度为10g/l的醋酸铵R溶液:甲醇R=10：60，流速:1ml/min,—检测波长：288nm，—柱温：40℃。

取20ul对照溶液（a）进样，调整流速，使丁丙诺啡的保留时间约为15min。

盐酸丁丙诺菲用于小儿PCIA术后镇痛的应用郭亮【期刊名称】《中外妇儿健康：医学版》【年(卷),期】2011(019)004【摘要】目的：产盐酸丁丙诺菲（沙菲）用于术后小儿PCIA镇痛效果和不良反应。

方法：选择ASA,Ⅰ-Ⅱ级择期手术患儿,80例,年龄7～10岁,术后采用0.9mg 盐酸丁丙诺菲＋1mg氟哌利多＋生理盐水43ml,配制成50ml镇痛液。

PCIA模式为负荷剂量5ml,持续剂量2ml/h,单次剂量锁定时间为0.5ml/15min,镇痛时间24h,于术毕患儿清醒,将一次性镇痛泵接与静脉,并静注镇痛液5ml负荷量,随即开启PCIA开关。

结果：80例患儿,采用盐酸丁丙诺菲＋氟哌利多PCIA镇痛均取得满意疗效,所有患儿均未出现呼吸抑制、眩晕、嗜睡、头痛等严重不良反应,其中3例出现呕吐、2例出现恶心、1例出现皮肤瘙痒。

结论：国产盐酸丁丙诺菲镇痛效果明显,不良反应轻,成瘾小,患者容易接受,可安全有效的用于术后患儿PCIA镇痛。

【总页数】2页(P45-46)【作者】郭亮【作者单位】河南省商丘市第四人民医院,476100【正文语种】中文【中图分类】R614【相关文献】1.盐酸丁丙诺啡及曲马多用于腹腔镜泌尿外科术后镇痛的疗效 [J], 孙兴兵2.丁丙诺菲3种给药方式用于妇科术后镇痛的临床观察 [J], 张晖3.丁丙诺啡透皮贴联合PCIA在全膝关节置换术后镇痛中的应用疗效 [J], 李红艳;陈金;王娅;李敏;程雪莲4.盐酸丁丙诺啡用于妇科静脉术后镇痛的临床观察 [J], 李黎;张建辉;邵勇5.丁丙诺菲或舒芬太尼应用于小儿心脏手术后镇痛的疗效和安全性 [J], 姜丽华;李郑琛;周尚尤因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

丁丙诺啡和吗啡用于胸科手术病人术后镇痛的效果比较目的:比较丁丙诺啡和吗啡对开胸手术病人术后的静脉镇痛的作用和不良反应。

方法:106例病人随机分为两组,A组(n=53)为丁丙诺啡组,用药为盐酸丁丙诺啡注射液1.5 mg,恩丹西酮8 mg;B组(n=53)为吗啡组,用药为盐酸吗啡注射液50 mg,恩丹西酮8 mg。

采用一次性持续镇痛泵,每例配药200 ml注入镇痛泵内,设置和控制的参数为,①持续剂量为4 ml/h;②锁定时间为15 min;③PCA剂量为1 ml;④负荷剂量,A组为丁丙诺啡0.15 mg,B组为吗啡5 mg。

结果:两组病人V AS评分分别为(2.1±1.6)分和(2.5±1.7)分(P>0.05),丁丙诺啡组恶心例数为5例,吗啡组为21例(P＜0.01),呕吐例数分别为2例和10例;嗜睡例数分别为10例和13例;头昏例数分别为3例和5例;均无皮肤瘙痒发生。

结论:丁丙诺啡和吗啡均可用于开胸手术病人的术后静脉镇痛,而丁丙诺啡镇痛效果较吗啡更强,不良反应轻。

标签：丁丙诺啡;V AS;术后镇痛丁丙诺啡是阿片μ受体激动-拮抗药,其特点是脂溶性高,镇痛作用强,是吗啡的50～100倍,持续时间长,药物依赖性低,对心血管系统影响轻微。

笔者对106例开胸手术病人应用丁丙诺啡和吗啡进行术后静脉自控镇痛,现总结如下:1 资料与方法1.1一般资料开胸手术病人106例,ASA分级Ⅰ～Ⅲ级,男性81例,女性25例,年龄16～73岁。

手术种类:肺部手术33例,纵隔肿瘤1例,食管癌根治术61例,贲门癌根治术11例。

术前用药:哌替啶50 mg,阿托品1.5 mg,术前30 min肌内注射.1.2镇痛方法将病人随机分为A、B两组,每组53例,A组为丁丙诺啡组,药袋中加入盐酸丁丙诺啡注射液8支(0.15 mg/支),恩丹西酮8 mg;B组为吗啡组,药袋中加入盐酸吗啡注射液5支(10 mg/支)恩丹西酮8 mg。