常用阿片类药物-0411
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第二节吗啡吗啡为纯天然阿片类生物碱。
1806年德国化学家F.W.A.Serturner从鸦片中提出纯品吗啡;1847年Knorr确定其分子式;上世纪20年代初J.M.Gulland和R.Robinson提出吗啡的化学结构;1952年M.Gates和G.Tschudi人工合成了吗啡,才正式确定了其化学结构。
虽历经一百余年,吗啡仍然是目前使用最为广泛的阿片类药物之一,因其止痛效果确切、价格低廉而被世界卫生组织(WHO)推荐为阿片类镇痛药物的标准用药,通常也作为其他阿片类药物临床评估的参考。
化学结构:分子式:C17H19NO3分子量:285.37一、药动学吗啡口服易吸收,由于肝脏和消化道的首过效应(first-pass effect),其生物利用度为30%~40%,控缓释制剂与即释制剂生物利用度相近,直肠给药生物利用度变异比较大。
皮下、肌肉和静脉注射吗啡无首过效应,生物利用度接近100%。
吗啡的pKa为7.9,进入血管内的吗啡约有1/3与血浆蛋白结合,其余在生理pH下呈游离状态,并迅速分布于人体大多数组织中,包括实质性脏器、空腔脏器甚至体液、皮肤、毛发等,其表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd)约为1.0~4.7 L/kg。
只有游离状态的吗啡可通过血-脑脊液屏障和胎盘组织。
吗啡的辛醇/水(octanol/water)分配系数在pH7.4时为1.42,呈低脂溶性,亲水性强,虽然吗啡在机体内分布广泛,但其组织穿透力弱,因而只有极少部分吗啡(静脉注射后不到1%)能够透过血-脑脊液屏障发挥镇痛作用。
吗啡血浆清除率(plasma clearance)为0.9~1.2 L/(kg·h),主要在肝脏代谢。
5%左右去甲基化生成去甲吗啡(normorphine),60%~80%葡萄糖醛酸化,其分子结构上3位和6位的羟基分别被葡糖醛酸替代,生成吗啡-3-葡萄糖醛酸(morphine-3-glucuronide,M3G)和吗啡-6-葡萄糖醛酸(morphine-6-glucuronide,M6G)。
什么是阿片类药物阿片类药物相信很多人都知道,也很多人服用过,但是问到你什么是阿片类药物很多人都答不上来,那么什么是阿片类药物你知道吗?下面是店铺为你整理的什么是阿片类药物的相关内容,希望对你有用! 阿片类药物的定义阿片类物质是从阿片(罂粟)中提取的生物碱及体内外的衍生物,与中枢特异性受体相互作用,能缓解疼痛,产生幸福感。
大剂量可导致木僵、昏迷和呼吸抑制。
阿片类药物通常包括阿片、可待因、吗啡、罂粟碱等。
主要对镇痛、止咳、止泻、麻醉、解痉等有效。
如吗啡在一定情况下用于重症急性心梗、急性肺水肿常常能起到挽救病人生命的作用。
阿片的主要成分为吗啡(约10%)。
吗啡对中枢神经系统先有兴奋,后有抑制医学`教育网搜集整理,但以抑制为主。
吗啡的中毒量为0.06g,可待因中毒剂量为0.2g.长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性,一旦流入社会,则会成为吸毒、贩毒等危害健康,危害社会的极其严重的毒品犯罪问题。
所以我国对该类药物,在医院内做为药品有严格的管理和应用制度。
阿片类药物的疗效阿片类药物主要用于中到重度疼痛治疗,例如癌痛。
癌痛治疗的临床经验表明,对一种阿片药发生耐受时,换用另一种药物可能在较低剂量时即达到理想的止痛作用,而副作用较小。
阿片类镇痛药主要包括可待因、双氢可待因、氢吗啡酮、羟考酮、.美沙酮、吗啡、芬太尼和哌替啶(度冷丁)等。
反复使用阿片类物质将引起机体耐受成瘾,阿片类物质的成瘾的症状包括渴求、焦虑、心境恶劣、打哈欠、出汗、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、恶心或呕吐、腹泻、痛性痉挛、肌肉疼痛、发热和失眠等。
使用吗啡类物质(如静脉使用)有许多躯体后果,包括乙型肝炎、丙型肝炎、HIV感染、败血症、心内膜炎、肺炎和肺脓肿、血栓性静脉炎及横纹肌溶解,同时心理和社会损害也很明显。
阿片类药物的不良反应恶心和呕吐阿片类止痛药直接兴奋位于延髓的呕吐化学感受器而引起恶心和呕吐,这种作用可因前庭的兴奋而增强。
由于阿片类止痛药可以提高前庭的敏感性,所以临床有效的μ受体激动剂都会引起一定程度的恶心和呕吐。
什么是阿片类药物
阿片类药物主要是罂粟中提取的生物碱及体内外的衍生物,可与中枢特异性受体相互作用,从而缓解疼痛。
包括阿片受体激动药、阿片受体部分激动药及阿片受体阻断药。
1、阿片受体激动药
临床常用的药物有吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼等。
其中,吗啡对中枢神经系统具有镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳等作用,还对免疫系统也有一定抑制作用。
而在临床主要可用于镇痛、止泻及心源性哮喘。
而可待因在阿片中含量较低,镇痛作用是吗啡的1/12~1/10,一般可用于中等程度疼痛,但无明显镇静作用。
2、阿片受体部分激动药
一般包括喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等,也都具有镇痛、呼吸抑制等作用,但相较于吗啡,成瘾性及依赖性相对较小。
3、阿片受体阻断药
主要包括纳洛酮、纳曲酮,其作用相似,但本身无明显药理活性。
而纳曲酮拮抗吗啡的强度是纳洛酮的2倍,主要可用于治疗对阿片类药物及海洛因等毒品产生依赖性的患者,也可用于治疗酒精依赖。
建议患者严格在医生指导下使用阿片类药物,避免擅自用药或擅自更改药物剂量。
阿片类药物中毒,阿片类药物中毒的症状,阿片类药物中毒治疗【专业知识】疾病简介阿片类药物主要包括阿片、吗啡、可待因、复方樟脑酊和罂粟碱等,以吗啡为代表。
吗啡对中枢神经系统作用为先兴奋,后抑制,以抑制为主,长期应用阿片类药物可引起欣快症和成瘾性。
疾病病因一、病因一、病因:过量或长期应用阿片类药物而引致中毒。
二、发病机制:阿片类药物的主要成分为吗啡(约10%),而吗啡对中枢神经系统先有兴奋,后有抑制,但以抑制为主,长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性。
吗啡的中毒量为0.06g,可待因中毒剂量为0.2g,一旦成瘾就容易引起中毒。
症状体征一、症状临床特征:1、轻度中毒者主要表现为:头痛、头晕、恶心、呕吐,中枢神经系统出现兴奋或抑制,容易出现幻想、失去时间和空间感觉。
2、重度中毒者可出现昏迷、呼吸抑制、惊厥、牙关紧闭、角弓反张、瞳孔缩小如针尖大小和呼吸困难等症状。
3、慢性中毒者的症状主要有食欲不振、便秘、消瘦、衰老和性功能减退等。
用药治疗一、西医治疗:1、发现阿片类中毒后首先确定中毒途径,中毒较久者应洗胃,但禁用阿扑吗啡催吐。
如发现皮下注射吗啡过量速用止血带扎紧注射部位上方,局部冷敷以延缓,吸收结扎时间歇放松,以免肢体坏死。
2、对口服中毒者,可先让其大量饮水,然后灌服1:2000高锰酸钾溶液洗胃,或诱导催吐;同时,还应服用利尿剂和泻药,促进毒物的排泄,减少人体对毒素的吸收。
3、维护呼吸功能,保持呼吸道通畅,呼吸抑制时用阿托品以刺激呼吸中枢保持呼吸道通畅和吸氧。
对因呼吸困难缺氧或严重昏迷者,应取平卧位休息,清除口腔内异物,保持呼吸通畅。
4、阿片类解毒剂:纳络酮0.4~0.8毫克肌注或静注,纳络芬(丙烯吗啡) 5~10 毫克/次肌注或静注,必要时间隔10~15分钟重复注射。
5、对慢性中毒患者治疗:在2~3周内逐渐撤除药物同时给予巴比妥类和其他镇静剂对症处理。
6、饮用热咖啡、浓茶,或鱼腥草根煎水加红糖口服。
7、对故意吸食阿片类药物,染上毒瘾者,应树立信心,认真治疗,对毒瘾至深的人,还应采取强制手段,最好是送戒毒所强制戒毒。