常用阿片类药物-0411

第二节吗啡吗啡为纯天然阿片类生物碱。

1806年德国化学家F.W.A.Serturner从鸦片中提出纯品吗啡；1847年Knorr确定其分子式；上世纪20年代初J.M.Gulland和R.Robinson提出吗啡的化学结构；1952年M.Gates和G.Tschudi人工合成了吗啡，才正式确定了其化学结构。

虽历经一百余年，吗啡仍然是目前使用最为广泛的阿片类药物之一，因其止痛效果确切、价格低廉而被世界卫生组织（WHO）推荐为阿片类镇痛药物的标准用药，通常也作为其他阿片类药物临床评估的参考。

化学结构：分子式：C17H19NO3分子量：285.37一、药动学吗啡口服易吸收，由于肝脏和消化道的首过效应（first-pass effect），其生物利用度为30%～40%，控缓释制剂与即释制剂生物利用度相近，直肠给药生物利用度变异比较大。

皮下、肌肉和静脉注射吗啡无首过效应，生物利用度接近100％。

吗啡的pKa为7.9，进入血管内的吗啡约有1/3与血浆蛋白结合，其余在生理pH下呈游离状态，并迅速分布于人体大多数组织中,包括实质性脏器、空腔脏器甚至体液、皮肤、毛发等,其表观分布容积（apparent volume of distribution，Vd）约为1.0～4.7 L/kg。

只有游离状态的吗啡可通过血-脑脊液屏障和胎盘组织。

吗啡的辛醇/水（octanol/water）分配系数在pH7.4时为1.42，呈低脂溶性，亲水性强，虽然吗啡在机体内分布广泛，但其组织穿透力弱，因而只有极少部分吗啡（静脉注射后不到1％）能够透过血-脑脊液屏障发挥镇痛作用。

吗啡血浆清除率（plasma clearance）为0.9～1.2 L/（kg·h），主要在肝脏代谢。

5%左右去甲基化生成去甲吗啡(normorphine)，60％～80％葡萄糖醛酸化，其分子结构上3位和6位的羟基分别被葡糖醛酸替代，生成吗啡-3-葡萄糖醛酸(morphine-3-glucuronide，M3G)和吗啡-6-葡萄糖醛酸(morphine-6-glucuronide，M6G)。

什么是阿片类药物阿片类药物相信很多人都知道，也很多人服用过，但是问到你什么是阿片类药物很多人都答不上来，那么什么是阿片类药物你知道吗?下面是店铺为你整理的什么是阿片类药物的相关内容，希望对你有用! 阿片类药物的定义阿片类物质是从阿片(罂粟)中提取的生物碱及体内外的衍生物，与中枢特异性受体相互作用，能缓解疼痛，产生幸福感。

大剂量可导致木僵、昏迷和呼吸抑制。

阿片类药物通常包括阿片、可待因、吗啡、罂粟碱等。

主要对镇痛、止咳、止泻、麻醉、解痉等有效。

如吗啡在一定情况下用于重症急性心梗、急性肺水肿常常能起到挽救病人生命的作用。

阿片的主要成分为吗啡(约10%)。

吗啡对中枢神经系统先有兴奋，后有抑制医学`教育网搜集整理，但以抑制为主。

吗啡的中毒量为0.06g，可待因中毒剂量为0.2g.长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性，一旦流入社会，则会成为吸毒、贩毒等危害健康，危害社会的极其严重的毒品犯罪问题。

所以我国对该类药物，在医院内做为药品有严格的管理和应用制度。

阿片类药物的疗效阿片类药物主要用于中到重度疼痛治疗，例如癌痛。

癌痛治疗的临床经验表明，对一种阿片药发生耐受时，换用另一种药物可能在较低剂量时即达到理想的止痛作用，而副作用较小。

阿片类镇痛药主要包括可待因、双氢可待因、氢吗啡酮、羟考酮、.美沙酮、吗啡、芬太尼和哌替啶(度冷丁)等。

反复使用阿片类物质将引起机体耐受成瘾，阿片类物质的成瘾的症状包括渴求、焦虑、心境恶劣、打哈欠、出汗、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、恶心或呕吐、腹泻、痛性痉挛、肌肉疼痛、发热和失眠等。

使用吗啡类物质(如静脉使用)有许多躯体后果，包括乙型肝炎、丙型肝炎、HIV感染、败血症、心内膜炎、肺炎和肺脓肿、血栓性静脉炎及横纹肌溶解，同时心理和社会损害也很明显。

阿片类药物的不良反应恶心和呕吐阿片类止痛药直接兴奋位于延髓的呕吐化学感受器而引起恶心和呕吐，这种作用可因前庭的兴奋而增强。

由于阿片类止痛药可以提高前庭的敏感性，所以临床有效的μ受体激动剂都会引起一定程度的恶心和呕吐。

什么是阿片类药物
阿片类药物主要是罂粟中提取的生物碱及体内外的衍生物，可与中枢特异性受体相互作用，从而缓解疼痛。

包括阿片受体激动药、阿片受体部分激动药及阿片受体阻断药。

1、阿片受体激动药
临床常用的药物有吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼等。

其中，吗啡对中枢神经系统具有镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳等作用，还对免疫系统也有一定抑制作用。

而在临床主要可用于镇痛、止泻及心源性哮喘。

而可待因在阿片中含量较低，镇痛作用是吗啡的1/12~1/10，一般可用于中等程度疼痛，但无明显镇静作用。

2、阿片受体部分激动药
一般包括喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等，也都具有镇痛、呼吸抑制等作用，但相较于吗啡，成瘾性及依赖性相对较小。

3、阿片受体阻断药
主要包括纳洛酮、纳曲酮，其作用相似，但本身无明显药理活性。

而纳曲酮拮抗吗啡的强度是纳洛酮的2倍，主要可用于治疗对阿片类药物及海洛因等毒品产生依赖性的患者，也可用于治疗酒精依赖。

建议患者严格在医生指导下使用阿片类药物，避免擅自用药或擅自更改药物剂量。

阿片类药物中毒,阿片类药物中毒的症状,阿片类药物中毒治疗【专业知识】疾病简介阿片类药物主要包括阿片、吗啡、可待因、复方樟脑酊和罂粟碱等，以吗啡为代表。

吗啡对中枢神经系统作用为先兴奋，后抑制，以抑制为主，长期应用阿片类药物可引起欣快症和成瘾性。

疾病病因一、病因一、病因：过量或长期应用阿片类药物而引致中毒。

二、发病机制：阿片类药物的主要成分为吗啡(约10%)，而吗啡对中枢神经系统先有兴奋，后有抑制，但以抑制为主，长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性。

吗啡的中毒量为0.06g，可待因中毒剂量为0.2g，一旦成瘾就容易引起中毒。

症状体征一、症状临床特征：1、轻度中毒者主要表现为：头痛、头晕、恶心、呕吐，中枢神经系统出现兴奋或抑制，容易出现幻想、失去时间和空间感觉。

2、重度中毒者可出现昏迷、呼吸抑制、惊厥、牙关紧闭、角弓反张、瞳孔缩小如针尖大小和呼吸困难等症状。

3、慢性中毒者的症状主要有食欲不振、便秘、消瘦、衰老和性功能减退等。

用药治疗一、西医治疗：1、发现阿片类中毒后首先确定中毒途径，中毒较久者应洗胃，但禁用阿扑吗啡催吐。

如发现皮下注射吗啡过量速用止血带扎紧注射部位上方，局部冷敷以延缓，吸收结扎时间歇放松，以免肢体坏死。

2、对口服中毒者，可先让其大量饮水，然后灌服1：2000高锰酸钾溶液洗胃，或诱导催吐;同时，还应服用利尿剂和泻药，促进毒物的排泄，减少人体对毒素的吸收。

3、维护呼吸功能，保持呼吸道通畅，呼吸抑制时用阿托品以刺激呼吸中枢保持呼吸道通畅和吸氧。

对因呼吸困难缺氧或严重昏迷者，应取平卧位休息，清除口腔内异物，保持呼吸通畅。

4、阿片类解毒剂：纳络酮0.4～0.8毫克肌注或静注，纳络芬(丙烯吗啡) 5～10 毫克/次肌注或静注，必要时间隔10～15分钟重复注射。

5、对慢性中毒患者治疗：在2～3周内逐渐撤除药物同时给予巴比妥类和其他镇静剂对症处理。

6、饮用热咖啡、浓茶，或鱼腥草根煎水加红糖口服。

7、对故意吸食阿片类药物，染上毒瘾者，应树立信心，认真治疗，对毒瘾至深的人，还应采取强制手段，最好是送戒毒所强制戒毒。

阿片类药物分为哪三类阿片类药物有很多，分类的方法有很多，那你知道阿片类药物可以分为哪三类吗?下面是店铺为你整理的阿片类药物分为哪三类的相关内容，希望对你有用!阿片类药物分为哪三类1、吗啡适应证:严重创伤、战伤、烧伤等引起的急性锐痛和晚期癌症的持续疼痛。

对于内脏平滑肌痉挛引起的绞痛，应在明确诊断后，与解痉药合用。

并可暂时缓解心肌梗死和左心室衰竭病员出现心源性水肿的情况，用于麻醉和手术前可缓解疼痛和焦虑情绪。

不良反应:可引起眩晕、恶心、呕吐、瞳孔缩小、呼吸抑制、便秘、排尿困难、胆道压力增高、嗜睡、体位性低血压等，偶有引起烦燥不安，情绪改变或过敏。

过量可引起急性中毒，主要表现为昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔缩小呈针尖样的三联症候群，伴有血压下降、严重缺氧和尿潴留。

两周内曾用过单胺氧化酶抑制剂的病人禁用本品。

注意事项:妊娠C类。

支气管哮喘、肺气肿、肺源性心衰、颅内压升高、颅脑损伤、孕妇、临产妇、授乳妇、婴儿禁用。

甲状腺机能低下、嗜铬细胞瘤、肾上腺皮质功能不全、消化道及泌尿道阻塞性或感染性疾病、严重肝功能障碍、尿毒症或肾功能衰竭、低蛋白血症、糖尿病、休克、肠梗阻、急性酒精中毒及年老体弱患者慎用。

用纳洛酮抢救已产生依赖性患者的急性过量中毒时，可催促戒断综合征发作，应注意鉴别。

两周内曾用过单胺氧化酶抑制剂的病人，禁用本品。

本品逾量的抢救措施：采用人工呼吸，适量给氧，静注阿片类拮抗剂纳洛酮，也可用烯丙吗啡，中枢兴奋药尼可刹米慎用于对抗呼吸抑制。

2、盐酸哌替啶适应证:创伤、术后、晚期癌症疼痛及平滑肌痉挛引起的绞痛，还可用于麻醉前辅助用药、静脉复合麻醉或心源性哮喘发作。

不良反应: 常见眩晕、出汗、恶心、呕吐、口干等，重复用药可致成瘾。

短时间反复给予大剂量，可引起震颤、肌肉抽搐、瞳孔散大、反射亢进和惊厥，与吗啡中毒不同。

注意事项:不可把药液注射到外周神经干附近，否则产生局麻或神经阻滞。

务必在单胺氧化酶抑制剂停用14日以上才能给予本品，否则可引起严重反应，包括多汗、肌肉僵直、高热、惊厥、呼吸抑制，最终昏迷甚至死亡。

阿片类镇痛药 Revised final draft November 26, 2020第二节阿片类镇痛药一、作用机制阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（narcoticanalgesics），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。

除少数作用弱的药物以外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但用于医疗目的并不会带来太大问题。

研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时，成瘾的发生率极低。

表附录1-2阿片受体激动后的作用阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制P物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。

二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法：1.按化学结构：分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因）,后者主要是罂粟碱，有平滑肌松弛作用。

表附录1-3强阿片类药物简表表附录1-4弱阿片类药物简表2.按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物(如双氢可待因，二乙酰吗啡)和合成的阿片类镇痛药。

合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类(phenylpiperidinederivatives)，如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类(morphinenans)，如左吗喃；③苯异吗啡烷类(bengmorphans)，如喷他佐辛；④二苯甲烷类(diphenylmethanes)，如美散酮。

3.按受体类型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。

从功能上还可能存在ε和δ受体，并可能进一步分为μ1、μ2、κ1、κ2、κ3和δ1、δ2等亚型。

表3-2为受体激动后的药理作用。

4.按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药(吗啡、芬太尼、哌替啶等)，激动一拮抗药(喷他佐辛、纳布啡等)，部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药(纳洛酮等)。

激动—拮抗药又称部分激动药，主要激动κ受体，对δ受体也有一定激动作用，而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。

阿片类药物有哪些大家可能都知道什么是阿片类药物，但是一定不怎么了解阿片类药物有哪些吧。

下面是店铺为你整理的阿片类药物有哪些的相关内容，希望对你有用!阿片类药物有哪些阿片类药物主要包括阿片、吗啡、可待因、复方樟脑酊等，主要作用是抑制中枢神经系统。

这类药在镇痛的同时还可引起欣快感觉，诱使用药者有重复用药的要求，因而易致成瘾。

人工合成阿片受体激动药：哌替啶(杜冷丁)，芬太尼，美沙酮，曲马多，喷他佐辛.阿片类药物中毒药物确认的方法(1)有过量使用或误用吗啡类药物史。

(2)轻度阿片类中毒主要表现为：头痛，头晕，恶心，呕吐，兴奋或抑制，出现幻想，失去时间和空间感觉。

重度中毒时，昏迷、针尖样瞳孔和呼吸的极度抑制为吗啡中毒的三联症状。

(3)血、尿和胃内容物检测有阿片类药物存在。

阿片类药物中毒的表现(1)重度中毒:昏迷、针尖样瞳孔和呼吸的极度抑制。

(2)轻度:头痛、头晕、恶心、呕吐、兴奋或抑郁、口渴、呼气中有阿片味，肌张力先增强而后弛缓、出汗、皮肤发痒、幻想、失去时间和空间感，或有便秘、尿潴留及血糖增高等。

(3)在因窒息而发生虚脱之前，其脊髓反射可以增强，常出现肌肉抽搐、惊厥、牙关紧闭和角弓反张等。

(4)摄入剂量过大时，患者先出现呼吸浅慢、肺水肿、发绀、瞳孔极度缩小，迅速进入昏迷状态;继之发生脉速弱而不规则、皮肤苍白、湿冷等休克现象及瞳孔扩大等，偶有发生蛛网膜下腔出血及过高热等。

(5)应争取时间迅速治疗:急性吗啡中毒后，在6~12h内多死于呼吸麻痹;超过12h后，往往呼吸道感染而死于肺炎;超过48h者预后较好。

(6)慢性中毒(即阿片瘾或吗啡瘾)，有食欲缺乏、便秘、消瘦、贫血、阳痿等，如停用8h以上，即有戒断现象。

阿片类药物中毒的救治措施发现中毒后首先明确进入途径，以便尽快排出毒物。

(1)如系口服中毒，以1：2000高锰酸钾溶液洗胃，以硫酸镁溶液或硫酸钠溶液导泻，中毒较久的口服中毒患者，因为幽门痉挛可能有少量药物长时间滞留在胃内，仍应洗胃，禁用阿朴吗啡催吐。

阿片类镇痛药物作者：赵成龙来源：《黄河黄土黄种人》2016年第06期阿片类药物是目前疼痛治疗的主力军。

“阿片”一词广义是指从罂粟的汁液中提取出的药物，包括天然产物吗啡、可待因，二甲基吗啡以及从中提取的许多半合成物质。

生物碱可止痛，鸦片中含有20多种生物碱，其中吗啡的含量最多（9%～17%），因此，吗啡是目前应用最广泛的阿片类镇痛药物。

鸦片战争给我国人民带来了灾难和痛苦，并留下了深深的烙印，这是很多国人恐惧阿片类药物的历史原因，也导致了人们对阿片类药物镇痛治疗的错误认识。

错误认识一：用阿片类药物会成瘾用阿片类药物镇痛，成瘾性的发生率与药物的给药方式有关。

静脉注射大量止痛药物，会使血液中药物浓度突然增高，脑内药物浓度也明显增高，超过所需要的止痛药浓度，易成瘾。

在慢性疼痛中，采用阿片类药物的控缓释制剂，药物在胃肠道内缓慢释放，使血液中药物浓度在一定程度上保持恒定，成瘾现象极其罕见。

在临床上常用的阿片类药物包括吗啡控释片、羟考酮控释片、芬太尼透皮贴剂、盐酸吗啡注射液、盐酸吗啡片等。

长期的临床实践证明，以止痛治疗为目的，阿片类药物在常规剂量、规范化使用情况下，疼痛患者出现成瘾的现象极为罕见。

国外大型临床实验证实成瘾的患者只占0.029%，也就是说成瘾性发生率不足万分之三。

错误认识二：用阿片类药物意味着“临终期”将至目前，由于众所周知的原因，癌症的发病率越来越高，而且至少有50%的中、晚期癌症患者伴有不同程度的疼痛。

随着肿瘤治疗技术的进步，有一部分患者可取得较好的治疗效果，而经过有效的抗肿瘤治疗后，阿片类药物是可以减量甚至停用的。

而有些患者认为自己得了癌症，肯定活不成了，“临终期”将至，于是任由疼痛持续存在，坚持不服阿片类药物。

久而久之，导致患者生存欲望降低、治疗依从性差、机体免疫力下降等恶性循环，这样就缩短了生存期。

错误认识三：疼时再服阿片类药物部分患者担心服用阿片类药物会成瘾或出现其他身体不适，内心深处抵触服药。