佳维乐-全新机制的口服降糖药-药学篇
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八大类口服降糖药优缺点比较但是常吃的药有哪些好和不好的地方,相信就不是每个糖友都清楚的事情了。
我们就来聊聊八大类口服降糖药的优劣之处吧!一、磺脲类临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等。
优点疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管没有不良影响,没有癌症风险。
缺点容易发生低血糖及体重增加,个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议用短效磺脲类药物,糖适平更适合。
二、格列奈类主要有诺和龙、唐力,新一代促胰岛素分泌剂可与其他多种口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服,方便灵活,患者依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点价格较高,需多次服药,使用不当会引起低血糖。
三、二甲双胍类优点二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗,增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,有效降低血糖,此外,还可降低体重、血压及血脂,安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵比较不易引起乳酸酸中毒,价格便宜,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
缺点胃肠道反应多,可达20%;心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜唐苹、卡博平和倍欣,降低餐后血糖,非常适合以碳水化合物为主食的中国患者,可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
优点降糖效果肯定,肝肾等全身不良反应少,不增加体重或能减轻体重,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用,适合老年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者,同时也是目前国内外唯一具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。
缺点主要为部分患者初用时有胃肠道不良反应(排气增多、胀气),胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用,肝肾功能不全者也应慎用。
注意与其他降糖药联用可引起低血糖,且一旦发生,应使用葡萄糖治疗,进食双糖或淀粉类食物无效。
佳维乐(维格列汀片)【药品名称】商品名称:佳维乐通用名称:维格列汀片英文名称:Vildagliptin T ablets【适应症】本品适用于治疗2型糖尿病:本品可与二甲双胍合用,尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖;本品可与磺脲类药物合用,尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。
【用法用量】成人当维格列汀与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时,维格列汀的每日推荐给药剂量为100【不良反应】维格列汀的安全性数据来自于多项对照临床试验(研究时间至少为12周),这些安全性数据来自3784名受试者,受试者在研究过程中每日服用50 mg(每日给药一次)或100 mg (50 mg每日给药两次或100 mg每日给药一次)维格列汀。
在这些患者中,共有2264名患者接受的是维格列汀单药治疗,1520名患者接受的是维格列汀与其它药物合用治疗。
有2682名患者接受维格列汀100 mg每日给药治疗(其中,2027名患者50 mg每日给药两次;655名患者100 mg每日给药一次),1102名患者接受维格列汀50 mg每日一次治疗。
在这些临床试验中报告的主要不良反应均较轻微且为暂时性反应,无需停药。
在研究过程中未发现患者的年龄、种族、药物暴露持续时间或每日给药剂量与药物不良反应之间的联系。
接受维格列汀治疗后,仅有极少数患者出现了血管性水肿,该事件的发生概率与对照组类似。
当维格列汀与血管紧张素转化酶抑制剂(ACE抑制剂)同时使用时,该事件的报告频率增加。
大部分患者出现血管性水肿的严重程度均为轻度,继续使用维格列汀仍可自行缓解。
在使用维格列汀过程中,有极少数患者报告了肝功能障碍(包括肝炎)。
在这些病例中,患者一般未出现临床症状且无后遗症,且停药后肝功能检测结果均能够恢复正常。
从设有对照组的单药治疗临床研究和为期24周的合并用药临床研究数据可以看出,50 mg维格列汀(每日给药一次)给药组、50 mg维格列汀(每日给药两次)给药组和所有的对照组,ALT或AST检查结果≥ 3 × ULN的发生率(即连续2次检测结果或末次治疗期访视的检测结果出现上述异常)分别为0.2%、0.3%和0.2%。
“智能”降糖药口服降糖药在糖尿病的治疗中占有很重要的地位,目前已有的口服降糖药包括双胍类、磺脲类(SU)、格列奈类、α-葡萄糖苷酶抑制剂类(AGi)、噻唑烷二酮类(TZD)、二肽基肽酶-4抑制剂类(DPP-4i)、钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂类(SGLT-2i)。
其中,DPP-4抑制剂的作用机制独特,自2006年全球第一个DPP-4抑制剂上市以来,该类药物的研究和临床应用有了飞速的发展。
降糖原理20世纪初,有研究发现,当摄入营养物质后,从肠道分泌的某种激素可以刺激胰岛素分泌,从而产生降低血糖的作用,这类激素被命名为“肠促胰素”。
20世纪80年代,肠促胰素胰高糖素样多肽-1(GLP-1)被发现,它具有葡萄糖依赖性的刺激胰岛素的合成和分泌、抑制胰岛B细胞凋亡、抑制胰高糖素分泌等生理作用。
肠促胰素包括胰高血糖素样肽-1(以下简称GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(以下简称GIP),由肠道全天释放,并且在进餐后水平升高。
当血糖浓度正常或升高时,GLP-1和GIP可增加胰岛素的合成和释放。
GLP-1不独立促泌,而是对葡萄糖的促泌起放大作用。
具体而言,GLP-1与胰岛B细胞表面的GLP-1受体结合,依赖葡萄糖产生的三磷酸腺苷(ATP),转化为环磷酸腺苷(cAmP),促进细胞内钙库释放钙离子,从而促进胰岛素释放。
因此,葡萄糖浓度越高,三磷酸腺苷越多,GLP-1促进的胰岛素分泌越多,反之则少。
GLP-1促泌与葡萄糖浓度直接相关,是真正的葡萄糖依赖性。
此外,GLP-1还可以调节胰岛A细胞分泌胰高糖素。
GLP-1和GIP的活性受到二肽基肽酶-4(以下简称DPP-4)酶的抑制,后者可以快速水解肠促胰素,产生非活性产物。
DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4酶的活性,减少肠促胰素的降解,从而增加活性GLP-1和GIP的血浆浓度。
通过增加活性肠促胰素水平,DPP-4抑制剂能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并调节胰高糖素水平,从而降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。
降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。
根据作用效果不同,口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物(磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂)和通过其他机制降糖的药物(双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂)。
磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素;DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解,增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。
主要药理作用:双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出;TZDs-改善胰岛素抵抗;ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。
SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。
一、常用口服降糖药物作用机制及分类(一)磺脲类药物属于胰岛素促泌剂,通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平而降血糖。
常见有:格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
不良反应——使用不当可导致低血糖;可导致体重增加。
消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。
(二)格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂,通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。
常见有:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
此类药物需在餐前即刻服用,一般不与磺脲类联用,可在肾功能不全的患者中使用。
常见不良反应——低血糖和体重增加。
(三)DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活,使内源性GLP-1水平升高。
GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌。
常见有:西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
不良反应:沙格列汀增加心衰患者住院风险。
单独使用此类药物不增加低血糖风险,对体重的作用为中性或轻度增加。
肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量(四)双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。
主要不良反应:胃肠道反应。
全球首创,中国首发!多格列艾汀片开创血糖稳态调控新纪元*仅供医学专业人士阅读参考糖尿病治疗领域又添新选择,首个GKA类药物为中国T2DM患者带来福音。
2022年10月8日,全球首创、中国首发的首个葡萄糖激酶激活剂(GKA)类药物多格列艾汀片(dorzagliatin tablets,华堂宁),由国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。
多格列艾汀片获批两个适应症,即单独用药治疗未经药物治疗的,或者在单独使用二甲双胍血糖控制不佳时,与二甲双胍联合使用,配合饮食和运动治疗成人2型糖尿病(T2DM),并且对于肾功能不全患者,无需调整剂量。
多格列艾汀片是全新作用机制的口服抗糖尿病药物,该药物旨在通过修复受损的葡萄糖传感器——葡萄糖激酶(GK)功能,重塑机体血糖稳态达到治疗目的。
在经历了十年的研发历程后,作为新一代抗糖尿病药物,多格列艾汀片具备五大创新特点:新概念,新疗效,新机制,新结构和新技术,它的获批意味着GKA类药物在T2DM患者中的应用价值首次“兑现”,为我国糖尿病领域再添治疗全新手段。
抗糖概念革新,GKA发挥血糖稳态调控的核心作用糖尿病的流行病学数据显示,2021年全球糖尿病患病人群约5.3亿(20岁-79岁),而我国患者就达到了约1.4亿[1],其中,T2DM患者占到了90%以上[2]。
糖尿病有着复杂的发病机制,疾病负担大,并发症多,而针对糖尿病的现有治疗药物仍无法完全解决糖尿病患者的胰岛功能不断衰退的问题,患者对实现停药缓解和避免并发症发生发展仍有重大需求,以及全球糖尿病防治的年医药支出近万亿的严峻形势,临床亟需更加有效的治疗策略来控制糖尿病的进展和降低并发症发生风险。
修复受损的GK葡萄糖传感器功能,恢复机体对血糖变化的敏感性,重塑血糖稳态,有望成为实现这一目标的重要手段。
GK被发现至今已超过半世纪,人们将其形象地比喻为胰岛β细胞的“血糖传感器”[3],它能感知血糖水平变化,并通过葡萄糖信号启动核心调糖靶器官(如肝脏、胰腺及肠道)之间的精密协作,是调控血糖水平的第一个关键酶,当机体葡萄糖水平升高时,能够激活胰岛细胞、肠道L细胞以及肝脏细胞的GK从而促进胰岛素、胰高糖素样肽-1(GLP-1)的分泌,以及促进肝糖原生成,抑制胰高糖素释放以及肝糖原的分解发挥降糖作用。
小康说药:佳维乐为什么能控制空腹血糖和餐后血糖?降糖作用怎样糖尿病的治疗包括口服药和胰岛素两个部分。
口服药包括二甲双胍、磺脲类、格列奈类、α-糖苷酶抑制剂、DPP-4 抑制剂等等。
这期为大家讲述的佳维乐(全名叫维格列汀),就是一种比较常见的DPP-4 抑制剂糖尿病口服药物。
一、认识佳维乐通用名称:维格列汀片商品名称:佳维乐适应症:佳维乐主要用于治疗2型糖尿病。
也适合以下情况糖尿病患者的联合用药:可以和二甲双胍合用,尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖;可与磺脲类药物合用,尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。
二、佳维乐的药理作用佳维乐的主要成分是维格列汀(DPP-4 抑制剂),它的药效主要来源于以下几点:保护胰岛β细胞:增加胰岛β细胞的数量,延长其寿命,并提高其生产效率,防止血糖忽高忽低;能抑制体内某些升血糖激素的分泌;抑制食欲:减慢胃的排空速度,解决饿得快的问题;有一定的心血管、肾脏保护作用;不导致发胖,单独应用时,基本不会引发低血糖。
因此,无论空腹血糖还是餐后血糖的控制,佳维乐这类DPP-4 抑制剂都适合。
三、适用/禁忌人群1、适用人群2型糖尿病患者注:具体应以医生的用药方案为准,不建议擅自用药。
2、禁忌人群不适用于1型糖尿病患者,亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
严重胃肠道疾病患者禁用。
3、特殊人群孕妇、哺乳期妇女禁用。
四、常见用药疑问解答1、佳维乐应该什么时候服用?佳维乐可于餐前、餐时或餐后服用,没有特别限制。
一般早晚各一次,具体的服药剂量应据由医师根据大家的病情而定。
2、服药有哪些注意事项?糖友在第一年使用佳维乐时,需每三个月回医院测定一次肝功能,此后定期检测。
以了解病情的基线情况。
五、小康温馨提示其实血糖高不是最可怕的,最可怕的糖尿病带来的严重并发症,如心梗、中风都可能会危及生命。
除了糖尿病,高血压、高血脂也是心脑血管疾病的危险因素。
所以对于糖尿病患者,除了要积极合理服药控制血糖水平外,控制血压、血脂也同样重要。
各类降糖药之优缺点比较全网发布:2014-09-26 17:23 发表者:王建华5158人已访问山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。
1、磺脲类的优缺点磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。
临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。
优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。
缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,糖适平更适合。
2、格列奈类的优缺点属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙、唐力,可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。
3、二甲双胍的优缺点二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。
优点:二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显著改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。
价格便宜,性价比高。
缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。