中药药剂学中药制剂新型给药系统

《中药药剂学专论》教学大纲Teaching Outline of Advanced Pharmaceutics of TCM forGraduated Students第一部分大纲说明1. 课程代码：S09182. 开课时间：第一学期3. 总学时数：60学时4. 开课部门：中药学科5. 授课对象：硕士研究生，博士研究生6. 考核方式：开卷考试7. 预修课程：中药药剂学、药剂学或生物药剂学等8. 主讲教师：冯年平、王长虹等9. 本课程的学时分配表10. 教材及教学参考资料：教材：侯世祥. 《现代中药制剂设计的理论与实践》人民卫生出版社; 2010年版参考资料：陆彬. 《中药新剂型与新技术》.北京:化学工业出版社2008Journal of Controlled Release杂志International Journal of Pharmaceutics杂志Molecular Pharmaceutics杂志第二部分教学内容和教学要求《中药药剂学专论》是以中医药理论为指导，综合运用现代药剂学、生物药剂学、药物代谢动力学、药用高分子材料学和细胞分子生物学等学科的理论和前沿技术，基于中药现代新型给药系统的研究与应用的一门研究生专业课程。

本课程以培养符合时代需求的创新型中药学高端人才为宗旨，以中药制剂技术和新型给药系统的设计和研究为主线，通过专题讲授、文献研读、以及学术讨论等多种教学形式，向学生介绍中药制剂技术和新型给药系统的研究方法、发展前沿和最新动态，培养学生创新思维和科学研究的能力。

本课程的授课对象是中药药剂学、药剂学等专业研究生。

第一章中药新型给药系统的研究进展（Advances in Novel Delivery Systems of TCM）1. 主要内容1.1 药物制剂与新型给药系统：药物制剂的历史沿革；新型给药系统简介。

1.2 中药新型给药系统的研究进展：缓控释、迟释、速释制剂，经皮给药系统；靶向给药系统；纳米给药系统；研究实例。

第十七章药物新型给药系统与制剂新技术最后四章：答疑编号：NODE70093300117100000001第十七章药物新型给药系统与制剂新技术答疑编号：NODE70093300117100000002答疑编号：NODE70093300117100000003第一节药物新型给药系统学习要点：1.缓释制剂的特点与类型2.不宜制成缓释制剂的药物3.控释制剂的特点与类型4.靶向制剂的特点与类型5.前体药物制剂的特点与适宜药物一、缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的特点治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少，增加患者用药的顺应性。

缓释，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。

答疑编号：NODE70093300117100000101第4小时服药血药浓度示意图长效制剂产生的血药浓度示意图A.最适宜的治疗浓度区域 A.最适宜的治疗浓度B.可能发生中毒区域普通制剂、缓释制剂、控释制剂的血药浓度-时间曲线2.不宜制成缓释、控释制剂的药物①生物半衰期（t1/2）很短（＜1h）或很长（＞24h）②单服剂量很大（＞1g）③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响④在肠中需在特定部位主动吸收Q：半长半短不合适量大溶小不合适药效剧烈不合适吸收麻烦不合适肠中特定不合适答疑编号：NODE700933001171000001033.缓释、控释制剂的释药原理溶出扩散溶蚀/扩散与溶出相结合渗透压离子交换机制4.缓释制剂类型答疑编号：NODE700933001171000001055.控释制剂类型（零级释药）答疑编号：NODE70093300117100000106二、靶向制剂1.特点使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用大锅饭——→特供2.靶向制剂的分类1）根据释药情况（到达部位不同）一级：到达特定的靶部位——毛细血管床二级：到达特定的细胞——肿瘤细胞三级：到达细胞内的特定靶点答疑编号：NODE700933001171000001072）根据作用方式分类（不同的药物载体）答疑编号：NODE70093300117100000108 单室和多室脂质体结构示意图（a）单室脂质体；（b）多室脂质体答疑编号：NODE70093300117100000109三、前体药物制剂定义：将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团形成一种新的化台物，这种化合物在人体中经过生物转化，使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。

药学导论作业参考答案一、定义与概念1、[生命]生命是由核酸、蛋白质等生物大分子所组成的生物体不断进行着物质、信息和能量交换的一种综合运动形式。

2、[国家基本药物]是指中国城乡医疗卫生、防病治病、康复、保健、计划生育等不可缺少的疗效确切、安全可靠、毒副反应较小，适合国情的首选药物。

或者: 国家基本药物是指能够满足基本卫生保健需求，具有足够数量、适宜，人民防病治病、康复、保健、计划生育等不可缺少的、能够公平享有的药品。

国家基本药物制度是国家药品政策的核心。

基本药物政策是一项公共政策，是由国家制定的，在一定范围内具有普遍性、权威性和强制性的特点。

3、[前体药物]药物经过化学修饰后得到的产物，在机体内又转化为原来的药物结构而发挥药效的，原来的药物称为母体药物（Parent Drug），修饰后的化合物则为药物的前体（Prodrug），也叫前体药物，简称前药。

4、[先导化合物]先导化合物又称模型化合物，是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。

先导化合物不一定是实用的优良药物，可能因药效不强、特异性不高、或毒性较大而不能直接药用，需对其进行进一步的结构修饰和改造，使其成为实用的高效、低毒、可控的优良药物。

5、[蛋白质组学]人体细胞含有3000至10000种以上的蛋白质，通过采用双向电泳和质谱技术，分离、分析和鉴定细胞内所含有的蛋白。

对正常和非正常状态(如病理状态)下细胞内的蛋白质谱进行比较和分析鉴定，就可以找出两者蛋白质谱的定性和定量差异，从而阐明疾病发生的机制，为发现新药提供新的靶标。

继人类基因组计划之后又一个引人注目的新领域。

已在寻找药物作用新靶点等方面取得一批初步成果。

6、[靶向给药系统]指经由血管注射给药，利用脂质体、微囊或微球等载体将药物有目的地传输至某特定组织或部位的系统。

7、[细胞工程]利用细胞融合或体外杂交方法，使非同源基因组与不同细胞质共存一体，有计划地保存、改变和创造细胞遗传物质。

2024年执业中药师考试大纲中药药剂学（含中药炮制）部分：中药药剂学（含中药炮制）的基本理论、学问和技能是执业药师必备的中药学专业学问的重要组成部分。

依据执业药师的职责与执业活动的须要，中药药剂学（含中药炮制）的考试内容主要包括以下几方面：1. 中药药剂学中重要的基本概念、基本学问和基本理论。

2. 中药制剂单元操作（粉碎、浸提、分别、精制、浓缩、干燥、混合、制粒、灭菌等）的基本原理、方法与应用。

3. 中药常用剂型的概念、特点、制备、质量要求与检查。

4. 中药制剂常用辅料的类型及其主要品种的性质、特点与应用。

5. 中药制剂新技术与新型给药系统及其特点和应用医学教育网搜集整理。

6. 中药制剂稳定性的影响因素、常用稳定措施及试验方法。

7生物药剂学和药物动力学的基本理论学问与应用。

8. 中药制剂配伍变更的基本理论学问。

9. 中药炮制的基本理论学问，常用炮制方法、辅料及其应用要点。

10常用中药饮片质量要求、炮制作用及应用。

大单元小单元细目要点中药药剂学、剂型、制剂、成方制剂、饮1. 常用术语片、植物油脂和提取物、处方药、非处方药、新药、GMP一．中药药剂学与中（一）中药药剂学及等术语药剂型选择其发展(1)历代主要中药剂型理论及中药制2. 历史回顾与现状剂相关文献(2)中药制剂剂型、技术、辅料探讨与应用现状(1)基质的要求（二）栓剂的基质要求与类型(2)基质的类型、代表品种及其性质(1)栓剂的制法(2)热熔法的制备要点与应用（三）栓剂的制备制备方法(3)润滑剂的种类与选用(4)置换价及其计算（四）栓剂的质量要(1)质量要求质量要求与检查(2)融变时限检查求与检查方法(1)特点与分类（一）基本要求特点与分类(2)不宜制成胶囊剂的药物(1)空胶襄的原料与辅料1. 硬胶褒剂的制备(2)空胶囊的规格及其选用(3)药物的处理、填充与应用(1)软胶囊的囊材十—、胶囊剂（二）胶囊剂的制备组成(2)软胶襄对充填物的要求2. 软胶囊的制备(3)滴制法、压制法制备软胶囊的操作要点与应用(4)中药软胶囊常见的质量问题及其缘由（三）胶囊剂的质量质量要求与检查水分、崩解时限、装要求与检查量差异要求（一）基本要求分类与特点(1)分类十二、丸剂(2)特点（二）水丸 1. 水丸的赋形剂水丸赋形剂的常用品种与选用(1)水丸对药粉的要求2. 水丸的制备(2)泛制法的工艺流程、操作要点及应用(3)起模方法(1)类型1. 蜜丸的类型、蜂蜜(2)蜂蜜的要求与选择的选择与炼制(3)炼蜜的目的、（三）蜜丸（含水蜜规格、要求与选用丸）(1)塑制法的工艺流程、操作要点及应2. 制备用十二、丸剂(2)水蜜丸的制备方法及要点1. 浓缩丸的分类与(1)分类(2)饮片的处理原（四）浓缩丸饮片的处理原则则2. 浓缩丸的制备制法与应用1. 糊丸(1)常用的赋形剂（五）糊丸和蜡丸(2)制法与要点2. 蜡丸制法与要点(1)常用基质的要求与种类1. 常用基质、冷凝液(2)冷凝液的要求、及药物的分散状态种类与选用（六）滴丸(3)滴丸中药物的分散状态十二、丸剂(1)制备要点与应2. 滴丸的制备用(2)影响滴丸圆整度的因素(1)包衣目的（七）丸剂的包衣包衣的目的与种类(2)包衣种类及包衣材料十三、颗粒剂十四、片剂(1)溶散时限、水（八）丸剂的质量要分的要求质量要求与检查(2)重量差异、装求与检查（一）基本要求特点与分类量差异及装量检查的适用性(1)特点(2)分类(1)制备工艺与应1. 可溶颗粒的制备用(2)不同制粒方法（二）颗粒剂的制备12混悬颗粒3泡腾颗粒（三）颗粒剂的质量质量要求与检查要求与检查（一）基本要求帮点与分类及其应用制备要点制备要点与应用溶化性、水分、粒度要求及检查方法(1)中药片剂的特点、类型(2)片剂的分类1稀释剂与汲取剂1适用范围、主要品种及其应用（二）片剂的辅料2润湿剂与黏合剂尸三、主要品种及其应用3崩解剂4. 润滑剂1. 制备工艺(1)崩解机理、主要品种及其应用(2)崩解剂的加入方法运用目的、主要品种及其应用浸膏片与半浸膏片的制备要点与应用(1)中药原料处理（三）中药片剂的制的一般原则(2)制颗粒的目的备2湿制颗粒压片法(3)湿颗粒的干燥(4)干颗粒的质量要求(5)压片前干颗粒的处理及挥发性成分的加入方法医学教育网搜集整理(6)压片（含片重计算）3. 干制颗粒压片法方法及要点4. 粉末干脆压片法方法及要点5. 压片过程与片剂片剂成型机制成型6. 压片过程中可能松片、裂片、粘冲、发生的问题及解决片重差异超限、崩解方法时间超限的缘由(1)包衣的目的与1. 包衣的目的、种类种类与要求(2)片心及衣层的质量要求2. 包衣的方法与设包衣方法备（四）片剂的包衣(1)糖衣物料及包衣工序与操作要点3. 包衣物料与包衣(2)薄膜衣物料及操作包衣操作要点(3)肠溶衣物料及包衣操作要点(1)片剂检查项目十四、片剂（五）片剂的质量要检查项目及要求(2)片重差异、崩求与检查解时限及发泡量要求1. 气雾剂的特点与特点与分类/刀\.大来2. 吸入气雾剂的汲吸人气雾剂的汲取（一）基本要求取与影响因素及其影响因素十五、气雾剂(1)组成3. 气雾剂的组成(2)常用附加剂(3)抛射剂及其作用（二）气雾剂的制备制备方法(1)制备工艺流程（三）气雾剂的质量质量要求与检查要求与检查1. 特点、分类及质量要求（一）胶剂2. 胶剂的制备1. 膜剂的特点、分类与质量要求（二）膜剂十六、其他剂型 2. 膜剂的制备常用成膜材料与制（三）涂膜剂备工艺锭剂、炎剂、线剂、（四）其他传统剂型褽剂、糕剂、丹剂、条剂、钉剂、棒剂1. 缓释制剂（一）药物新型给药系统 2. 控释制剂3. 靶向制剂4. 前体药物制剂十七、药物新型给药系统与制剂新技术 1. 环糊精包合技术（二）中药制剂新技术2. 微型包囊技术3. 固体分散技术(2)抛射剂充填方法及选用质量检查项目医学教育网搜集整理(1)特点与分类(2)质量要求(1)原辅料的种类，辅料的作用(2)制备要点(1)特点与分类(2)质量要求(1)常用成膜材料及其他辅料(2)制备工艺流程及操作要点(1)常用成膜材料与附加剂(2)制备工艺流程应用特点(1)特点与类型(2)不宜制成缓释制剂的药物特点与类型特点与类型特点与相宜药物(1) 13-环糊精包合物的作用(2)�-环糊精包合物的制备(1)特点与应用(2)常用包囊材料(3)单凝合法、复凝合法制备微囊的原理及其操作要点(1)固体分散体的特点类型与常用载体(2)固体分散体的制备与应用(1)易水解和易氧化的药物类型1. 影响中药制剂稳(2)影响中药制剂（一）中药制剂稳定定性的因素稳定性的因素(3)制剂的包装与性的影响因素及其贮藏要求稳定措施(1)延缓药物水解2. 提中学药制剂稳的方法定性的方法(2)防止药物氧化的方法十八、中药制剂的稳(1)长期试验法与定性加速试验法试验要J占、、、(2)经典恒温法的原理、试验步骤与计（二）中药制剂稳定中药制剂稳定性的算性的试验方法常用试验方法(3) CRH与中药固体制剂吸湿性(4)中药固体制剂防湿措施(5)半衰期和有效期的计算(1)生物药剂学及其探讨内容十九、生物药剂学与（一）生物药剂学药物体内过程及其(2)药物的汲取、药物动力学概论影响因素分布、代谢与排泄(3)影响药物体内过程的因素(1)药物动力学及十九、生物药剂学与其探讨内容（二）药物动力学常用术语与参数(2)隔室模型、生药物动力学概论物半衰期、表观分布容积、体内总清除率（三）药物制剂的生生物利用度与溶出物利用度度(3)生物半衰期、表观分布容积的计算(4)单室模型单（多）剂量静注、静脉滴注、血管外给药血药浓度一时间关系计算公式医学教育网搜集整理(1)生物利用度的计算及其评价指标(2)需测定溶出度的药物，溶出度的测定方法与常用参数(3)溶出度与生物利用度的相关性二十、药物制剂的配伍变更药物配伍变更探讨(1)探讨目的（一）基本要求的目的与类型(2)配伍变更的类型11. 物理的配伍变更1常见变更及缘由2. 化学的配伍变更1常见变更及缘由三）药剂学的配伍�压射剂的配伍变1常见变更及缘由4. 试验及处理方法（一）基本要求中药炮制的起源与发展二十一、中药炮制绪、人U 么（二）中药炮制的目的与作用11. 中药炮制的目的I-_-(1)试验方法(2)处理方法(1)炮炙与炮制(2)《雷公炮炙论》、《炮炙大法》和《修事指南》的作者、成书年头和学术价值(1)降低或消退药物的毒性或副作用(2)变更或缓和药物的性能(3)增加药物疗效(4)便千调剂和制I 剂1(5)变更药物作用的部位(1)对四气五味、升降浮沉、归经、毒性的影响(2)净制、切制、2. 中药炮制的作用加热、辅料炮制与临床疗效(3)对含生物碱类、昔类、挥发油类、鞣质类成分饮片质量的影响(1)洒、醋、食盐水、米泭水的作用与（三）中药炮制的常1. 液体辅料用量(2)姜汁、黑豆汁、用辅料蜜、油的作用与用量2. 固体辅料麦蚨、米、土、河砂、滑石粉、始粉的作用(1)净度、片型、（四）饮片的质量要质量要求色泽、气味的要求求和贮藏保管(2)水分及有毒成分的限量（一）净制净制的目的与方法(1)净制的目的(2)净制的方法1. 饮片类型薄片、厚片、斜片、段、丝、块(1)软化药材的方法（淋、洗、泡、漂、二十二、净制与切制润）（二）切制与干燥(2)软化程度的检2. 切制与干燥方法查方法(3)不同类型药材切药机的选用(4)千燥方法与条件二十三、炒法（一）清炒法 1. 炒黄牛劳子、芬子、王不留行、莱服子、苍耳子炮制方法、成品性状与炮制作用山植、枙子炮制方2. 炒焦法、成品性状与炮制作用大蓟、蒲黄、荆齐炮3. 炒炭制方法、成品性状与炮制作用医学教育网搜集整理积壳、苍术炮制方1. 数炒法、成品性状与炮制作用2. 米炒斑婺炮制方法、成品性状与炮制作用3. 土炒白术炮制方法、成品性状与炮制作用（二）加辅料炒马钱子、骨碎补炮制4. 砂炒方法、成品性状与炮制作用5. 滑石粉炒水蛭炮制方法、成品性状与炮制作用6. 始粉炒阿胶炮制方法、成品性状与炮制作用大黄、黄连、当归、炮制方法、辅料用（一）酒炙量、成品性状与炮制薪蛇作用甘遂、延胡索、乳香、炮制方法、辅料用（二）醋炙量、成品性状与炮制香附作用二十四、炙法杜仲、黄柏、泽泻、炮制方法、辅料用（三）盐炙量、成品性状与炮制车前子作用炮制方法、辅料用（四）姜炙厚朴量、成品性状与炮制作用（五）蜜炙黄苠、甘草、麻黄、炮制方法、辅料用批把叶量、成品性状与炮制作用炮制方法、辅料用（六）油炙淫羊霍、蛉蚧量、成品性状与炮制作用炮制方法、留意事（一）明缎臼矶、牡蜗、石决明项、成品性状与炮制作用十五、缎法（二）缎洋赌石、自然铜、炉甘炮制方法、成品性状石与炮制作用炮制方法、留意事（三）扣锅缎血余炭项、成品性状与炮制作用何首乌、黄芩、地黄、炮制方法、辅料用（一）苤，、、、量、成品性状与炮制黄精作用二十六、蒸煮熘法炮制方法、辅料用（二）煮藤黄、川乌、附子量、成品性状、炮制作用及解毒机理（三）熘苦杏仁炮制方法、成品性状与炮制作用炮制方法、辅料用（一）复制半夏量、成品性状、炮制作用与解毒机理炮制方法、品质要（二）发酵六神曲求、成品性状与炮制作用（三）发芽麦芽炮制方法、成品性状与炮制作用二十七、其他制法炮制方法、成品性状（四）制霜巴豆、西瓜霜与炮制作用炮制方法、辅料用（五）煨肉豆翘量、成品性状与炮制作用（六）提净芒硝炮制方法、成品性状与炮制作用1. 中药剂型的分类不同分类方法及所涉及的剂型（二）中药剂型的分类与选择(1)剂型与疗效2. 中药剂型的选择(2)剂型选择基本原则(1)药典的性质、作用药典、部（局）颁药(2) 《中国药典》的沿革、组成及相关（三）药品标准品标准及中药饮片炮制规范内容(3)部（局）颁药品标准的性质和作用1. 药品卫生标准及(1)药品卫生标准其可能被微生物污(2)药品可能被微（一）基本要求染的途径生物污染的途径2. 制药环境的空气(1)空气净化技术(2)净化级别及其净化适用范围1. 灭菌参数在灭菌D值、Z值、F值及氏值在灭菌中的意中的意义与应用义与应用(1)灭菌方法的分类与灭菌机理二、药剂卫生(2)干热灭菌法的特点与应用(3)热压灭菌法、（二）灭菌方法与无流通蒸汽灭菌法和菌操作煮沸灭菌法的特点2. 常用灭菌方法与应用(4)过滤除菌法的特点与应用C 5) 6oc。

中药药剂学重点一、名词解释剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。

制剂：将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。

有效部位：系指从植物、动物、矿物等中提取的一类或者数类有效成分，其含量应占提取物的50%以上。

有效成分：系指起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，纯度应在90%以上，能用分子式或结构式表示。

喷雾干燥法：系直接将浸出液喷雾于干燥器内使之在与通入干燥器的热空气接触过程中，水分迅速汽化，从而获得粉末或颗粒的方法。

泡腾干燥：又称流床干燥，系指利用热空气流使湿颗粒悬浮，呈流态化，试“泡腾状”，热空气在湿颗粒间通过，在动态下进行热交换，带走水汽而达到干燥的一种方法。

冷冻干燥法：系将浸出液浓缩至一定浓度后预先冻结成固体，在低温减压条件下将水分直接升华除去的干燥方法。

表面活性剂：凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，成为表面活性剂。

HLB值：即亲水亲油平衡值，用来表示表面活性剂的亲水亲油性的强弱。

昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度随温度的上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层。

这个使溶液由澄明变混浊的温度点称为昙点。

增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的征象称为增溶。

具有增溶感化的表面活性剂称为增溶剂。

热原：是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。

氯化钠等渗当量：指1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，用E表示。

低共熔现象：两种或两种以上的药物经混合后出现润湿或液化的现象，称为低共熔现象。

松片：片剂硬度不够，将压成的片剂置中指和食指之间，用拇指轻轻加压就能碎裂的现象称为松片。

裂片：片剂感受到震动或经放置后从腰间开裂或从顶部脱落一层称为裂片。

气雾剂：系指药物提取物、饮片细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特定阀门装置的耐压中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的制剂。

中药学专业知识（一）国家执业药师资格考试主讲老师：姜雅基础精讲班第6章中药制剂与剂型（2018）A B C X总第1节中药制剂的剂型分类与选择0第2节中药制剂卫生与稳定性112第3节散剂11第4节浸出制剂1113第5节液体制剂11第6节注射剂112第7节眼用制剂134第8节外用膏剂145第9节栓剂0第6章中药制剂与剂型（2018）续表A B C X总第10节胶囊剂314第11节丸剂11第12节颗粒剂0第13节片剂11第14节气雾剂与喷雾剂145第15节胶剂、膜剂、涂膜剂及其他传统0剂型第16节药物新型给药系统与制剂新技术1214第17节药物体内过程1110164333第6章中药制剂与剂型（2018）比较15-18年各小节分值15161718第1节中药制剂的剂型分类与选择1120第2节中药制剂卫生与稳定性1132第3节散剂3011第4节浸出制剂0143第5节液体制剂1001第6节注射剂6132第7节眼用制剂214第8节外用膏剂325第9节栓剂1020第6章中药制剂与剂型（2018）比较15-18年各小节分值15161718第10节胶囊剂434第11节丸剂5431第12节颗粒剂0010第13节片剂421第14节气雾剂与喷雾剂415第15节胶剂、膜剂、涂膜剂及其他传统剂型210第16节药物新型给药系统与制剂新技术1434第17节药物体内过程114129293033第6章中药制剂与剂型（2018）2019年学习策略1：以理解为起点各个击破2：习题结合3：口诀/总结/图表/→强化记忆→秒杀第6章中药制剂与剂型（2018）前言几个概念1：中药药剂学2：剂型3：中成药第6章中药制剂与剂型（2018）中药药剂学系一门以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药制剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学第6章中药制剂与剂型（2018）1.制剂根据药典、药品标准等将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品制剂一般指某一个具体品种，有时也可以是各种剂型、各具体制剂的总称，如中药制剂、化药制剂或生物制剂第6章中药制剂与剂型（2018）2．剂型散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂等根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于预防、治疗和诊断疾病需要的不同给药形式第6章中药制剂与剂型（2018）同一种药物可以有不同的剂型，如：复方丹参剂型可以改变药物的作用速度作用速度：滴丸＞胶囊＞片剂第6章中药制剂与剂型（2018）剂型可以改变药物的作用性质天花粉：清热泻火，生津止渴，排脓消肿天花粉注射剂：引产药第6章中药制剂与剂型（2018）剂型的重要性：可以影响药物的有效性与安全性、改变药物的作用性质、影响药物的作用速度、决定给药的途径等第6章中药制剂与剂型（2018）3．中成药以中药饮片、中药提取物为原料，在中医药理论指导下，经国家食品药品监督管理总局批准可以按规定的处方和制法大量生产，有特定名称，并标明功能主治、用法用量和规格等的药品，包括处方药和非处方药。

⼝服给药是中药最常⽤的给药途径，然⽽由于⽔溶性差，许多传统的⼝服中药的⽣物利⽤度较低。

为了提⾼该类药物的溶出度，制药业进⾏了各种尝试，如将药物制备成环糊精包合物或采⽤成盐、微粉化等⽅法，但些⽅法易受⼯业化⽣产及稳定性等诸多因素的限制。

近年来，可提⾼难溶性药物⼝服⽣物利⽤度的胶束增溶和脂质载体系统受到⼴泛关注，如油溶液、表⾯活性剂分散体系、⾃乳化系统、脂质体等。

尤其是⾃乳化释药系统(SEDDS)，国外已有环孢素A等⼏产品上市。

相信随着研究⼯作的不断深⼊，不久的将来会有中药SEDDS产品上市。

■SEDDS研究最新进展 ⾃乳化系统的处⽅组成：SEDDS中的药物为难溶性或脂溶性药物，要求药物在油溶液或油/表⾯活性剂(SA)复合系统中性质稳定。

药物对⾃乳化系统的影响程度因药物的性质⽽异，可能会改变油/SA的⽐例，所以必须进⾏处⽅前溶解度和相图试验。

如果药物能和⽔分⼦竞争SA⼄氧基链的氢键结合作⽤，则该药物包合在SEDDS中就会影响其⾃乳化效果。

如果药物疏⽔性很强，不太可能和SA发⽣作⽤，则即使在较⾼浓度下对SEDDS的影响也很⼩或⼏乎没有。

另外，油是SEDDS处⽅中最重要的辅料之⼀，油相在SEDDS中的质量分数⼀般为35%～70%，要求其安全、稳定，能以较少的⽤量溶解处⽅量的药物，即使在低温贮藏条件下也不会有药物析SA的两亲性，易于乳化。

SEDDS⼀般采⽤⾼亲⽔亲油平衡值（HLB）的⾮离⼦SA，最常采⽤的SA有聚⼭梨酯80、聚氧⼄烯油酸酯、不同种类的液体或固体⼄氧基聚氧⼄烯⽢油酯，还有液态卵磷脂、聚氧⼄烯蓖⿇油等。

SEDDS中的助表⾯活性剂(CoSA)可以辅助溶解药物，降低表⾯张⼒，增加界⾯膜流动性，调节HLB值并起到助乳化作⽤。

CoSA分⼦可嵌⼊SA分⼦中，从⽽共同形成微乳的界⾯膜，由此形成的微乳乳滴直径可⼩于100纳⽶。

可作为⼝服SEDDS助表⾯活性剂的物质有⼄醇、丙⼆醇、异丙醇、⽢油、聚⼄⼆醇、⼄⼆醇单⼄基醚、聚⼄⼆醇-8-⽢油⾟酸/癸酸酯等。

第十七章药物新型给药系统与制剂新技术学习提示：本章内容包括药物新型给药系统、中药制剂新技术。

重点内容为缓控释制剂及靶向制剂的特点、β-环糊精包合和微型包囊技术的应用、单凝聚法与复凝聚法制备要点、固体分散体特点及制法。

一、药物新型给药系统【考点1】缓释制剂含义缓释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者顺应性或疗效的制剂。

★【考点2】缓释制剂特点与类型1、特点：（1）减少给药次数；（2）可以克服血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性；（3）不宜制成缓释制剂的药物有：生物半衰期（t1/2）很短或很长的药物、单服剂量很大的药物不宜制成缓释制剂；药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物；在肠中特定部位主动吸收的药物。

2、类型：①骨架分散型缓释制剂；②膜控型缓释制剂；③缓释乳剂；④注射用缓释制剂；⑤缓释膜剂。

【考点3】控释制剂含义控释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率减少，且能显著增加患者顺应性或疗效的制剂。

【考点4】控释制剂的特点与类型1、特点：（1）释药速度接近零级速度过程，通常可恒速释药8-10h，减少了服药次数。

同时释药速度平稳，能克服普通剂型多剂量给药后所产生的蜂谷现象。

（2）对胃肠刺激性大的药物，制成控释制剂可减少副作用。

（3）治疗指数小，消除半衰期短的药物，制成控释制剂可避免频繁用药而引起中毒的危险。

2、类型：（1）渗透泵式控释制剂：渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，胃肠道中的离子不会通过半透膜，所以在胃中与在肠中的释药速度相等。

膜的厚度、孔径、孔率，片心的处方以及释放小孔的直径，是制备的关键。

（2）膜控释制剂：常见的有：①封闭型渗透性膜；②微孔膜包衣；③多层膜控释片。

④眼用控释制剂；⑤皮肤用控释剂；⑥子宫用控释剂；（3）胃驻留控释制剂：常见的有：①胃内漂浮片；②胃内漂浮-控释组合给药系统。

药物新制剂研究进展近十年来，创新药物与中药现代化在新型药物制剂和新制剂技术研究方面取得进展，新型药物输送系统（DDS）可以改善药物的理化性质和体内外行为，提高药物的稳定性、改善药物的溶解度、延长药物的体内作用时间、降低药物的毒副作用、增加药物的吸收，改善药物的体内布特征、提高治疗效果或改善患者用药的顺应性等，实现安全、有效、稳定、质量可控和用药方便的目的。

我国重点加强了对渗透泵、微孔膜、长效缓释、靶向、定时脉冲等国际先进剂型及相关辅料研究，这些药物新制剂课题对调整我国制药产业的结构和制剂技术的升级换代具有十分重要的意义。

下面我将从缓控制剂和透皮给药制剂两方面的研究说明药物新制剂研究进展。

1. 1. 1. 1. 缓控释制剂研究进展缓控释制剂研究进展缓控释制剂研究进展缓控释制剂研究进展随着制药工业的发展和科学的进步，对于药品制剂的开发也越来越多样化，制剂工艺的水平也越来越高。

缓控释制剂的开发在近年掀起了一定的高潮。

缓释制剂（sustained-release or Extended Release）系指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应的普通剂型比较，至少要减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。

控释制剂（Controlled Release Drug Delivery System. CRDDS）系指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较，至少要减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。

控释剂尽可能使药物释放接近“0”级药代动力学，即单位时间释放固定量的药物，同时使药物的释放更加具有可预见性，不受胃肠道动力，PH值，患者年龄以及是否与食物同服等因素的影响。

1.1. 1.1. 1.1. 1.1. 口服缓释控释给药系统口服缓释控释给药系统口服缓释控释给药系统口服缓释控释给药系统口服给药缓控释给药系统主要有：缓控释片剂，缓控释胶囊，近年来口服液体缓控释制剂也有较快的发展。

中药学专业知识一：中药制剂与剂型试题及答案及答案解析1、单选可用作气雾剂潜溶剂的物质是OA.丙二醇B.司盘-60C.亚硫酸钠D.四氟乙烷E.尼泊金酯正确答案：A参考解析：本组题考查气雾剂常用的附加剂与抛射剂。

（江南博哥）（1）常用附加剂有：①潜溶剂：如乙醇、丙二醇等。

②乳化剂：如硬脂酸三乙醇胺皂。

③助悬剂：如司盘类、月桂醇类等。

④抗氧剂：如维生素C、亚硫酸钠等。

⑤防腐剂：如尼泊金乙酯等。

（2）常用抛射剂有：①氟氯烷烧类：如四氟乙烷、七氟丙烷。

②碳氢化合物及惰性气体：如丙烷、异丁烷、正丁烷以及压缩性气体N2、C02等。

③二甲酸。

2、单选按制法分类属于灭菌制剂的是OA.颗粒剂B.软膏剂C.注射剂D.吸入剂E.溶胶正确答案：C3、单选除另有规定外，水丸中水分含量不得超过OA.6%B.9%C.12%D.15%E.18%正确答案：B4、单选配制中药注射剂的溶剂应是OA.制药用水B.蒸储水C.去离子水D.无热原的重蒸储水E.制药纯水正确答案：D5、单选软胶囊剂的内容物含水量一般不得超过（）A.3%B.5%C.9%D.12%E.10%正确答案：B6、单选二氧化钛在膜剂中起的作用为（）A.增塑剂B.着色剂C.遮光剂D.填充剂E脱膜剂正确答案：C7、单选、以组分混合物制备中药注射剂，其中结构明确成分在总固体中的含量至少为OA.90%B.85%C.60%D.百万分之二E.百万分之十正确答案：C参考解析：本组题考查中药注射用半成品的质量要求。

中药注射用半成品的质量要求：以有效成分制成的中药注射剂，其有效成分的纯度应达到90%以上；以多成分制备的中药注射剂，在测定总固体量（mg∕ml）基础上，其中结构明确成分的含量应不低于总固体量的60虬除另有规定外，含重金属不得过百万分之十，含碑盐不得过百万分之二。

8、单选在蜂蜜的炼制中，适用于含黏性强的药粉制丸的是（）A.嫩蜜B.中蜜C.老蜜D.蜜水E.生蜜正确答案：A参考解析：本组题考查炼蜜的规格。

新型给药系统(DDS)的发展综述摘要本文概述了缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统、无针粉末喷射给药系统，和其他给新型给药系统的研究现状。

关键词新型给药系统缓控释给药系统靶向给药系统纳米给药系统透皮给药系统粘附给药系统无针粉末喷射给药系统其他给药系统给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。

新型药物传递系统（DDS）的研发具有周期短、成本低的特点，已经成为研发机构进行药物创新的重要选择。

可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统，和其他给药系统。

一、缓控释给药系统(sustained and controlled drug delivery system)近年来，随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展，一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域一药物控制释放系统逐渐成为技术研究的热门。

目前，缓控释给药系统按其给药途径可分为注射剂、口服固体、液体制剂。

1．口服缓、控释制剂发展状态口服缓控释固体制剂的品种国内以涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组胺药、解热镇痛药、抗炎抗风湿药、糖尿病药、止痛药、抗哮喘药、抗癫痫药、全身用抗病毒药、抗贫血制剂、维生素类。

国外涉及的新的品种有激素类药物，如FDA批准麦考酚酸缓释片；喹若酮类抗生素，环丙沙星控释片；干扰素，澳大利亚生产的干扰素口含片等。

口服液体控释系统(简称OLCRS)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服给药的控释制剂，这种制剂可直接以液体形式服用，也可以f 临时调配成液体形式服用，分散的微粒可以是微囊、微球、或乳滴，分散介质可以是水、糖浆或其他可供药用的油性液体。

OLCRS是针对幼儿、老人和吞咽困难患者用药的一类新型口服控释系统。

它具有流动性好，可以分剂量，很少受胃排空速率影响，掩盖味道，减少给药次数，降低毒副反应及便于服用等优点。

目前，已有美沙芬、可待因一扑尔敏、苯丙胺茶碱、伪麻黄碱等药物的OLCRS。

执业药师中药制剂《药物新型给药系统》试题2017年执业药师中药制剂《药物新型给药系统》试题导语：给药系统DDS(drug delivery systems)亦称药物传输系统，是药剂学综合物理学，物理化学，生物学，生物医学，高分子科学，材料科学，机械科学以及电子学等学科理论和技术的结晶和象征。

一、最佳选择题1.下列关于微囊特点的叙述中，错误的是()A.可加速药物释放，制成速效制剂B.可使液态药物制成固体制剂C.可掩盖药物的不良气味D.可改善药物的可压性和流动性E.降低药物在胃肠道中的副作用2.适合制成缓释制剂的药物有()A.需长期给药的药物B.单服剂量大于lg的药物C.生物半衰期小于lh的药物D.药效剧烈、溶解度小的药物E.在肠中需在特定部位主动吸收的药物3.关于缓释制剂、控释制剂特点的'说法，错误的是()A.缓释制剂、控释制剂较普通制剂更具有靶向性B.缓释制剂、控释制剂的治疗作用较普通制剂更持久C.缓释制剂、控释制剂血药浓度波动较普通制剂小D.缓释制剂、控释制剂的给药次数较普通制剂少E.缓释制剂、控释制剂较普通制剂更能增加患者的顺应性4.微球属于靶向制剂的类型是()A.主动靶向B.被动靶向C.物理化学靶向D.磁性靶向E.热敏感靶向5.脂质体属于靶向制剂的类型是()A.主动靶向B.被动靶向C.物理化学靶向D.热敏感靶向E.pH敏感靶向6.药物固体分散体的类型不包括()A.高分子聚合物B.低共熔混合物C.固态溶液D.共沉淀物E.玻璃混悬液7.以下属于固体分散体水溶性载体材料的是()A.乙基纤维素B.聚丙烯树脂类C.醋酸纤维素酞酸酯D.聚维酮类E.胆固醇二、配伍选择题[1~4]1.磁性制剂属于()A.速效制剂B.缓释制剂C.控释制剂D.靶向制剂E.前体药物制剂2.注射用油溶液属于()A.速效制剂B.缓释制剂C.控释制剂D.靶向制剂E.前体药物制剂3.脂质体属于()A.速效制剂B.缓释制剂C.控释制剂D.靶向制剂E.前体药物制剂4.渗透栗型片剂属于()A.速效制剂B.缓释制剂C.控释制剂D.靶向制剂E.前体药物制剂[5-8]5.以扩散作用为原理的缓释、控释制剂为()A.膜控释小丸B.渗透泵片C.磁性微球D.胃滞留控释制剂E.不溶性骨架片6.以衣膜控制药物扩散速率为原理的缓释、控释制剂为()A.膜控释小丸B.渗透泵片C.磁性微球D.胃滞留控释制剂E.不溶性骨架片7.根据黏附、漂浮或膨胀作用设计的缓释、控释制剂为()A.膜控释小丸B.渗透泵片C.磁性微球D.胃滞留控释制剂E.不溶性骨架片8.根据渗透压原理制成的控释制剂为()A.膜控释小丸B.渗透泵片C.磁性微球D.胃滞留控释制剂E.不溶性骨架片[9-11]9.一种分子被包藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物是()A.包合物B.膜控释制剂C.固体分散体D.胃滞留控释制剂E.前体药物制剂10.药物以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系是()A.包合物B.膜控释制剂C.固体分散体D.胃滞留控释制剂E.前体药物制剂11.服用后亲水胶体吸水膨胀而漂浮于胃内容物上面，逐渐释放药物的一类控释制剂是()A.包合物B.膜控释制剂C.固体分散体D.胃滞留控释制剂E.前体药物制剂三、综合分析选择题[1~2]包合技术是指在一定条件下，一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内形成超微囊状包合物的技术。