半合成青霉素的分类和作用特点比较
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青霉素的分类青霉素是一类广泛应用于临床的抗生素药物,它的发现和应用对医学界产生了革命性的影响。
青霉素的分类是基于其化学结构和抗菌谱的不同特点而进行的,不同类型的青霉素在临床上有着不同的应用范围和疗效。
一、天然青霉素天然青霉素是由真菌产生的抗生素,最早由亚历山大·弗莱明于1928年发现。
这类青霉素的代表性药物是青霉素G,也被称为普鲁卡因青霉素。
天然青霉素具有广谱的抗菌活性,对许多革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌都有较好的抑制作用。
然而,由于其结构较为简单,易被细菌产生的酶类降解,因此其抗菌活性较弱,且易出现耐药性。
二、半合成青霉素半合成青霉素是在天然青霉素的基础上通过化学合成进行改造得到的药物。
通过改变青霉素的侧链结构,可以增强其抗菌活性和稳定性。
半合成青霉素的代表性药物是苄青霉素(青霉素V),也被称为青霉素V钾盐。
苄青霉素对革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌具有较好的抑制作用,且相对于天然青霉素来说更稳定,口服吸收良好。
三、广谱青霉素广谱青霉素是在半合成青霉素的基础上进一步改进得到的药物,具有更广泛的抗菌谱。
其中最重要的代表是氨苄青霉素(青霉素G的衍生物)和阿莫西林(苄青霉素的衍生物)。
广谱青霉素对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均有较好的抑制作用,且对某些耐药菌株仍然有效。
广谱青霉素在临床上广泛应用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染疾病。
四、抗酶青霉素抗酶青霉素是通过改变青霉素分子结构,使其能够抵抗细菌产生的酶类降解而得到的药物。
这类青霉素具有较强的抗菌活性,能够有效抵抗细菌产生的酶类降解,从而提高药物的稳定性和疗效。
抗酶青霉素的代表性药物是氨甲苄青霉素(苄青霉素的衍生物)。
抗酶青霉素在临床上常用于治疗对青霉素敏感但产生酶类抗药性的细菌感染。
五、延长青霉素延长青霉素是通过在青霉素分子结构中引入特殊的化学基团,从而延长药物在体内的半衰期,减少用药频率,提高疗效的药物。
这类青霉素的代表性药物是苄唑青霉素和氨苄唑青霉素。
青霉素的作用机制与药理引言:青霉素是一类广泛应用于临床的抗生素,它具有杀菌作用,对多种细菌感染具有良好的疗效。
本文将介绍青霉素的作用机制与药理,以便更好地理解其临床应用。
一、青霉素的来源与分类青霉素最早由亚历山大·弗莱明发现于1928年,其主要来源于青霉菌属(Penicillium)。
根据其化学结构和抗菌谱的不同,青霉素可分为天然青霉素、合成青霉素和半合成青霉素等几个类别。
二、青霉素的作用机制青霉素的作用机制主要与其抑制细菌细胞壁合成有关。
具体而言,青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成酶(称为横断酶)活性,阻断了细菌细胞壁的合成过程,导致细菌细胞壁的弱化和破裂。
此外,青霉素还可以通过干扰细菌细胞膜的功能,导致细菌内外环境的失衡,从而杀灭细菌。
三、青霉素的药理特点1. 抗菌谱广泛:青霉素对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌均具有较好的抗菌活性。
尤其对于革兰氏阳性球菌、肺炎链球菌等常见致病菌,青霉素的抗菌效果更为显著。
2. 药物动力学特点:青霉素在体内的代谢和排泄速度较快,常规给药方式为静脉注射或口服。
青霉素的半衰期较短,通常为1-2小时,因此需要多次给药以维持有效药物浓度。
3. 药物耐受性:由于青霉素的广泛应用,一些细菌已经产生了对青霉素的耐药性。
这主要是由于细菌产生了青霉素酶,能够降解青霉素分子结构,从而失去了其抗菌活性。
为了应对耐药性问题,科学家们不断研发出新的青霉素类似物,以提高其抗菌活性。
四、青霉素的临床应用青霉素广泛应用于临床各个领域,特别是对于细菌感染的治疗具有重要意义。
常见的临床应用包括:1. 治疗细菌感染:青霉素可用于治疗多种细菌感染,如呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿道感染等。
对于一些严重感染,如肺炎、败血症等,青霉素常常与其他抗生素联合应用,以增强疗效。
2. 预防感染:青霉素也可用于预防某些细菌感染的发生。
例如,在外科手术前使用青霉素可以预防手术切口感染的发生。
3. 风湿热的治疗:青霉素也可用于风湿热的治疗。
抗生素相关知识及练习题一、选择题(一)A型题1. β-内酰胺类抗生素的作用靶位是A. 细菌核蛋白体30S亚基B. 细菌核蛋白体50S亚基C. 细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPsD. 二氢叶酸合成酶E. DNA螺旋酶2. 半合成青霉素的分类及其代表药搭配正确的是A. 耐酶青霉素——阿莫西林B. 抗绿脓杆菌广谱类——双氯西林C. 耐酸青霉素——苯唑西林D. 抗绿脓杆菌广谱类——青霉素VE. 广谱类——氨苄西林3. 第三代头孢菌素的特点,叙述错误的是A. 体内分布较广,一般从肾脏排泄B. 对各种β-内酰胺酶高度稳定C. 对G-菌作用不如第一、二代D. 对绿脓杆菌作用很强E. 基本无肾毒性4. 青霉素G最适于治疗下列哪种细菌感染A. 绿脓杆菌B. 变形杆菌C. 肺炎杆菌D. 痢疾杆菌E. 溶血性链球菌5. 有关头孢菌素的各项叙述,错误的是A. 第一代头孢对G+菌作用较二、三代强B. 第三代头孢对各种β-内酰胺酶均稳定C.口服一代头孢可用于尿路感染D. 第三代头孢抗绿脓杆菌作用很强E. 第三代头孢没有肾毒性6. 可用于耐药金葡萄酶感染的半合成青霉素是A. 苯唑西林B. 氨苄西林C. 羧苄西林D. 阿莫西林E. 青霉素V7. 青霉素G最常见的不良反应是A. 二重感染B. 过敏反应C. 胃肠道反应D. 肝、肾损害E. 耳毒性8. 细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是A. 细菌产生了水解酶B. 细菌细胞膜对药物通透性改变C. 细菌产生了大量PABA(对氨苯甲酸)D. 细菌产生了钝化酶E. 细菌的代谢途径改变9. 目前常用头孢菌素中抗绿脓杆菌作用最强的是A. 头孢哌酮B. 头孢噻吩C. 头孢氨苄D. 头孢曲松E. 头孢他定10. 治疗钩端螺旋体病应首选A. 青霉素GB. 红霉素C. 四环素D. 氯霉素E. 链霉素11. 肾毒性较强的β-内酰胺类抗生素是A. 青霉素GB. 苯唑西林C. 阿莫西林D. 头孢噻吩E. 头孢噻肟12. 下列药物中属于β-内酰胺类的是A. 拉氧头孢B. 头孢曲松C. 哌拉西林D. 氨曲南E. 舒巴坦(青酶烷砜)13. 克拉维酸与阿莫西林配伍应用主要是因为前者可A. 抑制β-内酰胺酶B. 延缓阿莫西林经肾小球的分泌C. 提高阿莫西林的生物利用度D. 减少阿莫西林的不良反应E. 扩大阿莫西林的抗菌谱(二)B型题A. 青霉素B. 头孢他啶C. 氯唑西林D. 阿莫西林E. 克拉维酸14. 可抑制β-内酰胺酶的是15. 可用于治疗梅毒的是16. 可耐酶、耐酸的半合成抗生素是A. 第一代头孢菌素B. 第二代头孢菌素C. 第三代头孢菌素D. 半合成广谱青霉素E. 半合成抗绿脓杆菌广谱青霉素17. 阿莫西林18. 头孢呋辛19. 羧苄西林A. 亚胺培南B. 氨曲南C. 舒巴坦D. 头孢他定E. 头孢呋辛20. 可用于青霉素过敏的革兰阴性菌感染患者的是21. 属于硫霉素类半合成抗生素的是22. 治疗大肠杆菌、克雷伯菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染的是A. 口服吸收好,适用肺炎球菌所致的下呼吸道感染B. 口服、肌注或静注均可用于治疗全身感染C. 脑脊液中浓度较高,酶稳定性高,用于治疗严重脑膜感染D. 肾毒性大E. 不易口服,适用于G+、G-球菌、螺旋体感染引起的疾病23. 阿莫西林24. 头孢噻吩25. 头孢曲松(三)X型题26. 细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制是A. 细菌产生β-内酰胺酶水解药物B 细菌产生β-内酰胺酶与药物牢固结合C. PBPs与抗生素亲和力降低D. 细菌的细胞壁或外膜通透性改变E. 细菌缺少自溶酶27. 第三代头孢菌素的特点是A. 对G+菌的抗菌作用比第一、二代强B. 抗菌谱比第一、二代更广C. 对β-内酰胺酶比第一、二代更稳定D. 肾毒性比第一、二代低E. 血浆半衰其较长28. 具有抗厌氧菌作用的抗生素是A. 头孢氨苄B. 头孢他啶C. 甲硝唑D. 头孢哌酮E. 氧氟沙星29. 青霉素类抗菌的作用特点有A. 对G+、G-球菌、螺旋体等有效B. 对G+杆菌有效C. 对G-杆菌有效D. 对肾脏有一定毒性E. 是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药30. 下列抗生素对绿脓杆菌有抑制作用的是A. 头孢氨苄B. 头孢他啶C. 羧苄西林D. 氨苄西林E. 头孢唑啉31. 具有肾毒性的头孢菌素类是A. 头孢拉啶B. 头孢唑啉C. 头孢孟多D. 头孢哌酮E. 头孢他啶32. 青霉素的抗菌谱是A. 绿脓杆菌B. 草绿色链球菌C. 肺炎球菌D. 破伤风杆菌E. 变形杆菌33. 对阿莫西林叙述正确的是A.. 抗菌谱广,抗菌活性强B. 胃肠道吸收较好,可以口服C. 可用于下呼吸道感染D. 对绿脓杆菌有强大的杀灭作用E. 对肺炎球菌和变形杆菌均有杀灭作用34. 头孢哌酮的特点是A. 第二代头孢菌素类抗生素B. 对厌氧菌有较强的作用C. 对β-内酰胺酶稳定性差D. 对肾脏基本无毒性E. 对G+菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强35. 下列哪种药物可以口服吸收A. 氨苄西林B. 头孢唑啉C. 头孢氨苄D. 阿莫西林E. 头孢孟多(四)英文选择题36. Which of the following antibacterial can inhibit bacillus pyocyaneus?A. CeftazidineB. AmpicillinC. Penicillin GD. CephalothinE. Cephalexine37. In the treatment of bacterial meningitis in child, the drug of choice isA. Penicillin GB. Penicillin VC. ErythromycinD. Procaine penicillinE. Ceftriaxone38. Which of the following drugs can secrete by renal tubule?A. Penicillin GB. TetracyclineC. RifampicinD. IsoniazidE. Streptomycin39. Clavulanic acid is important because itA. Easily penetrates Gram-negative microorganismsB. Is specific for Gram-positive microorganismsC. Is a potent inhibitor of cell-wall transpeptidaseD. Inactivates bacterial β-lactamasesE. Has a spectrum of activity similar to that of penicillin G三、问答题40. 简述青霉素的抗菌谱及临床应用?41. 简述三代头孢菌素各有什么的特点?42. 半合成青霉素主要包括哪些?各类有哪些代表药物及应用特点?43. 青霉素的不良反应及防治措施?[参考答案](一)1.C 2.E 3.C 4.E 5.E 6.A 7.B 8.A 9.E 10.A 11.D 12.D 13.A(二)14.E 15.A 16.C 17.B 18.C 19.E 20.B 21.A 22.E 23.A 24.D 25.C(三)26.ABCDE 27.BCDE 28.BD 29.ABDE 30.BC 31.ABC 32.BCD 33.ABCE 34.BD 35.ACD(四)36.A 37.E 38.A 39.D第四十一章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素[内容提示及教材重点]大环内酯类抗生素目前使用的有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等,共同特点为:1、抗菌谱窄,比青霉素略广,主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌,以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;2、细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;3、在碱性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需碱化尿液;4、口服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收;5、血药浓度低,组织中浓度相对较高,痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;6、不易透过血脑屏障;7、主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;8、毒性低微。
青霉素类抗生素分类及应用青霉素是一类最早开发并广泛使用的抗生素,在临床上具有广谱抗菌活性。
青霉素类抗生素按照结构和抗菌机制的不同可以分为以下四个主要分类:天然青霉素、半合成青霉素、氨基苄青霉素和特异性青霉素。
下面将就这四类青霉素的分类及应用进行详细介绍。
天然青霉素是从青霉菌属真菌中提取得到的,结构特点是具有四元环的β-内酰胺结构,如青霉素G。
这类药物主要用于治疗革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染,如链球菌感染、肺炎球菌感染等。
然而,天然青霉素易受到青霉素酶的破坏,导致抗药性问题。
因此,为了提高抗药性并扩大抗菌谱,科学家进行了进一步的改造和合成。
半合成青霉素就是基于天然青霉素结构进行化学合成的药物。
通过在天然结构上引入不同的基团或改变侧链结构,使得药物在生物体内更稳定并具有更强的抗菌活性。
典型的半合成青霉素有氨苄青霉素和青霉素V。
氨苄青霉素具有广谱抗菌活性,并且对抗青霉素酶的作用更强,常用于治疗耐青霉素酶产生的金黄色葡萄球菌感染。
而青霉素V广泛用于口腔和上呼吸道感染的治疗。
氨基苄青霉素是青霉素的一种衍生物,具有对青霉素酶的强抑制作用,能有效对抗青霉素酶阳性的细菌。
因此,氨基苄青霉素广泛用于治疗分泌青霉素酶的细菌引起的感染,如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞杆菌等。
特异性青霉素是指在结构上经过大量改造具有自身独特抗菌谱的抗生素。
特异性青霉素的结构基础上都包含有内酰胺环,如阿莫西林、头孢菌素等。
阿莫西林广泛应用于上呼吸道感染、泌尿道感染等常见感染的治疗,具有既往应用范围延伸到更广的抗菌谱的特点。
总体而言,青霉素类抗生素的应用范围广泛,包括但不限于以下方面:呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤感染和软组织感染、中耳炎、鼻窦炎等。
此外,青霉素类抗生素还可以与其他抗生素联合使用,以提高治疗效果。
例如,在某些金黄色葡萄球菌感染中,可以选择氨基苄青霉素与利福霉素联合使用,以达到更好的治疗效果。
需要注意的是,青霉素类抗生素也存在一定的安全性问题。
附件一:半合成青霉素的分类和作用特点
分类及代表药物作用特点不良反应
耐酸青霉素
青霉素 V
丙匹西林
非奈西林
耐酶青霉素
苯唑西林
双氯西林
氟氯西林
广谱青霉素类
氨苄西林
阿莫西林
海他西林
酚氨西林
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素羧苄西林
哌拉西林
黄苄西林
替卡西林
呋苄西林
美洛西林
抗革兰阴性杆菌青霉素美西林
替莫西林
匹美西林窄谱,可口服。
轻度敏感菌感染、恢
复期巩固和防止感染复发的预防用药
可口服,抗菌作用不及青霉素,用于
耐青霉素金黄色葡萄球菌感染
对 G+、G-均有杀菌作用,对 G-优于青霉素,对铜绿假
单胞菌无效。
用于各种敏感菌引起的
全身感染。
氨苄西林用于脑膜炎奈瑟
菌、肺炎链球菌及流感嗜血杆菌引起
的脑膜炎治疗;可用于幽门杆菌引起
的消化性溃疡及伤寒、副伤寒的治疗
G+、G-均有效,不耐酸,仅供注射用。
对铜绿假单胞菌、变形杆菌作用强
大。
用于铜绿假单胞菌及大肠埃希菌所
引起的各种感染。
哌拉西林抗铜绿假
单胞菌强度为羧苄西林的 4-46 被
对部分 G-杆菌如大肠埃希菌、沙门菌、痢疾志贺菌、
克雷伯杆菌等作用强。
对铜绿假单胞
菌无效。
用于尿路感染
(大肠埃希菌)、肺炎、肠道感染、软
组织感染
胃肠道反应
胃肠道反应、皮疹
胃肠道反应、皮疹
大剂量神经毒性、
皮疹、胃肠道反应
胃肠道反应、皮疹、
嗜酸性粒细胞增多
1。
第二章药物对机体的作用--药效学2.1. 术语解释副作用及特点、毒性反应(急性毒性,长期毒性)及特点,变态反应及特点,继发性反应,二重感染,后遗效应,致畸作用,“三致”,受体调节(向下调节和向上调节),激动剂,部分激动剂,竞争性拮抗剂,非竞争性拮抗剂,半数有效量(ED50),半数致死量(LD50),治疗指数,安全指数,安全界限。
第三章机体对药物的作用--药动学3.1.术语解释首关效应,血脑屏障,胎盘屏障,表观分布容积和意义及应用,生物利用度(绝对生物利用度和相对生物利用度),消除半衰期(t1/2),稳态血药浓度(Css)3.2.某弱酸性药物pKa 为3.4,请问在pH 为6.4 的尿液中有多少解离?3.3.一次静脉给药5mg,药物在体内达到平衡后,测定其血浆药物浓度为0.35mg/L,求表观分布容积。
3.4.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药?有何临床意义?试举例说明之。
3.5.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。
第五章传出神经系统药理概论5.1.试述肾上腺素受体的分类、分布及效应。
5.2.试述胆碱受体的分类、分布及效应。
5.3.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活的主要途径。
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.1.试述毛果芸香碱的药理作用和临床用途。
6.2.新斯的明为什么对骨骼肌兴奋作用最强?6.3.双眼去动眼神经的兔,左眼滴毛果芸香碱,右眼滴毒扁豆碱,你认为哪只眼的瞳孔会缩小?请说明理由。
6.4.胆碱酯酶复活药解救有机磷酸酯类农药中毒的机制是什麽?6.5.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的机制是什麽?最先解除哪些症状?6.6有机磷酸酯中毒症状有哪些?为什么要合用阿托品和碘解磷定解毒?第七章胆碱受体阻断剂7.1.试述阿托品的基本作用和临床用途。
7.2.给犬静脉阿托品后,再注射大剂量乙酰胆碱,犬的血压将有何改变?7.3.琥珀胆碱中毒时用什么药解救?为何不能用新斯的明解救?第八章肾上腺素受体激动药8.1.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同?8.2.用肾上腺素治疗心脏停搏采用何种给药方式?应注意哪些问题?8.3.试说明肾上腺素治疗过敏性休克的优点?8.4.局麻药注射液中为什么要加微量肾上腺素?8.5.为什么去甲肾上腺素和异丙肾上腺素不能用于过敏性休克的治疗?8.6.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱治疗支气管哮喘的临床特点?第九章肾上腺素受体阻断药9.1.请解释给酚妥拉明后再给同样剂量的肾上腺素为什么犬血压会降低(“肾上腺素作用的翻转”)?9.2.为什么哌唑嗪可用于治疗高血压而酚妥拉明则不能?9.3.酚妥拉明的临床用途有哪些?9.4.β受体阻断药在心血管系统的药理作用及临床应用有哪些?9.5.普萘洛尔的严重不良反应及禁忌症有哪些?第十二章镇静催眠药12.1.地西泮药理作用及应用有哪些?12.2.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施?为什么碱化尿液可加快其排泄?第十三章抗癫痫药和抗惊厥药13.1.试述苯妥英钠抗癫痫机制。
附件一:半合成青霉素的分类和作用特点
分类及代表药物作用特点不良反应
耐酸青霉素窄谱,可口服。
轻度敏感菌感染、恢复胃肠道反应青霉素V 丙匹西林非奈西林期巩固和防止感染复发的预防用药
耐酶青霉素可口服,抗菌作用不及青霉素,用于耐胃肠道反应、皮疹本唑西林
青霉素金黄色葡萄球菌感染
双氯西林
氟氯西林
广谱青霉素类对G、G均有杀菌作用,对G优于青霉胃肠道反应、皮疹氨卞西林素,对铜绿假单胞菌无效。
用于各种敏
阿莫西林感菌引起的全身感染。
氨卞西林用于脑
海他西林膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌及流感嗜血杆
酚氨西林菌引起的脑膜炎治疗;可用于幽门杆菌引
起的消化性溃疡及伤寒、副伤寒的治疗
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素G+、G均有效,不耐酸,仅供注射用。
大剂量神经毒性、皮羧卞西林对铜绿假单胞菌、变形杆菌作用强大。
疹、胃肠道反应哌拉西林用于铜绿假单胞菌及大肠埃希菌所引
黄卞西林起的各种感染。
哌拉西林抗铜绿假单胞
菌强度为羧卞西林的4-46被
替卡西林呋卞西林美洛西
林
抗革兰阴性杆菌青霉素对部分G杆菌如大肠埃希菌、沙门菌、胃肠道反应、皮疹、美西林痢疾志贺菌、克雷伯杆菌等作用强。
对嗜酸性粒细胞增多替莫西林铜绿假单胞菌无效。
用于尿路感染(大
匹美西林肠埃希菌)、肺炎、肠道感染、软组织
感染
1。
抗菌药物分类及常用药物一、抗菌药物分类一ß-内酰胺类1、青霉素类1.1天然青霉素:青霉素G苄青霉素1.2半合成青霉素:耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林三林可霉素类:林可霉素、克林霉素四多糖肽类:万古霉素、替考拉宁五氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星丁胺卡那霉素六四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素七氯霉素类:氯霉素八链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀九利福霉素类:利福平十磷霉素类:磷霉素十一肽内酯类:达托霉素十二喹诺酮类:一代:萘啶酸——已不用二代:吡哌酸仅用于泌尿道和肠道感染——已少用三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星十三恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮十四磺胺类:磺胺甲噁唑SMZ、甲氧苄啶TMP磺胺增效剂一ß三代:G﹢菌、G‐菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代:G‐菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好3、其他ß-内酰胺类碳青霉烯类:广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G‐菌;无效铜绿假单胞菌头霉素类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌包括脆弱拟杆菌单环ß-内酰胺类:G‐杆菌,铜绿假单胞菌;无效G﹢菌、厌氧菌氧头孢烯类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌尤其脆弱拟杆菌ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸广谱、舒巴坦金葡菌、G‐杆二大环内酯类:G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌;支原体、衣原体,非典型分枝杆菌三林可霉素类:G﹢菌、G‐厌氧菌;无效G﹢需氧菌四多糖肽类:G﹢菌五氨基糖苷类:G‐需氧杆菌,G‐球菌;无效厌氧菌六四环素类:广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫无效铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒常见多重耐药菌MRSA耐甲氧西林金葡菌;MRSE耐甲氧西林表皮葡萄球菌,MSSA甲氧西林敏感金葡菌;PSSP 青霉素敏感肺炎链球菌;ESBL超广谱 -内酰胺酶;VRE耐万古霉素肠球菌革染阳性需氧菌球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属革染阴性需氧菌球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌厌氧菌横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属胎盘屏障:几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环;在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物;-氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等;骨组织分布:氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度;前列腺分布:氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度;。
附件一:半合成青霉素的分类和作用特点
分类及代表药物作用特点不良反应
耐酸青霉素
青霉素V
丙匹西林
非奈西林
耐酶青霉素
苯唑西林
双氯西林
氟氯西林
广谱青霉素类
氨苄西林
阿莫西林
海他西林
酚氨西林
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素羧苄西林
哌拉西林
黄苄西林
替卡西林
呋苄西林
美洛西林
抗革兰阴性杆菌青霉素
美西林
替莫西林
匹美西林窄谱,可口服。
轻度敏感菌感染、恢复
期巩固和防止感染复发的预防用药
可口服,抗菌作用不及青霉素,用于耐
青霉素金黄色葡萄球菌感染
对G+、G-均有杀菌作用,对G-优于青霉
素,对铜绿假单胞菌无效。
用于各种敏
感菌引起的全身感染。
氨苄西林用于脑
膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌及流感嗜血杆
菌引起的脑膜炎治疗;可用于幽门杆菌
引起的消化性溃疡及伤寒、副伤寒的治
疗
G+、G-均有效,不耐酸,仅供注射用。
对铜绿假单胞菌、变形杆菌作用强大。
用于铜绿假单胞菌及大肠埃希菌所引
起的各种感染。
哌拉西林抗铜绿假单胞
菌强度为羧苄西林的4-46被
对部分G-杆菌如大肠埃希菌、沙门菌、
痢疾志贺菌、克雷伯杆菌等作用强。
对
铜绿假单胞菌无效。
用于尿路感染(大
肠埃希菌)、肺炎、肠道感染、软组织
感染
胃肠道反应
胃肠道反应、皮疹
胃肠道反应、皮疹
大剂量神经毒性、皮
疹、胃肠道反应
胃肠道反应、皮疹、
嗜酸性粒细胞增多
1。