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AZD1152_Aurora B激酶抑制剂_722543-31-9_Apexbio

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赛普替尼 分子量

赛普替尼 分子量

赛普替尼（Selpercatinib），其化学名为LOXO-292，是一种选择性RET抑制剂，用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌和甲状腺癌等类型的癌症。

赛普替尼的分子式为C29H31N7O3，根据分子式计算其分子量如下：
碳（C）的原子量约为12.01，因此C29 = 29 * 12.01
氢（H）的原子量约为1.008，因此H31 = 31 * 1.008
氮（N）的原子量约为14.01，因此N7 = 7 * 14.01
氧（O）的原子量约为16.00，因此O3 = 3 * 16.00
分子量的计算公式为：
分子量= (C的数量×C的原子量) + (H的数量×H的原子量) + (N的数量×N的原子量) + (O的数量×O的原子量)
将上述数值代入计算：
分子量= (29 ×12.01) + (31 ×1.008) + (7 ×14.01) + (3 ×16.00)
分子量≈348.29 + 31.248 + 98.07 + 48.00
分子量≈525.608
所以，赛普替尼的分子量大约是525.61 g/mol。

这个计算是基于分子式中每种元素的原子量的标准值，实际分子量可能会有极小的变化，这取决于原子量的精确值。

乌帕替尼结构式范文

乌帕替尼结构式范文

乌帕替尼结构式范文乌帕替尼（Upadacitinib）是一种新型的Janus激酶抑制剂，可以用于治疗多种疾病，包括类风湿性关节炎（RA）、银屑病关节炎（PsA）和溃疡性结肠炎（UC）等。

乌帕替尼的化学名称为（3R,4R)-3-ethyl-4-(((1r,2s)-2-fluoro-1-methylpropyl)amino)-1-(4-phenoxyphenyl)butan-1-ol，其结构式如下：HH\C/H4HN(+)-C(-)---C\CH3N\H-PhPh乌帕替尼的化学结构使其能够与Janus激酶相互作用，从而起到抑制其活性的作用。

Janus激酶是一种接头蛋白激酶，可以介导多种细胞信号途径，从而调控细胞的增殖、分化和炎症反应等生物学过程。

通过抑制Janus激酶的活性，乌帕替尼可以减少炎症反应，从而缓解类风湿性关节炎等疾病的症状。

乌帕替尼的药理特性使其成为一种有希望的治疗类风湿性关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的药物。

临床试验显示，乌帕替尼可以显著减轻关节疼痛和肿胀，改善关节功能，并且具有较好的耐受性和安全性。

乌帕替尼的用法和剂量在不同的疾病中略有差异。

一般情况下，治疗类风湿性关节炎的剂量为每天15毫克，治疗银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的剂量为每天30毫克。

乌帕替尼可口服，建议在饭后或者与食物一起服用。

虽然乌帕替尼在临床试验中显示出良好的疗效和安全性，但在使用时仍然需要谨慎。

乌帕替尼可能会引起一些不良反应，包括感染、肝功能异常、血液病变、高血压等。

因此，在使用乌帕替尼之前，应该进行全面的评估并监测患者的相关指标。

总的来说，乌帕替尼是一种有潜力的Janus激酶抑制剂，可以用于治疗类风湿性关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎等疾病。

它的化学结构使其具有良好的药理特性，并且在临床试验中显示出良好的疗效和安全性。

然而，在使用乌帕替尼时仍然需要注意其可能的不良反应和禁忌症，以确保患者的安全和疗效。

CAS1421373-65-0_AZD-9291相关路线MedBio

CAS1421373-65-0_AZD-9291相关路线MedBio
1050500-29-2
50mg
≥98%
CAS
包装
纯度
MedBio
MED13685
Icotinib Hydrochloride
Icotinib Hydrochloride
1204313-51-8
5mg
≥98%
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED13677
PD168393
PD168393
194423-15-9
5mg
≥98%
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED13693
PD153035 hydrochloride
PD153035 hydrochloride
153436-54-5
10mM (in 1mL DMSO)
≥98%
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED13712
RO8191
RO8191
CAS
1、产品物理参数：
常用名
奥希替尼
英文名
AZD-9291
CAS号
1421373-65-0
分子量
499.607
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C28H33N7O2
熔点
无资料
闪点
无资料
2、技术资料：
体外研究
Osimertinib（AZD-9291）显示与早期酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）抑制EGFR细胞中EGFR磷酸化相似的效力，所述EGFR细胞含有致敏EGFR突变体，包括PC-9（ex19del），H3255（L858R）和H1650（ex19del），平均IC50 AZD-9291的值为13至54 nM。Osimertinib（AZD-9291）也有效抑制T790M突变细胞系（H1975（L858R / T790M），PC-9VanR（ex19del / T790M）中EGFR的磷酸化，平均IC50效力小于15 nM [1]。

PHA-848125_有效的ATP竞争性CDK抑制剂_802539-81-7_Apexbio

PHA-848125_有效的ATP竞争性CDK抑制剂_802539-81-7_Apexbio
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解பைடு நூலகம்法
反应时间 应用
GL-Mel 细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 23.1 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
在 GL-Mel 细胞中，PHA-848125（0.156 μM）诱导 G1 细胞的适 度增加，对 S 和 G2/M 期没有明显影响。PHA-848125（0.625 μ M）处理导致 G1 期细胞显著积累，同时伴随着 S 期和 G2/M 期细 胞百分比的强烈降低。PHA-848125 略微上调了 GL-Mel 细胞中 p53 的表达。针对来自不同实体瘤的 145 个肿瘤细胞系和另外 44 个 源自白血病和淋巴瘤的细胞系，PHA-848125 显示出抗增殖活性。
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Cyclin-Dependent Kinases
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1]. Caporali S, Alvino E, Starace G, et al. The cyclin-dependent kinase inhibitor PHA-848125 suppresses the in vitro growth of human melanomas sensitive or resistant to temozolomide, and shows synergistic effects in combination with this triazene compound[J]. Pharmacological research, 2010, 61(5): 437-448. [2]. Albanese C, Alzani R, Amboldi N, et al. Dual targeting of CDK and tropomyosin receptor kinase families by the oral inhibitor PHA-848125, an agent with broad-spectrum antitumor efficacy[J]. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(8): 2243-2254. [3]. Degrassi A, Russo M, Nanni C, et al. Efficacy of PHA-848125, a cyclin-dependent kinase inhibitor, on the K-RasG12DLA2 lung adenocarcinoma transgenic mouse model: evaluation by multimodality imaging[J]. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(3): 673-681.

MMAD_微管蛋白抑制剂_203849-91-6_Apexbio

MMAD_微管蛋白抑制剂_203849-91-6_Apexbio
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Microtubule/Tubulin
O=C([C@@H]([C@@H](OC)[C@]1([H])CCCN1C(C[C@@H](OC)[C@@ H](N(C)C([C@@H](NC([C@H](C(C)C)N([H])C)=O)C(C)C)=O)[C@@H]( C)CC)=O)C)N[C@H](C2=NC=CS2)CC3=CC=CC=C3 Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求名: MMAD 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:

THZ1_CDK7共价抑制剂_1604810-83-4_Apexbio

THZ1_CDK7共价抑制剂_1604810-83-4_Apexbio

产品描述:
THZ1 是一种 CDK7 的共价抑制剂，IC50 值为 3.2 nM。 THZ1 能够靶向共价修饰 CDK7 激酶结构域外的 C312 残基。在激酶结合试验中，THZ1 表现出 良好的亲和性，IC50 值为 3.2 nM。THZ1 可以有效地抑制 Jurkat 和 Loucy T-ALL 细胞的生长， IC50 值分别为 50 nM 和 0.55 nM。据报道，THZ1 在 Jurkat 和 Loucy 细胞中扰乱 CDK7 信号通 路。针对各种癌细胞系，THZ1 展示了低于 200 nM 的 IC50 值的广泛活性。在这些细胞系中，
产品说明书
化学性质
产品名: THZ1 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
THZ1
1604810-83-4 566.05
C31H28ClN7O2
(E)-N-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)-4-( 4-(dimethylamino)but-2-enamido)benzamide ClC1=CN=C(N=C1C2=CNC3=CC=CC=C23)NC4=CC=CC(NC(C5=CC=C(N C(/C=C/CN(C)C)=O)C=C5)=O)=C4 >28.3mg/mL in DMSO
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
Jurkat ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ Loucy T-ALL 细胞系
在 DMSO 中的溶解度<10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离 心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液 可以在-20℃以下储存几个月。

Aurora激酶抑制剂研究进展

Aurora激酶抑制剂研究进展
李浩;尤启冬
【期刊名称】《药学进展》
【年(卷),期】2008(32)8
【摘要】Aurora激酶家族是细胞有丝分裂期重要的调节因子,可影响细胞周期进程,是抗肿瘤药物的新靶点.简述Aurora激酶的生物学和与肿瘤发生发展的关系,重点介绍Aurora激酶抑制剂的结构类型和构效关系.
【总页数】8页(P337-344)
【作者】李浩;尤启冬
【作者单位】中国药科大学药物化学教研室,江苏,南京,210009;中国药科大学药物化学教研室,江苏,南京,210009
【正文语种】中文
【中图分类】R914
【相关文献】
1.Aurora激酶及其抑制剂在血液恶性肿瘤中的研究进展 [J], 冯尽意;周郁鸿;钱文斌
2.Aurora激酶及其抑制剂研究进展 [J], 凌静;张磊;李泽民;姚其正
3.Aurora激酶抑制剂的研究进展 [J], 刘经国;邓小莲;刘金雷;邹美香;王玉成;李祎亮
4.Aurora 激酶抑制剂的研究进展 [J], 王占伟;王越;陆涛
5.Aurora A激酶抑制剂的研究进展 [J], 欧阳广;何兴;柯华香;龚浩;张磊;肖艳;何宇新
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

靶向药AZD9291的说明

AZD9291的说明更新于2014年12月21日星期日阿斯利康的AZD9291，是一种口服的小分子第三代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，能同时对付非小细胞肺癌的EGFR基因突变（包括18，19，21突变）和EGFR-TKI 获得性耐药（T790M）。

AZD9291与WZ4002和CO-1686一样，也是基于嘧啶骨架。

CAS#: 1421373-65-0 分子式: C28H33N7O2 分子量: 499.62化学名:N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl) pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide.AZD-9291 is a potent and selective mutated forms EGFR inhibitor(Exon 19 deletion EGFR IC50=12.92 nM, L858R/T790M EGFR IC50= 11.44 nM, wild type EGFR IC50= 493.8 nM) 临床形态是AZD9291 mesylate（甲磺酸盐），分子量为595.71。

剂量换算：临床量/非正版量=1：1.2，那么40mg AZD9291=48mg，80mg AZD9291=96mg 胃溶胶囊，空腹服用，每天一次，单药每天80mg，联合使用20-40mg。

AZD9291的专利WO 2013014448 A12 - (2, 4, 5 - substituted -anilino) pyrimidine derivatives as egfr modulators useful for treating cancer体外肿瘤细胞试验显示，AZD9291的耐药时间比易瑞沙、阿法替尼和WZ4002更久。

安捷伦产品目录


15
Real-Time PCR
16
Mx3000P QPCR System
17
Brilliant III Ultra-Fast SYBR Green QPCR and QRT-PCR Reagents
18
Brilliant III Ultra-Fast QPCR and QRT-PCR Reagents
Agilent / STRATAGENE
Agilent website: /genomics
Welgene | Agilent Stratagene
威健股份有限公司 | Stratagene 總代理
Table of Content
Table of Contents
/ XL1-Red Competent Cells SoloPack Gold Supercompetent Cells
/ TK Competent Cells Specialty Cells
/ Classic Cells / Fine Chemicals For Competent Cells
適用於 UNG 去汙染或 bisulphite
sequencing
適用於 TA Cloning
最高敏感性
取代傳統 Taq 的好選擇
-
2
威健股份有限公司 | Stratagene 總代理
PCR Enzyme & Instrument
Agilent SureCycler 8800
市場上領先的 cycling 速度和 sample 體積 10 ～ 100 μL 簡易快速可以選擇 96 well 和 384 well 操作盤 優秀的溫控設備讓各個 well 都能保持溫度的穩定 七吋的高解析度觸控螢幕讓操作上更為簡便 可以透過網路遠端操控儀器及監控儀器 Agilent 專業的技術支援可以幫助您應對各種 PCR 的問題

Aurora-B靶向抑制剂AZD1152抑制宫颈癌HeIa细胞增殖和诱导细胞凋亡的研究

Aurora-B靶向抑制剂AZD1152抑制宫颈癌HeIa细胞增殖和诱导细胞凋亡的研究胡梦川【期刊名称】《中国卫生标准管理》【年(卷),期】2017(008)009【摘要】目的探讨Aurora-B靶向抑制剂AZD1152抑制宫颈癌Hela细胞增殖和并诱导细胞凋亡的作用.方法将细胞按照AZD1152浓度分为6组,分别为:正常对照组,20μmmol/L组,50μmmol/L组,100μmmol/L组,200μmmol/L组,500μmmol/L组.采用MTT法检测各组细胞增殖,酶联免疫分析仪检测各组OD 值;采用TUNEL法检测各组细胞凋亡,倒置显微镜观察细胞凋亡,并计算凋亡率.结果MTT法检测细胞增殖,实验组和对照组比较,相同培养时间不同抑制剂浓度,OD值随着AZD1152浓度增加而降低,与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05);相同抑制剂浓度,不同培养时间,OD值随着培养时间延长而降低,与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05).TUNEL法检测细胞凋亡,实验组和对照组比较,相同培养时间不同抑制剂浓度,随着AZD1152浓度增加,细胞凋亡率增加,与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05);相同抑制剂浓度,不同培养时间,随着培养时间延长,细胞凋亡率增加,与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论 Aurora-B 靶向性抑制剂 AZD1152 可以显著抑制宫颈癌 Hela 细胞增殖,同时显著促进宫颈癌 Hela 细胞凋亡.【总页数】4页(P121-124)【作者】胡梦川【作者单位】广东省深圳市南山区西丽人民医院妇产科,广东深圳 518055【正文语种】中文【中图分类】R738.1【相关文献】1.Aurora-B在宫颈癌组织中的表达与其靶向抑制剂ZM447439增强紫杉醇化疗作用的基础研究 [J], 刘国燕;李君;李力;郭祥翠2.miR-193a-5p靶向VASP干扰PI3K/AKT信号通路抑制胃癌细胞增殖和诱导细胞凋亡的机制研究 [J], 殷玉敬;高辉;岳林;杨文涛;薛丽英3.miR-198靶向抑制FGFR1表达抑制胃癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 [J], 莎比亚·沙吾提;雷云霞;热娜古丽·艾则孜4.下调LINC00667靶向调控miR-34a抑制口腔鳞癌CAL-27细胞增殖并诱导细胞凋亡的体外研究 [J], 彭国栋;裴磊5.miR-193a-5p靶向VASP干扰PI3K/AKT信号通路抑制胃癌细胞增殖和诱导细胞凋亡的机制研究 [J], 殷玉敬;高辉;岳林;杨文涛;薛丽英因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

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>5.9mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1] Yang J, Ikezoe T, Nishioka C, et al. AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivo[J]. Blood, 2007, 110(6): 2034-2040. [2] Lee TX1, Packer MD, Huang J, Akhmametyeva EM, Kulp SK, Chen CS, Giovannini M, Jacob A, Welling DB, Chang LS. Growth inhibitory and anti-tumour activities of OSU-03012, a novel PDK-1 inhibitor, on vestibular schwannoma and malignant schwannoma cells. Eur J Cancer. 2009 Jun;45(9):1709-20.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
产品说明书
化学性质
产品名: AZD1152 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运Байду номын сангаас条件:
AZD1152
722543-31-9
587.54
C26H31FN7O6P
AZD-1152;AZD 1152
2-[ethyl-[3-[4-[[5-[2-(3-fluoroanilino)-2-oxoethyl]-1H-pyrazol-3-yl]am ino]quinazolin-7-yl]oxypropyl]amino]ethyl dihydrogen phosphate
CCN(CCCOC1=CC2=C(C=C1)C(=NC=N2)NC3=NNC(=C3)CC(=O)NC4=C C(=CC=C4)F)CCOP(=O)(O)O
以剂量和时间依赖的方式增加细胞 4N/8N DNA 含量。 AZD1152-HQPA 治疗（1-10 nM）24 或 48 小时以剂量依赖性方式 诱导细胞凋亡。
动物实验: 动物模型 剂量 应用 注意事项
用人 MOLM13 细胞异种移植的雌性免疫缺陷型 BALB/c 裸鼠 5 或 25 mg/kg，腹腔注射，每周四次或隔天给药 AZD1152 (25 mg/kg)显著抑制 AZD1152 治疗肿瘤的生长和重量。 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Chromatin/Epigenetics
信号通路:
Aurora Kinase
参考文献: [1] Yang J, Ikezoe T, Nishioka C, Tasaka T, Taniguchi A, Kuwayama Y, Komatsu N, Bandobashi K, Togitani K, Koeffler HP, Taguchi H, Yokoyama A. AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivo. Blood. 2007 Sep 15;110(6):2034-40. [2] Azzariti A, Bocci G, Porcelli L, Fioravanti A, Sini P, Simone GM, Quatrale AE, Chiarappa P, Mangia A, Sebastian S, Del Bufalo D, Del Tacca M, Paradiso A. Aurora B kinase inhibitor AZD1152: determinants of action and ability to enhance chemotherapeutics effectiveness in pancreatic and colon cancer. Br J Cancer. 2011 Mar 1;104(5):769-80. [3] Niermann KJ, Moretti L, Giacalone NJ, Sun Y, Schleicher SM, Kopsombut P, Mitchell LR, Kim KW, Lu B. Enhanced radiosensitivity of androgen-resistant prostate cancer: AZD1152-mediated Aurora kinase B inhibition. Radiat Res. 2011 Apr;175(4):444-51.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
来自患者的白血病细胞，来自健康志愿者的骨髓单核细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 5.9 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
AZD1152-HQPA（1-100 nM）诱导多种类型的白血病细胞的生长停 滞，针对费城染色体阳性 ALL PALL-2、急性单核细胞白血病 MOLM13 和双表型白血病 MV4-11 细胞的 IC50 约为 5、12 和 8nM。 AZD1152（3 μM，3 小时）显著降低新鲜分离的白血病细胞中磷 酸化组蛋白 H3 的表达。在 MOLM13 和 PALL2 细胞中，AZD1152
ApexBio Technology
产品描述:
AZD1152 是一种高选择性的 Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A 和 Aurora B 的 IC 50 值分 别为 1.37 μM 和 0.37 nM [1]。 AZD1152 是 HQPA 的二氢磷酸盐前药，是一种高度有效的和特异性的丝氨酸/苏氨酸激酶 Aurora 激酶抑制剂。Aurora 激酶 A 和 B 的表达与多种癌症的发展有关，如卵巢癌、胰腺癌、
乳腺癌和结肠癌。因此，Aurora 家族被视为抗癌治疗有吸引力的靶点。作为一种选择性 Aurora 激酶抑制剂，AZD1152 对包括 JAK2、FLT3 和 Abl 在内的其他激酶无显著作用。此外，AZD1152 通过抑制肿瘤细胞增殖以及诱导细胞凋亡发挥强效的抗肿瘤活性[1]。 AZD1152 治疗强效抑制包括 PALL-2、MV4-11 和 MOLM13 在内的多种白血病细胞的生长，IC50 值分别为 5、1 和 2.8 nM。AZD1152 还抑制新鲜分离白血病细胞的克隆形成，IC 50 值小于 3 nM。针对结肠癌 HCT-116 细胞，30 nM 剂量的 AZD1152 培养一天引起药物洗脱 4 天后细胞 数减少 80％。在前列腺癌 DU145 和 PC3 细胞中，AZD1152 造成 G0 / G1 期的细胞减少，并 诱导 G2 / M 期的细胞周期阻滞。此外，AZD1152 治疗增强雄激素不敏感的前列腺癌细胞的 放射敏感性 [1，2 和 3]。 在人类 MOLM13 细胞异种移植的小鼠模型中，25 mg/kg 剂量的 AZD1152 给药显著抑制肿瘤 生长。5 mg/kg 剂量的 AZD1152 和 0.2mg / kg 剂量的长春新碱联合用药导致几乎 100％的 MOLM13 异种移植肿瘤生长的抑制。在注射 MiaPaCa-2 细胞的小鼠中，AZD1152 和 gemcitabine 联合用药比单一治疗显示出两倍以上的疗效[1,2]。