《药物化学》习题总答案
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药物化学试题及答案解析一、单项选择题(每题2分,共20分)1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学?A. 化学结构和生物活性B. 合成方法和质量控制C. 药效学和药代动力学D. 所有选项答案:D2. 下列哪个不是药物化学研究的内容?A. 药物的分子结构B. 药物的合成工艺C. 药物的包装设计D. 药物的体内过程答案:C3. 药物化学中,药物的生物活性主要取决于:A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 药物的剂型D. 药物的储存条件答案:B4. 药物化学家在设计新药时,主要关注药物的哪些特性?A. 化学稳定性B. 生物相容性C. 成本效益D. 所有选项答案:D5. 药物的溶解度对其药效有什么影响?A. 无影响B. 溶解度越高,药效越好C. 溶解度越低,药效越好D. 溶解度与药效无关答案:B6. 药物的生物利用度主要受哪些因素影响?A. 药物的溶解度B. 药物的稳定性C. 药物的剂型D. 所有选项答案:D7. 药物的代谢过程主要发生在人体的哪个器官?A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 肺部答案:A8. 下列哪种药物不属于抗生素类药物?A. 青霉素B. 阿司匹林C. 四环素D. 红霉素答案:B9. 药物化学中,药物的半衰期是指:A. 药物从体内完全清除的时间B. 药物浓度下降到一半所需的时间C. 药物达到最大效应的时间D. 药物开始发挥作用的时间答案:B10. 药物化学研究中,药物的安全性评价通常包括哪些方面?A. 急性毒性B. 慢性毒性C. 致癌性D. 所有选项答案:D二、多项选择题(每题3分,共15分)1. 药物化学研究中,药物的合成方法包括哪些?A. 有机合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学合成答案:A B D2. 药物的剂型对药效的影响主要表现在哪些方面?A. 药物的释放速度B. 药物的稳定性C. 药物的生物利用度D. 药物的副作用答案:A B C3. 药物的化学结构对其生物活性的影响主要体现在哪些方面?A. 药物与受体的结合能力B. 药物的代谢速率C. 药物的溶解度D. 药物的毒性答案:A B C D4. 药物化学中,药物的稳定性研究包括哪些内容?A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案:A B D5. 药物化学研究中,药物的安全性评价通常不包括以下哪些内容?A. 药物的急性毒性B. 药物的慢性毒性C. 药物的治疗效果D. 药物的致癌性答案:C三、判断题(每题1分,共10分)1. 药物化学是一门综合性学科,涉及化学、生物学、医学等多个领域。
药物化学的试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象?A. 抗生素B. 维生素C. 农药D. 激素答案:C2. 药物化学主要研究的是:A. 药物的合成B. 药物的药效C. 药物的临床应用D. 药物的安全性答案:A3. 药物化学中,药物的生物活性主要取决于:A. 分子量B. 分子结构C. 分子形状D. 分子颜色答案:B4. 以下哪个不是药物化学研究的常用方法?A. 色谱分析B. 核磁共振C. 光谱分析D. 热力学分析答案:D5. 药物化学中,药物的稳定性主要是指:A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案:B6. 以下哪种药物不是通过化学合成得到的?A. 阿司匹林B. 青霉素C. 胰岛素D. 布洛芬答案:C7. 药物化学中,药物的代谢主要发生在人体的哪个部位?A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案:B8. 以下哪种药物设计方法不是基于结构的药物设计?A. 基于受体的药物设计B. 基于配体的药物设计C. 基于靶点的药物设计D. 基于药效团的药物设计答案:C9. 药物化学中,药物的溶解性主要影响:A. 药物的吸收B. 药物的分布C. 药物的代谢D. 药物的排泄答案:A10. 以下哪种药物不是通过化学修饰得到的?A. 阿莫西林B. 地塞米松C. 利血平D. 阿司匹林答案:C二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物化学研究的目的是发现和设计具有特定________的药物。
答案:生物活性2. 药物的化学结构决定了其________。
答案:生物活性3. 药物化学中,药物的合成通常包括________和________两个主要步骤。
答案:原料药的合成、制剂的制备4. 药物的溶解性是影响其________和________的重要因素。
答案:吸收、分布5. 药物化学研究中,药物的代谢产物通常在________中进行。
答案:肝脏6. 药物化学中,药物的稳定性研究包括________和________。
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义:a. 分子结构:指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率:指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团:指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学:指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题:a. 什么是化学键?它分为哪几种类型?化学键是两个原子之间的相互作用力,将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基(-OH):增强溶解性和酸碱性。
- 醛基(-CHO):参与氧化还原反应。
- 羰基(-C=O):参与酰基转移反应。
- 氨基(-NH2):提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基(-COOH):有机酸性。
- 胺基(-NH2):提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语:- 极性:指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值:指溶液中氢离子(H+)浓度的负对数。
- 弱酸:指在水中能部分解离产生质子(H+)的酸。
- 氢键:指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题:a. 什么是立体化学?它在药物化学中有什么重要性?立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中,立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用,进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂,并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质,可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
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药物化学练习题库及参考答案一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、四环素在碱性条件下C环开裂,生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案:D2、药物化学研究的对象是()A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案:A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案:D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案:A5、盐酸肾上腺素作用于()受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案:C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案:D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构,并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案:A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色,本品发生了()A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案:C9、关于药物的存在形式,以下结果最匹配的是;药物在血液中扩散要求药物具有一定的()A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案:D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案:B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案:B12、以下药物相应结构特征最匹配的是;结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案:C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案:D14、以下药物与作用类型最匹配的是;溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案:C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案:E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案:A17、以下描述与药物描述最相符的是;地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:E18、找出与性质匹配的药物;结构中含芳伯氨基,水溶液易被氧化变色。
药物化学试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪个选项是药物化学的研究范畴?A. 药物的合成B. 药物的临床试验C. 药物的制剂D. 药物的药理作用答案:A2. 药物化学中,药物的构效关系指的是什么?A. 药物的化学结构与药效之间的关系B. 药物的物理性质与药效之间的关系C. 药物的生物利用度与药效之间的关系D. 药物的剂量与药效之间的关系答案:A3. 药物化学中,药物的代谢过程主要发生在哪个器官?A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案:B4. 下列哪种化合物不属于药物化学研究的范畴?A. 抗生素B. 维生素C. 激素D. 塑料答案:D5. 药物化学中,药物的溶解性对其药效有何影响?A. 无关B. 溶解性越好,药效越强C. 溶解性越差,药效越强D. 溶解性与药效无关答案:B6. 药物化学中,药物的稳定性是指什么?A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案:B7. 药物化学中,药物的生物等效性是指什么?A. 药物的化学等效性B. 药物的生物利用度等效性C. 药物的药效等效性D. 药物的剂量等效性答案:C8. 下列哪种药物是通过对药物化学结构的改造而开发的?A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 抗生素D. 维生素答案:A9. 药物化学中,药物的靶向性是指什么?A. 药物的分布特性B. 药物的排泄特性C. 药物的代谢特性D. 药物的作用部位特性答案:D10. 药物化学中,药物的半衰期是指什么?A. 药物在体内浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内浓度上升一半所需的时间C. 药物在体外浓度下降一半所需的时间D. 药物在体外浓度上升一半所需的时间答案:A二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物化学是一门研究药物的________、________、________以及________的科学。
答案:化学结构、化学性质、药效和安全性2. 药物的________是药物化学研究的重要内容之一。
第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关(B)(A)氯沙坦(B)奥美拉唑(C)降钙素(D)普仑司(E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能(D)(A)预防脑血栓(B)避孕(C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
(3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为(D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E)(A)化学药物(B)无机药物(C)合成有机药物(D)天然药物(E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为(C)(A)受体(B)酶(C)离子通道(D)核酸(E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务(C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
(B)研究药物的理化性质。
(C)确定药物的剂量和使用方法。
(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
(E)探索新药的途径和方法。
二、配比选择题(1) (A)药品通用名(B)INN名称(C)化学名(D)商品名(E)俗名1、对乙酰氨基酚(A)2、泰诺(D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺(C)5.醋氨酚(E) 三、比较选择题(1) (A)商品名(B)通用名(C)两者都是(D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称(B)2、可以申请知识产权保护的名称(A)3、根据名称,药师可知其作用类型(B)4、医生处方采用的名称(A)5、根据名称,就可以写出化学结构式。
(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药(B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括(A,C,D,E)(A)受体(B)细胞核(C)酶(D)离子通道(E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点(A,B,E)(A)卡托普利(B)溴新斯的明(C)降钙素(D)吗啡(E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物(B,C,E)(A)基因工程药物(B)植物药(C)抗生素(D)合成药物(E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名(B)俗名(C)化学名(中文和英文)(D)常用名(E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为(B,C,D)(A)可乐定(B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇(D)雷洛昔芬(E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)(A)紫杉醇(B)苯海拉明(C)西咪替丁(D)氮芥(E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究(A,B,D,E)(A)计算机技术(B)PCR技术(C)超导技术(D)基因芯片(E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有(A,C,D)(A)阿替洛尔(B)可乐定(C)沙丁胺醇(D)普萘洛尔(E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?(4)简述现代新药开发与研究的内容。
药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称,中国法定药物的名称为( A )A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量,下列说法不合理的是(B )A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏,只看药物的疗效C.药物的质量不分等级,只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程,有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面( C )制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典( B)4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质( A )5、药物化学的研究对象(C )、 A11、以下属于全身麻醉药的是 ( B )A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是( A )A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 ( A )A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( D )A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 (氟万 )C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 ( D )A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 ( A )A 、结构中有芳伯氨基,易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 ( E )A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对( B )的结构及代谢的研究中开始的。
一、单项选择题E 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 D 3-3、下列叙述哪个不正确D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性C 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是C. Propantheline bromideD 3-5、下列与epinephrine 肾上腺素不符的叙述是 D.-碳以R 构型为活性体,具右旋光性C 3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是C. (1R2S)HNOHE 3-7、Diphenhydramine 盐酸苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型E. 氨基醚类A 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine C 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为X ArO CnNC. -S -E 3-10、Lidocaine (利多卡因)比procaine (普鲁卡因)作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解 B 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是 B .H NO O O NO 2OD 4-3. 华法林(Warfarin sodium )在临床上主要用于:D. 抗凝血 A 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物 A. 盐酸胺碘酮E 4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是:E. Losartan (氯沙坦)D 4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是: D. 盐酸胺碘酮A 4-9. 属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是:A.依普沙坦E 4-10 . 下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物? E. 阿托伐他汀C 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁B 5-2、下列药物中,不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 E 6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中E. 萘丁美酮C 6-2、下列环氧酶抑制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小C. 塞来昔布 E 6-3、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物E. 保泰松 A 6-4、下列非甾体抗炎药物中,那个在体外无活性A. 萘丁美酮D 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D. 外消旋体 D 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D. 赖氨酸E 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E. 消炎镇痛C 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死?D. N-乙酰基亚胺醌 D 6-10、下列哪一个说法是正确的D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类 A 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物 B 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤A 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂E 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
药物化学试题及答案题库一、单项选择题1. 药物化学是研究药物的()。
A. 制备方法B. 化学结构C. 生物活性D. 以上都是答案:D2. 药物的化学结构对其()有重要影响。
A. 药效B. 毒性C. 药代动力学D. 以上都是答案:D3. 以下哪个不是药物化学的研究内容?()A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床应用D. 药物的设计答案:C4. 药物的生物等效性是指()。
A. 药物的化学结构相同B. 药物的药效相同C. 药物的药代动力学参数相同D. 药物的剂量相同答案:C5. 药物的代谢主要发生在人体的哪个器官?()A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案:A二、多项选择题6. 药物化学的研究领域包括()。
A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂答案:ABCD7. 药物的化学结构改造可能涉及()。
A. 增加活性B. 减少毒性C. 改善药代动力学特性D. 提高稳定性答案:ABCD8. 以下哪些因素会影响药物的药效?()A. 药物的剂量B. 药物的给药途径C. 药物的化学结构D. 患者的生理状态答案:ABCD9. 药物的药代动力学研究包括()。
A. 吸收B. 分布C. 代谢D. 排泄答案:ABCD10. 药物的化学稳定性研究包括()。
A. 降解途径B. 降解产物C. 影响因素D. 稳定性预测答案:ABCD三、判断题11. 药物的化学结构与其生物活性无关。
()答案:错误12. 药物的剂量越大,药效越好。
()答案:错误13. 药物的代谢产物总是比原药更安全。
()答案:错误14. 药物的化学结构改造可以提高其稳定性。
()答案:正确15. 药物的药代动力学参数是固定的,不会受到个体差异的影响。
()答案:错误四、简答题16. 简述药物化学的主要研究内容。
答案:药物化学主要研究药物的化学结构、合成方法、分析技术、药物设计、药物代谢、药物稳定性以及药物的生物等效性等。
17. 描述药物的药代动力学参数主要包括哪些内容。
绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
(3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
(B)研究药物的理化性质。
(C)确定药物的剂量和使用方法。
(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
(E)探索新药的途径和方法。
二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚 (A)2、泰诺 (D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)5.醋氨酚 (E) 三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称,药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采用的名称 (A)5、根据名称,就可以写出化学结构式。
(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?(4)简述现代新药开发与研究的内容。
(5)简述药物的分类。
第二章中枢神经系统药物一、单项选择题(1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 (B)(A)绿色络合物 (B)紫色络合物(C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色溶液(2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 (C)(A)弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇(C)水解后仍有活性 (D)钠盐溶液易水解(E)加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀(3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 (D)(A)双吗啡 (B)可待因 (C)苯吗喃(D)阿朴吗啡 (E)N-氧化吗啡(4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是 (D)(A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼(C)二氢埃托啡 (D)盐酸美沙酮(E)盐酸普鲁卡因(5) 咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为NN N NO OR1R3R7(B)(A)H、CH3、CH3(B)CH3、CH3、CH3(C)CH3、CH3、H(D)H、H、H(E)CH2OH、CH3、CH3(6) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药…………(D)(A)去甲肾上腺素重摄取抑制剂(B)单胺氧化酶抑制剂(C)阿片受体抑制剂(D)5-羟色胺再摄取抑制剂(E)5-羟色胺受体抑制剂(7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是………………(D)(A)溶于水、乙醇或氯仿(B)含有易氧化的吩嗪嗪母环(C)遇硝酸后显红色(D)与三氧化铁试液作用,显兰紫色(E)在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应(8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为…(D)(A)N-氧化 (B)硫原子氧化(C)苯环羟基化 (D)脱氯原子(E)侧链去N-甲基(9) 造成氯氮平毒性反应的原因是………………(B)(A)在代谢中产生的氮氧化合物(B)在代谢中产生的硫醚代谢物(C)在代谢中产生的酚类化合物(D)抑制β受体(E)氯氮平产生的光化毒反应(10)不属于苯并二氮的药物是…………………(C)(A)地西泮 (B)氯氮(C)唑吡坦 (D)三唑仑 (E)美沙唑仑(11)苯巴比妥不具有下列哪种性质………………(C)(A)呈弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇(C)有硫磺的刺激气味 (D)钠盐易水解(E)与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色(12)安定是下列哪一个药物的商品名……………(C)(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)地西泮 (D)盐酸氯丙嗪 (E)苯妥英钠(13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成…(B)(A)绿色络合物 (B)紫堇色络合物(C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色(14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物……………(E)(A)超长效类(>8小时)(B)长效类(6-8小时)(C)中效类(4-6小时)(D)短效类(2-3小时)(E)超短效类(1/4小时)(15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强(D)(A)-H (B)-Cl (C)COCH3(D)-CF3 (E)-CH3(16)苯巴比妥合成的起始原料是…………………(D)(A)苯胺 (B)肉桂酸 (C)苯乙酸乙酯(D)2-苯基丙二酸乙二酯 (E)二甲苯胺(17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是………(A)(A)硫酸甲醛试液 (B)乙醇溶液与苦味酸溶液(C)硝酸银溶液 (D)碳酸钠试液(E)二氯化钴试液(18)盐酸吗啡水溶液的pH值为…………………(C)(A)1-2 (B)2-3 (C)4-6(D)6-8 (E)7-9(19)盐酸吗啡的氧化产物主要是…………………(A)(A)双吗啡 (B)可待因 (C)阿朴吗啡(D)苯吗喃 (E)美沙酮(20)吗啡具有的手性碳个数为……………………(D)(A)二个 (B)三个 (C)四个 (D)五个 (E)六个(21)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈…………(B)(A)绿色 (B)蓝紫色(C)棕色 (D)红色 (E)不显色(22)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是………(C)(A)白色、有丝光的结晶或结晶性粉末(B)天然产物 (C)水溶液呈碱性(D)易氧化 (E)有成瘾性(23)结构上不含杂环的镇痛药是…………………(D)(A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼(C)二氢埃托菲 (D)盐酸美沙酮 (E)苯噻啶(24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是…(B)(A)可待因 (B)氢氯噻嗪(C)布洛芬 (D)咖啡因 (E)苯巴比妥二、配比选择题(1) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪(C)咖啡因 (D)丙咪嗪 (E)氟哌啶醇1、N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂-5丙胺→(D)2、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮→(A)3、 1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮→(E)4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺→(B)5、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物→(C)(2) (A)作用于阿片受体 (B)作用多巴胺体(C)作用于苯二氮ω1受体(D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于GABA受体1、美沙酮 (A)2、氯丙嗪 (B)3、普罗加比 (E)4、茶碱 (D)5、唑吡坦 (C)(3) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)利多卡因(D)乙酰水杨酸 (E)吲哚美辛1、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺→(C)2、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮→(A)3、 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸→(E)4、 2-(乙酰氧基)-苯甲酸→(D)5、 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺→(B)(4) (A)咖啡因 (B)吗啡 (C)阿托品(D)氯苯拉敏 (E)西咪替丁1、具五环结构→(B)2、具硫醚结构→(E)3、具黄嘌呤结构→(A)4、具二甲胺基取代→(D)5、常用硫酸盐→(C)三、比较选择题(1) (A)异戊巴比妥 (B)地西泮(C)两者都是 (D)两者都不是1、镇静催眠药2、具有苯并氮杂结构3、可作成钠盐4、易水解5、水解产物之—为甘氨酸(2) (A)吗啡 (B)哌替啶(C)两者都是 (D)两者都不是1、麻醉药2、镇痛药3、主要作用于μ受体4、选择性作用于κ受体5、肝代谢途径之一为去N-甲基(3) (A)氟西汀 (B)氯氮平(C)两者都是 (D)两者都不是1、为三环类药物2、含丙胺结构3、临床用外消旋体4、属于5-羟色胺重摄取抑制剂5、非典型的抗精神病药物(4) (A)苯巴比妥 (B)地西泮(C)两者都是 (D)两者都不是1、显酸性2、易水解3、与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4、加碘化铋钾成桔红色沉淀5、用于催眠镇静(5) (A)地西泮 (B)咖啡因(C)两者都是 (D)两者都不是1、作用于中枢神经系统2、在水中极易溶解3、可以被水解4、可用于治疗意识障碍5、可用紫脲酸胺反应鉴别(6) (A)吗啡 (B)哌替啶(C)两者都是 (D)两者都不是1、麻醉药2、镇痛药3、常用盐酸盐4、与甲醛-硫酸试液显色5、遇三氯化铁显色(7) (A)盐酸吗啡 (B)芬他尼(C)两者都是 (D)两者都不是1、有吗啡喃的环系结构2、水溶液呈酸性3、与三氯化铁不呈色4、长期使用可致成瘾5、系合成产品四、多项选择题(1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是(A)pKa (B)脂溶性(C)5位取代基的氧化性质(D)5取代基碳的数目(E)酰胺氮上是否含烃基取代(2)巴比妥类药物的性质有(A)具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体(B)与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色(C)具有抗过敏作用(D)作用持续时间与代谢速率有关(E)pKa值大,未解离百分率高(3)在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有(A)羟基的酰化 (B)N上的烷基化(C)1位的脱氢 (D)羟基烷基化 (E)除去D环(4)下列哪些药物的作用于阿片受体(A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平(D)芬太尼 (E)丙咪嗪(5)中枢兴奋剂可用于 (A,B,C,E)(A)解救呼吸、循环衰竭(B)儿童遗尿症 (C)对抗抑郁症(D)抗高血压 (E)老年性痴呆的治疗(6)属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有(A)氟斯必林 (B)氟伏沙明(C)氟西汀 (D)纳洛酮 (E)舍曲林(7)氟哌啶醇的主要结构片段有(A,B,C,D)(A)对氯苯基 (B)对氟苯甲酰基(C)对羟基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪(8)具三环结构的抗精神失常药有(A)氯丙嗪 (B)匹莫齐特 (C)洛沙平(D)丙咪嗪 (E)地昔帕明(9)镇静催眠药的结构类型有(A)巴比妥类 (B)GABA衍生物(C)苯并氮类 (D)咪唑并吡啶类(E)酰胺类(10)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有(A)尼可刹米 (B)柯柯豆碱(C)安钠咖 (D)二羟丙茶碱(E)茴拉西坦(11)属于苯并二氮类的药物有(A)氯氮 (B)苯巴比妥(C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奥沙西泮(12)地西泮水解后的产物有(A)2-苯甲酰基-4-氯苯胺 (B)甘氨酸(C)氨 (D)2-甲氨基-5-氯二苯甲酮(E)乙醛酸(13)属于哌替啶的鉴别方法有(A)重氮化偶合反应 (B)三氯化铁反应(C)与苦味酸反应 (D)茚三酮反应(E)与甲醛硫酸反应(14)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有(A)羟基的酰化 (B)N上的烷基化(C)1位的改造 (D)羟基的醚化(E)取消哌啶环(14)下列哪一类药物不属于合成镇痛药(A)哌啶类 (B)黄嘌呤类(C)氨基酮类 (D)吗啡烃类(E)芳基乙酸类(15)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物(A)蒂巴因 (B)双吗啡(C)阿扑吗啡 (D)左吗喃 (E)N-氧化吗啡(16)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)雷尼替丁 (D)咖啡因 (E)盐酸氯丙嗪五、名词解释(1)受体的激动剂 (2)受体的拮抗剂(3)催眠药 (4)抗癫痫药(5)镇静药 (6)安定药(7)抗精神病药 (8)镇痛药(9)中枢兴奋药 (10)苏醒药六、问答题(1)巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?(2)试述巴比妥药物的一般合成方法?(3)巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?(4)巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7~7.5?(5)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么?(6)苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量?(7)试说明异戊巴比妥的化学命名。