药物化学重点__名词解释_

药物化学一、名词解释1、recepter（受体）：药物效应的产生，其共同特点是配体及其药物分子和其作用位点结合，药物相互作用的机体成分。

被定义为受体。

药物受体可以是机体任何功能性大分子，大多数药物的药理效应都是通过受体介导的，药物与受体的相互作用，可以改变机体相应成分的功能，从而诱发生物化学和生理学上的变化，产生药物效应。

2、软药（soft drug）：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。

这类药物称为“软药”。

3、Me-too药：特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。

4、Analgesies(镇痛药):一类主要作用于神经系统的，通过作用于阿片受体，选择性地抑制痛觉，同时不影响其他感觉的药物。

5、结构特异性药物：药物小分子与受体生物大分子的有效结合，进而引起受体生物大分子构象的改变，从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物6、结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。

7、先导化合物：又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。

8、孤儿受体：它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性，但目前在体内还没有发现其相应的配基。

9、合理药物设计：格局对病理生理的了解，基于疾病的发病机制，针对药物作用靶点结构设计出效果更显著，安全性更好的特异性药物。

10、抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。

药物化学名词解释- 1 - 上海医药工业研究院-考研复习提纲I) (药物化学名词解释1.药物化学:关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

2.化学药物:一类既具有药物功效，同时又有确切化学结构的物质。

3.药物:对疾病具有预防、治疗和诊断作用，或用以调节机体生理功能的物质。

4.靶分子优化:确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合能力、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

5.亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。

6.活性:配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力。

7.选择性:配基识别所作用的靶分子，而不和其他靶分子产生相应作用的能力。

8.新化学实体(NCE):可能成为药物的化合物分子。

9.先导化合物:通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质，可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。

10.先导化合物的优化:药物设计的目的是设计活性高、选择性强、毒副作用小的新药，在发现先导化合物后就要对其进行合理的修饰，这种过程和方法称为先导化合物的优化。

11.候选药物:先导化合物经过修饰后得到的化合物，此类化合物活性、安全性、药代动力学性质、选择性等并不确定，需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。

12.上市药物:指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准，并得到监管机构上市许可的药物。

13.高通量筛选(HTS)技术:是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行操作过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数据进行分析处理，同一时间对数以千万的样品进行检测，并以相应的数据库支持整体运转的技术体系。

14.生物电子等排体:是指一组原子或原子团因外围电子数目相同或排列相似而产生相似或相反生物活性并具有相似物理化学性质的基团，常用于先导化合物优化时进行类似物变换;广义上的等排体，分子中没有相同的原子数、价电子数，只要有相似的性质相互替代时可产生相似的活性或相反的活性，都称为生物电子等排体。

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。

11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。

模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

药物化学名词解释
药物化学是研究药物的化学组成、结构、性质、合成方法和作用机理的学科，旨在研究药物的化学性质与生物活性之间的关系，为药物设计、药物开发和药物研究提供理论依据。

药物化学名词解释如下：
1. 药物：药物是指具有治疗、预防、诊断、缓解疾病的功效，并能用于人体内治疗或改善疾病病程的物质。

2. 化学组成：药物的化学组成是指药物分子中所含有的元素的种类和比例关系。

比如，氨茶碱的化学组成为C7H10N4O2，
表示它由碳、氢、氮和氧四种元素组成。

3. 结构：药物的结构指的是药物分子中原子之间的连接方式和空间构型。

药物的结构对于药物的性质和活性起着重要的影响。

比如，青霉素的化学结构包含五个成員环。

4. 性质：药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。

物理性质指药物在物理条件下的特征，比如颜色、溶解度、熔点等；化学性质指药物在化学反应中的活性和稳定性。

5. 合成方法：药物的合成方法是指通过特定的化学反应途径，将原料化合物转化为目标药物的过程。

合成方法的选择会受到药物结构、合成难度、成本等因素的影响。

常见的合成方法包括取代反应、加成反应、消除反应等。

6. 作用机理：药物的作用机理是指药物与生物体发生作用的过程和机制。

药物可以通过与受体结合、酶的抑制、细胞信号传导通路的调节等方式发挥作用。

了解药物的作用机理有助于提高药物的疗效和减少不良反应。

药物化学为药物研究和开发提供了重要的理论基础，通过深入研究药物的化学性质和作用机理，可以设计出更有效、更安全的药物。

同样，药物化学也为药物合成方法的研究提供了指导，使药物的合成更加高效和经济。

名词解释1.药物：人类用来预防、诊断、治疗疾病，或是为了调解身体功能，提高生活质量的一类化学品。

2.“药物化学”（Medicinal Chemistry）：连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。

发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科3.理化性质是指一个分子所包含的官能团对其酸碱性、水溶性、分配系数、晶体结构和立体化学等的影响。

4.脂水分配系数P是药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时浓度之比值，即P＝CO /CW，5.美国FDA于1992年3月公布了一系列外消旋类药物的开发指导准则：开发药物是外消旋体时，必须对两种异构体进行研究并证明它们都无任何有害的毒副作用。

6.我国药品管理法规定：对手性药物必须研究光学纯异构体的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究。

7.药物构象：由于碳碳单键的旋转或扭曲（键不断开）而引起的原子或基团在空间的不同排列形式称为构象。

8.药效构象：药物与受体作用时所采取的实际构象。

9.构象等效性：药物分子的基本结构不同，但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理效应，这是由于它们具有共同的药效构象。

10.药效团：相同药理作用的药物，其化学结构中的相同部分称为药效团，是药物分子与受体结合时产生药效作用时结构在空间的分布11.药动团：药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团称为药动团。

12.毒性基团：在病原体(微生物)或抗肿瘤化学治疗药物中，有相当一部分药效团具有毒性，即为毒性基团13.类药性；成为药物所表现出来的理化性质以及结构特征的综合反映。

14.成药性：使药物免受机体对药物分子的物理和化学处置，使有效浓度的药物达到靶组织处。

15.先导化合物：是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。

16.生物电子等排体：有相似的性质、相互替代时可产生相似的活性或者拮抗的活性，都称为生物电子等排体。

药物化学重点：大题，名词解释一、论述题：1、解释前药定义，并说明前药原理的意义保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。

如果经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。

概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性；（3）消除药物的付作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。

2、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。

改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。

普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。

普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。

由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。

为此作成前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。

3、巴比妥类药物具有哪些共同的的化学性质？（1）弱酸性，此类药物因能形成烯醇式，故均有弱酸性；（2）水解性，此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效物质，所以此药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制为宜。

（3）与银盐反应，这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物的含量。

（4）与酮吡啶试液反应，这类药物分子中含有－CONHCONHCO－的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。

4、β -受体阻滞剂的分类和各类药物的作用特点是什么？根据已经应用的各种结构的β -受体阻滞剂对β 1 与β 2 受体亚型亲和力的差异，可以将β -受体阻滞剂分为以下三种类型：1 .非选择性β受体阻滞剂，其特点是同一剂量对β 1 和β2 受体产生相似幅度的拮抗作用。

引言概述药物化学作为药物科学的重要分支之一，关注的是药物的化学性质和结构。

在研究和开发药物过程中，药物化学名词是非常重要的，它们是描述和解释药物化学特性和活性的基本语言。

本文将对药物化学中的常见名词进行解释和概述，帮助读者更好地理解和应用药物化学方面的知识。

正文内容一、目的1.药物活性（DrugActivity）：指药物对特定生物体产生的影响或化学效应。

药物活性可以通过实验评估，如抗菌活性、抗癌活性等。

2.生物利用度（Bioavlability）：指药物经不同途径给药后在体内被吸收和利用的程度。

药物的生物利用度直接影响其治疗效果和药物代谢动力学。

二、物性1.熔点（MeltingPoint）：指药物从固态转化为液态的温度。

药物的熔点常用于研究其纯度和晶体结构。

2.沸点（BoilingPoint）：指药物从液态转化为气态的温度。

沸点可以用于提取纯净的药物物质。

3.相对分子量（RelativeMolecularMass）：指药物相对于碳12同位素的质量比。

相对分子量可用于计算药物的摩尔质量，从而确定其化学结构。

三、化学结构1.分子式（MolecularFormula）：指药物分子中各种原子的种类和数量。

分子式可用于表示药物的化学组成。

2.结构式（StructuralFormula）：指药物分子中各种原子及它们之间的连接方式。

结构式可以用于表示药物的空间构型和化学键。

四、反应机制1.缩合反应（CondensationReaction）：指两个或更多分子结合形成一个较大的分子，并释放出小分子，如水。

缩合反应常用于合成大分子药物。

2.氧化反应（OxidationReaction）：指药物分子失去电子或获得氧原子的反应。

氧化反应在药物代谢中起重要作用。

3.还原反应（ReductionReaction）：指药物分子获得电子或失去氧原子的反应。

还原反应在药物代谢和合成中常见。

五、应用与评价1.毒理学（Toxicology）：是研究药物和化学物质对生物体的有害效应和机制的科学。

1. 药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2. 药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3. 国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前，INN名称已被世界各国采用。

4. 中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。

通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。

CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。

5. 巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。

20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。

因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。

6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。

第二章中枢神经系统药物••异戊巴比妥的用途：中枢镇静催眠药。

•异戊巴比妥的体内代谢：主要发生在5位、氧化。

•比拟同类药物：得出结论1、5－位取代基的不同，构成不同的巴比妥类药物。

2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。

－－解离度对之的影响：Pka越大，药物的未解离率越大，分子态药物越多，药物越易进入中枢，起效快。

－－脂水分配系数对之的影响：P越大，药物越易进入中枢，起效快。

3、巴比妥类药物的作用时间长短，与药物的体内代谢速度有关。

•5位取代基构造为饱和烷烃或芳烃－长效药物•5位取代基构造为有支链烷烃－－－中效药物•5位取代基构造为不饱和烷烃－－－短效药物•巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代•名词解释：构效关系、前药•地西泮的构造归属、用途。

•地西泮构造特征：1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓2、1，2位为酰胺键3、4，5位为亚胺键•地西泮的理化性质：1、1，2位酰胺水解为不可逆反响〔酸性条件下水解〕2、4，5位亚胺水解为可逆反响〔酸性条件水解，中性和碱性条件下缩合〕•口服地西泮，4，5位造成的开环不影响生物利用度，为什么？•口服地西泮，1，2位水解造成的开环是该类药物不稳定，作用时间短的原因。

•地西泮的构造改造，主要是增加1，2位的稳定性。

方法主要有在7位引入吸电子基团和在1，2位引入环•其它的镇静催眠药：三唑仑〔苯并二氮卓类〕，唑吡坦•通过体内代谢发现的药物：奥沙西泮、替马西泮、劳拉西泮第四节抗抑郁药•1、抑郁症的生化病因为：脑内5－HT、NA的浓度降低。

•2、抗抑郁药按照作用机制分类：•（1）NA（去甲肾上腺素）重摄取抑制剂•（2）5－HT重摄取抑制剂•（3）单胺氧化酶抑制剂•3、丙咪嗪的结构归属，用途•4、氟西汀的化学结构、作用机制、用途第五节：镇痛药•1、吗啡的结构特征•2、吗啡的理化性质：酸碱两性，有还原性（氧化产物：伪吗啡（毒性）、N－氧化吗啡），在酸性条件下较稳定•3、吗啡的作用机制：阿片受体激动剂•4、阿片受体的分类及活性•5、镇痛药的研究方向•6、吗啡的结构修饰产物：可待因•7、吗啡的结构改造产物：（1）保留A、D环，哌替啶，阿片μ受体激动剂（2）保留A环、D环开环，美沙酮，阿片受体激动剂（3）保留A、B、D环，喷他佐辛，阿片k受体激动剂•8、镇痛药的共同结构特征•8、阿片受体拮抗剂：纳洛啡第三章外周神经系统药物第三章外周神经系统药物1、作用于外周神经系统的药物的分类：〔1〕作用于传入神经系统的药物：局麻药〔2〕作用于传出神经系统的药物：影响传出神经系统的递质、受体【拟〔抗〕胆碱药、拟肾上腺素药、H1受体拮抗剂】2、拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物按作用机制分：胆碱受体冲动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂用途：用于治疗胆碱能神经兴奋性低下引起的病理状态3、胆碱受体分为：M 受体和N 受体，M受体又称为〔〕受体；N受体又称为〔〕受体。

药物化学的名词解释药物化学是指研究与开发药物有关的化学过程和原理的科学领域。

在药物化学领域中，涉及到许多专业术语和概念。

本文将对一些常见的药物化学名词进行解释，帮助读者更好地理解这一领域。

1. 药物：药物是指用于预防、治疗或诊断疾病的化学物质。

药物可以是天然产物，例如植物提取物或微生物生成的抗生素；也可以是人工合成的化合物，例如合成药物。

药物通过调节生物体内的生化过程来实现治疗效果。

2. 药效：药效是药物对生物体产生的效果。

药效可以分为治疗效果、副作用和毒性。

治疗效果指药物对疾病的治疗作用；副作用是药物对人体正常功能的影响，它可能是有意识地引入的或无意识地出现的；毒性则指药物对生物体产生的有害效应。

3. 药理学：药理学研究药物对生物体的作用机理和相互关系。

药理学探究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物与生物体内的靶点相互作用的机制。

药理学是药物研发和药物治疗的基础。

4. 结构活性关系：结构活性关系研究药物分子结构与其生物活性之间的关系。

通过对药物分子结构的改变和调整，可以预测和优化药物的活性，从而提高药物的疗效和安全性。

5. 药代动力学：药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程对药物的疗效产生的影响。

药代动力学研究可以帮助科学家确定合适的给药剂量和给药频率，以达到最佳的治疗效果。

6. 结构优化：结构优化是一种通过改变药物分子结构来提高药物活性和选择性的方法。

结构优化可以通过合成新的化合物、改变分子的空间构型、引入合适的官能团等方式来实现。

7. 抗药性：抗药性指细菌、病毒或肿瘤细胞对药物产生的抵抗力。

抗药性的产生是由于生物体内的基因突变或表达调控的改变，导致药物对于疾病的治疗效果降低。

8. 生物利用度：生物利用度是药物在体内被吸收并发挥作用的程度。

生物利用度受到药物的物理化学性质、给药途径和个体差异的影响。

提高药物的生物利用度可以提高药物对疾病的治疗效果。

9. 代谢途径：代谢途径指药物在体内被生物体代谢成代谢产物的过程。