单-6-OTS-β-环糊精的合成与表征实验报告

β-环糊精聚合物的合成、自组装及作为药物-基因载体的应用研究共3篇β-环糊精聚合物的合成、自组装及作为药物/基因载体的应用研究1β-环糊精聚合物的合成、自组装及作为药物/基因载体的应用研究β-环糊精是一种经过改性的环糊精，它具有多个环状的糖类分子，能够形成空心的圆柱形分子结构。

可以通过不同的反应条件来控制它们的分子大小和分子量，从而将它们聚合形成β-环糊精聚合物。

β- 环糊精聚合物具有良好的水溶性、生物相容性和生物可降解性，因此在生物学领域中得到了广泛的研究和应用。

β-环糊精聚合物的制备通常采用化学聚合、桥联聚合和模板聚合等方法。

其中，化学聚合是最常用的方法之一，一般是将β-环糊精和其它含有官能化合物（如羟基，羧基，酐等）的单体共聚合而成。

通过调节反应物的比例和反应条件，可以获得不同分子量和不同结构的β-环糊精聚合物。

β-环糊精聚合物具有自组装性能，能够形成纳米级的自组装体。

自组装体结构稳定，分子间作用力强，因此可以作为药物和基因的载体。

药物和基因分子可以通过物理吸附、静电作用、氢键等相互作用方式与β-环糊精聚合物相结合，在体内释放，发挥其治疗效果。

β-环糊精聚合物在药物传递和靶向治疗方面有着广泛的应用。

由于环糊精具有良好的生物相容性和水溶性，可以用作靶向性药物输送的载体，将药物包裹在β-环糊精聚合物内，可以延长药物的半衰期、提高生物利用度、降低药物毒性。

另外，结合封闭性的化学性质，它可以改善化学药物的物理化学性质，如溶解性，稳定性和生物体内转换率等，从而增强其治疗效果。

在基因治疗方面，β-环糊精聚合物作为基因载体具有独特的优势。

β-环糊精的分子间空间结构和生物可降解性，使其在低细胞毒性下可以有效地传递和表达遗传材料。

如通过将负电荷的RNA和DNA与β-环糊精聚合物结合，有效避免了因负电荷之间的互斥而导致的传递困难。

此外，β-环糊精聚合物在基因转染过程中可以起到保护DNA/RNA的作用，因此在基因治疗中有很大潜力。

6对甲苯磺酸环糊精的合成及表征综述环糊精是由6个以上D-吡喃葡萄糖首尾顺次连接而成的环状低聚糖，当今世界各国对环保问题的重视程度日渐提高，而环糊精作为一种安全、绿色、无污染的优良高分子化合物，受到人们的普遍关注。

虽然环糊精在应用中存在机械性能差等缺陷，但由于环糊精的分子空腔外侧面存在多个活性羟基，这些羟基可以与多种官能团进行交联，且环糊精分子空腔内受C-H键的屏蔽作用形成疏水区，可以包合疏水性基团，这些特殊结构为环糊精在食品、医疗保健、化妆品、纺织和环境保护等领域的广泛应用奠定了应用基础。

β-环糊精与对甲苯磺酰氯以6位单取代合成了β-环糊精衍生物6-对甲苯磺酰基-β-环糊精（6-OTs-β-CD），6-对甲苯磺酰基-β-环糊精(6-OTs--βCD)作为合成环糊精6位单取代衍生物的中间产物受到了化学家们的广泛关注。

对6-OTs--βCD的合成方法进行了论述,讨论了各种方法的优缺点,指出以吡啶为溶剂制备6-OTs--βCD的方法成熟,异构体少,但产率低,反应时间长,溶剂毒性大,后处理麻烦。

同时,溶剂和反应器都要严格干燥除水;以乙腈/水作溶剂的方法毒性小,且可以在室温下进行,缺点是产品收率较低;以四氢呋喃/水作溶剂的方法产品收率较好,易提纯,且无毒性,后处理简单;以对甲苯璜酸酐代替对甲苯璜酰氯的水相合成具有产品收率高,无毒等特点,具有广阔工业化开发前景。

一、环糊精的结构和化学性质：1、结构环糊精（Cyclodextrin，简称CD）是一种环状低聚糖的同系物。

分子呈环形圆筒状，像一个中间有空洞，两端不封闭，上宽下窄的圆通。

环糊精的空腔内由于有羟基和糖苷结合的-O-原子而成疏水性，而分之中的羟基均朝向外部，因而又有亲水性。

环糊精的分子中的葡萄糖单位是以椅式构象存在。

它是由淀粉径转化生成的由6~12个葡萄糖分子通过α-1,4糖苷键连接而成的具有特殊环状空腔结构的非还原性低聚糖的总称。

而一般研究和应用较多的是分别由6、7和8个脱水葡萄糖单位组成的α-，β-和γ-环糊精。

单-6-OTS-β-环糊精的合成与表征摘要环糊精是由环糊精葡萄糖基转移酶(CGT) 作用于淀粉所产生的6~12 个葡萄糖单元以1 4-糖苷键结合而成的环状低聚糖，具有“内腔疏水，外侧亲水”的特性，使其能作为“宿主”包络多种有机、无机分子“客体”形成特殊结的包络物。

因此环糊精及经化学修饰得到的一些衍生物可以较好地模拟天然酶的一些特性，并被广泛地应用于制药、食品、环保、化妆品、生物医学、电化学、有机物的选择性合成等领域。

6-OTs-β-cD是合成6位取代环糊精衍生物的一种必须经过的中间产物，由β-环糊精与对甲苯璜酰氯经过磺酰化反应得到，研究6-OTs-β-cD的合成方法在环糊精化学合成中占有极其重要的地位。

关键词：环糊精 6-OTs-β-cD 对甲苯璜酰氯Abstract:Cyclodextrin by cyclodextrin glycosyltransferase ( CGT ) effect on starch produced by the 6~12 glucose unit with 1 4- glycosidic bond combination of cyclic oligosaccharides, with " inner lateral hydrophobic, hydrophilic " characteristics, which can be used as " host " envelope a variety of organic, inorganic molecules to form a special " object " junction complexes. Therefore the cyclodextrin and chemically modified by some derivatives can be used to simulate the natural enzymes in some properties, and is widely used in pharmaceutical, food, environmental protection, biomedicine, cosmetics, electrochemistry, organic matter selective synthesis etc.. 6-OTs- β-cD is a synthesis of 6 substituted cyclodextrin derivatives with a must pass through the intermediate product, byβ - cyclodextrin and toluene sulfonyl chloride through reaction of Huang, of 6-OTs- β-cD synthesis method in cyclodextrin chemistry occupies an extremely important position.Key words:cyclodextrin 6-0Ts-β-cyclodextrin P—toluenesuifonyl chloride引言β一环糊精由7个葡萄糖单元通过1，4一a甙键连结而成，这些单体以环状束缚在一起，形成一个外部是亲水性表面，内部具有一定尺寸的手性疏水空腔的闭合筒状结构，能包合一定大小的功能物质分子，形成一种特殊的包合物。

β-环糊精衍生物的合成及其性能研究的开题报告一、选题背景和意义环糊精及其衍生物具有良好的物理化学性质和应用价值，已广泛应用于医学、食品、环境等领域。

而β-环糊精与其他环糊精相比，具有比较大的内腔和较好的水溶性，因此被广泛研究和应用。

β-环糊精衍生物的合成及其性能研究，对深入了解环糊精的基本性质以及环糊精在各领域中的应用具有非常重要的意义。

二、研究内容和计划1.研究目标：本研究旨在合成β-环糊精衍生物，并对其性质进行研究，探讨其在药物、食品、环境等领域中的应用价值。

2.研究内容：(1)合成β-环糊精衍生物：选取不同的衍生化试剂和反应条件，通过改变反应条件和反应时间等因素，合成各种不同结构的β-环糊精衍生物。

(2)性质表征：利用核磁共振、红外光谱、热重分析等手段对合成的衍生物进行表征，探讨其物理化学性质。

(3)应用研究：结合β-环糊精衍生物的性质，在药物、食品、环境等领域中进行应用研究，探索其在各个领域中的潜在应用价值，如：a. 药物领域：研究β-环糊精衍生物在药物分子的包合作用和释放规律，探索其在药物传递和控释方面的应用。

b. 食品领域：研究β-环糊精衍生物在食品中的添加量和作用机制，探索其在营养强化和保鲜方面的应用。

c. 环境领域：研究β-环糊精衍生物在环境污染物的吸附作用和去除效果，探索其在环境治理方面的应用。

3.研究计划：(1)初期阶段（1-2个月）：了解β-环糊精的基本性质和应用领域，收集相关文献，并进行实验室安全与操作规范的了解和学习。

(2)中期阶段（3-6个月）：选择适合的衍生化试剂和反应条件，合成β-环糊精衍生物，并对其进行表征和性质研究。

(3)后期阶段（7-10个月）：对β-环糊精衍生物在药物、食品、环境等领域的应用进行研究和探索，撰写毕业论文并进行答辩。

三、预期成果完成本研究后，预期达到以下成果：(1)成功合成多种结构的β-环糊精衍生物，探索其物理化学性质。

(2)揭示β-环糊精衍生物在药物、食品、环境等领域的作用机制和应用价值，为其广泛应用提供理论依据和技术支持。

β-环糊精衍生物的合成及其对手性药物的包合拆分应用的开题报告一、选题背景手性药物是由生物体内合成或外源性合成的药物中具有不对称手性中心的化合物，其中只有其中一种手性形式具有活性，另一种手性形式则无效或者具有不同的药理活性。

因此，对于手性药物的制剂和临床应用，要求高纯度的生物活性手性异构体。

而体系中的β-环糊精衍生物可以选择性地包合手性化合物，从而分离其手性异构体。

因此，合成高效的β-环糊精衍生物并对其对手性药物的包合拆分应用研究，具有重要意义。

二、研究目的本次研究的目的是合成高效的β-环糊精衍生物，研究其对手性药物的包合和拆分作用，以此应用于制剂和临床的手性药物研究中。

三、研究内容（1）β-环糊精衍生物的合成及结构鉴定该部分将通过文献综述和实验研究，探究β-环糊精衍生物的合成方法并进行结构鉴定，确定其理化性质和分子结构。

（2）β-环糊精衍生物对手性药物的包合性能该部分将通过实验研究，探究β-环糊精衍生物对于手性药物的选择性包合性能，确定最适包合条件和包合比例。

（3）β-环糊精衍生物对手性药物的拆分能力该部分将通过实验研究，探究β-环糊精衍生物对于手性药物的选择性拆分能力，确定最适拆分条件和拆分效率。

（4）应用研究将β-环糊精衍生物对手性药物的包合拆分作用应用于具体的手性药物制剂研究中，以提高手性药物的制剂和临床应用效果。

四、创新点1. β-环糊精衍生物合成方法的改进，提高 yield 和选择性；2. β-环糊精衍生物对手性药物的选择性包合和拆分性能的研究，探索更有效的手性药物分离技术；3. 应用研究中，将手性药物分离技术与实际制剂中的手性药物分离脱附问题相结合，探索更完善的手性药物制剂方案。

五、研究意义1.对β-环糊精衍生物的合成和性质研究，可以拓展β-环糊精在药物分离和制剂中的应用范围；2.对手性药物的包合拆分技术的研究，可以为新药研发和现有药物优化提供技术支持；3.将β-环糊精衍生物对手性药物分离技术应用于具体药物制剂的开发中，具有实际应用意义。

β-环糊精及其衍生物与黄芩素包合物的制备和表征
的开题报告
题目：β-环糊精及其衍生物与黄芩素包合物的制备和表征
研究背景和意义：
黄芩素是一种天然的黄酮类化合物，具有广泛的药理活性，如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保护心脑血管等作用。

然而，由于其低溶解度和稳
定性较差，限制了其在药物制剂中的应用。

β-环糊精及其衍生物是一类重要的药物辅料，能够通过包合作用增
加药物的溶解度和稳定性，提高药效，降低毒性副作用。

因此，β-环糊
精及其衍生物与黄芩素包合物的制备和研究对于黄芩素的应用具有重要
的意义。

研究内容和方法：
本研究将采用溶剂共沉淀法和超声波法制备β-环糊精及其衍生物与
黄芩素包合物，并通过傅里叶变换红外光谱、核磁共振氢谱、热重分析、扫描电镜等技术手段对包合物进行物化性质的表征。

同时，研究包合物
的溶解度、稳定性等物理化学性质，评估其在药物制剂中的应用潜力。

预期效果：
本研究的预期效果为成功制备β-环糊精及其衍生物与黄芩素的包合物，并对包合物进行全面的物理化学表征。

同时，评价包合物在溶解度、稳定性、生物活性等方面的优劣，为其在药物制剂中的应用提供重要的
基础研究支持。

β-环糊精的合成工艺研究β-环糊精是一种具有广泛应用前景的功能性大分子化合物。

在医药、食品、环保等领域，β-环糊精都具有重要的应用价值。

目前，β-环糊精的合成工艺已经得到合理的研究和完善，下面就β-环糊精的合成工艺作简单介绍。

β-环糊精的合成方法主要有物理法和化学法两种。

1.物理法β-环糊精的物理法是通过高速离心及烘干的方法将天然β-环糊精进行分离纯化。

这种方法的优点是无需任何化学试剂，环保且产物纯度高，缺点是工艺复杂、成本高。

2.化学法β-环糊精的化学法有三种，分别是拉曼体系、法军体系和成田体系。

2.1 拉曼体系拉曼体系是一种糖类转化反应法，主要是将葡萄糖和苯胺在低浓度碱水催化下进行反应，生成β-环糊精。

这种方法的优点是反应条件温和、成本低、易于实现工业化生产，缺点是反应时间长、收率低、中间体易于分解。

法军体系是将β-环糊精生长的晶种悬浮于4-甲基吡咯烷-2-酮（MEP）中再使之热解得到β-环糊精。

这种方法的优点是收率高、产品纯度高、无需任何催化剂，缺点是操作难度大、需要高温加热后抽换空气等步骤。

成田体系是将对象糖和丙酮在低浓度碱水催化下反应得到金属含氧催化下的β-环糊精合成的方法。

这种方法的优点是反应速度快、收率高、底物选择范围广、催化剂价格低，缺点是催化反应条件苛刻、对设备要求高。

从以上三种方法来看，成田体系与拉曼体系的反应条件较为温和，具有实用性和工业化生产的优势。

β-环糊精的制备巩固了其广泛的应用前景，特别是在医药、食品、环保等领域，具有良好的应用资源。

目前，β-环糊精制备技术已经不断地改善，这为β-环糊精的深入开发和应用提供了理论和实践基础。

单-[6-对甲苯磺酰基-6-脱氧]-β-环糊精的制备及影响因素作者：周圩群来源：《硅谷》2011年第22期摘要：简要论述β-环糊精6位伯羟基磺酰化的方法，并在低温水浴中合成单-[6-对甲苯磺酰基-6-脱氧]-β-环糊精（TsO-β-CD），重点研究不同实验条件如反应时间、反应物配比等对产率的影响。

研究发现，在0-5℃的冰水浴的环境下，当反应物配比为1.5:1（p-TsCl:β-CD），反应时间为5h时，产率是最高的。

关键词：β-环糊精；TsO-β-CD；对甲苯磺酰氯；乙腈；冰水浴中图分类号：O636.1 文献标识码：A 文章编号：1671－7597（2011）1120187－02β-环糊精（β-cyclodextrin，简称β-CD）是具有“灯罩”形圆锥状空腔结构的环状低聚糖，这种超分子结构具有“内疏水、外亲水”的特殊性能。

因此，β-环糊精最大的特征是能够在分子的空腔包接或络合各种有机、无机分子，形成化学修饰环糊精，广泛应用于食品、生物医学和生物技术特别是制药等领域[1]。

一般来说，通过选择性的修饰，可生成具有专一识别能力的β-环糊精衍生物。

β-环糊精的化学修饰是在其空腔上下缘的羟基进行，在β-环糊精的每个葡萄糖残基中，有三个不同的羟基，即6-位伯羟基，2-位和3-位仲羟基，选择性地将6-位伯羟基对甲苯磺酰化，得到单-[6-对甲苯磺酰基-6-脱氧]-β-环糊精（简称6-TsO-β-CD），难度相对比较大。

6-TsO-β-CD是一种重要的医药中间体，它可以作为原料与其他物质反应，进一步生成β-环糊精的衍生物，如硫醇衍生物，具有分子识别功能；也可以直接与组装在金电极上的半胱胺进行反应制得β-环糊精修饰电极[2]，同样可以用于特定分子的识别与测定中，具有深远的应用前景。

目前，6-TsO-β-CD的制备方法主要有以下三种：1）吡啶法[3-4]，此法优点是产率较高，但所用介质吡啶是一种有毒有害物质，用量大，且在使用前需要作无水处理，常用的方法是用粒状KOH固体干燥数天，再用无水苯（加Na 回流除水重蒸）蒸馏，收集114℃馏分。

一、实验目的1. 学习环糊精包合物的制备方法；2. 掌握包合物表征技术，包括X射线衍射（XRD）、红外光谱（IR）和溶出度测定；3. 了解环糊精包合物的特性及其在药物制剂中的应用。

二、实验原理环糊精（CD）是一种由葡萄糖单元组成的大环低聚糖，具有疏水空腔和亲水端基。

药物分子通过范德华力进入环糊精的疏水空腔，形成包合物。

环糊精包合物可以提高药物的溶解度、稳定性、生物利用度等，从而改善药物制剂的质量。

三、实验材料与仪器1. 实验材料：- 环糊精（β-环糊精）- 药物（以阿莫西林为例）- 无水乙醇、蒸馏水等溶剂2. 实验仪器：- X射线衍射仪（XRD）- 红外光谱仪（IR）- 溶出度仪- 研钵、烧杯、玻璃棒等四、实验方法1. 环糊精包合物的制备a. 称取一定量的药物，加入适量的无水乙醇，搅拌溶解；b. 将溶解好的药物溶液缓慢滴加到环糊精溶液中，边加边搅拌；c. 继续搅拌30分钟，使药物分子充分进入环糊精空腔；d. 将混合液静置过夜，使药物与环糊精充分反应；e. 过滤、洗涤、干燥，得到环糊精包合物。

2. 包合物表征a. X射线衍射（XRD）分析：将包合物和药物进行XRD分析，比较两者衍射峰的变化，判断包合物的形成；b. 红外光谱（IR）分析：将包合物和药物进行IR分析，比较两者吸收峰的变化，进一步证实包合物的形成；c. 溶出度测定：将包合物和药物分别进行溶出度测定，比较两者溶出速率和溶解度的变化，评价包合物的效果。

五、实验结果与分析1. X射线衍射（XRD）分析通过XRD分析发现，包合物的衍射峰与药物相比发生了明显的变化，说明药物分子已进入环糊精空腔，形成了包合物。

2. 红外光谱（IR）分析通过IR分析发现，包合物的吸收峰与药物相比发生了明显的变化，进一步证实了包合物的形成。

3. 溶出度测定通过溶出度测定发现，包合物的溶出速率和溶解度均优于药物，说明环糊精包合物提高了药物的溶解度和生物利用度。

六、结论本实验成功制备了环糊精包合物，并通过XRD、IR和溶出度测定对包合物进行了表征。

β-环糊精高分子聚合物的制备及其应用开题报告一、研究背景和意义β-环糊精是一种具有高度分子晶体结构的分子，能够结合一些药物、有机气体和金属离子等。

因此，β-环糊精在药物的载体、环境污染治理、分离纯化等领域有广泛的应用前景。

与传统的β-环糊精相比，β-环糊精高分子聚合物具有更高的溶解度和稳定性，因此更具有应用前景。

本研究旨在探究β-环糊精高分子聚合物的制备方法和应用情况，为其在各领域的推广应用提供理论和实践基础。

二、研究内容和技术路线1. β-环糊精高分子聚合物的制备方法研究：（1）复合物法（2）接枝聚合法（3）摩尔黏合法2. β-环糊精高分子聚合物的性质研究：（1）结构表征（2）溶解性能（3）热稳定性3. β-环糊精高分子聚合物在各领域的应用：（1）药物的载体（2）环境污染治理（3）分离纯化4. 技术路线：（1）实验室合成β-环糊精高分子聚合物（2）对β-环糊精高分子聚合物进行结构表征和性能测试（3）实现β-环糊精高分子聚合物的应用三、研究目标1. 成功合成β-环糊精高分子聚合物，并对其进行结构表征和性能测试。

2. 探究β-环糊精高分子聚合物的应用，为其在各领域的推广应用提供理论和实践基础。

四、研究预期结果和意义本研究预期可以成功制备β-环糊精高分子聚合物，并深入研究其结构和性质。

此外，本研究还将重点探究β-环糊精高分子聚合物在药物的载体、环境污染治理、分离纯化等领域的应用，并为其在这些领域的推广提供理论和实践基础。

这将有利于优化β-环糊精高分子聚合物的性能和应用效果，同时推动其在广泛领域中的实际应用。

β-环糊精高分子聚合物的制备及其应用中期报告β-环糊精高分子聚合物是一种重要的功能性高分子材料，具有多种应用前景。

本报告旨在介绍β-环糊精高分子聚合物的制备方法及其应用进展，并对未来的研究方向进行展望。

一、β-环糊精高分子聚合物的制备方法目前，β-环糊精高分子聚合物的制备方法主要包括化学合成法、物理交联法、自组装法等。

其中，化学合成法是最常用的制备方法。

化学合成法通常采用掺杂剂辅助聚合的方法，通过引入一定数量的羟丙基甲基纤维素等产生交联作用的掺杂剂来提高β-环糊精高分子聚合物的稳定性和交联度。

在此基础上，通过控制不同形态的掺杂剂添加量、交联剂添加量和反应时间等条件，可制备出具有不同形态和功能的β-环糊精高分子聚合物。

二、β-环糊精高分子聚合物的应用进展β-环糊精高分子聚合物具有良好的分子识别和包合作用，因此在药物输送、分离纯化、环境治理等领域具有广阔应用前景。

1.药物输送β-环糊精高分子聚合物能够将药物包裹在内部形成稳定的包合物，使其在体内得到更好的释放和吸收。

近年来，多项研究表明，β-环糊精高分子聚合物可用于抗癌药物、脑药物等的输送。

2.分离纯化β-环糊精高分子聚合物可以针对特定的物种进行分离纯化，因此在制备天然产物、食品添加剂、化工中间体等方面应用广泛。

研究表明，β-环糊精高分子聚合物在染料分离、有机酸分离等方面也具有很好的应用前景。

3.环境治理β-环糊精高分子聚合物还可以用于环境治理，例如，可用于水中有机物的吸附、移除以及有毒金属的降解等。

三、未来研究方向1.功能化β-环糊精高分子聚合物将β-环糊精高分子聚合物与其他材料相结合，将使其具有更广泛的应用前景。

例如，将β-环糊精高分子聚合物与纳米颗粒进行组合，能够进一步提高其分子包合的效率和选择性。

2.开发新的β-环糊精高分子聚合物制备方法开发新的β-环糊精高分子聚合物制备方法，将主要关注于精准控制聚合反应的条件，进一步提高β-环糊精高分子聚合物的稳定性、选择性和交联度，为实现其在广泛领域的应用提供有力支持。

包合物的制备实验报告实验七+软膏剂的制备实验七软膏剂的制备一、实验目的1、熟悉常用软膏基质的主要性质。

2、掌握软膏剂的一般制备方法。

3、了解软膏剂的质量评价方法。

二、实验原理软膏剂是指药物加入适宜基质中制成的一种易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂，它主要起保护、润滑和局部治疗作用。

软膏剂的基质占软膏剂组成的绝大部分，除起赋型剂作用外，还对软膏剂的质量及疗效起着重要的作用。

软膏剂常用基质有：油脂性基质（烃类、类脂类及动植物油等）、乳剂型基质（O/W型和W/O型）和水溶性基质。

基质应无刺激性，使用前应在150℃干热灭菌1小时，过滤备用。

软膏剂基质的制备方法可根据药物及基质的性质选用研和法、熔和法或乳化法。

含固体药物时应研成极细粉，并用少量基质或液状石蜡研成细糊状，然后加其余的基质混合均匀。

制备用具均应灭菌，并应在无菌操作柜内进行操作。

对于软膏剂的质量评价，除应检查熔点外、酸碱度、粘度、稳定性和刺激性外，其释药性能等也是重要检查项目。

三、实验内容（一）仪器与材料仪器：蒸发皿、乳钵、电热水浴器、电炉、温度计、显微镜、等。

材料：（写实验时所用到的）（二）实验部分1、O/W型乳剂型软膏基质[处方]硬脂醇1.8g 白凡士林2.0g液状石蜡1.3ml月桂醇硫酸钠0.2g尼泊金乙酯0.02g 甘油1.0g蒸馏水适量共制成20g[制备]（1）取油相成分硬脂醇、白凡士林、液体石蜡于蒸发皿中，置于水浴上加热至70~80℃左右混合熔化。

（2）另将水相成分月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）、尼泊金乙酯、甘油和计算量蒸馏水置小烧杯中，于水浴上亦加热至80℃左右。

1 徐州师范大学化学化工学院（3）在搅拌下将水相成分以细流状加入油相成分中，在水浴上继续保持恒温并搅拌至呈乳白色半固体状，然后在室温下继续搅拌至冷凝，即得O/W型乳剂型基质。

[操作注意] 油相和水相应分别于水浴上加热并保持温度在80℃，然后将水相缓缓加入油相中，边加边不断顺向搅拌。

β-环糊精聚合物的制备及应用研究的开题报告开题报告题目：β-环糊精聚合物的制备及应用研究一、研究背景和意义β-环糊精作为一种天然的环形淀粉分子，具有良好的环境适应性和生物相容性，因此广泛应用于医药、食品、化妆品、环保等领域。

其中，聚合β-环糊精是一种新型的高分子材料，具有独特的分子结构和物理化学性质，在药物传输、催化反应、环境污染治理等方面具有广泛的应用前景。

二、研究内容和研究方法（一）研究内容1、β-环糊精的制备方法研究2、β-环糊精聚合物的制备条件优化3、β-环糊精聚合物的表征与性能研究4、β-环糊精聚合物在药物传输、催化反应、环境治理等方面的应用研究（二）研究方法1、β-环糊精的制备方法：采用原位聚合法、改性法等方法制备β-环糊精。

2、β-环糊精聚合物的制备条件优化：通过单因素实验和正交试验等方法，优化聚合反应的条件，得到较好的聚合产物。

3、β-环糊精聚合物的表征与性能研究：采用核磁共振、红外光谱、热重分析等技术，对聚合物的结构与性质进行表征。

4、β-环糊精聚合物在药物传输、催化反应、环境治理等领域的应用研究：选择药物、废水处理、有机污染物降解等模型反应系统，对β-环糊精聚合物在不同应用领域的性能进行研究。

三、研究进度计划第一年：完成β-环糊精的制备方法研究和β-环糊精聚合物的制备条件优化研究。

第二年：完成β-环糊精聚合物的表征与性能研究，包括结构分析、热稳定性、溶解性、固定化药物的载药量等研究。

第三年：完成β-环糊精聚合物在药物传输、催化反应、环境治理等领域的应用研究。

四、预期成果及应用前景本研究的预期成果包括：1、开发新型β-环糊精聚合物的制备方法和优化条件。

2、系统地研究β-环糊精聚合物的结构与性能，为其应用提供技术支撑。

3、应用β-环糊精聚合物于药物传输、催化反应、环境治理等领域，为相关领域的技术发展提供新的材料选择。

本研究的应用前景广阔，β-环糊精聚合物可应用于制药、环保、化妆品等领域，具有较好的应用前景。

β-环糊精衍生物的合成及手性固定相性能研究的开题报告一、研究背景随着现代化科技的发展和人们环保意识的提升，环境污染问题日益严重。

其中，有机化学领域所涵盖的化学物质、化学反应、化学催化、化学分离等方面的问题日益引起人们的关注。

而在有机化学领域中，手性合成、手性固定和手性识别成为了热点研究方向之一。

因此，研究手性有机化合物的合成、分离和固定具有重要的理论意义和实践价值。

β-环糊精是一种重要的手性有机物，具有能力固定小分子的特性，因而在化学分离、药物制剂、生物医学等领域中具有广泛应用。

此外，通过β-环糊精衍生物的合成和修饰，可以得到更多种类的手性固定相，如液相色谱、毛细管电泳和手性立体感应器等。

二、研究目的和内容本文将研究β-环糊精衍生物的合成及手性固定相性能的研究，主要包括以下几个方面：1. β-环糊精衍生物的合成方法研究；2. β-环糊精衍生物的手性固定相性能研究；3. β-环糊精衍生物在药物制剂、生物医学等领域的应用研究。

三、研究方法和步骤1. β-环糊精衍生物的合成方法研究本文将采用化学合成的方法，通过改变β-环糊精分子中的取代基或改变其结构，来合成不同结构的β-环糊精衍生物。

主要步骤包括：（1）选择适宜的取代基，进行反应前处理；（2）按照反应方程式，进行化学反应；（3）通过NMR、IR等分析手段分析反应产物。

2. β-环糊精衍生物的手性固定相性能研究本文将通过手性识别实验、色谱技术、热重分析等手段来分析β-环糊精衍生物的手性固定相性能。

3. β-环糊精衍生物在药物制剂、生物医学等领域的应用研究本文将通过文献调查、实验研究等方法，对β-环糊精衍生物在药物制剂、生物医学等领域的应用进行探究。

四、研究意义1. 通过合成不同结构的β-环糊精衍生物，增加了手性固定剂的种类，拓宽了其应用范围；2. 深入研究β-环糊精衍生物的手性固定相性能，为手性化学理论的研究提供实验基础和理论依据；3. 探究β-环糊精衍生物在药物制剂、生物医学等领域的应用，为开发新型药物和生物功能材料提供参考和借鉴。

β-环糊精衍生物的制备及作为类胡萝卜素载体的研究的开题报告一、研究背景类胡萝卜素作为一种天然的黄色素，具有许多良好的保健功效，但类胡萝卜素的水溶性较差，不利于其在人体中的吸收和利用。

因此，需要寻找一种有效的载体将类胡萝卜素包裹起来，并能够在体内稳定地释放出来。

β-环糊精是一种外形呈球状的分子，具有良好的水溶性和生物相容性，能够形成稳定的包合物，被广泛应用于药物、食品和化妆品等领域中。

因此，对β-环糊精衍生物的制备及其作为类胡萝卜素载体的研究具有重要的理论意义和实际应用价值。

二、研究内容1. β-环糊精衍生物的制备：采用化学合成方法制备β-环糊精不同衍生物，包括羟基化、甲基化、丙酮化等。

通过比较不同衍生物的性质，筛选出对类胡萝卜素具有良好包合能力的β-环糊精衍生物。

2. 研究β-环糊精衍生物对类胡萝卜素的包合能力：利用紫外光谱、荧光光谱等方法，研究不同β-环糊精衍生物与类胡萝卜素的包合能力，并探讨包合物的结构和稳定性。

3. 研究包合物的释放性质：研究β-环糊精衍生物与类胡萝卜素的包合物在不同pH、温度等条件下的稳定性和释放性质，为其在人体中的应用提供理论依据。

三、研究意义1. β-环糊精衍生物具有良好的水溶性和生物相容性，能够有效地包裹类胡萝卜素，提高其生物利用率，具有广泛的应用价值。

2. 本研究对于结构修饰β-环糊精及其与类胡萝卜素包合的机理进行深入研究，对于扩展β-环糊精的应用领域具有重要意义。

3. 针对β-环糊精衍生物对类胡萝卜素的稳定性和释放性质进行研究，有助于进一步提高其在人体中的应用效果和安全性。

四、研究方法1. 合成β-环糊精不同衍生物，并对其进行性质表征。

2. 利用紫外光谱、荧光光谱等方法，研究β-环糊精衍生物与类胡萝卜素的包合能力和包合物的结构。

3. 利用动态光散射、极化显微镜等方法，研究包合物的稳定性和释放性质。

五、预期成果1. 成功合成β-环糊精不同衍生物，并确定其中对类胡萝卜素具有良好包合能力的衍生物。

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710406071.5(22)申请日 2017.06.01(71)申请人 首都医科大学地址 100069 北京市丰台区右安门外西头条10号(72)发明人 李莉　刘海清　郭建鹏　王毅　王玉记　赵明　(74)专利代理机构 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598代理人 余光军(51)Int.Cl.C08B 37/16(2006.01)A61K 31/12(2006.01)A61P 35/00(2006.01)(54)发明名称单-6-（生物素酰胺基）-6-脱氧-β-环糊精及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种单-6-(生物素酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精及其制备方法和应用。

本发明首先公开了一种单-6-(生物素酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精，是将生物素通过亚胺为连接臂连接到环糊精上制备得到。

本发明所述的单-6-(生物素酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精能够作为靶向运输抗肿瘤药物姜黄素的药物载体。

本发明进一步公开了所述的单-6-(生物素酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精与姜黄素形成的超分子包合物，该超分子包合物不仅可以提高姜黄素的水溶性，增强姜黄素的稳定性，而且能够将姜黄素靶向运送至肿瘤细胞，表现出更加优秀的抗肿瘤活性。

本发明所述的超分子包合物在制备抗肿瘤药物中具有重要的应用前景。

权利要求书1页 说明书7页 附图2页CN 108976318 A 2018.12.11C N 108976318A1.一种单-6-(生物素酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精，其特征在于，其结构式为：式中，β-CD为β-环糊精。

2.一种制备权利要求1所述的单-6-(生物素酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)在N ,N-二甲基甲酰胺存在下，将生物素与N-羟基-丁二酰亚胺和二环己基碳二亚胺反应生成生物素活化酯；(2)在蒸馏水中，用Ts 2O将β-环糊精的单个6位羟基对甲苯磺酰化生成6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-环糊精；(3)在蒸馏水中，将6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-环糊精与叠氮化钠反应生成单-(6-叠氮基-6-脱氧)-β-环糊精；(4)无水N ,N-二甲基甲酰胺存在下，单-(6-叠氮基-6-脱氧)-β-环糊精与三苯基膦反应生成单-(6-氨基-6-脱氧)-β-环糊精；(5)在无水N ,N-二甲基甲酰胺存在下，生物素活化酯与单-(6-氨基-6-脱氧)-β-环糊精缩合生成单-6-(生物素酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精，即得。