片 剂
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片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同,常将辅料分成以下四大类填充剂:稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质稳定,价格便宜,吸湿性小、外观色泽好,流动性差,可压性差,与大多数药物不起作用。
若单独使用,会使压出的药片过于松散。
在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此,酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂,兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性,纯度差的糖粉引湿性更强,用量过多会使制粒、压片困难,久贮使片剂硬度增加,崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化,增加其引湿性,故不宜配伍使用。
3、糊精:糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n•XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
中药片剂特点及常用辅料★中药片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成得圆片状或异型片状得制剂。
主要供内服,亦有外用。
★中药片剂特点主要优点:①剂量准确,因病人按片服用,而片内药物均匀、含量差异小;②质量稳定,某些易氧化变质或潮解得药物,可借助包衣或包合作用加以保护;③生产机械化、自动化程度高、产量大、成本低,药剂卫生易达标;④服用、携带、贮藏等较方便;⑤品种丰富,能满足医疗、预防用药得不同需求。
缺点在于:①制备或贮藏不当会影响片剂得崩解、吸收;②某些中药片剂易引湿受潮;含挥发性成分得片剂,久贮量其成分含量下降;③片剂中药物得溶出度与生物利用度较胶囊剂、散剂稍差;④儿童与昏迷病人不易吞服。
★片剂得分类(一)内服片1、普通制片;2、包衣片;3、咀嚼片;4、分散片;5、泡腾片;6、多层片。
(二)口腔片1、口含片;2、舌下片。
(三)外用片1、阴道片;2、溶液片。
★中药片剂得类型1、提纯片;2、全粉末片;3、全浸膏片;4、半浸膏片。
片剂得辅料制片时加用辅料得目地在于确保压片物料得流动性、润滑性、可压性及其成品得崩解性等。
辅料选用不当或用量不适,不但可能影响制片过程,而且对片剂得质量、稳定性及其疗效得发挥有一定甚至重要影响。
片剂辅料必须具有较高得物理与化学稳定性,不与主药及其她辅料起反应,不影响主药得释放、吸收与含量测定,对人体无害,且价廉易得。
片剂得常用辅料按其用途分为稀释剂与吸收剂、湿润剂与粘合剂、崩解剂及润滑剂。
一、稀释剂与吸收剂稀释剂与吸收剂统称为填充剂。
前者适用于主药剂量小于0、1g,或含浸膏量多,或浸膏粘性太大而制片困难者。
后者适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其她液体,而需制片者。
常用有以下品种,有些兼有粘合与崩解作用。
1、淀粉及可压性淀粉。
淀粉价廉易得,就是片剂最常用得稀释剂、吸收剂与崩解剂。
可压性淀粉又称预胶化淀粉,有良好得可压性、流动性与自身润滑性,制成得片剂硬度、崩解性均较好,尤适于粉末直接压片。