1 第二章 药物对机体的作用-药效学
一、选择题
A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）
1．药物的作用是指：D
A．药理效应
B．药物具有的特异性作用
C．对不同脏器的选择性作用
D．药物与机体细胞间的初始反应
E．对机体器官兴奋或抑制作用
2．属于局部作用的例子是：A
A．普鲁卡因的浸润麻醉作用
B．利多卡因的抗心律失常作用
C．洋地黄的强心作用
D．苯巴比妥的镇静催眠作用
E．硫喷妥钠的麻醉作用
3．用强心苷治疗慢性心功能不全时，它对心脏的作用属于：D
A．局部作用
B．普遍细胞作用
C．继发作用
D．选择性作用
E．以上都不是
4．药物作用的选择性取决于：C
A．药物剂量大小
B．药物脂溶性大小
C．组织器官对药物的敏感性
D．药物在体内吸收速度
E．药物pKa大小
5．作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现：B
A．毒性较大
B．副作用较多
C．过敏反应较剧
D．容易成瘾
E．以上都不对
6．药物作用的两重性是指:A
A．治疗作用与不良反应
B．预防作用与不良反应
C．对症治疗与对因治疗
D．预防作用与治疗作用
E．原发作用与继发作用
7．副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应：A
A．治疗量
B．无效量
C．极量 2 D．LD50
E．中毒量
8．副作用是：A
A．药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，常是难以避免的
B．应用药物不恰当而产生的作用
C．由于病人有遗传缺陷而产生的作用
D．停药后出现的作用
E．预防以外的作用
9．肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于：E
A．治疗作用
B．后遗效应
C．变态反应
D．毒性反应
E．副作用
10．一患者经1个疗程链霉素治疗后，听力下降，虽停药几周听力仍不能恢复，这是：A
《药学专业知识一》第八章
药物对机体的作用--知识点总结
第一节
药物作用的两重性
一、药物的作用与效应
药物作用：药物对机体的初始作用。
药物效应或药理效应：药物初始作用引起的机体原有生理、生化等功能或形态的变化，是药物作用的结果。
如去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的α受体结合属于去甲肾上腺素的药物作用，而去甲肾上腺素引起的血管收缩、血压上升为其药物效应。
药物作用与药物效应有先后顺序、因果关系。
药物作用具有两重性，即治疗作用和不良反应。
药物效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。
咖啡因兴奋中枢神经以及肾上腺素引起的心肌收缩力加强、心率加快、血压升高等均属兴奋；
阿司匹林退热以及苯二氮类药物镇静、催眠等均属抑制。
影响药物作用的因素包括药物方面和机体方面。
1.药物因素：药物理化性质、药物剂量、给药时间和方法、疗程、药物剂型和给药途径等。“药”
2.机体因素：“人”
>>生理因素：年龄、性别、体重；
>>精神因素：精神状态和心理活动；
>>疾病因素：心脏疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、胃肠疾病、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱和发热等；
>>遗传因素：药物作用靶点、转运体和代谢酶的遗传多态性，表现为种属差异、种族差异、个体差异和特异体质；
>>时辰因素：生物节律变化；
>>生活习惯与环境：饮食和环境物质。
二、药物作用的特异性和选择性
1.特异性：药物作用于特定靶点。取决于药物的化学结构，决定于构效关系。
阿托品特异性地阻断M胆碱受体，而对其他受体影响不大。
2.选择性：在一定剂量下，药物对不同组织器官作用的差异性。有些药物可影响机体的多种功能，有些药物只影响机体的一种功能，前者选择性低，后者选择性高。
药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应，即二者不一定平行。
阿托品特异性地阻断M胆碱受体，但其药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。
药理学笔记：影响药物作用的因素－机体方面的因素
一、年龄
1.小儿 特别是新生儿与早产儿，各种生 理功能，包括自身调节功能尚未充分发育，对药物的反应一般比较敏感。新药批准上市不需要小儿临床治疗资料，缺少小儿的药动学数据，这是主要困难。新生儿体 液占体重比例较大，水盐转换率较快；血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半岁以内与成人相差很多；小儿的 体力与智力都处于迅速发育阶段，易受药物影响等都应引起用药注意，予以充分考虑。
2.老人 一般以65岁以上为老人。老人实际年龄与其生理年龄并不一致，即老人生理功能衰退的迟早快慢各人不同，因此没有按老人年龄计算用药剂量的公 式，也没有绝对的年龄划分界线，老人对药物的吸收变化不大。老人血浆蛋白量较低，体水较少、脂肪较多、故药物血浆蛋白结合率偏低，水溶性药物分布容积较小 而脂溶性药物分布容积较大。肝肾功能随年龄增长而自然衰退，故药物清除率逐年下降，各种药物血浆半衰期都有程度不同的延长，如在肝灭活的地西泮可自常人的 20～24h延长4倍。又如自肾排泄的氨基甙类抗生素可延长2倍以上。以药效学方面，老人对许多药物反应特别敏感，如中枢神经药物易致精神错乱，心血管药 易致血压下降及心律失常，非甾体抗炎药易致胃肠出血，抗m胆碱药易致尿潴留、大便秘结及青光眼发作等。
二、性别
1.妇女月经期不宜服用峻泻药和抗凝药以免盆腔充血月经增多。
2.妊娠第一期胎儿器官发育期内应严格禁用反应停（海豹畸形婴儿）已知的致畸药物如锂盐、酒精、华法林、苯妥英及性激素等。［医学 教育网 搜集整理］
3.妊娠晚期及授乳期间还应考虑药物通过胎盘及乳汁对胎儿及婴儿发育的影响，因为胎盘及乳腺对药物都没有屏障作用。
4.孕妇本身对药反应也有其特殊情况需要注意，如抗癫痫药物产前宜适当增量，产前还应禁用阿司匹林及影响子宫肌肉收缩的药物。
人体机体对药物作用的影响
1.年龄、性别、体重。
（1） 年龄：儿童及老年人的生理机能状态与一般成人有所不同。儿童正在生长发育时期，新陈代谢比较旺盛，神经系统及某些器官的功能尚不完善；老年人的代谢减弱，各器官的功能减退，因而他们对药物的反应与一般成人均有所不同，有时对药物的反应还可能有质的区别，用药时必须注意。例如，儿童对吗啡特别敏感，故一般在6个月以内的婴儿禁用吗啡；而对阿托品、抗生素则有较大的耐受性，故应适当增加剂量。老年人对升压药特别敏感，而对催眠药却较易耐受，用时必须慎重。
（2） 性别：妇女有经期、孕期和哺乳期，用药时应适当考虑。如在月经和妊娠期间子宫对泻药特别敏感，可能引起月经过多、流产或早产的危险。
（3） 体重：由于体重不同，药物在体内达到的浓度就不同，故准确的药物剂量应按体重计算。对于体重特别重或轻的成年人，应适当增减用药剂量。
2.个体差异。在年龄、性别、体重等相同的情况下，绝大多数人对药物的反应基本相同，但有个别人会出现与一般人有显著质和量差异的反应，称为个体差异。
（1） 高敏性：有少数人对某些药物特别敏感，只用较小的剂量就可以产生较强的作用。 （2） 特异性：有少数人对某些药物易产生过敏反应，这是质的差异。如皮疹、发热、哮喘、白细胞减少，甚至过敏性休克等。
（3） 耐受性：有少数人对某些药物特别不敏感，必须应用较大剂量才能起到应有的治疗作用。耐受性是由于多次重复应用某种药物而产生。这种耐受性经停药一定时间后，多数可自行消失。另外，细菌对药物产生的耐受性，称为耐药性。
（4） 习惯性：有些药物在产生耐受性后，并在精神上产生对该药的依赖，希望能够继续用药，称为习惯性。
（5） 成瘾性：某些药物在产生耐受性后，一旦停药就会出现戒断症状，称为成瘾性。如吗啡应用不当引起的成瘾性。
此外，体质的强弱对药物的反应有显著差别。体质强者，用药后疗效好，对药物毒性的耐受力大。体质弱者，则相反。
