推荐精选 药物相互作用对药动学的影响
（1）影响吸收
（2）影响分布
（3）影响代谢
（4）影响排泄
（1）影响吸收
》抗酸药复方制剂（含有Ca 2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+ 四环素
——可形成难溶性的络合物而影响吸收，影响疗效；
》阿托品、颠茄、溴丙胺太林 + ？
——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药的吸收；
》甲氧氯普胺、多潘立酮 + ？
——前药增加肠蠕动，减少后药的吸收。
（2）影响分布
●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。
●相互作用：狭路相逢勇者胜
阿依水，抢蛋白
其他药，被游离
格列类、华法林
被抢劫、被游离
易过量、易中毒
低血糖、低凝血
阿依水：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代谢
》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马
推荐精选 西平、利福平）
“酶诱导剂：二苯卡马利！”
+ “？药物”（代谢较快）——应适当增加剂量。
》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环内酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁）
“酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味”
+ “？药物”（代谢减慢）——应适当减量。
推荐精选 》肝药酶
——细胞色素P450酶系（CYP），有许多同工酶。
CYP1A2、CYP3A4、
CYP2B6、CYP2C9、
CYP2C19、CYP2D6
表2-7 常见肝药酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表
肝药酶 抑制剂 诱导剂 主要被代谢药品
CYP1A2 阿昔洛韦、胺碘酮、阿扎那韦、咖啡因、西咪替丁、环丙沙星、依诺沙星、法莫替丁、氟他胺、氟伏沙明、利多卡因、洛美沙星、美西律、吗氯贝胺、诺氟沙星、氧氟沙星、奋乃静、普罗帕酮、罗匹尼罗、他克林、噻氯匹定、妥卡尼、维拉帕米 卡马西平、埃索美拉唑、灰黄霉素、胰岛素、兰索拉唑、莫雷西嗪、奥美拉唑、利福平、利托那韦 阿米替林、氯丙嗪、氯米帕明、氯氮平、度洛西汀、氟奋乃静、氟伏沙明、丙米嗪、奋乃静、普罗帕酮、雷美替胺、硫利达嗪、替沃噻吨、三氟拉嗪、咖啡因、环苯扎林、达卡巴嗪、厄罗替尼、氟他胺、利多卡因、美西律、萘普生、昂丹司琼、R-华法林、普萘洛尔、罗哌卡因、他克林、茶碱、替扎尼定、佐米曲普坦、奥氮平
药理学笔记：影响药物作用的因素－机体方面的因素
一、年龄
1.小儿 特别是新生儿与早产儿，各种生 理功能，包括自身调节功能尚未充分发育，对药物的反应一般比较敏感。新药批准上市不需要小儿临床治疗资料，缺少小儿的药动学数据，这是主要困难。新生儿体 液占体重比例较大，水盐转换率较快；血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半岁以内与成人相差很多；小儿的 体力与智力都处于迅速发育阶段，易受药物影响等都应引起用药注意，予以充分考虑。
2.老人 一般以65岁以上为老人。老人实际年龄与其生理年龄并不一致，即老人生理功能衰退的迟早快慢各人不同，因此没有按老人年龄计算用药剂量的公 式，也没有绝对的年龄划分界线，老人对药物的吸收变化不大。老人血浆蛋白量较低，体水较少、脂肪较多、故药物血浆蛋白结合率偏低，水溶性药物分布容积较小 而脂溶性药物分布容积较大。肝肾功能随年龄增长而自然衰退，故药物清除率逐年下降，各种药物血浆半衰期都有程度不同的延长，如在肝灭活的地西泮可自常人的 20～24h延长4倍。又如自肾排泄的氨基甙类抗生素可延长2倍以上。以药效学方面，老人对许多药物反应特别敏感，如中枢神经药物易致精神错乱，心血管药 易致血压下降及心律失常，非甾体抗炎药易致胃肠出血，抗m胆碱药易致尿潴留、大便秘结及青光眼发作等。
二、性别
1.妇女月经期不宜服用峻泻药和抗凝药以免盆腔充血月经增多。
2.妊娠第一期胎儿器官发育期内应严格禁用反应停（海豹畸形婴儿）已知的致畸药物如锂盐、酒精、华法林、苯妥英及性激素等。［医学 教育网 搜集整理］
3.妊娠晚期及授乳期间还应考虑药物通过胎盘及乳汁对胎儿及婴儿发育的影响，因为胎盘及乳腺对药物都没有屏障作用。
4.孕妇本身对药反应也有其特殊情况需要注意，如抗癫痫药物产前宜适当增量，产前还应禁用阿司匹林及影响子宫肌肉收缩的药物。
机体对药物的作用药动学
简介
药物的作用是通过药动学过程在机体中发挥的。药动学研究药物在体内经历的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程对药物效应的影响。药物的药动学参数和机体的生理状态密切相关，对药物疗效和安全性具有重要影响。因此，了解机体对药物的作用药动学是药物研发、药物治疗和临床用药的重要基础。 药物吸收过程
药物在体内的吸收过程受多个因素影响，包括药物的物化性质、给药途径和机体的生理状态。药物吸收是指药物从给药部位进入循环系统的过程。常见的药物给药途径包括口服、皮肤贴剂、注射等。
口服给药
口服给药是最常见的给药方式，通常通过胃肠道吸收。药物在胃肠道吸收的速度和程度受多个因素影响，包括药物的溶解性、肠道通透性、肠道移行时间等。口服给药的优点是方便，但吸收过程可能受到饮食和其他药物的影响。
皮肤给药
皮肤给药是将药物应用于皮肤表面，通过皮肤吸收进入血液循环的过程。这种给药方式适用于局部治疗和系统治疗。皮肤的生理状态和药物的物化性质对吸收过程有重要影响。例如，皮肤的角质层对药物的渗透有阻碍作用，而某些药物可以通过辅助技术（如电泳）增强皮肤的透过性。 注射给药
注射给药是将药物直接注入血液循环中，避开消化道吸收过程。这种给药方式可使药物迅速达到有效浓度，适用于紧急治疗和无法经口服给药的情况。常见的注射途径包括静脉注射、肌肉注射和皮下注射。
药物分布过程
药物在体内的分布过程受多个因素影响，包括药物的脂溶性、蛋白结合率、血流量和组织通透性等。药物分布指的是药物在各组织和器官之间的转移和分布。
药物的脂溶性决定了药物在细胞膜中的渗透能力，脂溶性高的药物更容易穿过细胞膜进入组织。药物在血液中的蛋白结合率也会影响药物的分布，蛋白结合率高的药物与血浆蛋白结合后，分布到组织的能力降低。
血流量和组织通透性是影响药物分布的重要因素。血流量高的器官（如心脏、肝脏、肾脏）更容易接收到药物，而血流量低的器官（如脑、脂肪组织）则分布较少。组织通透性指的是药物通过组织的难易程度，如血脑屏障可以限制某些药物通过，从而影响药物对中枢神经系统的作用。
《药理学》教学大纲
Pharmacology
（供四年制生物技术专业本科使用）
前 言
1．课程基本信息：
总学时/总学分：54/3 理论学时/学分：54/3 实验学时/学分：0/0
开课单位：药学院药理教研室
2.课程性质：
药理学是生物技术专业开设的一门必修的专业基础课程。它是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律和原理的科学。其主要任务是阐明药物的作用、作用机理、体内过程、临床应用、不良反应及药物相互作用，从而为临床合理用药奠定理论基础，也为揭示生命的秘密、探讨病理过程提供线索。
3.教学目的
药理学课程教学遵循本专业培养方案的要求，通过药理课程学习，学生应掌握药理学基本理论及临床常用各类药物中代表药物的体内过程特点、药理作用、作用机制、临床用途、主要不良反应及防治措施等基本知识，熟悉其它常用同类药的主要药理特点，了解相关疾病的临床用药原则、新药研究进展及本学科本领域发展趋势。使学生获得临床合理用药所必需的药理学基本理论、基本知识，为临床合理用药和今后学习新药奠定基础；同时培养学生分析问题、解决问题的能力，为其它后续临床课程的学习及人才的长远发展奠定基础。
4.教学要求：
药理学教学可通过课堂讲授、自学、讨论、网络教学等多种方式进行。在课堂教学中应充分利用现代教育理论和现代教育技术，积极采用多媒体教学课件、教学录像片、自制动画片等教学方法，结合案例式、问题式、启发式、讨论式等教学手段，通过系统讲解，提高学生对本门课程的学习兴趣与学习能力。在药理学教学中应注重与基础医学相关知识和临床医学的结合，注重与学生的互动，并适当介绍本门课程的重要专业英语词汇。
课堂外，主要借助于药理学网络课程平台，加强学生的课前预习和课后复习，通过在线测试、课后作业、课程问卷、学生讨论互动等方式，及时了解学生的学习情况、反馈教学中存在的问题，积极改进教学方法。指导学生通过网络、图书馆等途径检索阅读课外读物，熟悉获取信息的渠道，培养学生自我学习的能力，以弥补课堂内教学的不足。
