4
治疗指数
实验动物的半数效量,一半结果有效,则导致此 结果的药物剂量为半数有效量(ED50),一半结 果死亡,则导致此结果的药物剂量为半数致死 量(LD50)
TI=LD50 / ED50 该指数越大,表明药物越安全
维A酸类治疗指数普遍较低,内服应重视毒性与 副作用
5
生物利用度(bioavailability,F)
指不同剂型的药物血管外给药后能被吸收进入体循环 的相对份量及速度。 F=A/D×100%
意义:
①评价药物吸收程度; ②绝对生物利用度用来评价同一种药物不同给药途
径的吸收程度; ③相对生物利用度用来评价不同厂家同一制剂或同
一厂家的不同批号药品间的吸收情况是否相近或等 同。
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半衰期(half-life time, t1/2 )
目前人工合成维A酸类药物已达2500余种,被 广泛用于治疗各种角化异常性皮肤病、光老化 性皮肤病以及多种皮肤肿瘤并取得了较好的治 疗效果。
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一、基本化学结构及分类
维A酸类基本化学结构一般均由环己烯环(亲 脂基)、多烯侧链(烯键)和极性终末基团 (羧酸基)三部分组成。
分为三代: 第一代非芳香维A酸类。 第二代单芳香维A酸类。 第三代多芳香维A酸类。
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临床应用: 其他皮肤病:无菌脓疱性、角化性
不良反应:
不良反应较轻,部分病例可出现肝功能异常、 血脂升高,停药后均可恢复。有致畸作用。
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依曲替酸:
系依曲替酯在体内水解形成的活性代谢产物。 体内过程:口服生物利用度差异较大血浆白蛋白
结合率可超过99%,其代谢物由肾脏和胆汁排泄。 药理作用和临床应用: 可调节皮肤的增生和分化,使角化过度的表皮正