第14章：气雾剂
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药物分析——气雾剂
5灌液；6重量检测；7促动器/ 盖的安装；8使用
filling machine
SPECIALTY PACKAGING
aerosol can filling machine
六、气雾剂的质量评定
安全、漏气检查 装量与异物检查 喷射速度和喷出总量检查 喷射总次与喷射主药含量检查 喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定 有效部位沉积量检查 微生物限度 无菌检查
第二节 气雾剂（aerosol）
一、定义
气雾剂(aerosols) ※ 系指药物与适宜抛 射剂封装于具有特制阀 门系统的耐压容器中， 使用时借助抛射剂的压 力将内容物呈雾状喷出
到达用药部位，起局 部或全身作用。
二、气雾剂的特点
优点
1.具速效和定位作用； 2.可保持清洁无菌状态， 增加稳定性； 3.使用方便，避免胃肠破 坏和肝首过效应； 4.定量准确（定量阀门）
质量检查
包装 成品
a.压灌法:操作压力68.65-105.975kPa。设备 简单，损耗少，无需低温；但速度慢，成品压 力变化较大 b.冷灌法：药液(-20℃),抛射剂(低于沸点5℃ 以上）。速度快，对阀门无影响，成品压力稳 定
灌装过程 1气雾罐、 铝/马口铁；2导入袋阀；3封口 & 盖下充气；4压力检测；
（二）药物与附加剂
药物——呼吸道、心血管、解痉药、烧伤用药、多肽类等
附加剂——潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂等
二相型气雾剂→溶液型:可加乙醇、丙二醇等作潜溶剂
混悬型：可加固体润湿剂如滑石粉
三相型气雾剂 乳剂型：应加乳化剂
（三）气雾剂的装臵 要求：不与药物和抛射剂
耐压容器
起作用，耐压，轻便，价廉 等。
filling machine
SPECIALTY PACKAGING
aerosol can filling machine
六、气雾剂的质量评定
安全、漏气检查 装量与异物检查 喷射速度和喷出总量检查 喷射总次与喷射主药含量检查 喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定 有效部位沉积量检查 微生物限度 无菌检查
第二节 气雾剂（aerosol）
一、定义
气雾剂(aerosols) ※ 系指药物与适宜抛 射剂封装于具有特制阀 门系统的耐压容器中， 使用时借助抛射剂的压 力将内容物呈雾状喷出
到达用药部位，起局 部或全身作用。
二、气雾剂的特点
优点
1.具速效和定位作用； 2.可保持清洁无菌状态， 增加稳定性； 3.使用方便，避免胃肠破 坏和肝首过效应； 4.定量准确（定量阀门）
质量检查
包装 成品
a.压灌法:操作压力68.65-105.975kPa。设备 简单，损耗少，无需低温；但速度慢，成品压 力变化较大 b.冷灌法：药液(-20℃),抛射剂(低于沸点5℃ 以上）。速度快，对阀门无影响，成品压力稳 定
灌装过程 1气雾罐、 铝/马口铁；2导入袋阀；3封口 & 盖下充气；4压力检测；
（二）药物与附加剂
药物——呼吸道、心血管、解痉药、烧伤用药、多肽类等
附加剂——潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂等
二相型气雾剂→溶液型:可加乙醇、丙二醇等作潜溶剂
混悬型：可加固体润湿剂如滑石粉
三相型气雾剂 乳剂型：应加乳化剂
（三）气雾剂的装臵 要求：不与药物和抛射剂
耐压容器
起作用，耐压，轻便，价廉 等。
药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
制备工艺
避菌环境下配制
容器和阀门的处理与装配
药物的配制与分装 填充抛射剂
质量检查
包装 成品
半自动灌封机
全自动灌封机
例1溶液型气雾剂——盐酸异丙肾上腺素气雾剂
第十四章
气（粉）雾剂
喷雾剂
第一节 概述
一、定义
气雾剂(aerosols)、粉雾剂(sprays)、喷雾剂(powder aerosols)是将药物通过特殊的给药装置给药，药物进 入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部 作用的给药系统。 气雾剂（aerosols）——借助抛射剂产生的压力将药物 喷出 喷雾剂（spays）——借助手动机械泵将药物喷出 粉雾剂（power aerosols）——由患者自主吸入或借助 适宜装置喷出
三、气雾剂的肺部吸收
影响吸收的因素： • 呼吸的气流 • 微粒的大小 • 药物的性质
沉积率与呼吸量成正比，而与 呼吸频率呈反比。通常缓慢而 长时间的吸气可获得较大的肺 泡沉积率。 较粗——吸收少且慢； 太细——肺沉积率低 ； 较好——一般在0.5-5µm
分子量——小分子药物吸收快； 脂溶性——LogP较大的药物吸收迅速； 吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收 溶解性——在呼吸系统有适当溶解度的药物吸收 较好
这类气雾剂常需要加入一些表面活性剂或分散剂 混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素
制备有一定的难度：颗粒变大、聚集、结块、堵塞阀门
水分含量：混悬型气雾剂含水量<0.02% 微粒粒度：—般在微米的数量级 吸入: 1-5µm，<10µm。 局部: 40-50µm
药物的溶解度：
为防止药物颗粒长大，一般应选用在抛射剂中溶解度最小 的衍生物（如不同的盐基）；衍生物不影响药效的发挥。 例：肾上腺素重酒石酸盐与其盐酸盐相比，在抛射剂中溶 解度更小、而且在肺部组织中有一定的溶解度，故肾上 腺素的重酒石酸盐被用于制备吸入型气雾剂
药物常识智慧树知到答案章节测试2023年江西师范大学
第一章测试1.化学药，俗称西药，其标识是（）。
A:国药准字HB:国药准字ZC:国药准字XD:国药准字B答案:A2.进口分包装药品标识是（）。
A:国药准字HB:国药准字JC:国药准字ZD:国药准字B答案:B3.送服药物（如片剂、胶囊剂等）一般应选用（）。
A:酒水B:温开水C:凉水D:糖水答案:B4.药物是指用于（）。
A:诊断疾病的化学物质B:计划生育的化学物质C:治疗疾病的化学物质D:预防疾病的化学物质答案:ABCD5.非处方药的特点包括（）。
A:疗效确切B:标签适宜C:使用方便D:质量稳定E:使用安全答案:ABCDE6.OTC代表处方药。
（）A:错B:对答案:A7.甲类非处方药标识是“绿底白字”。
（）A:对B:错答案:B8.饭前服用的药品是指饭前30-60 min服用。
（）A:错B:对答案:B9.内服片剂可以不用温开水送服而直接干吞。
（）A:错B:对答案:A10.病人卧床时不宜服药。
（）A:对B:错答案:A第二章测试1.睾丸除了产生精子，还可分泌液体。
（）A:错B:对答案:B2.每毫升精液少于400万个精子时，不易受精。
（）A:错B:对答案:B3.卵巢分泌的激素主要包括雄激素和孕激素两大类。
（）A:错B:对答案:A4.一般而言，一个精子入卵后，其余精子都不能再进去。
（）A:对B:错答案:A5.人从受精卵到出生称为“怀胎十月”，共300天。
（）A:错B:对答案:A6.自然分娩是最为理想的分娩方式，因为它是一种正常的生理现象，对母婴都有益。
（）A:错B:对答案:B第三章测试1.细菌感染引起的结膜炎可以选用：（）。
A:氧氟沙星滴眼液B:利巴韦林滴眼液C:磺胺醋酰钠滴眼液D:阿昔洛韦滴眼液E:左氧氟沙星滴眼液答案:ACE2.泡腾片的特点：（）。
A:泡腾片溶解速度快B:内服泡腾片不能直接吞服C:入水会起泡D:内服泡腾片大多味酸甜答案:ABCD3.皮肤软组织细菌感染可选用（）。
A:莫匹罗星软膏B:红霉素软膏C:氧氟沙星凝胶D:酮康唑乳膏答案:ABC4.皮肤起水痘（病毒感染）可选用（）。
气雾剂
（3）外用气雾剂：是指用于皮雾剂：即溶液型气雾剂，由药物与抛射剂形成的均匀液相与抛射剂部分挥发的抛射剂形成的气相 所组成。
（2）三相气雾剂：其中两相均是抛射剂，即抛射剂的溶液和部分挥发的抛射剂形成的液体，根据药物的情况， 又有三种：①药物的水性溶液与液化抛射剂形成W/O乳剂，另一相为部分汽化的抛射剂；②药物的水性溶液与液 化抛射剂形成O/W乳剂，另一相为部分汽化的抛射剂；③固体药物微粒混悬在抛射剂中固、液、气三相。
（2）非吸入气雾剂：如皮肤和黏膜用气雾剂。皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等 作用。鼻用气雾剂系指经鼻吸入沉积于鼻腔的制剂。鼻黏膜用气雾剂用于一些蛋白多肽类药物的给药方式，可发 挥全身作用。阴道黏膜用的气雾剂常用O/W型泡沫气雾剂，主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎，也可 用于节制生育。
混悬型气雾剂适用于药物在抛射剂中不溶或溶解度差且无合适的潜溶剂使之溶解的情况。混悬型气雾剂相对 于溶液气雾剂而言，药物稳定性好，但制备要求高。混悬型气雾剂常用的辅料有：①固体润湿剂，如滑石粉、胶 体二氧化硅等；②表面活性剂，低HLB值的表面活性剂及高级脂肪醇类可使药物易分散于抛射剂中，常用的有油 酸、司盘85、油醇、月桂醇等，它们同时可润滑阀门系统；③水分调节剂，如无水硫酸钙、无水氯化钙、无水硫 酸钠的加入使水分控制在300×10－6以下，使用浓度为0.1%～0.5%；④比重矫正剂，如超细粉末的氯化钠、硫酸 钠、磷酸氢钠、亚硫酸氢钠、乳糖和硫酸等可调节药物的比重，使之与抛射剂的比重接近。
起源
气雾剂气雾剂概念最早源于1862年Lynde提出的用气体的饱和溶液制备加压的包装。直至1926年，挪威化学 工程师埃里克·罗塞姆（Erik Rotheim)用液化气体制备了具有现代意义的气雾剂的原形。
（2）三相气雾剂：其中两相均是抛射剂，即抛射剂的溶液和部分挥发的抛射剂形成的液体，根据药物的情况， 又有三种：①药物的水性溶液与液化抛射剂形成W/O乳剂，另一相为部分汽化的抛射剂；②药物的水性溶液与液 化抛射剂形成O/W乳剂，另一相为部分汽化的抛射剂；③固体药物微粒混悬在抛射剂中固、液、气三相。
（2）非吸入气雾剂：如皮肤和黏膜用气雾剂。皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等 作用。鼻用气雾剂系指经鼻吸入沉积于鼻腔的制剂。鼻黏膜用气雾剂用于一些蛋白多肽类药物的给药方式，可发 挥全身作用。阴道黏膜用的气雾剂常用O/W型泡沫气雾剂，主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎，也可 用于节制生育。
混悬型气雾剂适用于药物在抛射剂中不溶或溶解度差且无合适的潜溶剂使之溶解的情况。混悬型气雾剂相对 于溶液气雾剂而言，药物稳定性好，但制备要求高。混悬型气雾剂常用的辅料有：①固体润湿剂，如滑石粉、胶 体二氧化硅等；②表面活性剂，低HLB值的表面活性剂及高级脂肪醇类可使药物易分散于抛射剂中，常用的有油 酸、司盘85、油醇、月桂醇等，它们同时可润滑阀门系统；③水分调节剂，如无水硫酸钙、无水氯化钙、无水硫 酸钠的加入使水分控制在300×10－6以下，使用浓度为0.1%～0.5%；④比重矫正剂，如超细粉末的氯化钠、硫酸 钠、磷酸氢钠、亚硫酸氢钠、乳糖和硫酸等可调节药物的比重，使之与抛射剂的比重接近。
起源
气雾剂气雾剂概念最早源于1862年Lynde提出的用气体的饱和溶液制备加压的包装。直至1926年，挪威化学 工程师埃里克·罗塞姆（Erik Rotheim)用液化气体制备了具有现代意义的气雾剂的原形。
第14章：气雾剂
※二、分类
5．按相组成分类 a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂 Ⅰ）O/W 乳剂型 Ⅱ）W/O 乳剂型 Ⅲ）混悬型
按相组成分类：
a. 二相气雾剂
溶液型 气相（P） 抛射剂的蒸气
液相（P+D）抛射剂＋药物形成的溶液
ｂ．三相气雾剂（三类）
①O/W 乳剂型 喷射为泡沫状 －－ 泡沫气雾剂
气相（P） 液相（O/W）
4.制剂的性质
处方组成 给药装置
雾滴大小、性质 喷出速度等
第二节 气雾剂的组成
•不溶于水，可做脂溶性药物的溶剂
药物及附加剂••常对、用大抛F气11臭射、氧F剂1层2、、有F破阀114坏，门作按系用不·统同比、例耐混压合 容器
一、抛射剂（prope易ll燃an易ts爆/p，ro不pe宜ll单en独ts使）用·，常
类似制剂
吸入粉雾剂（powder aerosols for inhalation）
系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或 多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置， 由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，又称 干粉吸入剂（dry powder inhalations，DPI）
1.弹簧杆 2.主体 3.致孔针 4.不锈钢弹簧节 5.药物胶囊 6.扇叶推进器 7.口吸器
S: D O: P
外相蒸发
烟雾状
※三、吸入型气雾剂的吸收 ﹥60μm
（一） 肺部吸收特点
喷出物到达肺部的路线
﹤6μm
气管→ 支气管→肺泡管→肺泡嚢
粒子径 ―大―――大――中――――小-- -- ---小
﹤2μm
由大到小顺序
60μm ----------------- 6μm ---2μm以下、0.5μm 注
缺点：需制冷设备，低温操作 抛射剂损失较多 含水品不宜
【药剂学】第十四 气雾剂喷雾剂与粉雾剂-1
3
研究热点及产品
近年该领域的药物研发热点包括局部治疗药、抗生素、 抗病毒、抗肿瘤、蛋白质与多肽药等。
Exubera ® （Pfizer） FDA approved, 2006.9 Withdrawn, 2007.10
AFREZZA® （MannKind) FDA approved, 2014.6
4
分散体(溶液)，以细雾状雾滴喷出；
➢混悬型气雾剂 ➢固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体(混悬
液)，以雾粒状喷出；
➢乳剂型气雾剂 ➢不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体
(O／W或W／O型乳剂)，以泡沫状喷出
16
气雾剂
溶液型
混悬型
适用于皮肤和粘膜的局部麻醉 17
气雾剂的分类 （2）
6
肺部的吸收
7
二、影响药物在呼吸系统分布的因素
呼吸的气流 微粒的大小 药物的性质
8
湍流
呼吸的气流
层流 气管及支气管之间，气流呈湍流状态，呼气时可被呼出。当空气进入支气管以下部位时，气流速度逐渐减慢，多呈层流状态，易使气体中所含药物细粒沉积。
药物进入呼吸系统的分布与呼吸量及呼吸频率有关，粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比 。
14
气雾剂的分类
➢按分散系统分： ➢溶液型气雾剂 ➢混悬型气雾剂 ➢乳剂型气雾剂 ➢按气雾剂相组成分： ➢二相气雾剂 ➢三相气雾剂 ➢按医疗用途分： ➢呼吸道吸入用气雾剂 ➢皮肤与黏膜用气雾剂 ➢空间消毒与杀虫用气雾剂
15
气雾剂的分类（1）
➢按分散系统分 ➢溶液型气雾剂 ➢药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相
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第二节 气 雾 剂
研究热点及产品
近年该领域的药物研发热点包括局部治疗药、抗生素、 抗病毒、抗肿瘤、蛋白质与多肽药等。
Exubera ® （Pfizer） FDA approved, 2006.9 Withdrawn, 2007.10
AFREZZA® （MannKind) FDA approved, 2014.6
4
分散体(溶液)，以细雾状雾滴喷出；
➢混悬型气雾剂 ➢固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体(混悬
液)，以雾粒状喷出；
➢乳剂型气雾剂 ➢不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体
(O／W或W／O型乳剂)，以泡沫状喷出
16
气雾剂
溶液型
混悬型
适用于皮肤和粘膜的局部麻醉 17
气雾剂的分类 （2）
6
肺部的吸收
7
二、影响药物在呼吸系统分布的因素
呼吸的气流 微粒的大小 药物的性质
8
湍流
呼吸的气流
层流 气管及支气管之间，气流呈湍流状态，呼气时可被呼出。当空气进入支气管以下部位时，气流速度逐渐减慢，多呈层流状态，易使气体中所含药物细粒沉积。
药物进入呼吸系统的分布与呼吸量及呼吸频率有关，粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比 。
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气雾剂的分类
➢按分散系统分： ➢溶液型气雾剂 ➢混悬型气雾剂 ➢乳剂型气雾剂 ➢按气雾剂相组成分： ➢二相气雾剂 ➢三相气雾剂 ➢按医疗用途分： ➢呼吸道吸入用气雾剂 ➢皮肤与黏膜用气雾剂 ➢空间消毒与杀虫用气雾剂
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气雾剂的分类（1）
➢按分散系统分 ➢溶液型气雾剂 ➢药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相
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第二节 气 雾 剂
第十四章药用辅料的分析
W，照下式计算酸值：
供试品的酸值= A5.61 W
（二）羟值（hydroxyl value）
系指lg供试品中含有的羟基酰化后，所需氢氧化 钾的重量（mg）。
羟值的测定基于酰化法（也称酯化法），即样品 中的羟基与酸酐定量发生酰化反应，生成酯和酸，过 量的酸酐水解成酸后，用碱标准溶液滴定。
测定方法：
取供试品适量[其重量（g）约相当于25/供试品的最大碘 值]，精密称定，置250ml的干燥碘瓶中，加三氯甲烷10ml，溶 解后，精密加入溴化碘溶液25ml，密塞，摇匀，在暗处放置30 分钟。加入新制的碘化钾试液10ml与水100ml，摇匀，用硫代 硫酸钠滴定液（0.lmol/L）滴定剩余的碘，滴定时注意充分振摇， 待混合液的棕色变为淡黄色，加淀粉指示液lml，继续滴定至蓝 色消失；同时做空白试验。以供试品消耗硫代硫酸钠滴定液 （0.lmol/L）的体积（ml）为A，空白试验消耗的体积（ml）为 B，供试品的重量（g）为W，照下式计算碘值：
供试品的过氧化值= 10 A B
W
（六）相对密度 （relative density）
是指在相同的温度、压力条件下，某物质的密度 与水的密度之比。相对密度随纯度的变化而改变，因 此测定辅料的相对密度，可检查辅料的纯杂程度。
液体辅料——比重瓶测定； 易挥发液体——韦氏比重秤法。 非液体辅料，可以用溶剂溶解成一定浓度的溶液 后再测定其相对密度。
作用机制：膨胀、变形、毛细管作用和排斥作用。 功能性指标： （1）粒径及其分布；（2）水吸收速率；（3）膨 胀率或膨胀指数；（4）粉体流动性；（5）水分；（6） 泡腾量等。
9
（四）润滑剂
润滑剂的作用为减小颗粒间、颗粒和固体制剂制 造设备如片剂冲头和冲模的金属接触面之间的摩擦力。 可分为界面润滑剂、流体薄膜润滑剂和液体润滑剂。
气雾剂使用方法
3
气雾剂的四步吸入法(四)
4.屏息10秒，或在没有不适 的感觉下尽量屏息久些，然 后才缓慢呼气。 • 若需要多吸一剂，应等待至 少一分钟后再重做第二、三、 四步骤。 • 用后，将盖套回喷口上。
4
气雾剂的四步吸入法( 气雾剂的四步吸入法(一)
1.移开喷口的盖，如图 所示拿着气雾剂，并 用力摇匀。
1
气Hale Waihona Puke 剂的四步吸入法(二)2.轻轻地呼气直到不再 有空气可以从肺内呼 出，然后立即..... .....
2
气雾剂的四步吸入法(三)
3.将喷口放在口内，并 合上嘴唇含着喷口。在 开始通过口部深深地， 缓慢地吸气同时，马上 按下药罐将药物释出， 并继续深吸气。
第七版药剂学第十四章气雾剂
气雾剂(aerosol) 粒径：50μm以下 喷出状态：细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫
状或细流 治疗作用：局部作用：皮肤、腔道
全身作用：肺部吸入吸收
第七版药剂学第十四章气雾剂
•喷雾剂（sprays）
• 系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特 定的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压 气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物 释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮 肤及空间消毒的制剂。
•1.抛射剂分类
(5)二甲醚（DME） u 常温常压下为无色气体或压缩液体，具有
易燃性不能用于定量吸入气雾剂。 u 替代氟利昂的新型抛射剂。
u 优点：惰性；无腐蚀性，无致癌性，低毒性；压 力适宜；对极性和非极性物质有高度溶解性；水 溶性好，尤其适用于水溶性的气雾剂；对环境的 污染小；混合能够获得不燃性物质
3、按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和黏膜用气雾剂； （3）空间消毒用气雾剂
•药物溶于抛射剂中，喷出后抛射剂挥发，药
1．按分散系统分物类以液体状态达到作用部位。 ①溶液型气雾剂
•药物以微粒状态分散在抛射剂中成 混悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以 固微粒状态达到作用部位。
②混悬型气雾剂
•①O/W 乳剂型 •喷射为泡沫状 －－ 泡沫气雾剂
•气相（P） •液相（O/W）
•O: P （+D）
•W: 水（+D）
•内相蒸发
•泡沫状
•油相(内）
•水相（外）
第七版药剂学第十四章气雾剂
•②．三相气雾剂（三类） •② W/O乳剂型--------喷射时为液流
•气相（P）
•W: 水(+D)
•液相（W/O） •O: P(+D)
14 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第一节概述气雾剂(aerosol)系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的制剂。
使用时借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出，药物喷出多为雾状气胶剂，其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部和全身作用。
一、气雾剂的特点:优点(1) 具有速效和定位作用；(2) 药物密闭于容器中，能保持药物清洁无菌状态，并能增加药物的稳定性；(3) 使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过效应；(4) 可以用定量阀门准确控制剂量。
缺点：（1）生产成本高；（2）由于其有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；（3）氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又致敏性，造成心律失常。
二、气雾剂的分类●按分散系统分类分为：溶液型、混悬型和乳剂型●按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为：（1）两相气雾剂（气相和液相）；（2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）●按医疗用途分类分为：（1）呼吸道吸入用气雾剂；（2）皮肤和粘膜用气雾剂；（3）空间消毒用气雾剂三、气雾剂的吸收●气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射。
影响药物在呼吸系统分布的因素：1.呼吸的气流、2.微粒的大小、3.药物的性质粒子大小是影响药物能否深入肺囊泡的主要因素，通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5～5μm范围内最适宜。
药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物的分子量及脂溶性有关。
第二节气雾剂的组成气雾剂：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统一、抛射剂●抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。
多为液化气体●抛射剂的要求：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。
●抛射剂可分为氟氯烷烃类、碳氢化合物及压缩气体三类。
(1)氟氯烷烃类亦称氟里昂(freon)，是常用抛射剂，其特点是沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧；液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小；不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。
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通常使用混合溶剂·
一、处方设计
3.混悬型气雾剂
提高稳定性方法： ①水分含量要求极低，以免药物微粒聚集· ②药物粒度极小· ③尽量选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物· ④调节抛射剂和混悬粒子的密度尽量相等· ⑤添加助悬剂
二、气雾剂的制备·
抛 射 剂 的 填 充
1.压灌法 2.冷灌法
优点：速度快，对阀门无影响， 压力稳定
※二、气雾剂分类
1．按给药途径分类 a.吸入气雾剂 b.非吸入气雾剂 c.外用气雾剂
2．按是否采用定量阀门系统分类 a．定量气雾剂 b．非定量气雾剂
※二、分类
3．按分散系统分类 a.溶液型· b.混悬型· c.乳剂型·（O/W型、W/O型）
4．按医疗用途分类 a．呼吸道吸入用（局部作用or全身作用） b．皮肤和黏膜用·· c．空间消毒与杀虫用·
The Spiros DPI is breath-actuated The Clickhaler DPI is a multidose and has a multidose cassette and reservoir device that is breathbattery-powered inhalation assist actuated.
破坏大气臭氧层，对全球气候变暖的影响明显 低于氯氟烷烃，并且其在人体内残留少，毒性 小。
1.氢氟烷烃类（HFA）
四氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227ea）
2.二甲醚（DME）
惰性；无腐蚀性，无致癌性，低毒性；压力 适宜；对极性和非极性物质有高度溶解性； 水溶性好，尤其适用于水溶性的气雾剂；对 环境的污染小；混合能够获得不燃性物质
类似制剂
吸入粉雾剂（powder aerosols for inhalation）
系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或 多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置， 由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，又称 干粉吸入剂（dry powder inhalations，DPI）
1.弹簧杆 2.主体 3.致孔针 4.不锈钢弹簧节 5.药物胶囊 6.扇叶推进器 7.口吸器
（二）影响药物在呼吸系统分布吸收的因素
3.药物的性质
1）药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中 －－否则 成为异物，对呼吸道产生刺激。
2）分子量――小分子的药物容易吸收 3）脂溶性－―油水分配系数大的药物吸收快
注
若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道 时会聚集增大，妨碍药物吸收。
（二）影响药物在呼吸系统分布吸收的因素
※二、分类
5．按相组成分类 a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂 Ⅰ）O/W 乳剂型 Ⅱ）W/O 乳剂型 Ⅲ）混悬型
按相组成分类：
a. 二相气雾剂
溶液型 气相（P） 抛射剂的蒸气
液相（P+D）抛射剂＋药物形成的溶液
ｂ．三相气雾剂（三类）
①O/W 乳剂型 喷射为泡沫状 －－ 泡沫气雾剂
气相（P） 液相（O/W）
二、药物与附加剂
药物：
液体、固体 ——溶液型、混悬型、乳剂型
附加剂：
潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫味 剂、防腐剂等
三、耐压容器
1．玻璃容器
耐压性、耐撞击性差··
2．金属容器
耐压性良好、药物的稳定性易受影响·
3．塑料容器
良好的耐压性、抗撞击性和防腐性； 但塑料本身的通透性较高，其添加剂 会影响药物的稳定性，价格高
喷出状态：细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫 状或细流
治疗作用：局部作用：皮肤、腔道 全身作用：肺部吸入吸收
类似制剂
喷雾剂（sprays）
系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特 定的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压 气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物 释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮 肤及空间消毒的制剂。
缺点：需制冷设备，低温操作 抛射剂损失较多 含水品不宜
处方举例
溶液型气雾剂：
溴化异丙托品（一水合物） 0.374g
无水乙醇
150.000g
HFA-134a
844.586g
柠檬酸
0.040g
蒸馏水
5.000g
共制1000g
处方举例
混悬型气雾剂：
沙丁胺醇 磷脂 Myij-52 HFA-134a
粒子过小会随呼气而毛细血管：表面积大，血流量大 极小的转运距离：肺泡囊壁由单层细胞组成，
与毛细血管壁的距离0.5～１μm
个数：3亿~4亿 总表面积：70~100m2 （体表面积的25倍）
药物到达肺泡囊即可快速显效·
（二）影响药物在呼吸系统分布吸收的因素
※一、气雾剂的特点
优点：
➢①具有速效和定位作用； ➢②增加药物的稳定性； ➢③使用方便； ➢④生物利用度高； ➢⑤给药剂量准确； ➢⑥对创面的机械刺激性小。
缺点：
①生产成本高； ②抛射剂具有致冷效应，引起不适与刺激； ③氟氯烷烃类抛射剂可致敏心脏，造成心律
失常； ④易爆炸、渗漏失效、肺部干扰因素多；
At the end of the 19th century, medications were added to boiling water for inhalation using devices such as this.
The Aerohalor was an early DPI used in the 1940s primarily for aerosolizing penicillin
1．呼吸的气流
①支气管以下部位的气流速度逐渐减慢， 多呈层流状态，易使药物细粒沉积
②药物的分布与呼吸量及呼吸频率有关
通常粒子的沉积率 与呼吸量成正比 与呼吸频率成反比
（二）影响药物在呼吸系统分布吸收的因素
2．粒子的大小· 肺部局部作用――3～10µm 发挥全身作用――0.5～5µm ＜ 0.5µm可随呼气排出。
四、阀门系统
有浸入管的定量阀门示意图
阀门的构造
各类定量阀门示意图
第三节 气雾剂的制备
一、处方设计
1.溶液型气雾剂
处方组成：潜溶剂：乙醇、丙二醇等 增溶剂：表面活性剂类 抗氧剂：Vc 抛射剂：HFA、二甲醚、异丁烷、丙烷/正丁烷
2.乳剂型气雾剂
要求振摇时应完全乳化成很细的乳滴，至少1～2分 钟内不分离，以保证抛射剂与药物同时喷出
S: D O: P
外相蒸发
烟雾状
※三、吸入型气雾剂的吸收 ﹥60μm
（一） 肺部吸收特点
喷出物到达肺部的路线
﹤6μm
气管→ 支气管→肺泡管→肺泡嚢
粒子径 ―大―――大――中――――小-- -- ---小
﹤2μm
由大到小顺序
60μm ----------------- 6μm ---2μm以下、0.5μm 注
呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤发挥全身或局部 作用的一种给药系统。
第一节 概述
气雾剂(aerosols) ※
系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系 统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物 呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮 肤及空间消毒的制剂。
气雾剂(aerosol) 粒 径： 50μm以下 药 物：溶液、乳状液或混悬液
O: P(+D) W: 水(+D)
油相(内）
内相蒸发
泡沫状 水相（外）
ｂ．三相气雾剂（三类）
②W/O乳剂型 喷射时为液流
气相（P）
W: 水(+D)
液相（W/O） O: P(+D)
油相（外）
外相蒸发
水相（内）
液流
ｂ．三相气雾剂（三类）
③混悬型
喷出物为细粉状 －－粉末气雾剂
气相（P） 液相（S/O）
第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
本章主要内容
概述（气雾剂、喷雾剂、吸入粉雾剂的概 念、特点、分类、肺部吸收）
气雾剂的组成（常用抛射剂等） 气雾剂的制备（处方类型、抛射剂的填充
方法等）
第一节 概述
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
（aerosols、sprays、powder inhalations） 系指药物经特殊的给药装置给药后，进入
0.1313g 0.0368g 0.0263g 99.806g 共制100g
处方举例
※乳剂型气雾剂：
大蒜油
10ml
吐温80
30g
司盘80
35g
甘油
250ml
十二烷基磺酸钠 20g
F12 加蒸馏水至
962.5ml 1400ml
处方举例
鼻用喷雾剂：
缩宫素 甘油 氯化钠 柠檬酸 碳酸钠 蒸馏水
4万USP单位 1.3% 0.45% 适量 适量 加至1000ml
➢掌握喷雾剂、吸入粉雾剂的概念 ➢熟悉气雾剂的常用抛射剂及其填充方法 ➢熟悉气雾剂的处方类型 ➢了解气雾剂的制备工艺 ➢了解气雾剂的质量评价
1.氟氯液耐烷化压烃后性类的能沸要氟点求低较里与，高昂氟常；（氯压压烷下力Fr烃的容e合蒸易on用汽迅，压速C过降F高低Cs，，）对达容不器到的持
2.碳氢久化的合喷物射效果。
燃烧！爆炸！
丙烷、正丁烷和异丁烷
3.压缩气体
高压、爆炸！
ＣＯ2 Ｎ2 ＮＯ等
新目型前抛是射最合剂适的氟里昂替代品，它不含氯，不
4.制剂的性质
处方组成 给药装置
雾滴大小、性质 喷出速度等
第二节 气雾剂的组成
•不溶于水，可做脂溶性药物的溶剂
药物及附加剂••常对、用大抛F气11臭射、氧F剂1层2、、有F破阀114坏，门作按系用不·统同比、例耐混压合 容器
一、抛射剂（prope易ll燃an易ts爆/p，ro不pe宜ll单en独ts使）用·，常
处方举例
粉雾剂：
福莫特罗
一、处方设计
3.混悬型气雾剂
提高稳定性方法： ①水分含量要求极低，以免药物微粒聚集· ②药物粒度极小· ③尽量选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物· ④调节抛射剂和混悬粒子的密度尽量相等· ⑤添加助悬剂
二、气雾剂的制备·
抛 射 剂 的 填 充
1.压灌法 2.冷灌法
优点：速度快，对阀门无影响， 压力稳定
※二、气雾剂分类
1．按给药途径分类 a.吸入气雾剂 b.非吸入气雾剂 c.外用气雾剂
2．按是否采用定量阀门系统分类 a．定量气雾剂 b．非定量气雾剂
※二、分类
3．按分散系统分类 a.溶液型· b.混悬型· c.乳剂型·（O/W型、W/O型）
4．按医疗用途分类 a．呼吸道吸入用（局部作用or全身作用） b．皮肤和黏膜用·· c．空间消毒与杀虫用·
The Spiros DPI is breath-actuated The Clickhaler DPI is a multidose and has a multidose cassette and reservoir device that is breathbattery-powered inhalation assist actuated.
破坏大气臭氧层，对全球气候变暖的影响明显 低于氯氟烷烃，并且其在人体内残留少，毒性 小。
1.氢氟烷烃类（HFA）
四氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227ea）
2.二甲醚（DME）
惰性；无腐蚀性，无致癌性，低毒性；压力 适宜；对极性和非极性物质有高度溶解性； 水溶性好，尤其适用于水溶性的气雾剂；对 环境的污染小；混合能够获得不燃性物质
类似制剂
吸入粉雾剂（powder aerosols for inhalation）
系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或 多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置， 由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，又称 干粉吸入剂（dry powder inhalations，DPI）
1.弹簧杆 2.主体 3.致孔针 4.不锈钢弹簧节 5.药物胶囊 6.扇叶推进器 7.口吸器
（二）影响药物在呼吸系统分布吸收的因素
3.药物的性质
1）药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中 －－否则 成为异物，对呼吸道产生刺激。
2）分子量――小分子的药物容易吸收 3）脂溶性－―油水分配系数大的药物吸收快
注
若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道 时会聚集增大，妨碍药物吸收。
（二）影响药物在呼吸系统分布吸收的因素
※二、分类
5．按相组成分类 a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂 Ⅰ）O/W 乳剂型 Ⅱ）W/O 乳剂型 Ⅲ）混悬型
按相组成分类：
a. 二相气雾剂
溶液型 气相（P） 抛射剂的蒸气
液相（P+D）抛射剂＋药物形成的溶液
ｂ．三相气雾剂（三类）
①O/W 乳剂型 喷射为泡沫状 －－ 泡沫气雾剂
气相（P） 液相（O/W）
二、药物与附加剂
药物：
液体、固体 ——溶液型、混悬型、乳剂型
附加剂：
潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫味 剂、防腐剂等
三、耐压容器
1．玻璃容器
耐压性、耐撞击性差··
2．金属容器
耐压性良好、药物的稳定性易受影响·
3．塑料容器
良好的耐压性、抗撞击性和防腐性； 但塑料本身的通透性较高，其添加剂 会影响药物的稳定性，价格高
喷出状态：细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫 状或细流
治疗作用：局部作用：皮肤、腔道 全身作用：肺部吸入吸收
类似制剂
喷雾剂（sprays）
系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特 定的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压 气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物 释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮 肤及空间消毒的制剂。
缺点：需制冷设备，低温操作 抛射剂损失较多 含水品不宜
处方举例
溶液型气雾剂：
溴化异丙托品（一水合物） 0.374g
无水乙醇
150.000g
HFA-134a
844.586g
柠檬酸
0.040g
蒸馏水
5.000g
共制1000g
处方举例
混悬型气雾剂：
沙丁胺醇 磷脂 Myij-52 HFA-134a
粒子过小会随呼气而毛细血管：表面积大，血流量大 极小的转运距离：肺泡囊壁由单层细胞组成，
与毛细血管壁的距离0.5～１μm
个数：3亿~4亿 总表面积：70~100m2 （体表面积的25倍）
药物到达肺泡囊即可快速显效·
（二）影响药物在呼吸系统分布吸收的因素
※一、气雾剂的特点
优点：
➢①具有速效和定位作用； ➢②增加药物的稳定性； ➢③使用方便； ➢④生物利用度高； ➢⑤给药剂量准确； ➢⑥对创面的机械刺激性小。
缺点：
①生产成本高； ②抛射剂具有致冷效应，引起不适与刺激； ③氟氯烷烃类抛射剂可致敏心脏，造成心律
失常； ④易爆炸、渗漏失效、肺部干扰因素多；
At the end of the 19th century, medications were added to boiling water for inhalation using devices such as this.
The Aerohalor was an early DPI used in the 1940s primarily for aerosolizing penicillin
1．呼吸的气流
①支气管以下部位的气流速度逐渐减慢， 多呈层流状态，易使药物细粒沉积
②药物的分布与呼吸量及呼吸频率有关
通常粒子的沉积率 与呼吸量成正比 与呼吸频率成反比
（二）影响药物在呼吸系统分布吸收的因素
2．粒子的大小· 肺部局部作用――3～10µm 发挥全身作用――0.5～5µm ＜ 0.5µm可随呼气排出。
四、阀门系统
有浸入管的定量阀门示意图
阀门的构造
各类定量阀门示意图
第三节 气雾剂的制备
一、处方设计
1.溶液型气雾剂
处方组成：潜溶剂：乙醇、丙二醇等 增溶剂：表面活性剂类 抗氧剂：Vc 抛射剂：HFA、二甲醚、异丁烷、丙烷/正丁烷
2.乳剂型气雾剂
要求振摇时应完全乳化成很细的乳滴，至少1～2分 钟内不分离，以保证抛射剂与药物同时喷出
S: D O: P
外相蒸发
烟雾状
※三、吸入型气雾剂的吸收 ﹥60μm
（一） 肺部吸收特点
喷出物到达肺部的路线
﹤6μm
气管→ 支气管→肺泡管→肺泡嚢
粒子径 ―大―――大――中――――小-- -- ---小
﹤2μm
由大到小顺序
60μm ----------------- 6μm ---2μm以下、0.5μm 注
呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤发挥全身或局部 作用的一种给药系统。
第一节 概述
气雾剂(aerosols) ※
系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系 统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物 呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮 肤及空间消毒的制剂。
气雾剂(aerosol) 粒 径： 50μm以下 药 物：溶液、乳状液或混悬液
O: P(+D) W: 水(+D)
油相(内）
内相蒸发
泡沫状 水相（外）
ｂ．三相气雾剂（三类）
②W/O乳剂型 喷射时为液流
气相（P）
W: 水(+D)
液相（W/O） O: P(+D)
油相（外）
外相蒸发
水相（内）
液流
ｂ．三相气雾剂（三类）
③混悬型
喷出物为细粉状 －－粉末气雾剂
气相（P） 液相（S/O）
第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
本章主要内容
概述（气雾剂、喷雾剂、吸入粉雾剂的概 念、特点、分类、肺部吸收）
气雾剂的组成（常用抛射剂等） 气雾剂的制备（处方类型、抛射剂的填充
方法等）
第一节 概述
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
（aerosols、sprays、powder inhalations） 系指药物经特殊的给药装置给药后，进入
0.1313g 0.0368g 0.0263g 99.806g 共制100g
处方举例
※乳剂型气雾剂：
大蒜油
10ml
吐温80
30g
司盘80
35g
甘油
250ml
十二烷基磺酸钠 20g
F12 加蒸馏水至
962.5ml 1400ml
处方举例
鼻用喷雾剂：
缩宫素 甘油 氯化钠 柠檬酸 碳酸钠 蒸馏水
4万USP单位 1.3% 0.45% 适量 适量 加至1000ml
➢掌握喷雾剂、吸入粉雾剂的概念 ➢熟悉气雾剂的常用抛射剂及其填充方法 ➢熟悉气雾剂的处方类型 ➢了解气雾剂的制备工艺 ➢了解气雾剂的质量评价
1.氟氯液耐烷化压烃后性类的能沸要氟点求低较里与，高昂氟常；（氯压压烷下力Fr烃的容e合蒸易on用汽迅，压速C过降F高低Cs，，）对达容不器到的持
2.碳氢久化的合喷物射效果。
燃烧！爆炸！
丙烷、正丁烷和异丁烷
3.压缩气体
高压、爆炸！
ＣＯ2 Ｎ2 ＮＯ等
新目型前抛是射最合剂适的氟里昂替代品，它不含氯，不
4.制剂的性质
处方组成 给药装置
雾滴大小、性质 喷出速度等
第二节 气雾剂的组成
•不溶于水，可做脂溶性药物的溶剂
药物及附加剂••常对、用大抛F气11臭射、氧F剂1层2、、有F破阀114坏，门作按系用不·统同比、例耐混压合 容器
一、抛射剂（prope易ll燃an易ts爆/p，ro不pe宜ll单en独ts使）用·，常
处方举例
粉雾剂：
福莫特罗