抗组胺药
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一、抗组胺药的分类:㈠按作用机制可分为:H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有:苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪(非那根)、西替利嗪、阿伐斯汀,氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有:西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂:如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类:1、乙醇胺类:如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀;2、烃胺类:氯苯那敏(扑尔敏)、曲普利定(克敏、刻免)、第二代抗组胺药阿伐斯汀(欣民立或新敏乐)是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类:赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定(敏迪)、非索那定、阿司咪挫,咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类:羟嗪(安泰乐)、去氯羟嗪(克敏嗪)、氯环利嗪(康夫丽尔)、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类:异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(波丽玛朗)。
6、其它:多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症:抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应:主要是Ⅰ型变态反应性疾病,如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中,临床上虽也常用此类药物,但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应1、假性变态反应,如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等;2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用,也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药(抗组胺抗剂)不能破坏组胺,与组胺没有化学对抗、中和作用,不能阻止或减少组胺的释放,故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用,而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物,目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等),非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
1、概述目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物。
由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪(Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
2、非索非那丁非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast 120;Telfast 180,Allegra,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和丙酮,几乎不溶于水,熔点为147-151℃。
【体内过程】非索非那丁口服吸收良好,吸收较为迅速,口服0.5-1小时出现抗组胺作用,1-3小时血药浓度达峰值,平均为1.3 h。
最安全的抗组胺药首先,我们需要了解抗组胺药物的种类。
目前常见的抗组胺药物包括第一代和第二代抗组胺药物。
第一代抗组胺药物包括扑尔敏、苯海拉明等,它们在治疗过敏症状的效果明显,但由于其不可逆抑制组胺受体,容易导致嗜睡、晕眩、口干等副作用。
而第二代抗组胺药物如氯雷他定、非索非丁等,具有选择性抑制组胺受体,减少了副作用的发生,因此更受人们的青睐。
在选择最安全的抗组胺药物时,我们需要考虑其安全性。
第二代抗组胺药物相较于第一代药物更加安全,因为它们的副作用更少。
例如,氯雷他定不仅具有较强的抗过敏作用,而且不易穿透血脑屏障,因此不会引起嗜睡等中枢神经系统副作用。
此外,非索非丁也是一种较为安全的抗组胺药物,它在治疗过敏症状时几乎不会产生嗜睡、口干等副作用,适合长期使用。
除了安全性,我们还需要考虑抗组胺药物的效果。
第二代抗组胺药物在治疗过敏症状的效果更加显著。
以氯雷他定为例,它不仅可以缓解过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状,还能减轻过敏性哮喘的症状,因此在临床上应用广泛。
非索非丁也具有类似的效果,对过敏性鼻炎、过敏性皮炎等疾病有良好的疗效。
综上所述,最安全的抗组胺药物应该是第二代抗组胺药物,特别是氯雷他定和非索非丁。
它们不仅具有较高的安全性,减少了副作用的发生,而且在治疗过敏症状的效果也更加显著。
因此,在选择抗组胺药物时,我们可以考虑选择氯雷他定和非索非丁,以达到最佳的治疗效果。
当然,在使用抗组胺药物时,我们仍需遵医嘱使用,避免不必要的副作用发生。
总而言之,选择最安全的抗组胺药物是非常重要的。
我们需要综合考虑药物的安全性和效果,选择适合自己的抗组胺药物,以达到最佳的治疗效果。
希望本文对您有所帮助,祝您健康!。
抗组胺药抗组胺药是一种常用于缓解过敏症状的药物。
它们通过阻断组胺的作用来减轻过敏反应引起的症状,如打喷嚏、流鼻涕、眼睛痒、皮肤红肿等。
抗组胺药可分为第一代和第二代两种类型。
1. 避免与酒精、其他镇静药物同时使用,以免增加嗜睡等副作用。
2. 孕妇、哺乳期妇女及儿童使用前应咨询医生。
3. 对抗组胺药过敏者禁用。
4. 长期使用抗组胺药可能导致药物耐受性,建议在医生指导下调整用药方案。
抗组胺药在缓解过敏症状方面具有一定的效果,但使用时应注意安全,遵循医生的建议。
如有疑虑,请及时就医。
抗组胺药的使用与注意事项除了前文提到的抗组胺药的基本信息,我们还需要了解一些关于它们的使用和注意事项,以确保我们能够安全、有效地使用这些药物。
选择合适的抗组胺药非常重要。
由于每个人的体质和过敏反应不同,所以对药物的反应也会有所不同。
因此,在选择抗组胺药时,最好咨询医生或药师,根据个人的具体情况选择最合适的药物。
了解抗组胺药的可能副作用。
虽然第二代抗组胺药的副作用相对较小,但仍然可能出现一些不良反应,如头痛、恶心、消化不良等。
如果出现这些症状,应及时告知医生,并根据医生的建议进行调整。
抗组胺药的使用时间也很重要。
一般来说,抗组胺药应在过敏症状出现前使用,以预防症状的发生。
如果症状已经出现,抗组胺药也可以用于缓解症状,但可能需要更长的时间才能发挥作用。
需要注意的是,抗组胺药并不能治愈过敏,只能缓解过敏症状。
因此,除了使用抗组胺药外,还应该积极寻找过敏原,避免接触过敏原,以从根本上预防过敏的发生。
抗组胺药是一种有效的缓解过敏症状的药物,但使用时需要注意安全,遵循医生的建议,了解可能出现的副作用,并积极寻找过敏原,以预防过敏的发生。
抗组胺药与生活方式的调整1. 保持室内清洁:定期打扫房间,特别是床单、窗帘等容易积聚灰尘的地方。
使用空气净化器可以减少室内过敏原的浓度。
2. 避免接触宠物:宠物皮屑是常见的过敏原之一。
如果你对宠物过敏,尽量避免接触宠物,或者将宠物安置在户外。
抗过敏药物用法与用量详解抗过敏药物是指用于预防和缓解过敏反应的药物,常见的抗过敏药物包括抗组胺药、类固醇和免疫调节药物。
正确的使用方法和用量对于发挥药物的效果至关重要。
本文将详细介绍抗过敏药物的使用方法和用量,以帮助读者正确应用这些药物。
一、抗组胺药的使用方法和用量抗组胺药是最常见的抗过敏药物之一,主要用于缓解过敏症状,如打喷嚏、鼻塞、发痒等。
常见的抗组胺药物包括扑尔敏、花粉症康和非那根等。
1. 扑尔敏:一般建议成人每次口服10毫克,每日2-3次。
儿童用量根据年龄和体重而定,建议咨询医生或按药品说明书上的剂量进行使用。
2. 花粉症康:成人每次口服10毫克,每日2次。
儿童用量需根据医生建议确定。
3. 非那根:成人每次口服25毫克,每日3-4次。
儿童用量根据年龄和体重而定,应在医生指导下使用。
抗组胺药一般在过敏发作前使用,以预防过敏症状的发生。
如有需要,也可在过敏症状出现后进行使用,但需要根据个体情况调整用量。
二、类固醇的使用方法和用量类固醇是一类强效的抗过敏药物,常见的有口服和局部应用两种形式。
类固醇主要用于重度过敏症状的治疗,如哮喘、过敏性皮炎等。
1. 口服类固醇:常见的口服类固醇有泼尼松、地塞米松等。
剂量一般由医生根据患者具体情况来确定,可根据病情调整用量。
2. 局部应用类固醇:可用于皮肤病、鼻腔炎症等过敏反应。
使用时应按照医生建议涂抹或喷洒于患处,避免过量使用或长期使用。
涂抹类固醇药物时要注意清洗双手,避免接触眼睛或其他敏感部位。
三、免疫调节药物的使用方法和用量免疫调节药物主要通过调节免疫系统的功能来缓解过敏反应。
常见的免疫调节药物包括环孢素、甲基泼尼松龙等。
1. 环孢素:用于治疗严重的过敏反应,如哮喘等。
剂量由医生根据患者情况来确定,常见的用法是每日两次口服。
2. 甲基泼尼松龙:常用于控制急性过敏反应,用量一般由医生根据患者情况而定。
免疫调节药物一般需要在医生指导下使用,且应定期进行复查和调整用量。
什么是抗组胺药物抗组胺药物可能在平时听得多了,但是什么是抗组胺药物问起来,很多人都解释不了,那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容,希望对你有用!抗组胺药物的定义组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,使呼吸阻力增加、腹绞痛,并可引起子宫收缩,大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺药物的受体类型目前已知组胺受体有三个亚型:H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体,引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩,还可引起毛细血管扩张,导致血管通透性增加,产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体,引起胃酸增加,而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。
抗组胺药物的分类抗组胺药分为两类:H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,前者主要用于抗过敏,后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为:第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton,chlorpheniramine)口服:成人 4mg tid。
小儿 0.35mg/kg/天,分3~4次。
肌注:5~20mg/次。
安太乐(atarax,hydroxizine)口服: 25mg,qd~qid。
脑益嗪 (cinnarizine,mitronal,stutgeron)口服: 25mg,qd~qid。
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是一类药物,用于治疗过敏症状,如鼻塞、咳嗽、打喷嚏和皮肤瘙痒等。
抗组胺药的原理是通过阻断或抑制组胺受体的活动,从而减少或消除组胺介导的过敏反应。
组胺是一种由体内组织细胞释放的化学物质,它在过敏反应中起到重要作用。
当身体暴露在过敏原(如花粉、灰尘或食物过敏原)后,特定的免疫细胞会释放组胺。
组胺与组胺受体结合,导致血管扩张、血管透过性增加和平滑肌收缩,从而引起鼻塞、皮肤红肿和瘙痒等过敏症状。
抗组胺药物可以分为两类:H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎和荨麻
疹等症状,通过竞争性地结合H1受体,阻止组胺与受体的结合,从而减轻过敏反应。
常见的H1受体拮抗剂包括氯雷他定、扑尔敏和艾司唑仑等。
H2受体拮抗剂主要用于治疗胃酸过多
引起的消化性溃疡和胃食管反流病,它们通过阻断H2受体,
减少胃酸的分泌。
总而言之,抗组胺药物通过阻断组胺受体的活动,减少或消除组胺介导的过敏反应。
不同类型的抗组胺药物在治疗不同症状和疾病时有所区别。
使用抗组胺药物时,应遵循医生的咨询和处方,了解药物的副作用和注意事项。
抗组胺药的作用原理抗组胺药是一类常用于治疗过敏性疾病的药物,其作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。
组胺是一种由肥大细胞和嗜碱细胞释放的生物胺,它在过敏反应中起着重要作用,导致过敏症状的发生。
因此,抗组胺药能够有效地缓解过敏反应,对于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮炎等疾病具有显著的疗效。
首先,抗组胺药可以通过抑制组胺的释放来发挥作用。
在过敏反应中,当机体暴露于过敏原后,肥大细胞和嗜碱细胞会释放大量的组胺,导致血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩等症状。
而抗组胺药能够阻断这一过程,抑制组胺的释放,从而减轻过敏症状。
常见的抗组胺药包括盐酸氯苯那敏、马来酸氯苯那敏等。
其次,抗组胺药也可以通过阻断组胺受体来发挥作用。
组胺受体分为H1受体、H2受体、H3受体和H4受体等多种类型,其中H1受体是引起过敏反应的主要受体类型。
抗组胺药主要作用于H1受体,阻断组胺与H1受体的结合,从而减轻过敏症状。
这种作用机制的抗组胺药有的称为H1受体拮抗剂,如扑尔敏、氯雷他定等。
总的来说,抗组胺药的作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。
然而,需要注意的是,抗组胺药并不能治愈过敏性疾病,只能缓解症状。
因此,在使用抗组胺药时,应根据医生的建议合理使用,避免滥用或长期使用,以免产生不良反应或耐药性。
同时,对于某些严重的过敏反应,如过敏性休克等,抗组胺药可能无法起到明显的疗效,需要及时就医治疗。
综上所述,抗组胺药的作用原理是多方面的,通过不同的途径来减轻过敏症状。
在临床应用中,医生会根据患者的具体情况和症状选择合适的抗组胺药,以达到最佳的治疗效果。
希望通过本文的介绍,能够增加对抗组胺药作用原理的了解,为临床用药提供参考。
理论课教案
教学内容
第十章抗组胺药
导入新课:
1.组胺酸脱羧反应:
2.组胺的生理作用:
第一节H 1–受体拮抗剂
一、H 1–受体拮抗剂的发展
二、H 1–受体拮抗剂的构效关系
1.结构通式:
CH2
n
)
(
X
R1
R2
N
CH3
CH3
式中:R 1、R 2一般为芳环、杂环或联成三环;
~3
2
n=
;
CH
,
N
,
CHO
X=
2.N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好;
3.两个芳环不同平面时,具有最大的抗组胺活性,否则活性降低。
三、H 1–受体拮抗剂常用药物
H
COOH
N
N
CH2CH
H
NH2NH
2
H
CH2CH
N
N
COOH
组胺
H 1受体
血管平滑肌扩张
H 2受体
内脏平滑肌收缩
胃酸分泌增多
X = CHO 氨基醚类:
盐酸苯海拉明
X = N 二胺类:
二胺类曲吡那敏
哌嗪类美克洛嗪、西替利嗪
三环类盐酸异丙嗪
X = CH 丙胺类:
马来酸氯苯那敏
其它类阿司咪唑、特非那啶
四、H 1–受体拮抗剂的临床用途
1.抗过敏作用:用于皮肤粘膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。
2.中枢抑制作用:用于烦躁、失眠等。
3.抗晕止吐作用:用于乘车、船的晕动病等。
五、主要药物介绍
盐酸苯海拉明
(一)结构
CHOCH2CH2N CH3
CH3
.HCl
(二)性质及应用
1.醚键: 易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇应用:鉴别,遇酸遇热生成二苯甲醇白色沉淀。
应用:忌与酸性药物配伍。
2H 3O +
H 2O
++
.HSO 4-
+
H
+
H
+
OH
HO CH CH 2CH 2N CH 3CH 3
H 2SO 4
+
CH O
CH 2CH 2N CH 3
CH 3(白色)
2.叔胺:
①显碱性,其盐与氢氧化钠试液作用生成白色沉淀。
应用:其盐遇碱生成游离体沉淀,忌与碱性药物配伍。
②与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀
应用:鉴别。
3.氯离子:与硝酸银试液作用生成白色凝乳状沉淀
马来酸氯苯那敏
(一)结构
COOH
COOH
HC HC .
CH 3
CH 3Cl
CH 2CH 2N CH N
(二)性质及应用 1.马来酸的性质 ①使高锰酸钾试液褪色。
应用:鉴别,加稀硫酸后,滴加高锰酸钾试液,红色消失,系马来酸中不饱和键发生氧化反应所致。
②使溴水褪色。
应用:鉴别,滴加溴水,黄色消失,系马来酸中不饱和键发生加成反应所致。
2.氯苯那敏的性质
①叔胺性质
②有机氯性质
第一节 H 2–受体拮抗剂
第一代:西咪替丁a 第二代:雷尼替丁b 第三代 法莫替丁c
N
S
N
CH 2S
C (H 2N)2CH 2CH 2C
NH 2
NSO 2NH 2
N
N
H 3C
CH 2
H S CH 2CH 2NH C
NCN
NHCH 3
HCl
.CHNO 2
NHCH 3C
CH 2CH 2NH S
H 3C
H 3C
CH 22C O
a
b
c。