ML-356_脂肪酸合酶(FAS-TE)硫酯酶结构域的抑制剂_1808260-45-8_Apexbio
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Sutent药物基本信息〖NDA申请人〗CPPY CV〖NDA原始批准日期〗2006年07月26日〖剂型/规格〗胶囊剂/12.5mg;胶囊剂/25mg;胶囊剂/50mg;胶囊剂/37.5mg〖适应证〗50mg QD,用于治疗:Ⅰ、病情恶化后或对马来酸伊马替尼不耐受的胃肠间质瘤;Ⅱ、晚期肾细胞瘤活性成分信息〖USAN名称〗Sunitinib Malate,苹果酸舒尼替尼〖CAS号〗341031-54-7(苹果酸盐);557795-19-4(游离碱)〖曾用代号〗SU-11248(苹果酸盐)〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药〖化学名〗(Z)-N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺苹果酸盐〖化学结构式〗专利信息年度销售情况(亿美元,信息来源:辉瑞公司年度财务报告及SEC报表)Tykerb药物基本信息〖NDA申请人〗Smithkline Beecham〖NDA原始批准日期〗2007年03月13日〖剂型/规格〗片剂/250mg;〖适应证〗1250mg QD+卡培他滨治疗肿瘤过度表达HER2且使用过包括蒽环类抗生素、紫杉烷类抗生素曲妥珠单抗在内的抗肿瘤药物治疗的晚期或转移性乳腺癌;1500 QD+来曲唑治疗HER2过度表达且需要进行激素治疗的绝经后妇女的激素受体阳性的转移性乳腺癌活性成分信息〖USAN名称〗Lapatinib ditosylate (monohydrate),拉帕替尼二(对甲基苯磺酸)盐(单水合物)〖CAS号〗388082-78-8〖曾用代号〗〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药;〖化学名〗N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹啉胺二(对甲基苯磺酸)盐单水合物〖理化性质〗黄色固体,25℃下于水中的溶解度为0.007mg/mL,于0.1N HCl中的溶解度为0.001mg/mL〖化学结构式〗专利信息年度销售情况(亿英磅)Tasigna药物基本信息〖NDA申请人〗诺华制药〖NDA原始批准日期〗2007.10.29〖剂型/规格〗片剂/200mg(按游离碱计)〖适应证〗300mg BID用于于慢性期治疗新近确认成年患者的费城染色体阳性慢性髓样白血病;400mg BID用于于慢性期或急性期治疗成年患者对包括伊马替尼在内的先前治疗方法耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓样白血病。
第五章脂类代谢一、单项选择题1.胰脂酶特异催化。
A.甘油三酯B.甘油磷脂C.胆固醇酯D.鞘糖脂E.鞘磷脂2.激素敏感性脂肪酶指。
A.甘油三酯脂肪酶B.甘油二酯脂肪酶C.甘油一酯脂肪酶D.脂蛋白脂肪酶E.胰脂肪酶3.脂酸β氧化的过程是。
A.加水、脱氢、硫解、再脱氢B.脱氢、加水、再脱氢、硫解C.硫解、脱氢、加水、再脱氢D.脱氢、再脱氢、硫解、加水E.加水、硫解、脱氢、再脱氢4.关于酮体的叙述不正确的是。
A.酮体以酸性物质为主B.酮体具水溶性C.酮体以乙酰CoA为原料合成D.酮体在肝细胞液合成E.酮体在肝外利用5.酮体生成和胆固醇合成的共同中间产物是。
A.乙酰CoAB.乙酰乙酰CoAC.琥珀酰CoAD.丙二酰CoAE.甲羟戊酸6.能水解甘油磷脂中甘油3位羟基与磷酸之间形成的酯键的磷脂酶是。
A.A1B.A2C.B1D.CE.D7.LDL主要含。
A.apoAⅠB.apoAⅡC.apoB100D.apoCE.apoE8.下列有关脂酸叙述不正确的是。
A.人体内脂酸多为不分支的偶数碳原子的脂酸B.不饱和脂酸可有”△”编码表示C.天然不饱和脂酸的双键均为顺式D.除线粒体外,过氧化酶体亦存在脂酸β氧化酶体系E.脂酸β氧化终产物仅为乙酰CoA9.下列不适用脂酸β氧化的是。
A.氧化在线粒体内进行B.游离脂酸必须用辅酶A酯化C.在β氧化中脂酰CoA需NADH+H+还原D.氧化产生的碳原子可进一步代谢E.持续的β氧化与脂酸、NAD+、FAD和CoA供应有关10.胰岛素可抑制其活性的酶为。
A.胰脂酶B.甘油三酯脂肪酶C.肝脂酶D.脂蛋白脂酶E.辅脂酶11.脂酸在肝脏进行脂酸β氧化不生成。
A.乙酰CoAB.H2OC.脂酰CoAD.NADH+H+E.FADH212.脂酸β氧化的限速酶是。
A.脂酸CoA合成酶B.肉碱脂酰转移酶ⅠC.肉碱脂酰转移酶ⅡD.肉碱脂酰肉碱转位酶E.脂酰CoA脱氢酶13.1分子软脂酸(C12)彻底氧化净生成ATP分子数为。
组织半胱氨酸(cysteine)含量比色法定量检测试剂盒产品说明书(中文版)主要用途组织半胱氨酸(cysteine)含量比色法定量检测试剂是一种旨在通过先酸性预处理,有机溶剂萃取后,在碱性条件下,与萘醌磺酸钠进行反应后,由次亚硫酸钠作用产生的红色显色产物,在分光光度仪下,即采用比色法来测定样品中半胱氨酸含量的权威而经典的技术方法。
该技术经过精心改良沙利文反应(Sullivan Reaction)、成功实验证明的。
其适用于各种组织(动物、人体等)裂解萃取液样品中半胱氨酸水平检测。
产品严格无菌,即到即用,操作简捷,性能稳定。
技术背景L-半胱氨酸(L-cysteine;Cys;C)学名为2-氨基-3-巯基丙酸,是一种疏水性非必需α-氨基酸,分子式是HO2CCH(NH2)CH2SH或C3H7NO2S,分子量121.16,编码为UGU和UGC。
其侧链是巯基(thiol),为非极性,作为亲核剂(nucleophile),参与酶类反应。
氧化后,产生二硫化物和衍生物(disulfide derivative)胱氨酸(cystine),二硫化物成为蛋白质的结构形式。
动物通过胱硫醚β合酶(cystathionine beta synthase)和胱硫醚γ裂合酶(cystathione gamma lyase)由丝氨酸(serine)和蛋氨酸(methionine)转化成同源半胱氨酸(homocysteine)、S-腺苷蛋氨酸(S-adenosylmethionine)、胱硫醚(cystathionine),最后产生半胱氨酸和α-酮基丁酸(α-ketobutyrate)。
而植物和细菌通过丝氨酸乙酰基转移酶(transacetylase)和O-乙酰丝氨酸巯基裂合酶(O-acetylserine(thio)lyase),由丝氨酸产生半胱氨酸和乙酸。
半胱氨酸,是谷胱苷肽的前体,具有抗氧化作用、抗蛋白水解、使蛋白分子之间交联、参与硫化物代谢、与各种金属原子,例如铁、锌、铜等结合、参与蛋白质的转录后修饰、中和酒精毒性等功能。
大连理工大学生物化学-修志龙-综合习题测试二综合习题测试(二)一、糖(1)糖的概念及其分类糖类的元素组成、化学本质及生物学作用旋光异构单糖、二糖、寡糖和多糖的结构和性质糖聚合物及其代表和它们的生物学功能糖蛋白的生物活性糖的鉴定原理一、基本概念糖的生物学功能、醛糖、酮糖、单糖、寡糖、还原糖、构型、构像、变旋、对映体、异头物、糖苷、糖苷键、氨基糖、肽聚糖、脂多糖、糖蛋白、蛋白聚糖、凝集素二、基本问题1.常见单糖、寡糖、多糖、糖衍生物及特点;2.单糖的化学性质;3.还原糖的定性、定量方法;4.糖肽连键的类型;习题一、判断题1.[]人体不仅能利用D-葡萄糖而且能利用L-葡萄糖。
2.[]同一种单糖的α-型和β-型是对映体。
3.[]由于酮类无还原性,所以酮糖亦无还原性。
4.[]果糖是左旋的,因此它属于L-构型。
5.[]糖原、淀粉和纤维素分子中都有一个还原端,所以它们都有还原性。
6.[]从热力学上讲,葡萄糖的船式构象比椅式构象更稳定。
7.[]一切有旋光性的糖都有变旋现象。
8.[]α-淀粉酶和β-淀粉酶的区别在于α-淀粉酶水解α-1,4糖苷键,β-淀粉酶水解β-1,4糖苷键9.[]糖对于生物体来说所起的作用就是作为能量物质和结构物质。
10.[]天然葡萄糖只能以一种构型存在,因此也只有一种旋光度。
12.[]构成淀粉,纤维素和半纤维素的基本单位都是葡萄糖.二、填空题1、糖是具有_____结构的一大类化合物。
根据其分子大小可分为_______、_______和______三大类。
2.蔗糖是由一分子______和一分子________组成,它们之间通过_______糖苷键相连。
3.糖苷是指糖的___________和醇、酚等化合物失水而形成的缩醛(或缩酮)等形式的化合物。
4.糖原和支链淀粉结构上很相似,都由许多_______组成,它们之间通过_______和______两种糖苷键相连。
两者在结构上的主要差别在于糖原分子比支链淀粉________、_______和________。
脂肪酸酰胺水解酶
脂肪酸酰胺水解酶(Fatty acid amide hydrolase,FAAH)是一种酶,参与脂肪酸酰胺代谢。
它主要存在于大脑、肝脏和其他组织中。
脂肪酸酰胺水解酶的主要功能是水解内源性脂肪酸酰胺,如脂肪酸酰胺酯(如蛋白解旋肽酰胺酯和血小板激活因子酰胺)和神经肽,如脑内啡肽和降钙素基因相关肽。
这些内源性脂肪酸酰胺具有多种生理功能,如调节疼痛感和食欲、调节神经递质释放和炎症反应等。
脂肪酸酰胺水解酶的水解作用可使内源性脂肪酸酰胺被迅速降解,从而维持其浓度在一个适当的范围内,防止过度的生理效应发生。
研究表明,调节脂肪酸酰胺水解酶的活性可对一些疾病产生影响,如疼痛、焦虑、抑郁、肥胖等。
因此,脂肪酸酰胺水解酶被认为是一个重要的药物靶点,可用于发展治疗相关疾病的药物。
目前已有一些脂肪酸酰胺水解酶抑制剂(如乌苏呋酮和聚乙二醇-聚丙烯醚链转移酶)用于研究和药物开发。