各种制剂辅料表格大总结
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药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表1 口服液体制剂常用辅料
表2 注射用溶剂
可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖(结晶性或粉状)、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉(玉米、马铃薯、小麦)、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
(%,W/V)
制粒用溶剂
淀粉类淀粉(浆)
糊精
5~10水
预胶化淀粉蔗糖2~10
~50
水
水
纤维素类甲基纤维素(MC)
羟甲基纤维素(HPC)
羟丙基甲基纤维素(HPMC)
羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
微晶纤维素(MCC)
乙基纤维素(EC)2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇(PEG4000,6000)聚乙烯醇(PVA)
聚维酮(PVP)10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10水
表6 常用崩解剂
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
(三)半固体制剂的常用辅料
表9 软膏剂常用基质。
(一) 液体制剂的常用辅料表1 口服液体制剂常用辅料表2 注射用溶剂表3 注射剂常用附加剂(二)固体制剂常用辅料表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂乳糖(结晶性或粉状)、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉(玉米、马铃薯、小麦)、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙表5 常用于湿法制粒的黏合剂黏合剂溶剂中浓度(%,W/V)制粒用溶剂淀粉类淀粉(浆)糊精预胶化淀粉蔗糖5~102~10~50水水水纤维素类甲基纤维素(MC)羟甲基纤维素(HPC)羟丙基甲基纤维素(HPMC)羧甲基纤维素钠(CMC-Na)微晶纤维素(MCC)乙基纤维素(EC)2~102~102~102~10水水或乙醇-水水干黏合剂乙醇合成高分子聚乙二醇(PEG4000,6000)聚乙烯醇(PVA)聚维酮(PVP)10~505~202~20水或乙醇水水或乙醇天然高分子明胶阿拉伯胶西黄耆胶海藻酸钠琼脂2~10 水表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂表8 膜剂的成膜材料膜剂的成膜材料天然高分子 合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精 PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA )(三)半固体制剂的常用辅料表9 软膏剂常用基质表10 栓剂常用辅料(四)常用薄膜包衣材料表11 常用包衣材料工会党支部工作总结[工会党支部工作总结] xxxx年,我们工会党支部在师直党工委的正确领导下,认真学习贯彻“三个代表”重要思想,学习党的十六届四中全会精神,自觉用“三个代表”重要思想指导工作,进一步加强党支部的建设,在工作中较好的发挥了政治核心和战斗堡垒作用,工会党支部工作总结。
现将xxxx年的支部工作情况总结汇报如下。
一、努力加强党支部的思想建设、组织建设和作风建设1.思想建设:在工会全体党员中继续深入学习邓小平理论和“三个代表”的重要思想。
各种制剂辅料表格大
总结
各种制剂辅料表格大总结固体制剂
液体制剂
液体制剂分类
灭菌制剂
其他制剂
缓释、控释制剂
靶向制剂
固体分散体使液体药物固定化;提高药物稳定性;掩盖药物不良气味;不同载体材料达到定时、定位作用微囊使液体药物固定化;提高药物稳定性;掩盖药物不良气味;靶向性;缓释性
微球使液体药物固定化;提高药物稳定性;掩盖药物不良气味;靶向性;缓释性
使液态药物固体化:软胶囊、滴丸、固体分散体、包合物、脂质体、微球、微囊。
(一) 液体制剂的常用辅料
表1 口服液体制剂常用辅料
表2 注射用溶剂
可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖(结晶性或粉状)、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉(玉米、马铃薯、小麦)、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
(%,W/V)
制粒用溶剂
淀粉类淀粉(浆)
糊精
5~10水
预胶化淀粉蔗糖2~10
~50
水
水
纤维素类甲基纤维素(MC)
羟甲基纤维素(HPC)
羟丙基甲基纤维素(HPMC)
羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
微晶纤维素(MCC)
乙基纤维素(EC)2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇(PEG4000,6000)
聚乙烯醇(PVA)
聚维酮(PVP)10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10水
表6 常用崩解剂
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
(三)半固体制剂的常用辅料
表9 软膏剂常用基质
表10 栓剂常用辅料
(四)常用薄膜包衣材料
表11 常用包衣材料。
片剂辅料稀释剂(填充剂):凡主药剂量小于50mg的1、淀粉2、蔗糖3、糊精(常和淀粉、蔗糖合用)4、乳糖5、预胶化淀粉(可压性淀粉)6、微晶纤维素(MCC)7无机盐类8、甘露醇(常用于咀嚼片、有矫味作用)润湿剂和粘合剂润湿剂:水、乙醇粘合剂:1、淀粉浆2、甲基纤维素(MC)3羟丙基纤维素(HPC)4、羟丙基甲基纤维素(HPMC)5、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)6、乙基纤维素(EC)7、聚维酮(PVP)8、明胶(可用于口含片)9、聚乙二醇(PEG)崩解剂1、干淀粉2、羧甲淀粉钠(CMS-Na)3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)4、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)5、交联聚维酮(PVPP)6、泡腾崩解剂:碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物。
也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾。
润滑剂1、硬脂酸镁(MS)2、微粉硅胶3.滑石粉4、氢化植物油5、聚乙二醇类6、十二烷基硫酸钠片剂包衣材料薄膜衣胃溶型:1、羟丙基甲基纤维素(HPMC)2、羟丙基纤维素(HPC)3、丙烯酸树脂Ⅳ号4、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)5、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型:1、虫胶2、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)3、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号4、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)水溶型:乙基纤维素(MC)、醋酸纤维素释放剂(致孔剂):蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG遮光剂:二氧化钛胶囊囊壳主要成分明胶液体制剂的附加剂增溶剂具有增溶能力的表面活性剂聚山梨酯类;聚氧乙烯脂肪酸酯类防腐剂(抑菌剂)1、苯甲酸与苯甲酸钠(pH4的介质中作用最好),含聚山梨酯类的药液中不宜选用。
2、山梨酸与山梨酸钾;pH4的介质中作用最好),含聚山梨酯类的药液中有较好防腐效力。
3、苯扎溴铵;又称新洁尔灭,阳离子型表面活性剂4、其他防腐剂;乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲酸、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿等矫味剂1、甜味剂天然甜味剂:蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆-矫味,矫臭;山梨醇、甘露醇。
(一)液体制剂的常用辅料表1 口服液体制剂常用辅料表3注射剂常用附加剂附加剂浓度范围(%)螯合剂:缓冲剂:EDTA-2Na0.01~0.05醋酸、醋酸钠0.22 , 0.8增溶剂、润湿剂、乳化剂:枸橼酸、枸橼酸钠0.5 , 4.0聚氧乙烯蓖麻油1~65乳酸0.1聚山梨酯200.01酒石酸、酒石酸钠0.65, 1.2聚山梨酯400.05磷酸氢二钠、磷酸二氢钠 1.7 , 0.71聚山梨酯800.04~4.0碳酸氢钠、碳酸钠0.005 , 0.06聚维酮0.2~1.0抑菌剂:聚乙二醇-40蓖麻油7.0~11.5苯甲醇1~2卵磷脂0.5~2.3羟丙丁酯、甲酯0.01~0.015Pluronic F-68(泊洛沙姆188商品名)0.21苯酚0.5~1.0助悬剂:三氯叔丁醇0.25~0.05明胶 2.0硫柳汞0.001~0.02甲基纤维素0.03~1.05局麻剂:羧甲基纤维素0.05~0.75利多卡因0.5~1.0果胶0.2盐酸普鲁卡因 1.0填充剂:苯甲醇 1.0~2.0乳糖1~8三氯叔丁醇0.3~0.5甘氨酸1~10等渗调节剂:甘露醇1~10氯化钠0.5~0.9稳定剂:葡萄糖4~5肌酐0.5~0.8甘油 2.25甘氨酸 1.5~2.25抗氧剂:烟酰胺 1.25~2.5亚硫酸钠0.1~0.2辛酸钠0.4亚硫酸氢钠0.1~0.2保护剂:焦亚硫酸钠0.1~0.2乳糖2~5硫代硫酸钠0.1蔗糖2~5抗坏血酸麦芽糖2~5人血白蛋白0.2~2(二)固体制剂常用辅料表4湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂乳糖(结晶性或粉状)、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡淀粉(玉米、马铃薯、小麦)、微晶纤维素、磷酸萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分a化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙表5常用于湿法制粒的黏合剂黏合剂溶剂中浓度(%,W/V)制粒用溶剂淀粉类淀粉(浆)糊精5~10水预胶化淀粉2~10水蔗糖~50水纤维素类甲基纤维素(MC)羟甲基纤维素(HPC2~10水羟丙基甲基纤维素(HPMC)2~10水或乙醇-水羧甲基纤维素钠(CMC-Na)微晶纤维素(MCC)2~10水干黏合剂乙基纤维素(EC2~10乙醇合成咼分子聚乙二醇(PEG400Q 6000)10~50水或乙醇聚乙烯醇(PVA5~20水聚维酮(PVP)2~20水或乙醇天然高分子明胶阿拉伯胶西黄耆胶海藻酸钠琼脂2~10水表6常用崩解剂传统崩解剂颗粒中含有量(%,W/W)最新崩解剂颗粒中含有量(%, W/W)淀粉(玉米、马铃薯)5~20羧甲基淀粉钠1~8微晶纤维素5~20交联羧甲基纤维素钠5~10海藻酸5~10交联聚维酮0.5~5海藻酸钠2~5羧甲基纤维素5~10离子交换树脂0.5~5羧甲基纤维素钙1~8泡腾酸■碱系统3~20低取代羟丙基纤维素2~5羟丙基淀粉部分a化淀粉微晶纤维素> 20(四)常用薄膜包衣材料表11常用包衣材料。
片剂辅料稀释剂(填充剂):凡主药剂量小于50mg的1、淀粉2、蔗糖3、糊精(常和淀粉、蔗糖合用)4、乳糖5、预胶化淀粉(可压性淀粉)6、微晶纤维素(MCC)7无机盐类8、甘露醇(常用于咀嚼片、有矫味作用)润湿剂和粘合剂润湿剂:水、乙醇粘合剂:1、淀粉浆2、甲基纤维素(MC)3羟丙基纤维素(HPC)4、羟丙基甲基纤维素(HPMC)5、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)6、乙基纤维素(EC)7、聚维酮(PVP)8、明胶(可用于口含片)9、聚乙二醇(PEG)崩解剂1、干淀粉2、羧甲淀粉钠(CMS-Na)3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)4、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)5、交联聚维酮(PVPP)6、泡腾崩解剂:碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物。
也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾。
润滑剂1、硬脂酸镁(MS)2、微粉硅胶3.滑石粉4、氢化植物油5、聚乙二醇类6、十二烷基硫酸钠片剂包衣材料薄膜衣胃溶型:1、羟丙基甲基纤维素(HPMC)2、羟丙基纤维素(HPC)3、丙烯酸树脂Ⅳ号4、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)5、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型:1、虫胶2、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)3、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号4、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)水溶型:乙基纤维素(MC)、醋酸纤维素释放剂(致孔剂):蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG遮光剂:二氧化钛胶囊囊壳主要成分明胶液体制剂的附加剂增溶剂具有增溶能力的表面活性剂聚山梨酯类;聚氧乙烯脂肪酸酯类防腐剂(抑菌剂)1、苯甲酸与苯甲酸钠(pH4的介质中作用最好),含聚山梨酯类的药液中不宜选用。
2、山梨酸与山梨酸钾;pH4的介质中作用最好),含聚山梨酯类的药液中有较好防腐效力。
3、苯扎溴铵;又称新洁尔灭,阳离子型表面活性剂4、其他防腐剂;乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲酸、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿等矫味剂1、甜味剂天然甜味剂:蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆-矫味,矫臭;山梨醇、甘露醇。
各种制剂辅料表格大总结固体制剂稀释剂(填充剂)润湿剂黏合剂片剂辅料崩解剂润滑剂着色剂芳香剂甜味剂糖包衣薄膜包衣片剂淀粉、乳糖、蔗糖、糊精、预胶化淀粉(可压性淀粉)、微晶纤维素(MCC 、无机盐(磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙)、甘露醇乙醇、蒸馏水(最常用)淀粉浆、甲基纤维素( MQ 、羟丙基纤维素( HPC 、羟丙基甲基纤维素( HPMC 、羧甲基纤维素钠( CMC-Na 、乙基纤维素( EC )、聚维酮( PVP 、聚乙二醇( PEG 、明胶干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na 、低取代羟丙基纤维素(L-HPC )、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na 、交联聚维酮( PVPP 、泡腾崩解剂(含碳酸)硬脂酸镁( MS 、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇(PEG 、十二烷基硫酸钠隔离层玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、明胶浆粉衣层滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶、蔗糖水溶液糖衣层蔗糖水溶液胃溶型羟丙基甲基纤维素( HPMC 、羟丙基纤维素( HPC 、丙烯酸树脂W号、聚乙烯吡咯烷酮( PVP 、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸( AEA肠溶型虫胶、醋酸纤维素酞酸酯( CAR 、丙烯酸树脂(I、H、山类)、羟丙基甲基纤维素酞包衣酸酯( HPMCP水不溶型乙基纤维素( EC )、醋酸纤维素水溶性丙二醇、甘油、 PEG增塑剂非水溶性甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯致孔剂蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG着色剂遮光剂二氧化钛液体制剂极性水、甘油、二甲基亚砜溶剂半极性乙醇、丙二醇、 PEG非极性脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯增溶剂硬脂酸钠、硬脂酸钙、油酸、月桂酸、三乙醇胺有机皂★碱金属皂( M)、有机高级脂肪酸盐(表面附加剂阳离子胺皂( NH +) --0/W ;碱土金属皂( M +、M+) --W/0活性剂)--O/W硫酸化物硫酸化蓖麻油(土耳其红油)、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)磺酸化物十二烷基苯磺酸钠、阿洛索阴离子苯扎氯铵(洁儿灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)天然卵磷脂、豆磷脂两性离子合成氨基酸型、甜菜碱型脂肪酸山梨坦类(司盘) --W/0 ;聚山梨酯(吐温) 0/W 蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯(卖非离子泽)、聚氧乙烯脂肪醇醚类(苄泽)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆、普郎尼克) --0/W助溶剂苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物(乙二胺)、pvp潜溶剂甘油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钠(可聚山梨酯)、苯扎溴铵、对羟基苯甲酸酯类(尼泊防腐剂金类;有甲、乙、丙、丁四种酯,不能与吐温合用)、其他类防腐剂(三氯叔丁醇)、醋酸氯已定(洗必泰,广谱杀菌消毒剂)天然蔗糖、单糖、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇甜味剂合成糖精钠、阿司帕坦矫味剂芳香剂胶浆剂阿拉伯胶、 cmc-na 、琼脂、明胶、甲基纤维素的胶浆泡腾剂二氧化碳麻痹味蕾着色剂液体制剂分类溶液剂芳香水剂(露剂)、浓芳香水剂醑剂(浓乙醇溶液)低分子甘油剂(外用)糖浆剂(口服)其他低分子溶液剂搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂高分子水化膜(稳定性)持点:荷电性(电泳现象)、渗透压(浓度)、黏度(分子量)胶凝性(胶凝)双电层( Z 电位越大越稳持点:热力不稳定、布朗运动、光学性质(丁达尔现象)、双电层溶胶剂定) +水化膜质量要求沉降容积比 F (大好)、重新分散性、微粒大小、絮凝度、流变学润湿剂表面活性剂(增加疏水性药物微粒被水润湿的能力)低分子甘油、糖浆混悬剂西黄芪胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯高分子助悬剂醇硅皂土触变胶絮凝剂煜反絮凝剂枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、三氯化铝乳化剂高分子化合物乳化剂阿拉伯胶、西黄芪胶 --0/W普通乳: 1-100 卩 m乳剂表面活性剂类乳化剂见液体制剂亚微乳:0.1-1 卩 m硅皂土、氢氧化镁 /铝、二氧化硅、白陶土0/W (美女淘贵)氢氧化钙/锌硬脂固体粉末乳化剂纳乳: 10-100nm酸镁 W/0 (因美盖新)成膜材料PVA PVP 、MC 聚乙烯醇缩甲乙醛涂膜剂(4 周)增塑剂甘油、丙二醇、乙酸甘油酯溶剂乙醇灭菌制剂注射剂输液注射用无菌粉末制药用水纯化水、注射用水(注射剂、滴眼剂)、灭菌注射用水(灭菌粉末)、饮用水溶剂注射用油大豆油、茶油、麻油其他溶剂乙醇、丙二醇、 PEG 甘油抗氧剂焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠(氢焦爱酸)螯合剂乙二胺四乙酸二钠( EDTA-2Na缓冲剂醋酸、醋酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、酒石酸、酒石酸钠、乳酸助悬剂羧甲基纤维素、明胶、果胶稳定齐 U 肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠、增溶剂、润湿聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯( 20 、40、80)、聚维酮、聚乙二醇 -40- 蓖麻油、卵磷脂、脱氧附加剂剂、乳化剂胆酸钠、普郎尼克抑菌剂苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、尼泊金类局麻剂、止痛盐酸普鲁卡因、利多卡因剂等渗调节剂氯化钠、葡萄糖、甘油填充剂乳糖、甘露醇、甘氨酸保护剂乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白电解质输氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液液复方氨基酸输液以亚硫酸钠抗氧静脉注射脂肪乳( 90% 微粒直径V 1 卩以植物油脂为主,乳化剂有卵磷脂、豆磷脂、普郎尼克营养输液m,不得有〉 5 卩 m 的微粒)维生素和微量元素胶体输液右旋糖酐以氯化钠调节渗透压含药输液氧氟沙星输液注射用无菌粉末直接分装制品(喷雾干燥法、灭菌溶剂法)注射用冻干无菌粉末制品(冷冻干燥)调节 pH 磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液眼用制剂(混悬型眼用制剂调节渗透压氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂大于 50 卩 m 的粒子w 2附加剂三氯叔丁醇、尼泊金类、硝酸苯汞、硫柳汞(三叔苯尼汞)抑菌剂个,不得有〉 90 卩 m 的粒调节黏度甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇子)其他附加剂(增溶剂、助溶剂、抗氧剂)植入剂冲洗剂烧伤及严重创伤用外用制剂其他制剂乳膏剂水相油相石蜡、蜂蜡、液体石蜡、硬脂酸、高级脂肪醇、凡士林、植物油乳化剂钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)、聚山梨酯类--O/W钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇、司盘--W/O凝胶剂(生物相容性好)抛射剂氯氟烷烃(氟利昂、已不用)、氢氟烷烃(最常用)、碳氢化合物、压缩气体气雾剂(动力:抛射剂)附加剂潜溶剂润湿剂喷雾剂(动力:手动泵)粒子大小3-10 卩 m 为宜,快速则为 0.1-0.5 卩 m粉雾剂(动力:患者主动吸入)粒子大小控制在10 卩 m 以下,大多数在 5 卩 m 以下基质油脂性基质可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酸(椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯)水溶性基质甘油、明胶、 PEG (v 1000 是液态,大于 1000 是固态)、泊洛沙姆栓剂酸价 0.2 以表面活性剂下,皂化价 200- 抗氧剂叔丁基羟基茴香醚(BHA )、2,6- 二叔丁基对甲酚( BHT 、没食子酸酯类245,碘价 7 以下附加剂防腐剂硬化剂增稠剂吸收促进剂片剂黏合剂、润滑剂包衣材料增塑剂、致孔剂液体制剂溶剂注射剂溶剂聚乙二醇( PEG 作用眼用制剂调节黏度栓剂水溶性基质滴丸剂水溶性基质吸入制剂润滑剂普通片剂15min薄膜衣片30min分散片、可溶片3min泡腾片、舌下片5min固体制剂的崩解时限肠溶衣片盐酸中 2h 无变化, pH6.8 中 1h 崩解硬胶囊30min软胶囊1h肠溶胶囊盐酸中 2h 无变化, pH6.8 中 1h 崩解结肠肠溶胶囊盐酸中 2h 无变化, pH6.8 中 3h 无变化, pH7.8 中 1h 崩解快速释放制剂水溶性基质PEG (4000 6000 )、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯滴丸剂基质脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡抛射剂氟氯烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物、压缩气体吸入制剂附加剂稀释剂乳糖(最常用)润滑剂硬脂酸镁、微粉硅胶、氢化植物油、PEG 十二烷基硫酸钠、滑石粉缓释、控释制剂亲水性凝胶骨架材料CMC-Na MC HPMC PVP 海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)骨架型缓释材料不溶性骨架材料聚甲基丙烯酸酯、 EC 聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物生物溶蚀性骨架材料动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯不溶性高分子材料EC包衣膜型缓释材料丙烯醋酸酯( L 型/S 型)、醋酸纤维素酞酸酯( CAP 、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯肠溶型高分子材料(HPMCAS 、羟丙基甲基纤维素酞酸酯( HPMCP增稠剂明胶、 PVP CMC 聚乙烯醇( PVA 、右旋糖酐靶向制剂包合物脂质体固体分散体微囊微球使液态药物固体化:使液体药物固定化;提高药物稳定性;掩盖药物不良气味;靶向性;缓释性;细胞亲和性使液体药物固定化;提高药物稳定性;掩盖药物不良气味;增加生物溶解度和生物利用度使液体药物固定化;提高药物稳定性;掩盖药物不良气味;不同载体材料达到定时、定位作用使液体药物固定化;提高药物稳定性;掩盖药物不良气味;靶向性;缓释性使液体药物固定化;提高药物稳定性;掩盖药物不良气味;靶向性;缓释性软胶囊、滴丸、固体分散体、包合物、脂质体、微球、微囊。
药剂学辅料总结药剂学辅料总结第二章辅料总结一、章节顺序表1续表表2 糖衣的材料与工序表3 薄膜衣表4 栓剂常用基质与附加剂表5 软膏剂的基质续表表6 滴丸剂常用基质:表7 膜剂—可供内服、口含、舌下和黏膜给药表8 注射剂的附加剂表9 液体制剂的常用溶剂:表10 表面活性剂的分类续表续表表11 乳化剂的分类续表表12 混悬剂的稳定剂表13 微型胶囊的常用囊材表14 固体分散体的载体材料续表表15骨架型缓释、控释制剂—骨架片、颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸续表表16 靶向制剂的分类:二、重要辅料1.乳糖片剂:填充剂,粉末直接压片的填充剂;注射剂:冻干保护剂2.微晶纤维素片剂:填充剂、崩解剂、黏合剂3.甲基纤维素片剂:黏合剂混悬剂:助悬剂缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料(弱)4.羧甲基纤维素钠片剂:黏合剂混悬剂:助悬剂缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料5.乙基纤维素片剂:黏合剂(不溶于水)缓(控)释制剂:骨架材料或膜控材料固体分散体:难溶性载体材料6.羟丙基纤维素片剂:黏合剂、薄膜包衣材料混悬剂:助悬剂缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂7.羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素)片剂:黏合剂、薄膜包衣材料混悬剂:助悬剂缓控释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂(以下的第8点~第18点的内容老师没有具体讲解,自学即可)8.邻苯二甲酸醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲纤维素酞酸酯、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物(StyMA)、丙烯酸树脂(肠溶型I、II、III号)、Eudragit L,Eudragit S(有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100)肠溶材料9.Eudragit RL、Eudragit RS、醋酸纤维素、难溶性载体材料10.Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当)胃溶型高分子材料11.聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮 PVP)类片剂:黏合剂片剂:胃溶型薄膜衣材料微丸:硝苯地平微丸(固体分散物)混悬剂:助悬剂固体分散物:水溶型载体材料缓(控)释制剂:亲水胶体骨架材料缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂12.聚乙烯醇膜剂:成膜材料、助悬剂13.羧甲基淀粉钠片剂:崩解剂14.交联聚维酮片剂:崩解剂15.交联羧甲基纤维素钠片剂:崩解剂16.低取代羟丙基纤维素片剂:崩解剂17.聚乳酸生物可降解高分子材料,用于制备微球、纳米粒等18.甘油(山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近)液体制剂:溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂胶囊和包衣材料中做增塑剂软膏、经皮给药系统:渗透促进剂增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂19.甘油明胶栓剂:水溶性基质软膏剂:水溶性基质亲水凝胶基质20.明胶滴丸:水溶性基质胶囊的囊材微囊的囊材20.十二烷基硫酸钠(阴离子型表面活性剂)乳剂、软膏:乳化剂固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂增溶剂21.聚乙二醇(PEG)类片剂:水溶性润滑剂(PEG 4000, 6000)片剂:薄膜包衣处方中的增塑剂胶囊剂:软胶囊中非油性液体介质(PEG 400)滴丸剂:水溶性基质(PEG 4000, 6000,9300)栓剂:栓剂基质气雾剂:潜溶剂(PEG 400, 600)注射剂:溶剂(PEG 400, 600)液体制剂:溶剂(PEG 400, 600)固体分散物:载体缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂经皮吸收制剂:透皮吸收促进剂22.泊洛沙姆(两性离子表面活性剂)固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂三、剂型代表性辅料1.微囊:明胶-阿拉伯胶2.包合物:环糊精3.固体分散物:PEG,PVP4.脂质体:磷脂-胆固醇5.微球:明胶、白蛋白、PLA等6.栓剂:可可豆脂7.软膏:凡士林等8.膜剂:PVA四、辅料的英文缩写MC:甲基纤维素EC:乙基纤维素HPC:羟丙基纤维素HPMC:羟丙甲纤维素CAP:醋酸纤维素酞酸酯HPMCP:羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCAS:醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯CMC-Na:羧甲基纤维素钠MCC:微晶纤维素PVP:聚维酮PEG:聚乙二醇PVA:聚乙烯醇CMS-Na:羧甲基淀粉钠PVPP:交联聚维酮CCNa:交联羧甲基纤维素钠五、防腐剂、抑菌剂小结羟苯酯类(尼泊金)、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵(新洁尔灭)、苯扎氯铵(洁尔灭)、醋酸洗必泰、苯甲醇(同时局部止痛)、三氯叔丁醇(同时局部止痛)、硝基苯汞、硫柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等第三章制备1.糖浆剂的制备:溶解法(热熔法、冷溶法)、混合法2.乳剂的制备:干胶法、湿胶法、新生皂法、两相交替加入法、机械法、微乳的制备、复合乳剂的制备3.混悬剂的制备:分散法、凝聚法(物理凝聚法、化学凝聚法)4.栓剂:热熔法,冷压法,捏搓法5.软膏:研和法,熔和法,乳化法6.微囊:物理化学法——凝聚法(单,复),溶剂-非溶剂法,改变温度法,液中干燥法,喷雾干燥法;物理机械法——喷雾凝结法,空气悬浮法,化学法——界面缩聚法,辐射交联法7.包合物:饱和水溶液法,研磨法,冷冻干燥法,喷雾干燥法8.固体分散物:熔融法,溶剂法,溶剂-熔融法,溶剂-喷雾干燥法,研磨法9.脂质体:注入法,薄膜分散法,超声波分散法,逆相蒸发法,冷冻干燥法10.微球:乳化-固化法,喷雾干燥法,液中干燥法11.蛋白多肽药物的微球注射制剂:相分离法、喷雾干燥法、熔融-挤出法、复乳-液中干燥法和低温喷雾提取等,但后二种方法比较常用,都可得到很高的包封率。
(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
(二)固体制剂常用辅料
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖(结晶性或粉状)、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉(玉米、马铃薯、小麦)、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
(%,W/V)
制粒用溶剂
淀粉类淀粉(浆)
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素(MC)
羟甲基纤维素(HPC)
羟丙基甲基纤维素(HPMC)
羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
微晶纤维素(MCC)
乙基纤维素(EC)2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇(PEG4000,6000)
聚乙烯醇(PVA)
聚维酮(PVP)10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA )
(三)半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
(四)常用薄膜包衣材料。