从清晨危险看理想的抗高血压药物应具备的特点
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从清晨危险看理想的降压药物应具备的特点
佚名
【期刊名称】《世界核心医学期刊文摘:心脏病学分册》
【年(卷),期】2005(000)012
【摘要】越来越多的证据表明,高血压患者与血压正常者的血压一样有节律性变化,清醒后数小时内血压会显著升高,而此时也是心脑血管事件的高发时段。
因此理想的降压药物应该能够降低清晨血压,达到24h平稳降压的目的,使患者安全度过清晨危险。
硝苯地平控释片应用先进的控释技术,每日1次给药,真正做到了24h平稳控制血压,是理想的降压药物选择。
【总页数】3页(P4-6)
【正文语种】中文
【中图分类】R544.1
【相关文献】
1.降压药物在清晨与睡前服用的疗效及安全性比较 [J], 王海裕;陈林祥;王艺玲;刘锐棠;容文明
2.两种降压药物治疗清晨高血压对血压控制达标率血压变异性的影响 [J], 侯建如; 刘波; 谢琳飞
3.降压药物联合运动疗法对初诊高血压患者清晨高血压控制及延缓动脉硬化的效果[J], 赵莹
4.降压药物联合运动疗法对初诊高血压患者清晨高血压控制及延缓动脉硬化的效果[J], 赵莹
5.理想抗菌药物添加剂应具备的特征 [J],
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2023年健康管理师之健康管理师三级强化训练试卷A卷附答案单选题(共30题)1、戒烟的2A+R模型是指( )A.建议、评估、帮助B.询问、建议、转诊C.询问、建议、评估D.建议、评估、随访【答案】 B2、()是指对身体、心理、社会各方面带来健康损害的一类危害行为的统称。
A.行为B.心理疾病C.不良行为D.心理紊乱【答案】 C3、在人群调查中不可采用的问卷调查形式是( )A.流行调查B.自填C.访谈D.集体讲解【答案】 A4、以下( )不是初级卫生保健对居民的含义。
A.最基本的、必不可少的卫生保健服务B.一种最初级的卫生保健服务C.无论团体、家庭、个人均能够获得D.方便、费用低廉【答案】 B5、按治疗手段建立的临床医学学科分类不包括()A.核医学B.放射治疗C.医学检验D.理疗学E.营养治疗和心理治疗【答案】 C6、下列为自我感知运动强度的中度强度的是( )A.11—14区间内B.8—12区间内C.13—18区间内D.12—14区间内【答案】 A7、糖尿病一级预防的主要措施不包括()A.提倡合理的膳食B.适当的体育锻炼和体力劳动C.维持正常血糖水平D.戒烟戒酒E.健康教育【答案】 C8、开展健康管理的基本手段是A.健康调查B.健康体检C.健康评估D.健康干预E.健康促进【答案】 B9、近10年来,冠心病分类趋向如下哪种()A.心绞痛、心肌梗死、心肮纤维化B.心绞痛、心肌梗死C.急性冠脉综合征和慢性冠脉病D.稳定性冠心病和不稳定性冠心病【答案】 C10、某健康管理机构接诊1位女性授权者,40岁,汉族,公司经理硕士,身高160Cm,体重66kg,不吸烟,经常饮酒,口味偏重,曾因间断性慢跑导致膝关节损伤看过专科医生,该受检者要求为其设计个性化的健康管理方案。
根据理想体重计算公式,该女士的体重属于()。
A.正常B.肥胖C.瘦弱D.超重E.严重消瘦【答案】 D11、现代医学临床专业学科的建立方式不包括A.按病种建立的学科B.按产生时代建立的学科C.按治疗手段建立的学科D.按诊断手段建立的学科E.按治疗对象建立的学科【答案】 B12、某企业制订员工的健康管理计划,提出通过企业微信公众号推广员工健身活动,在距离工作区域较近的休闲区域设置健身器械,实行工间操制度等方案,预期通过一年的努力,员工的锻炼率有所提高。
抗高血压药一、高血压1.定义成人静息时,未用降压药,非同日三次测量,血压≥ 140/90 mmHg(18.7/12.0 kPa)。
2.分类按病因分:原发性高血压(Primary hypertension)(90%以上)继发性高血压(Secondary hypertension)肾或内分泌疾病的一种症状(妊高,肾动脉狭窄…)原发性高血压:定义:病因不明,以血压升高为主要临床表现的综合征危害:影响重要脏器,如新、脑、肾的结构和功能,最终导致器官的衰竭。
心血管疾病死亡的重要病因之一。
降压治疗可以降低卒中、心肌梗死、心衰3.发病的重要危险因素➢高钠低钾饮食——限钠,适当补钾盐➢超重和肥胖——控制体重,体育运动➢吸烟——戒烟➢过量饮酒——控制饮酒量➢长期精神紧张——减轻精神压力➢其他—年龄—高血压家族史…4.发病机制机制复杂,主要包括神经-体液调节机制紊乱➢交感神经系统活性亢进➢肾性水钠潴留(组织过度灌注,全身阻力小动脉收缩)➢肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)激活➢细胞膜离子转运异常(Ca2+, Na+…)交感神经系统活性激活→心率↑心肌收缩力↑ →心输出量↑→阻力血管收缩↑ → 管腔狭窄↑→血管肥厚↑→ 血管舒张功能↓5.抗高血压药物作用方式5.1、降低外周血管阻力(1)舒张血管平滑肌(2)降低交感神经的活性5.2、减少心输出量(1)抑制心肌收缩力(2)降低左室充盈压6.降压药的治疗目标降低血压,控制血压在正常水平(收缩压小于140,舒张压小于90)降低致死性及非致死性并发症(卒中,心衰,肾衰)理想药物:不良反应少,降压平稳,能逆转靶器官损害,改善生活质量,延长寿命一线抗高血压药物:ACEI(普利)ARB(沙坦)CCB(地平)洛尔噻嗪血管紧张素转化酶抑制药ACEI卡托普利captopril(开博通,短效)依那普利enalapril(依苏,长效)贝那普利benazapril(洛丁新,长效)血管紧张素作用:小动脉收缩,心血管重构,醛固酮分泌-水钠滞留一、作用机制1、(-)RAAS→AngII↓→动/静脉舒张→外周阻力↓→血压↓2、减弱AngII对交感神经冲动传递的易化作用→ NA ↓3、缓激肽↑→NO、PGI2↑→血管舒张→血压↓保护肾脏扩张出球小A作用>扩张入球小A作用→球内压↓→尿蛋白↓(-)细胞增殖、肥大,(-)肾小球血管间质细胞增生及基质蛋白积聚→肾小球损伤及硬化↓ACEI/ARB用于糖尿病肾病(DKD)的治疗二、药理作用1、用药初期:抑制ACE(血管紧张素转化酶),动、静脉扩张,外周阻力下降,降低血压。
代文【代文价格】¥72.00元【代文功效】缬沙坦胶囊;缬沙坦胶囊适用于各类轻中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者.【简述】代文(缬沙坦胶囊)为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用,适用于各类轻中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
【代文药理作用】肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张素II,是由血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE)作用下形成的。
血管紧张素II可与各种组织细胞膜上的特异受体结合。
它有多种生理效应,包括直接或间接参与血压的调节。
血管紧张素II是一种强力缩血管物质,具有直接的升压效应,同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。
缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素(Ang II)II受体拮抗剂,它选择性作用于AT受体亚型,血管紧张素II的已知作用就是由AT受体亚型引起的。
在使用本品之后,AT受体封闭,血管紧张素II血浆水平升高,它会刺激未封闭的AT受体,同时抗衡AT受体的作用。
缬沙坦对AT受体没有任何部分激动剂的活性。
缬沙坦对AT受体亲和力比AT受体强约20000倍。
ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II,并降解缓激肽。
血管紧张素II受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P 物质的潴留,所以不会引起咳嗽。
比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实,缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%,p<0.05)。
在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现,缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组别分有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽(p<0.05)。
缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。
【代文临床疗效】代文(缬沙坦胶囊)临床应用于治疗轻、中度原发性高血压。
药理学笔记:抗高血压药掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。
了解抗高血压药的分类。
抗高血压药分类ⅰ中枢性交感神经抑制药可乐定甲基多巴ⅱ神经节阻断药咪噻吩ⅲ外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平胍乙啶ⅳ肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药哌唑嗪2.β受体阻断药普耐洛尔吲噌洛尔噻吗洛尔美托洛尔3.α、β受体阻断药拉贝洛尔ⅴ钙拮抗药硝苯地平尼群地平ⅵ直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠ⅶ血管紧张素转换酶抑制药卡托普利恩钠普利ⅷ利尿降压药氢氯噻嗪常用的抗高血压药一、肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药)哌唑嗪[作用与特点]1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体,导致血管舒张而降压。
2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱,还具有抑制交感神经反射功能,故降压时不出现心率增快、肾素释放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
[应用]1、高血压病:单用治疗轻、中度高血压,与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全:通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。
[不良反应]主要有"首剂现象"(首剂眩晕或首剂综合征);第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸,严重时可突然虚脱以至意识丧失。
故首剂宜小剂量并于临睡前服。
普萘洛尔[作用]1、阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少。
2、阻断肾脏入球小动脉β2受体,减少肾素分泌,使血管紧张素ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
3、阻断中枢β受体,降低外周交感神经张力,na释放减少。
4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体,取消正反馈,减少na释放。
[降压作用特点]1、降压缓慢,需连续用1-2周才出现降压作用。
2、作用温和,不引起体位性低血压,不易产生耐受性。
PHARMACOLOGY药理学第十八章抗高血压药学习目标●掌握:氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、硝普钠的作用特点、临床应用及不良反应。
●熟悉:抗高血压药的分类及其他抗高血压药的作用特点及临床应用。
●了解:抗高血压药的临床应用原则。
1抗高血压药分类2常用抗高血压药3抗高血压药的临床应用原则抗高血压药分类01抗高血压药是一类能降低血压、减轻靶器官损伤的药物。
1.利尿药如氢氯噻嗪等2.交感神经抑制药(1)中枢性交感神经抑制药:如可乐定、甲基多巴等。
(2)肾上腺素受体阻断药:①α受体阻断药,如哌唑嗪等。
②β受体阻断药,如普萘洛尔、阿替洛尔等。
③α、β受体阻断药,如拉贝洛尔。
(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:如利血平、胍乙啶等。
(4)神经节阻断药:如美加明等。
3.钙通道阻滞药如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。
4.肾素―血管紧张素系统抑制药(1)血管紧张素转化酶抑制药:如卡托普利、依那普利等。
(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦等。
5.血管扩张药(1)直接扩张血管药:如肼屈嗪、硝普钠等。
(2)钾通道开放药:如吡那地尔、二氮嗪等。
常用抗高血压药一、利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)又名双氢克尿噻,是最常用的基础降压药。
【药理作用】降压作用温和而持久。
用药初期,因排钠利尿造成体内钠和水的负平衡,使细胞外液和血容量减少,血压下降。
长期用药,因持续排钠使血管平滑肌细胞内Na+含量降低,Na+-Ca2+交换减少,使细胞内Ca2+含量降低,导致血管平滑肌对缩血管物质NA等的反应性降低,从而使血管扩张,血压下降。
【临床应用】可单独用于治疗轻度高血压,也可与其他降压药联合应用治疗中、重度高血压。
【不良反应】长期应用可引起低血钾、高尿酸血症,可使血浆胆固醇和血糖升高,并可增高血浆肾素活性。
一、利尿药吲达帕胺吲哒帕胺(indapamide)为新型强效、长效降压药,兼有利尿和钙通道阻滞双重作用。
老年高血压的临床特点及药物治疗进展【中国分类号】r544.1【文献标识码】a【文章编号】1004-5511(2012)06-0086-02【摘要】目前欧美国家广泛采用世界卫生组织的年龄分段方法,将65岁及以上人群划定为老年人,但我国依然沿用1982年亚太地区老年工作会议所制定的标准将60岁视为老年人的年龄界线,其他方面老年人高血压诊断标准与一般成年人高血压诊断标准相同。
高血压是老年人最常见的心血管病,可并发脑卒中、充血性心力衰竭、心肌梗死、尿毒症等疾病,病死率占人类死亡首位,严重危害老年人的生活质量。
因此充分了解老年高血压的特点,及早、持久有效地防治高血压,对提高老年人生活质量,降低并发症发生率和病死率具有重要意义。
界卫生组织的年龄分段方法,将65岁及以上人群划定为老年人,但我国依然沿用1982年亚太地区老年工作会议所制定的标准将60岁视为老年人的年龄界线,其他方面老年人高血压诊断标准与一般成年人高血压诊断标准相同。
高血压是老年人最常见的心血管病,可并发脑卒中、充血性心力衰竭、心肌梗死、尿毒症等疾病,病死率占人类死亡首位,严重危害老年人的生活质量。
因此充分了解老年高血压的特点,及早、持久有效地防治高血压,对提高老年人生活质量,降低并发症发生率和病死率具有重要意义。
1 老年高血压的临床特点1.1 老年单纯收缩期高血压(ish)患病率高据报道,美国60岁以上老年人高血压87%以上是老年单纯收缩期高血压,而我国是53.21%[1,2]。
收缩压、舒张压及脉压随增龄而逐渐升高,老年人因大动脉弹性减退、顺应性下降,极易导致脉压增大(收缩压≥140 mmhg,舒张压<90 mmhg)。
有关流行病学资料和临床实验表明,单纯收缩压的升高是心血管致死的重要危险因素[3]。
1.2 易发生体位性低血压体位性低血压又叫直立性虚脱,是由于体位改变引起脑供血不足而导致。
站立后血压值低于平卧位,收缩压相差20 mmhg以上(1 mmhg=0.133 kpa)和(或)舒张压相差10 mmhg以上,可诊断为体位性低血压[4]。
从清晨危险看理想的抗高血压药物应具备的特点编者按:越来越多的证据表明,高血压患者与血压正常者的血压一样有节律性变化,清醒后数小时内血压会显著升高,而此时也是心脑血管事件的高发时段。
因此理想的抗高血压药物应该能够降低清晨血压,达到24小时平稳降压的目的,使患者安全度过清晨危险。
硝苯地平控释应用先进的控释技术,每日一次给药,真正做到了24小时平稳控制血压,是理想的降压药物选择。
1.血压的昼夜节律及晨峰现象人体作为有机的整体,多个系统的功能活动都具有生物节律,其中重要的一项就是昼夜节律,即24小时“生物钟”决定着一天内的激素水平、血压、心率、体温、甚至是细胞的生长速度等。
人体的血压在24小时的不同时段也呈现节律性变化,清晨醒后数小时内血压迅速升至峰值,白天血压高于夜间,半夜至凌晨血压降至谷值。
血压在清晨7时至9时达峰值的现象被称为血压的晨峰现象。
经24小时动态血压监测发现,通常夜间血压下降值大于白天血压的10%,呈勺型曲线。
大多数高血压患者的血压波动规律与正常人相似,仅平均血压水平高于正常人,部分患者夜间血压下降小于白天血压的10%,呈非勺型曲线。
晨峰现象和血压的变异性是血压的两个重要特征,血压变异性表示的是一定时间内血压的波动程度。
血压的变化受多种神经体液因素的调控,交感神经系统活性、肾素、血管紧张素Ⅱ、醛固酮等水平同样呈节律性变化,这些物质的活性在清晨明显增高是导致血压晨峰现象的主要原因。
2.血压的晨峰现象与心脑血管事件的发生高峰密切相关长期以来普遍认为急性心脑血管事件(卒中、心肌缺血、心肌梗死和心源性猝死)的发生无规律可循,可发生在一天中的任何时间。
但越来越多的研究表明,心脑血管事件的发生也同样表现出昼夜节律性,清晨6时至中午的危险最高,夜间危险降低,清晨心脑血管事件猝发占全天发病的70%-80%,即所谓“清晨危险”。
一项最新研究认为,老年人清晨血压升高是导致“清晨危险”的重要原因。
研究表明,清晨血压升高者,发生卒中的危险较其他人高3倍。
这项研究以519例老年高血压患者为对象,患者被分为晨起血压升高组(比睡眠时最低血压升高≥55mmHg)与非晨起血压升高组(比睡眠时最低血压升高<55mmHg)。
经过3年多的随访发现,晨起血压升高组发生卒中的危险是非晨起血压升高组的3倍。
该结果显示,血压的晨峰现象是卒中的强独立危险因素,所以说,清晨是高血压患者的危险时段。
长期的高血压会导致心、脑、肾等重要器官的损害,是高血压致死、致残的主要危险因素。
高血压患者与血压正常的人群一样具有血压的节律性变化,但其血压值通常表现为白天和夜间均高于正常血压者。
高血压对靶器官的损害主要取决于24小时平均血压水平、血压的晨峰现象以及血压的变异性等因素。
此外,血压变异性与心血管疾病密切相关。
对于高血压患者,随着血压升高,血压的变异性增加,并且独立于绝对的血压值,与靶器官损害程度密切相关。
Pariti等的研究显示,通过动态血压监测,在平均血压相似的情况下,24小时内血压变异较大的患者中终末器官损害的发生率较高。
高血压患者血压变异增大更易造成靶器官损害,在24小时平均血压相似的高血压患者中,血压变异大的患者靶器官(心、脑、肾)损害的程度更严重;呈非勺型曲线的高血压患者心脑血管事件发生率、靶器官损害的程度也显著高于勺型曲线患者。
Sander等进行的研究表明,与昼夜血压变异小于等于15mmHg的患者相比,昼夜血压变异大于15mmHg的患者发生早期动脉粥样硬化的相对危险为3.9,发生心血管事件的相对危险为1.87。
3. 24小时平稳控制血压有重要的临床意义目前已经公认抗高血压治疗能够降低高血压患者心脑血管事件的发生率和死亡率。
而清晨是高血压患者最危险的时段,血压波动的晨峰现象、清晨机体心率加快、血浆儿茶酚胺水平升高、心室电活动、血小板聚集以及血栓形成均增加,患者易于发生卒中、心肌梗死、猝死等心脑血管并发症,所以24小时全程控制血压就显得至关重要,尤其是在给药期间的最后6小时。
如果降压药的实际疗效不能真正维持24小时,那么高血压的清晨危险就不能降低,所以即使认为已达到治疗目的,但患者并未真正获益。
目前临床应用的绝大多数降压药是清晨一次服药,希望药物的降压疗效能够维持到下一次服药前,但实际上存在一个很重要的问题,即多数药物次日清晨的血浆浓度低于治疗阈值,而对于患者来说,这一时段本来就是最危险的。
所以,在最新的高血压防治指南中,如美国预防检测评估与治疗高血压全国委员会第七次报告(JNC 7)、欧洲高血压学会和欧洲心脏病学会均推荐选用日服一次能够24小时平稳控制血压的长效降压药。
从这些对降压疗效的要求中,我们可以得出这样的结论,即理想的抗高血压药物不仅要能够24小时全程控制血压,而且还要能平稳降压,降低血压的变异性,有效保护靶器官功能。
所以,日服一次的真正长效降压药才能够满足24小时平稳降低血压的要求,并提高患者的依从性。
但目前临床上常用的各种抗高血压药物的降压疗效是否能够真正维持24小时,能否控制清晨高血压,实现血压的平稳降低,这需要测定血压下降的谷峰比来评价。
4.评价长效平稳降压的重要指标――谷峰比为防止仅仅根据服药间隔评价血压降低效果或片面增加药物剂量来获得长期降压效果,客观评价药物的疗效,美国食品和药品管理局(FDA)推荐采用谷峰比作为评价指标。
谷峰比是指药物疗效最小时的血压下降值与疗效最大时的血压下降值的比值,用百分比表示。
谷峰比作为评价药物降压作用持续时间的指标,24小时内有效控制血压要求药物的谷峰比最小为50%。
另外的评价指标还有血压变异率,该指标表示一定时间内血压上下波动的程度,以24h血压的标准差表示。
血压变异率可反映降压的平稳性,血压变异率越小,血压波动也越小,降压过程就越平稳。
所以,谷峰比和血压变异率作为评价降压药物长效、平稳降压的重要指标,反映了药物24小时的降压能力和降压疗效,对于选择理想的降压药物有重要的指导意义。
5.硝苯地平控释片满足长效平稳的降压要求,是理想的用药选择作为经典的抗高血压药物,硝苯地平控释片的谷峰比远远高于其它常用的长效钙通道阻滞剂。
应用24小时动态血压监测的方法,比较了硝苯地平控释片30mg每日一次,氨氯地平5mg和非洛地平缓释片10mg降低收缩压和舒张压的情况,得出硝苯地平控释片的收缩压谷峰比为101.8%,舒张压谷峰比为88.2%,均远远超过了FDA的要求标准。
而氨氯地平收缩压和舒张压的谷峰比分别为63.0%和67.0%,刚刚满足FDA的最低要求,非洛地平缓释片的谷峰比分别为29.0%和25.0%,更是远远低于FDA的最低要求(图1)。
硝苯地平控释片如此高的谷峰比保证了其能够在24小时内持续、平稳地控制血压。
有效治疗糖尿病高血压120%100%图1:硝苯地平控释片的谷峰比最高,明显优于氨氯地平与非洛地平101.888.2硝苯地平控释片63.067.0氨氯地平5mg 29.025.0非洛地平缓释片FDA 对谷峰比的最低要求也有研究评价了硝苯地平控释片治疗前后血压变异率的变化。
104例中国原发性高血压患者接受硝苯地平控释片治疗4-6周,硝苯地平控释片治疗前患者收缩压和舒张压的血压变异率分别为21.3%和20.7%。
治疗后其收缩压的变异率为10.0%,舒张压的变异率为8.3%。
从结果可以看出,应用硝苯地平控释片治疗后,收缩压和舒张压的血压变异率均明显降低,差异有统计学意义。
该研究结果表明服用该药4周后,患者的血压波动程度有了明显的改善,血压的控制过程趋于平稳。
25例高血压患者分别服用安慰剂与硝苯地平控释片30mg 每日一次,经治疗后,监测24小时动态血压的波动值。
硝苯地平控释片使血压在白天和夜间24小时均稳定下降(图2),避免血压发生大的波动,有助于恢复高血压患者的血压昼夜节律。
有效治疗糖尿病高血压图2:硝苯地平控释片24小时平稳控制安慰剂拜新同30mg 动态血压(mmHg )6.硝苯地平控释片独特的控释技术是其卓越降压疗效的保证硝苯地平控释片采用的是世界先进的“胃肠道治疗系统(GITS )”控释技术。
GITS 控释技术使硝苯地平控释片在全天24小时内能够保持稳定、有效的血药浓度,从而保证了每日一次服用即可实现24小时平稳控制血压的目的。
GITS 控释技术在控制硝苯地平释放方面有独特的优势。
其控释片进入到胃肠道后,胃肠道内的水分渗入到药片中,使其中的推动层吸水膨胀,产生稳定的压力,从而推动药物层通过激光微孔匀速地释放到胃肠道中。
药物释放的速率取决于药片内外的渗透梯度,不受胃肠道pH 值和胃肠蠕动的影响。
这一机制使药物在两次服药之间的24小时内以近似恒速释放,符合药物的零级速率释放过程,从而能够全天保持稳定的血药浓度,避免了因“药物倾泻”所导致的不良反应。
有研究显示硝苯地平控释片的有效作用时间可达36小时,能够有效覆盖至次日清晨,对次日清晨出现的血压晨峰现象有控制作用。
因此,长效硝苯地平控释片24小时以外的降压作用为其有效控制清晨高血压提供了必要保证,使患者能够安全度过清晨的危险时段,同时可降低与血压较大幅度波动有关的心脑血管事件的发生率。
综上所述,血压的晨峰现象、血压变异性与心脑血管事件的发生高峰密切相关。
所以,对于高血压患者的治疗,应该选用有长效、平稳降压效果的抗高血压药物,每日给药一次即能够24小时全程控制血压,降低血压变异性,从而降低心脑血管事件和靶器官受损的危险。
而长效硝苯地平控释片具有优越的谷峰比,明显优于氨氯地平和非洛地平,另外其还可显著降低血压变异率,真正满足24小时全程、平稳控制血压的要求,是抗高血压药物的理想选择。