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《药剂学》软膏剂的制备实验

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《药剂学》软膏剂的制备实验

一、实验目的

1.掌握研和法、熔和法和乳化法等软膏剂的制备方法，并能根据基质类型及处方组成合理地选择制备方法。

2.掌握药物加入基质的方法。

3.了解软膏剂的质量评定方法。

4.了解糊剂的制备原理和方法

5.用琼脂扩散法测定不同类型软膏基质对药物释放的影响。

二、基本概念与实验原理

概念 软膏剂是指原料药、药材、药材提取物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用剂型。

配制环境要求：无菌软膏剂的配制、灌装（或灌封）需在C级环境下进行

软膏基质 基质为软膏剂的赋型剂，可使软膏具有一定的特性且影响软膏剂的质量及药物疗效的发挥，基质本身还具有保护和润滑皮肤的作用。软膏剂的基质有以下三类：油脂性基质、乳剂性基质、水溶性基质，可根据主要的性质及临床治疗要求选用适宜的基质制成软膏剂。

软膏类型：溶液型，混悬型和乳剂型

制备方法：研和法、熔和法、乳化法。

质量标准

（1）均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感。

（2）有适当的粘稠性，易涂于皮肤或黏膜，涂布后能软化而不熔化。

（3）性质稳定，无酸败、异嗅、变色、变硬、油水分离等变质现象。

（4）无刺激性、过敏性及其它不良反应。 （5）用于创面的软膏应无菌。

（6）必要时可向软膏剂中加入乳化剂、保湿剂、防腐剂、抗氧剂和透皮吸收促进剂等附加剂。

（7）所用包装材料，特别是直接与软膏接触的内包装材料不应与药物或基质发生物理或化学变化。

（8）除另有规定外，软膏剂应置避光容器中密闭保存。

糊剂（Pastes）

概念 糊剂系指用适宜基质与大量粉状药物混合制成的半固体外用制剂。其含粉量通常为25%～50%，多为具有吸湿、收敛性亲水性药物，如淀粉、氧化锌、碳酸钙、白陶土、碳酸镁等。

糊剂类型

（1）油脂性糊剂 用油脂性基质和多量粉末药物制成。

（2）水溶性凝胶糊剂 以蒸馏水加甘油，淀粉或水溶性高分子物质为基质，所含固体粉末长较油脂性糊剂为少。

质量要求 全质均匀、细腻，有较高的硬度、较低的油腻性和较强的吸收水分能力，适用于分泌液较多的病变部位，具有一定的干燥、收敛和保护作用。

制法 将基质加热熔化后，再与粉状药物研和均匀，即得。

三、实验药品与器材

药品 水杨酸、升华硫、羊毛脂、凡士林、硬脂酸甘油酯、硬脂酸、液状石蜡、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯、纯化水、氧化锌、淀粉、氯化钠、氯化钾、氯化钙、琼脂、三氯化铁。

器材 天平、乳钵、温度计、玻璃棒、试管。 四、实验内容

（一）软膏剂的制备

1.水杨酸硫磺软膏（油溶性基质软膏）

【处方】 水杨酸 50g

升华硫 50g

软膏基质 900g

【制法】 取水杨酸、升华硫细粉与适量的软膏基质研匀，再分次加入剩余基质研匀，使成100g，即得。

【性状】本品为黄色软膏。

【作用与用途】用于治疗体癣（xuan）、头癣及疥疮等。

【用法与用量】涂患处。

【贮藏】密闭，避光保存。

【注释】

（1）软膏基质由羊毛脂100g、凡士林900g熔化、混合均匀而得。

（2）水杨酸及硫磺细粉均为过6号筛得的细粉。

（3）水杨酸遇Fe3+可变成紫色；多种金属离子能促使水杨酸氧化为醌式结构的有色物质，故配制及贮存时禁与金属器具接触。如不能使用金属筛网过筛，不能使用金属软膏刀进行研和；不能使用金属包装材料包装成品等。

（4）应采用等量递加法将药物与基质混合均匀。

2.水杨酸乳膏（乳剂型基质软膏）

【处方】 水杨酸 50g

硬脂酸甘油酯 70g

硬脂酸 100g 白凡士林 120g

液状石蜡 100g

甘油 120g

十二烷基硫酸钠 10g

羟苯乙酯 1g

纯化水 480ml

【制法】 将水杨酸研细后过60目筛，备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、羟苯乙酯、白凡士林及液状石蜡加热熔化为油相。另将甘油及纯化水加热至90℃，再加入十二烷基硫酸钠溶解为水相。然后将水相缓缓加入到油相中，边加边搅拌，直至冷凝，即得乳剂型基质，将水杨酸细粉加入上述基质中，搅拌均匀即得。

【性状】本品为白色或类白色乳膏。

【作用与用途】用于治疗手足及体股癣，糜烂或继发性感染部位忌用。

【用法与用量】涂患处。

【贮藏】密闭，避光保存。

【注释】

（1）处方中采用十二烷基硫酸钠及单硬脂酸甘油酯作为混合乳化剂，制得稳定性较好的O/W型乳膏剂。

（2）注意油相和水相的混合顺序，应将水相加入到油相中，不可相反。

（3）加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发；另外温度过高加入水杨酸，当冷凝后常会析出粗大的药物结晶。

（4）制备应避免与金属器具接触以防水杨酸变色。

（二）糊剂的制备

复方锌糊（油脂性糊剂）

【处方】 氧化锌 250g 淀粉 250g

凡士林 500g

【制法】 取凡士林加热熔化，加入过6号筛的氧化锌，搅拌均匀，待温度降至50℃以下时加入淀粉，搅拌至冷凝，必要时通过研磨机。

【性状】本品为白色糊状物。

【作用与用途】用于湿疹皮炎，具有吸湿、收敛、保护作用。

【用法与用量】局部涂敷。

【贮藏】密闭保存。

【注释】（1）本品含大量固体粉末（占50%），混合时搅拌比较困难，故用熔和法制备较适宜。

（2）应等温度低于50℃以下时再加入淀粉，以免糊化。

（3）若于冬季制备，可加入适量的液状石蜡调节稠度。

（三）实验记录格式

配制投料记录

品名 原辅料名称 生产厂家 批号 投料量（g）

水杨酸硫磺软膏 水杨酸

硫磺

软膏基质

软膏剂外观质量检查

品名 性状

水杨酸硫磺软膏

五、实验指导

1.制备操作应注意：

① 采用熔和法时，高熔点的基质应先熔化，然后再加入低熔点的基质；

② 不溶性药物粉碎过筛后，以等量递加法与基质混匀，若采用熔和法或乳化法，则应不断搅拌至冷凝，以防止因药物沉降而使其分散不均匀，冷凝后应停止搅拌，以免带人空气而影响质量；

③ 采用熔和法或乳化法时，若处方中含挥发性药物或不耐热药物，则应在基质冷却至40~C以下后加入；

④ 根据含药量以及季节的不同，可向基质中酌加蜂蜡、石蜡、液状石蜡、植物油等以调节软硬程度；

⑤ 乳化法中油水两相的温度多控制在80℃左右，并应注意两相的混合方法；

⑥含水杨酸、苯甲酸、鞣酸及汞盐等药物的软膏剂，制备时应避免与金属器具接触，以防变色。

2. 软膏剂发挥治疗作用的首要条件是混合在软膏基质中的药物须要适当速度和有足够的量释放到达皮肤表面，因此药物自软膏基质的释放是影响软膏剂作用的因素之一，可以通过研究药物从基质中的释放来评价软膏基质的优劣。药物从基质中的释放有多种体外试验测定方法，琼脂扩散法为应用较多的一种。它是采用琼脂凝胶(或明胶)为扩散介质将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置一定时间后，测定药物与指示剂产生的色层高度来比较药物自基质中释放的速度。扩散距离与时间的关系可用lockie等的经验式表示:

y2=KX

式中y为扩散距离(mm)、X为扩散时间(h)、K为扩散系数(mm2/h)

以不同时间呈色区的高度的平方y2对扩散时间X作图，应得一条通过原点的直线，此直线的斜率即为K，K值反映了软膏剂释药能力的大小。 六、思考题

1.软膏剂的制备方法有那几种？各种方法的适用范围如何？

2.乳化法中油相与水相的混合方法有那几种，应如何选择？

3.归纳药物加入基质的注意事项。

4.列出糊剂与软膏剂的异同点。

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药品生物技术《软膏剂制备》

药品生物技术《软膏剂制备》

实验七 软膏剂的制备

一、【学习目的与要求】

（一）掌握不同类型软膏剂的制备方法。

（二）掌握软膏剂中药物释放的测定方法，比较不同基质对药物释放的影响。

二、【实验教学内容】

（一）实验原理

软膏剂系指药物与适宜的基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。它可在应用部位发挥疗效或起保护和润滑皮肤的作用，药物也可吸收进入体循环产生全身治疗作用。

基质是软膏剂的赋形剂，它使软膏剂具有一定的剂型特性且影响软膏剂的质量及药物疗效的发挥，基质本身又有保护与润滑皮肤的作用。软膏基质根据其组成可分三类：油脂性、乳剂型和水溶性基质。用乳剂型基质制备的软膏剂亦称乳膏剂，O/W型又称霜剂。

软膏剂可根据药物与基质的性质用研合法、熔合法和乳化法制备。固体药物可用基质中的适当组分溶解，或先粉碎成细粉（按药典2021年版二部凡例标准）与少量基质或液体组分研成糊状，再与其他基质研匀。所制得的软膏剂应均匀、细腻、具有适当的粘稠性，易涂于皮肤或粘膜上且无刺激性。软膏剂在存放过程中应无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象。

（二）器材与试剂

器材：恒温水浴箱、研钵、软膏板、软膏刀、烧杯、玻棒、显微镜、等。

试剂：水杨酸、液体石蜡、凡士林、白凡士林、十八醇、单硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠、甘油、羟苯乙酯、石蜡、司盘40、乳化剂O

1g

20g

1.0g 2.4g

1.6g

0.4g

0.2g

1.4g

0.04g

20g

80℃80℃20g80℃

1.0g

2.0g

2.0g

1.0g

10.0g

0.1g

0.1g

0.02g

80℃20g10g

1.0g

1.2g

2.0g

0.1g

20gC-Na等高分子物质制备溶液时，可先撒在水面上，放置数小时，切忌搅动，使慢慢吸水充分膨胀后，再加热即溶解。否则因搅动而成团，使水分子难以进入而导致很难溶解制得溶液。若先用甘油研磨而分散开后，再加水时则不结成团块，会很快溶解。

软膏剂制备及含量测定的研究进展分析

软膏剂制备及含量测定的研究进展分析

软膏剂制备及含量测定的研究进展分析

目的：分析软膏剂制备及含量测定的研究价值。方法：选择2017年6月-2017年12月作为研究时间段，以黄连素﹕凡士林比例1﹕10制成软膏，并选择Acclaim

SEC-300（4.6×300mm，5.0μm），流动相为乙腈-0.1%磷酸（25：75），流速1.00ml/min，检测波长均为270nm，柱温30℃，分析液相色谱法检测黄连素。结果：本次研究中，黄连素线性范围（0.0211-0.2115）μg/mL，r值0.9994；精密度试验所得平均峰面积为266.13mAu×min，RSD为1.65%；重复性试验中黄连素检测含量分别为1.22mg/g，RSD为1.40%；稳定性试验检测黄连素峰面积RSD为0.69%，加样回收率为99.99%。结论：黄连素软膏制备方法操作便捷，采用高效液相色谱法测定黄连素能够获得良好线性关系，重复性及精密度均较好，可保证软膏质量。

标签：软膏；黄连素；制备；高效液相色谱法；测定

黄连素，通常又被称作盐酸小檗碱，属于异喹啉类生物碱，药理活性较强，以抗炎为主要药理作用，但大量临床实践证实，黄连素在治疗心血管疾病、抗肿瘤、调节免疫系统疾病及降糖方面具有重要的临床作用，而且多与其他药物组成复方制剂，或多在中成药内被检出，这表明黄连素应用范围广泛。中药成分软膏主要是指将中药粉末与软膏基质混合后制成的外用制剂，在实现中药透皮起效治疗目的的同时，体现保护创面及润肤等功效，由于软膏能够直接抵达皮肤病灶，而且携带使用方便，因此应用率逐年提高[1]。选择2017年6月-2017年12月作为研究时间段，制备黄连素软膏后，经高效液相色谱法检测黄连素含量，获得一定研究成果，现报告如下。

1 资料与方法

1.1 材料与设备 本次研究主要检测材料及设备如下：（1）Dionex

Ultimate3000（Thermo Scientific制造）型色谱仪；（2）采用Acclaim SEC-300（4.6×300mm，2.5μm），检测柱温为30℃；（3）浓度测量仪器为Nanodrop2000（Thermo Scientific制造）；（4）离心机为Thermo Legend Micro17离心机；（5）20μL环形Nano Viper/彩色PEEK管（内部直径为0.18mm）；（6）震荡搅拌机，Mettler toledo 320 pH計；（7）HPLC梯度级水（Fisher Scientific制造，英国）；（8）超声波清洗器KQ-800GKDV（上海精密仪器仪表有限公司）；（9）岛津AUW120D半微量分析天平；（10）天津津腾GM-0.33A（无油）隔膜真空泵；（11）Kertone专用纯水水箱及纯水柱，湖南科尔顿水务有限公司；（12）黄连素，含量97%，陕西慧科植物开发有限公司；（3）对照品盐酸小檗碱来自南昌贝塔生物科技有限公司。

药剂学实验：软膏剂的制备(含现象结论及讨论)

药剂学实验：软膏剂的制备(含现象结论及讨论)

软膏剂的制备及质量检查

（含现象结论及讨论）

实验日期：202X年X月X日 T：24℃ RH：40%

一、实验目的

1.掌握不同类型基质软膏的制备方法。

2.掌握软膏剂质量评定的方法。

二、实验原理

软膏剂的制备方法有：研和法、融合法、乳化法。根据药物和基质性质、制备的量及设备条件等选择合适的方法进行制备。

研和法：固体药物→研细→加部分基质→研磨至糊状→递加其余基质研磨→成品

融和法：基质→水浴加热熔化→加入其他基质→搅拌至基质全熔→搅拌下加入药物→搅拌冷却至膏状

乳化法：油溶性组分→搅拌下加热至约80℃；水溶性组分→搅拌下加热至与油相相同温度；将水、油溶性组分加到一块搅拌冷凝至稠膏状→成品

三、仪器与材料

仪器：水浴锅，研钵，软膏板，软膏刀，显微镜等。

材料：水杨酸，凡士林，白凡士林，液体石蜡，硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，羊毛脂，三乙醇胺，甘油，羧甲基纤维素钠，苯甲酸钠，纯化水。

四、实验内容

1.油脂性基质软膏的制备：

处方：

水杨酸 1.0 g 主药

液体石蜡 适量（约4 g） 油脂性基质

凡士林 加至200g 油脂性基质

制法：

取水杨酸置于研钵中，加少量液状石蜡研磨成糊状，分次加入白凡士林，研磨均匀，加入剩余的液体石蜡调节稠度，即得。

2.O/W型乳剂基质软膏的制备

处方：

水杨酸 2.0 g 主药

硬脂酸 4.8 g 与三乙醇胺形成有机胺皂作乳化剂

单硬脂酸甘油酯 1.4 g 辅助乳化剂

白凡士林 0.4 g 油脂性基质

羊毛脂 2.0 g 油脂性基质

液体石蜡 2.4 g 油脂性基质

三乙醇胺 0.16 g 与硬脂酸形成有机胺皂作乳化剂

纯化水 加至40.0 g 水性基质 制法：

取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、羊毛脂和液体石蜡于烧杯中，水浴加热至80℃搅拌熔化。取三乙醇胺和计算量纯化水于另一烧杯、水浴加热至80℃，搅拌均匀。

软膏剂的制备方法

软膏剂的制备方法

软膏剂的制备方法研究

一、课题的科学意义

软膏剂是将药物加人适宜基质中，制成易于涂布于皮肤剖面的外用半固体制剂，由于软膏有较好的附着性、涂展性，使用携带方便等优点，在皮肤科、眼耳鼻科等方面被广泛应用，特别是近年来，借助国内外高科技、新材料、新工艺制出不少新的中药软膏品种，如马应龙麝香痔疮膏、龙珠软膏等，具有相当的市场竞争力。

二、国内外研究概况、水平和发展趋势

软膏剂系指药物与适宜基质制成的一种涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。用乳剂型基质制备的软膏剂又称为乳膏剂；含有大量药物粉末（ 25%-75% ）的称为糊剂。软膏剂主要起保护、润滑和局部治疗作用，某些药物透皮吸收后，亦能产生全身治疗作用，糊剂主要起局部保护作用。

软膏剂在我国创始很早，公元前 2 世纪在《灵枢经》中即有“涂以豚脂“的记载，汉代张仲景在《金匮要略》中记载有软膏剂及其制法和使用，所用基质多为植物油，又称油膏剂。随着石油化学工业的迅速发展，广泛采用凡士林、石蜡等到烃类物质作为基质，随着高分子材料的发展，以高分子材料的新型乳剂基质和水溶性基质的品种明显增加，从而制成较为理想的软膏剂。《中国药典》 2000

年版二部软膏剂有 48 种，其中乳膏剂占 32 种。与软膏剂密切相关的防护用品、化妆品的发展则更快。新基质的不断出现、药物透

皮吸收途径与机理研究、生产工艺的革新、生产与包装自动化程度的不断提高，使软膏剂在医疗保健及劳动防护等方面发挥了更大的作用。近年来，利用皮肤给药方便、可随时终止给药这一特点，通过皮肤给药而达到全身作用的制剂日趋增多。

三、应用前景

虽然中药软膏剂在制作过程中遇到一些问题，但是我们相信中药作为外用药有着广阔的发展前景,首先软膏剂作为经皮给药的一种剂型，不仅可以避免药物在胃肠道中的破坏，减少血药浓度峰谷变化，而且已成为克服药物副作用的有效用药途径之一；其次，在医院皮肤科、外科里广泛应用，并在医院的普通制剂， “内病外治”可能成为中药软膏剂今后研究发展方向之一。