中药一 生物碱总结

4.⽣物碱的溶解性有何规律？1)亲脂性⽣物碱易溶于亲脂性有机溶剂(如氯仿、⼄醚)，可溶于醇类溶剂，难溶于⽔；⽣物碱盐难溶于亲脂性有机溶剂，可溶于醇类溶剂，易溶于⽔。

2)季铵型⽣物碱难溶于亲脂性有机溶剂，可溶于醇类溶剂，易溶于⽔、酸⽔、碱⽔。

3)⼀些⼩分⼦⽣物碱既可溶于⽔，也可溶于氯仿，如⿇黄碱、苦参碱、秋⽔仙碱等。

4)具有羧基的⽣物碱，可溶于碱⽔，如碳酸氢钠⽔溶液；具有酚羟基的⽣物碱，可溶于苛性碱溶液，如吗啡、青藤碱。

5)具有内酯(或内酰胺)结构的⽣物碱可溶于热苛性碱溶液，如喜树碱。

5.⽣物碱的碱性⼤⼩如何表⽰？影响⽣物碱碱性⼤⼩的因素有哪些？⽣物碱的碱性⼤⼩⽤pKa(⽣物碱的共轭酸的解离常数的负对数)表⽰，pKa⼤，⽣物碱的碱性强。

此处需要注意pKa、pKb、Ka、Kb四者之间的相互关系，它们与⽣物碱碱性⼤⼩的关系为：pKa⼤、pKb⼩、Ka⼩、Kb⼤，⽣物碱的碱性强，反之则弱。

影响⽣物碱碱性⼤⼩的因素包括：1)N原⼦的杂化⽅式：SP3氮⼤于SP2氮⼤于SP氮2)电效应：诱导效应：烷基的供电⼦诱导效应使碱性增强；苯基、羰基、酯基、醚基、羟基、双键(含双键或氧原⼦的基团)的吸电⼦诱导效应使碱性降低。

共轭效应：⼤部分共轭效应使碱性降低，其中苯胺型、酰胺型⽣物碱碱性降低明显，如胡椒碱、秋⽔仙碱、咖啡碱；烯胺型⽣物碱⼤部分碱性降低，个别碱性增强，如蛇根碱。

3)空间效应：碱性降低，如叔胺碱的碱性⼀般弱于仲胺碱。

东莨菪碱碱性⼩于莨菪碱，甲基⿇黄碱的碱性⼩于⿇黄碱即是因为这个缘故。

4)氢键效应：碱性增强，如⿇黄碱的碱性⼩于伪⿇黄碱。

6.进⾏⽣物碱沉淀反应时需注意什么问题？1)常⽤沉淀试剂：碘化物复盐、重⾦属盐、⼤分⼦酸，其中碘化铋钾试剂(Dragendorff试剂)最为常⽤。

雷⽒铵盐试剂可⽤于⽔溶性⽣物碱的分离。

2)反应条件：稀酸⽔溶液。

3)假阳性：蛋⽩质、多肽、鞣质等可引起假阳性，需净化。

净化⽅法为酸⽔提取液碱化后氯仿萃取，氯仿萃取液再⽤酸⽔萃取，取酸⽔萃取液进⾏沉淀反应。

《中药学专业知识（一）》100考点1.含有生物碱的中药有：天仙子、麻黄、马钱子、千里光、川乌、雷公藤、延胡索、防己、黄连、洋金花、山豆根、苦参。

（记：天仙黄马千里川，雷公严防黄花山，苦！）2.含氰苷的中药有：桃仁、郁李仁、苦杏仁。

（记：请逃离苦境）3.含蒽醌的中药有：大黄、虎杖、决明子、芦荟、何首乌。

（记：武松打虎，决战如何？）4.含香豆素的中药有：前胡、秦皮、肿节风、补骨脂。

（记：前情总不断）5.含木脂素的中药有：五味子、厚朴、连翘、细辛。

（记：午后联系）6.含黄酮类的中药有：陈皮、葛根、满山红、银杏叶、槐花、黄芩。

（记：陈各庄满山杏花黄）7.含萜类的中药有：青蒿、龙胆、穿心莲。

（记：青龙贴心）8.含挥发油的中药有：薄荷、肉桂、莪术、艾叶。

（记：薄肉挨饿）9.含三萜皂苷的中药有：三七、商陆、人参、合欢皮、黄芪、甘草、柴胡。

（记：三商人合伙齐集干柴）10.含甾体皂苷的中药有：麦冬、知母。

（记：摘麦子）11.含强心苷的中药有：罗布麻叶、香加皮（记：不加强）12.含有机酸的中药有：当归、马兜铃、金银花、丹参。

（记：当马换金丹）13.含马兜酸的中药有：马兜铃、关木通、广防己、细辛、寻骨风、青木香、天仙藤。

（记：马关广西寻青天）14.具有甾体母核结构的化合物：胆汁酸、甾体皂苷、强心苷、蟾毒配基、昆虫变态激（牛膝蜕皮激素）等。

15.苦参、山豆根含有苦参碱、氧化苦参碱，属于双稠哌啶类生物碱。

（记：苦大仇深）16.麻黄含有麻黄碱，属于有机胺类生物碱。

（记：有机麻黄）17.洋金花、天仙子含有莨菪烷类生物碱。

（记：天仙花心荡漾）18.川乌含有双酯型二萜类生物碱：乌头碱、次乌头碱、新乌头碱。

19.马钱子含有士的宁（又称番木鳖碱）和马钱子碱，属于吲哚类生物碱。

（记：士兵饮马）20.雷公藤含有倍半萜大环内酯生物碱类和精眯类生物碱，还含有二萜类化合物，如：雷公藤甲素、乙素。

21.三萜皂苷分为四环三萜和五环三萜，四环三萜包括羊毛甾烷型、达玛烷型；五环三萜包括齐墩果烷型、乌苏烷型和羽扇豆烷型。

考情分析：知识点2017年2018年2019年2020年2021年化合物提取、分离与鉴定12142化合物结构1110111010化合物性质11110化学反应11202常用中药及其主要成分1912131313合计33/12026/12028/12028/12027/120 第一部分　化合物结构及其分类第一部分　化合物结构及其分类 （一）生物碱 定义： 生物碱指来源于生物界的一类含氮有机化合物。

特点：大多有较复杂的环状结构，氮原子结合在环内（特例：有机胺类生物碱N原子不在环内）。

生物碱的分类及结构特征（2018A、2019B、2020B、2021A）生物碱类型二级分类代表化合物代表药物技巧吡啶类生物碱简单吡啶类槟榔碱、槟榔次碱、烟碱、胡椒碱——“捡到鼻烟壶”双稠哌啶类（含喹诺里西啶结构）苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱苦参、山豆根“逗比苦苦大仇深愁亏了”莨菪烷类生物碱——莨菪碱、古柯碱天仙子、洋金花“花仙子花心荡漾”生物碱类型二级分类代表化合物代表药物技巧异喹啉类生物碱简单异喹啉类萨苏林——“苏丹”苄基异喹啉类罂粟碱、厚朴碱、去甲乌药碱；蝙蝠葛碱、汉防己甲（乙）素防己“防己因情变异”原小檗碱类小檗碱、延胡索乙素黄连、延胡索“赌博易溃”“胡索易溃”吗啡烷类吗啡、可待因、青风藤碱——“一马平川，可待清风”生物碱类型二级分类代表化合物代表药物技巧吲哚类生物碱简单吲哚类大青素B、靛苷板蓝根、大青叶、蓼蓝“定清单”色胺吲哚类吴茱萸碱吴茱萸“猪八戒好色”单萜吲哚类士的宁、利血平马钱子、萝芙木“铁血战士骑木马”双吲哚类长春碱、长春新碱长春花“一双长腿”有机胺类生物碱——麻黄碱、秋水仙碱、益母草碱麻黄“麻将机”“秋草黄” 配伍选择题 A.有机胺类生物碱 B.色胺吲哚类生物碱 C.双吲哚类生物碱 D.单萜吲哚类生物碱 E.异喹啉类生物碱 1.长春碱所属的结构类型是 2.吗啡所属的结构类型是『正确答案』C、E『答案解析』1.吲哚类生物碱包括： ①简单吲哚类：代表化合物：大青素B、靛苷，代表药物：板蓝根、大青叶、蓼蓝。

二、含各类成分常用中药药理作用、毒性作用，及主要成分体内代谢途径二、含各类成分常用中药药理作用、毒性作用，及主要成分体内代谢途径 （一）含生物碱常用中药药理作用总结中药功效药理作用麻黄发汗解表、宣肺平喘、利水消肿①发汗；②平喘、镇咳、祛痰；③利尿；④解热、镇痛、抗炎黄连清热燥湿，泻火解毒①抗菌、抗病毒；②抗毒素、抗腹泻；③解热、抗炎；④降血糖延胡索活血，行气，止痛①镇痛；②镇静、催眠；③抗心肌缺血；④抗脑缺血；⑤抗血栓川乌祛风除湿，散寒止痛镇痛、抗炎、免疫抑制、降血压、强心 引申知识点——异汉防己甲素的代谢动力学： 药代动力学研究： C－T曲线呈现典型双峰现象，典型的肝肠循环。

含生物碱中药毒性作用：中药成分毒性川乌双酯型生物碱毒性，毒性较强，0.2mg即可中毒，2～4mg即可致人死亡。

其药物引起的不良反应主要涉及神经系统及心血管系统马钱子士的宁、马钱子碱毒性（士的宁是主要的有效成分，亦是有毒成分，成人用量5～10mg可发生中毒现象，30mg可致死）千里光 千里光具有肝、肾毒性和胚胎毒性。

《中国药典》以阿多尼弗林碱为指标成分进行定量测定，其中阿多尼弗林碱的含量不得过0.004％雷公藤 主要毒性为生殖毒性，也可引起肝、肾、心脏和局部刺激等毒性反应 引申知识点——川乌中所含生物碱的毒性及炮制减毒机理 毒性大小： 双酯型乌头碱＞单酯型乌头碱＞无酯键的醇胺型生物碱。

最佳选择题 1.含生物碱，具有发汗、平喘、镇咳、祛痰作用的药物是 A.黄连 B.麻黄 C.延胡索 D.川乌 E.苦杏仁『正确答案』B『答案解析』麻黄中含有生物碱，且麻黄的药理作用有①发汗；②平喘、镇咳、祛痰；③利尿；④解热、镇痛、抗炎。

2.含有生物碱类成分，若炮制不当或发用过量可导致心律失常的饮片是 A.香附（制） B.制川乌 C.乳香（制） D.没药（制） E.天南星（制）『正确答案』B『答案解析』川乌、草乌和附子的毒性作用主要表现为对心脏和神经系统的损害，引起心律失常。

中药总结含各类化合物的常用中药总结1、含生物碱类化合物的常用中药：苦参、山豆根、麻黄、黄连、延胡索、防己、川乌、洋金花、天仙子、马钱子、千里光、雷公藤2、含氰苷类化合物的常用中药：苦杏仁、桃仁、郁李仁3、含醌类化合物的常用中药：大黄、虎杖、何首乌、芦荟、决明子、丹参、紫草4、含香豆素类化合物的常用中药：秦皮、前胡、肿节风、补骨脂5、含木脂素化合物的常用中药：五味子、厚朴、连翘、细辛6、含黄酮类化合物的常用中药：黄芩、葛根、银杏叶、槐花、满山红、陈皮7、含萜类化合物的常用中药：穿心莲、青蒿、龙胆8、含挥发油类化合物的常用中药：薄荷、莪术、艾叶、肉桂9、含三萜皂苷类化合物的常用中药：人参、三七、甘草、黄芪、合欢皮、商陆、柴胡10、含甾体皂苷类化合物的常用中药：麦冬、知母11、含强心苷类化合物的常用中药：香加皮、罗布麻叶12、含有机酸的常用中药：金银花、当归、丹参13、含可水解鞣质的中药：五倍子中药鉴别术语1、常见溶剂分类与极性顺序水＞甲醇＞乙醇＞丙酮＞正丁醇＞乙酸乙酯＞乙醚＞氯仿＞苯＞四氯化碳＞石油醚2、生物碱碱性由强到弱的一般顺序：季铵碱＞N-烷杂环＞脂肪胺＞芳香胺≈N-芳杂环＞酰胺≈吡咯3、川乌中所含生物碱的毒性顺序双酯型乌头碱＞单酯型乌头碱＞无酯键的醇胺型生物碱4、按苷键原子不同,苷类酸水解的易难顺序N-苷＞O-苷＞S-苷＞C-苷5、蒽醌类衍生物酸性强弱顺序含-COOH>2个以上β-OH>1个β-OH>2个以上α-OH>1个α-OH6、黄酮类化合物酸性由强至弱的顺序：7,4′-二OH＞7-或4′-0H＞一般酚羟基＞5-OH 中药鉴定之科属完美总结·给药剂量准确,副作用较小·局部用药刺激性小·设备特殊成本高·封装不严泄露无法喷射·有内压受撞击易爆炸·抛射剂挥发制冷多次使用可引起不适2、气雾剂的分类1按用药途径：吸入、非吸入2按处方组成：二相气、液、三相气、液、固/液3按给药定量与否：定量、非定量3、喷雾剂的分类1按内容物组成：溶液型、乳状液型、混悬型2按用药途径：吸入、鼻用、皮肤/黏膜3按给药定量与否：定量、非定量4、吸入气雾剂/喷雾剂的吸收>>直接作用于支气管平滑肌>>肺部吸收>>影响因素：：脂溶性、小分子吸收快、雾滴/粒粒径的大小5、气雾剂的构成1附加剂·溶剂：抛射剂兼,乳浊液水/油·潜溶剂：乙醇、丙二醇·抗氧剂：维生素C、亚硫酸钠·防腐剂：尼泊金乙酯·表面活性剂：乳化剂硬脂酸三乙醇胺皂、聚山梨酯类、助悬剂司盘类、月桂醇2抛射剂碳氢化合物丙烷、正丁烷、异丁烷易燃、易爆压缩惰性气体CO2、N2耐压要求高3耐压容器4阀门系统6、气雾剂、喷雾剂的质量要求1非定量阀门：喷射速率、喷出总量2定量阀门·每瓶总揿/喷次、每揿/喷主药含量、每揿/喷喷量·递送剂量均一性3吸入气雾剂·微细粒子剂量/粒度·递送速率和递送总量雾化·粒度中药5μm、10μm1、片剂的特点1按片服用,剂量准确2质量稳定包衣、包合3五方便4品种丰富5制备或贮藏不当影响崩解、吸收6某些易引湿受潮；含挥发性成分久贮含量下降7溶出不及胶囊剂及散剂,影响其生物利用度8昏迷病人和儿童不易吞服2、片剂分类1口服片：普通片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、缓释片、控释片、肠溶片、口崩片2口腔用片：含片、舌下片、口腔贴片外用片：阴道片与阴道泡腾片、可溶片3、中药片剂的分类：全浸膏片、半浸膏片、全粉末片4、片剂的辅料赋形剂1填充剂稀释剂、吸收剂——助成型：淀粉、糊精、预胶化淀粉、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙二水物、磷酸氢钙2润湿剂、黏合剂——黏结：水、乙醇、淀粉浆糊、糖浆、胶浆类、微晶纤维素、纤维素衍生物3崩解剂——碎裂：干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、崩解辅助剂崩解机制：毛细管作用、膨胀作用、产气作用4润滑剂——润滑：硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁钠、微粉硅胶5其他：着色、矫味5、片剂包衣的目的1隔绝,提高药物的稳定性2掩盖不良气味,增加顺应性3肠溶4缓释、控释,减少服药次数,降低不良反应5隔离有配伍禁忌的成分,有助复方配伍6美观,便于识别6、包衣片的种类：糖衣片、半薄膜衣片、肠溶衣片、肠定位肠溶衣片、缓释衣片、控释衣片7、融变时限：阴道片30min8、崩解时限1普通：15min2原粉：30min3浸膏/半浸膏、糖衣1h4薄膜衣：化药30min,中药1h5含片10min6舌下5min7可溶3min8口崩1min9结肠、肠溶1h10泡腾5min11咀嚼片、冻干口崩片、溶出度、释放度×1、胶剂1特点及种类：滋补强壮;皮胶类补血、角胶类温阳、甲胶类侧重滋阴还有活血祛风作用;2胶剂的原料的种类与选用>>皮类：驴皮张大毛黑、质地肥厚、无病害者>>骨类：骨骼粗壮、质地坚实、质润色黄之新品>>甲类：板大质厚、颜色鲜明、未经水煮者>>角类：质重、坚硬、有光泽、角尖对光照呈粉红色的砍角3胶剂辅料的种类与选用>>冰糖/白糖：增加透明度、硬度,矫味>>油类花生油、豆油、麻油：降低黏度,便于切胶,收胶时利于气泡逸散>>酒类绍兴黄酒/白酒：矫味、矫臭,收胶时利于气泡逸散>>明矾：除杂、增加透明度2、膜剂、涂膜剂·药物的轻微腐蚀+药线的机械扎紧→切断痔核的血液供应,使痔枯落或置瘘管中,引流畅通→以利疮口愈合·线剂结扎,辅以药物→治疗肿瘤,止血抗炎4熨剂：细粉/提取液+煅制铁砂,外用·用时拌醋生热→热刺激及药物蒸气透入熨贴的部位→活血通络,发散风寒5糕剂：细粉+米粉/蔗糖→蒸制成块·含糖味甜可口,治疗小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦等慢性消化不良性疾病;6丹剂·毒性大仅外用,注意剂量和部位,以免中毒·散剂、钉剂、药线、药条、外用膏剂·红升丹HgO、白降丹HgCl2、轻粉Hg2Cl27条剂纸捻·用桑皮纸黏药膏后搓捻成细条·桑皮纸搓捻成条,黏面糊,再黏药粉制成·外用——插入疮口或瘘管,引流脓液,拔毒去腐,生肌敛口8钉剂·细粉+糯米粉→搓成细长尖锐或锥形·外用——插入,治疗痔、瘘管及溃疡性疮疡9棒剂·皮肤、黏膜眼科→腐蚀、收敛1、丸剂的特点1传统缓释、长效慢性病、调和气血2新型滴丸速释水溶性基质急救3固体、半固体、黏稠性液体药物均可制成丸剂4提高药物稳定性,减少刺激性5糊丸、蜡丸降低毒性和不良反应6制法简便,小量、大生产7某些剂量大,服用不便,尤其是儿童8易致溶散迟缓、微生物易超标2、丸剂的分类1.按赋形：水丸、蜜丸大、小、水蜜丸、浓缩丸蜜、水、水蜜、糊丸、蜡丸2.按制法1泛制丸：水、水蜜、浓缩、糊2塑制丸：蜜、水蜜、浓缩、糊、蜡3滴制丸：滴3、水丸水泛丸的特点1饮片细粉以水或水性液体制备2丸粒小,光滑便于服用3分层泛丸,提高稳定性,缓释＋速释4易溶散,吸收快,显效快,解表消导5设备简单,小量、大生产6细粉泛制,易污染4、水丸的赋形剂1润湿剂、黏合剂：水制药纯水、新沸冷开水、酒黄、白、醋、稀药汁、糖液、含蜜水液＜5%5、蜜丸的特点1蜂蜜：滋补、矫味、润肺止咳、润肠通便、解毒2滋补,慢性病治疗3还原糖可防止有效成分的氧化6、水蜜丸的特点1丸粒小、光滑圆整,易于吞服2节省蜂蜜、降低成本3利于贮存7、蜂蜜的要求1半透明、带光泽、浓稠的液体2白黄褐3放久或遇冷渐有白色颗粒状结晶析出4芳香味甜不酸不涩5无杂质6还原糖≥64.0%8、蜂蜜的品种：一等、二等、三等、等外品1可选用：荆条花、荔枝花、梨花、芝麻花、枣花、油菜花2切勿使用有毒：乌头花蜜、曼陀罗花蜜、雪上一枝蒿花蜜、9、蜂蜜的炼制1目的：除去杂质、破坏酶类、杀死微生物、降低水分含量、增加黏性2方法：生蜜加水煮沸,去沫滤过,继续加热炼制3规格：嫩、中、老·剂量准确,药物分散均匀·液体药物固体化·载药量较小,理想基质和冷凝剂较少,发展受限2常用基质的要求·熔点较低,60℃以上能熔化,遇骤冷又能凝成固体,药-基混合物室温下呈稳定均匀的固体状态·不影响主药·对人体安全3滴丸基质种类·水溶性基质：聚乙二醇4000,6000、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧40酯S-40、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠·非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇15、糖丸特点1味甜,易溶化2适合于儿童用药,多用于疫苗制剂16、丸剂的包衣1目的·提高药物稳定性：防止氧化、变质或挥发,防止吸潮及虫蛀·掩盖臭味、减少药物的刺激性·控制药物作用速度或部位·改善外观,便于识别等作用2包衣种类与包衣材料①药物衣.朱砂：镇静、安神、补心.黄柏：利湿、渗水、清下焦湿热.雄黄：解毒、杀虫.青黛：清热解毒.百草霜：清热解毒②保护衣：薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣③肠溶衣：聚丙烯酸树脂IⅡⅢ、邻苯二甲酸醋酸纤维素17、丸剂的质量要求1水分蜜丸、浓缩蜜丸：15.0%水蜜丸、浓缩水蜜丸：12.0%水丸、浓缩水丸、糊丸：9.0%散剂、胶囊剂2溶散时限小蜜丸、水蜜丸、水丸：1h浓缩丸和糊丸：2h滴丸：30min包衣滴丸：1h蜡丸：人工胃液2h×,人工肠液1h-肠溶衣片大蜜丸、破碎/分散后服用者：不检查颗粒剂1、颗粒剂的特点·剂量较小·服用、携带、贮藏、运输方便·色、香、味俱佳·包衣防潮、缓释、肠溶·具吸湿性,易吸湿结块2、分类1可溶颗粒：水溶颗粒、酒溶颗粒2混悬颗粒3泡腾颗粒4肠溶颗粒5缓释颗粒6控释颗粒3、颗粒剂的质量要求与检查1水分：8.0%2粒度：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%3溶化性可溶颗粒：全部溶化、允许有轻微浑浊泡腾颗粒：5min混悬颗粒、检查溶出度/释放度：不检查1、分类1硬胶囊胶囊2软胶囊胶丸：滴制法、压制法3缓、控释胶囊4肠溶胶囊2、胶囊剂的特点掩盖不良气味,减小刺激性便于服用相对片丸,崩解溶出快,吸收好,生物利用度高隔绝光氧湿,提高稳定性可定时定位释放药物硬胶囊内容物——固体、半固体、液体3、不宜制成胶囊剂的药物1水溶液/稀乙醇→囊壁融化2刺激性强易溶3易风化→囊壁软化4吸湿性→囊壁干燥脆裂4、软胶囊对填充物料的要求1小分子水溶/挥发有机物乙醇丙酮→囊壁溶化或软化2醛类→明胶变性3O/W→失水破坏5%4强酸、强碱5、明胶空心胶囊的囊材组成1增塑剂：甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠2增稠剂：琼脂3遮光剂：二氧化钛4着色剂：柠檬黄、胭脂红5防腐剂：对羟基苯甲酸酯类6增光剂：十二烷基磺酸钠7芳香矫味剂：乙基香草醛6、软胶囊的囊材组成1胶料：明胶、阿拉伯胶2增塑剂：甘油、山梨醇3附加剂：防腐剂、遮光剂4水1.0：0.4～0.6：1.0～1.67、胶囊用明胶：动物的皮、骨、腱与韧带中胶原蛋白不完全酸水解、碱水解或酶降解后纯化得到的制品,或为混合物8、胶囊剂崩解时限1硬胶囊：30min→薄膜衣片2软胶囊：1h3肠溶胶囊：人工胃液：2h×,人工肠液：1h√4结肠肠溶胶囊：人工胃液：2h×,人工肠液：3h×,人工结肠液1h√9、装量差异限度3大部分药物直肠吸收,避免首过作用的破坏4适用于不能、不愿口服给药的患者3、直肠给药栓剂中药物的吸收途径1直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环2直肠下静脉＋肛门静脉→髂内静脉绕过肝脏→下腔大静脉→大循环3直肠淋巴系统4、影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素1生理因素2药物因素3基质因素5、栓剂基质的要求硬度无配伍禁忌,无毒性、无过敏、无黏膜刺激性,不影响药物的含量测定熔点与凝固点相距较近具有润湿与乳化能力,能混入较多的水不易霉变,稳定6、栓剂基质的类型、代表品种及应用1油脂性基质可可豆脂：同质多晶性半合成脂肪酸甘油酯椰子/山苍子/棕榈2水溶性及亲水性基质甘油明胶：阴道栓,鞣酸×聚乙二醇类7、栓剂的质量要求混合均匀外形完整光滑硬度适宜塞入腔道后应无刺激性应能融化、软化或溶化能与分泌液混合,逐渐释药内包材无毒固体原料药物：细粉或最细粉融变时限：脂肪性基质30min、水溶性基质60min8、贮藏、运输＜30℃生物制品2℃-8℃1、特点：1保护、润滑、局部治疗2全身治疗作用经皮给药系统药物透过皮肤进入体循环；避免肝脏的首过效应；避免药物在胃肠道的破坏；减少血药浓度的峰、谷变化；降低药物的副作用2、分类1软膏剂：油脂性基质软膏、水溶性基质软膏2贴膏剂橡胶贴膏、凝胶贴膏与贴剂3膏药：黑膏药、白膏药3、药物透皮吸收的途径释放皮肤、黏膜穿透真皮、皮下吸收体循环4、药物透皮吸收的影响因素1皮肤条件：应用部位、病变、温度、湿度、清洁2药物性质：油、水分配系数适宜,既有一定脂溶性又有一定水溶性；分子质量较小、药理作用强3基质的组成与性质①组成、类型和性质：乳剂型＞吸水性凡士林＋羊毛脂/硅酮/豚脂＞烃类②pH：弱酸性药物pKa＞基质pH＞弱碱性药物pKa分子型增加③附加剂：表面活性剂、透皮促进剂④水合作用：油脂性基质封闭性强4其他：药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间5、软膏剂、乳膏剂的特点：慢性皮肤病；保护创面、润滑皮肤、局部治疗；经皮吸收,可产生全身治疗作用6、软膏剂、乳膏剂基质的质量要求黏度适宜,易于涂布；药物的良好载体,有利于释放和吸收；性质稳定,无配伍禁忌；无刺激性、过敏性,不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合；易洗除,不污染衣物7、油脂性基质1特点：润滑、无刺激性、封闭、水合、保护软化作用强；油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除；不宜用于急性炎性渗出较多的创面2代表品种油脂类：动物油、植物油、氢化植物油类脂类：羊毛脂、蜂蜡黄蜡、白蜡、虫白蜡、鲸蜡烃类：凡士林黄、白、石蜡、液体石蜡硅酮类：二甲基硅油8、乳剂型基质1特点：亲水亲油,有利释放穿透吸收；可吸收创面渗出物；易涂布、易清洗；可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面；遇水不稳定药物不宜2代表品种及应用①0/W：吸水多、无油腻、易洗除,注意反向吸收；易干涸、霉变——保湿剂、防腐剂乳化剂：钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇性硫酸钠类、聚山梨酯类②W/O：吸水少,透皮好,涂展佳乳化剂：钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇9、水溶性基质1特点：释药快、无油腻、无刺激；能吸收组织渗出液,可用于糜烂创面和腔道黏膜；润滑作用较差,易失水、发霉——保湿剂、防腐剂2代表品种：纤维素衍生物：MC、CMC-Na,聚乙二醇PEG10、膏药1特点与种类膏料摊涂于裱背材料→皮肤贴敷黑膏药：饮片＋植物油＋红丹铅丹→炼制白膏药：饮片＋植物油＋官粉铅粉→炼制油润固体,用前烘软常贴于患处,亦可贴于经络穴位局部：保护、封闭及拔毒生肌、收口、消肿止痛全身：祛风散寒、行滞祛瘀、通经活络、强壮筋骨等功效,治疗跌打损伤、风湿痹痛,弥补内服药的药力不足2基质组成①原料：植物油、红丹②基质的主要成分：高级脂肪酸的铅盐11、贴膏剂VS贴剂1相同：薄片状、皮肤贴敷、不污染衣物→局部、全身2不同：贴膏剂：背衬层、药物贮库层、保护层橡胶贴膏：药物＋橡胶→膏料→涂布于背衬材料；黏性强,固定敷料、保护伤口、防止皲裂,载药量小,作用时间短凝胶膏剂：药物＋亲水基质→凝胶→涂布于背衬材料；黏性差,舒适性好,水合作用增加,有利吸收贴剂：背衬层、药物贮库层、黏胶层、保护层；可控释,作用时间长,减少给药次数骨架、控释12、软膏剂、乳膏剂的质量要求1软膏剂：粒度＞180μm不得检出乳膏剂：25℃以下贮存,不得冷冻相同：避光、密封；“非无菌制剂”用于烧伤,标签标明,产品说明书注明,适应证明确“用于程度较轻的烧伤Ⅰ°或浅Ⅱ°”,注意事项下规定“应遵医嘱使用”；无菌用于烧伤或严重创伤2膏药的质量要求膏药：药料提取药料炸枯→炼油→下丹成膏→去“火毒”→摊涂含挥发性成分饮片、矿物药、贵重药应研成细粉膏体应油润细腻、光亮、老嫩适度、摊涂均匀、无飞边缺口,加温后能粘贴于皮肤上且不移动黑膏药应乌黑、无红斑,白膏药应无白点密闭,阴凉软化点、重量差异3贴膏剂、贴剂的质量要求贴膏剂：含膏量、耐热性、赋形性贴剂：释放度、标签中应注明每贴所含药物剂量、总的作用时间及药物释放的有效面积相同：密封；黏附力、含量均匀度、微生物限度、有机残留溶剂；采用乙醇等溶剂应在标签中注明过敏者慎用一、特点与分类1、特点直接用于眼部无菌制剂滴入、冲洗、涂布、插入、注射、置于眼局部作用：清洁、保护、治疗2、分类1眼用液体：滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液2眼用半固体制剂：眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂3眼用固体制剂：眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂二、附加剂1、渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂2、pH调节剂：磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液3、抑菌剂：三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯4、黏度调节剂：MC、PVA、PVP5、其他：增溶剂、助溶剂、抗氧剂三、质量要求1、眼用制剂生产与贮藏的有关规定装量：滴眼≯10ml,洗眼剂≯200ml,半固体≯5g混悬型：轻摇易分散,并应检查沉降容积比避光/遮光、密封启用后最多可使用4周多剂量添加抑菌剂,标签注明眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用、急救用的眼用制剂：不得添加抑菌剂、抗氧剂,一次性包装不溶性药物：极细粉包装：无菌,透明度不影响可见异物检查2、眼用制剂质量检査项目与要求无菌渗透压摩尔浓度装量、装量差异检查含量均匀度×滴眼剂、眼内注射溶液：可见异物含饮片原粉、混悬型：粒度眼用半固体：金属性异物混悬型：沉降体积比四、眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素1、眼用制剂中药物的吸收途径>>角膜→房水→前房→虹膜、睫状肌→局部>>结合膜→巩膜→眼球后部→全身2、影响眼用制剂中药物吸收的因素药物从眼睑缝隙的损失药物的外周血管消除眼用制剂的pH及药物的pKa刺激性表面张力黏度中药化学歌诀一碱苦参豆麻黄,黄连延胡防金花；天仙川乌钱里光,雷公免疫抗炎服；二苷杏桃郁李仁,三醌大黄杖首乌；芦荟丹参决紫草,四香秦皮肿前补；木脂五味厚连辛,黄酮五葛银杏叶；槐花防陈满山红,六帖青蒿穿龙胆；七挥薄术艾肉桂,三帖皂苷八人参；三七甘芪合商柴,九是强心加布麻；牛黄熊胆胆汁酸,蟾酥毒配强心苷；麝香斑蛭动物药,双花当归有机酸；丹参兜铃毒慎用,鞣质倍子没食子；六种方法除鞣质,蜕皮激素牛膝含;一、薄层光密度法：1、秦皮：秦皮甲素不得少于1.36%;二、薄层扫描法扫描层薄,黄连小檗;内酯穿莲,牛黄胆酸,黄芪甲苷,槲齐苦碱,大青叶靛;1、黄连：以盐酸小檗碱计不得少于3.6%;2、苦参：含苦参碱不得少于0.080%;3、黄芪：黄芪甲苷不得少于0.040%;4、大青叶：靛玉红不得少于0.080%;5、槲寄生：含齐墩果不得少于0.17%;6、穿心莲：脱水穿心莲内酯和穿心莲内酯的总量不得少于0.80%;7、牛黄：含胆酸不得少于4.0%;三、气相色谱色谱气相,丁斑麝香;1、丁香：丁香酚不得少于11.0%;2、斑蝥：斑蝥素不得少于0.35%;3、麝香：麝香酮不得少于2.0%;四、分光光度法分光光度,紫槐番乌,牛黛防牡;1、紫草：羟基萘醌总色素以左旋紫草素计算不得少于0.80%;2、槐花：含芦丁槐花不得少于8.0%,槐米不得少于20.0%;3、番泻叶：总番泻苷以番泻苷B计不得少于2.5%;4、制川乌：含乌头碱不得少于0.20%;5、牛黄：胆红素不得少于35.0%;6、青黛：在610nm波长处测定吸收度,含靛蓝不得少于2.0%;7、防己：含粉防己碱不得少于0.70%;8、牡丹皮：单皮酚不得少于1.20%;高效液相测定品种26种微量升华品种高效液相儿茶蟾酥,何大白甘西人防杜,蓼三厚天龙丹芩木,吴翘血冬马栀金蒲;秦皮甲素薄层光度;1、儿茶、含儿茶素和表儿茶素的总含量不少于21.0%;2、蟾酥：含华蟾酥基和脂蟾毒配基总量不少于6.0%;3、何首乌：含2,3,5,4ˊ-四羟基二苯乙烯-2-0-β-D葡萄糖苷不得少于1.0%;4、大黄：大黄素和大黄酚的总量不得少于0.5%;5、白芍：含芍药苷不得少于0.8%;6、甘草：苷草酸不得少于2.0%;7、西洋参：人参皂苷Rb1不得少于1.0%;8、人参：生晒参、生晒山参、人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的总量不得少于0.25%；红参总量不得少于0.20%;9、防风：含升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷总量不得少于0.24%;10、杜仲：含松脂醇二葡萄糖苷不得少于0.1%;11、蓼大青叶：含靛蓝不得少于0.5%;12、三七：人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1的总量不得少于3.8%;13、厚朴：厚朴酚与和厚朴酚总量不得少于2.0%;14、天麻：天麻素不得少于0.10%;15、龙胆：龙胆苦苷不得少于1.0%;16、丹参：丹参酮ⅡA不得少于0.20%;17、黄芩：药材黄芩苷不得少于9.0%,黄芩片不得少于8.0%,酒黄芩不得少于8.0%;18、木香：木香烃内酯不得少于0.60%;19、吴茱萸：含吴茱萸胺,吴茱萸次碱的总量不得少于0.20%;20、连翘：连翘苷不得少于0.15%;21、血竭：含血竭素不得少于1.0%;22、冬虫夏草：含腺苷不得少于0.010%;23、马钱子：含士的宁番木鳖碱应为1.20—2.20%;24、栀子：含栀子苷不得少于1.8%;25、金银花：含绿原酸不得少于1.5%;26、蒲黄：含异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷不得少于0.10%;微量升华何大黄,紫斑薄黛牡沉香;升华固态物质直接变为气体;现代汉语词典升华等1何首乌：升华得深黄色柱状或针簇状结晶,遇碱液显红色;2大黄：粉末升华,可见黄色菱状针晶或羽毛状结晶遇碱变红色;3大青叶：微量升华,可得蓝色或紫红色的小针状,片状或簇状结晶4斑蝥：取粉末0.15g用微量升华法,所得白色升华物,放置片刻,在镜下观察,为柱形、棱形结晶;5牡丹皮：粉末微量升华,显微镜下见长柱形结晶或针状及羽状结晶,于结晶上滴加三氯化铁醇溶液,则结晶溶解而呈暗紫色;丹皮酚的反应6沉香：取醇浸出物热浸法,进行微量升华,得黄褐色油状物,香气浓郁,于油状物上加盐酸1滴与香草醛颗粒少量,再滴加乙醇1-2滴,渐显樱红色,放置后颜色加深;7紫草：粉末0.5g在试管底加热,生成红色气体,并于壁上凝成红褐色油滴;8薄荷：粉末少量,经微量升华得油状物,加硫酸2滴及香草醛结晶少量,初显黄色至橙黄色,再加水1滴即变紫红色;9青黛用微火灼烧,有紫色烟雾产生;特殊加工方法的药材方法药材口诀忌铁器大黄、蟾酥忌火煅雄黄、雌黄反复搓揉玉竹、党参、三七玉竹揉搓三七党海金沙：置于火中燃烧发出爆鸣声且有闪光,无灰渣残留;乳香：遇热变软,燃烧有香气,冒黑烟,留有黑色残渣;降香：燃烧冒黑烟及油冒出,残渣为白色灰烬;沉香：燃烧冒浓烟,有黑色的油状物渗出,香气浓烈;血竭：少许置白纸上,在火上烘烤,熔化,无扩散油迹；对光透视呈鲜艳红色；火烧可产生刺鼻烟气,应无松香气;熊胆：用火烧可起泡,应无腥气;麝香：用火灼烧,可见麝香仁初迸裂跳动,后熔化,油滴似珠,香气浓烈四溢;无烧毛肉焦气,无火焰火星,残渣白色、灰白色;珍珠：用火烧之有爆裂声,并称层片状破碎,碎片银灰色,内外色泽一致,仍有珠光闪耀;蟾酥：取少许放于锡箔纸上,加热即熔融成油状;青黛：燃烧可冒出紫红色烟雾;雄黄：燃烧易熔融紫红色液体,并产生黄白色烟,有很强的蒜臭气;硫黄：燃烧易熔融,发出蓝色火焰,并有刺激的二氧化硫气体鉴别之水试菟丝子：水浸后表面有粘液渗出,水煮后,种皮破裂,吐出白色卷须状的胚;葶苈子：水浸后膨胀度≥3--南葶苈子;水浸后膨胀度≥12-北葶苈子;牵牛子：入水后,种皮龟裂状有明显的粘液渗出;石膏：熟石膏放入水中,变硬;蟾酥：遇水后泛起白色的乳状液;青黛：遇水后不将水染成深蓝色;海金沙：放于水中能浮于水面,加热后下沉;。

中药化学350知识点总结中药化学作为中医药学的一个重要分支，是现代中药学研究的基础。

中药化学是研究中药药材中所含的化学成分及其结构、性质、作用机理及质量评价等问题的一门学科。

本文将从化学成分、药物活性、分析方法等方面总结中药化学350的知识点。

一、化学成分中药具有多种化学成分，包括生物碱、酚类化合物、多糖、黄酮、皂苷、挥发油等。

这些成分具有不同的药理活性，对于中药的药效都起着重要作用。

1. 生物碱生物碱是一类含氮碱基的天然有机化合物，广泛存在于中药中。

生物碱的结构复杂多样，包括吲哚类生物碱、吡咯类生物碱、喹啉类生物碱等。

常见的中药生物碱有阿霉酸、茴香碱、烟碱等。

2. 酚类化合物酚类化合物是中药中常见的一类化学成分，具有抗氧化、抗炎、抗菌等作用。

常见的酚类化合物有儿茶酚、黄酮、鞣酸等。

3. 多糖多糖是一类具有多个单糖单位组成的天然高分子化合物，广泛存在于中药药材中。

多糖具有免疫调节、抗氧化、抗肿瘤等生物活性。

4. 黄酮黄酮是一类具有苯环和噻吩环的天然有机化合物，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等活性。

常见的中药黄酮有芦荟素、花青素、槐黄素等。

5. 皂苷皂苷是一类含有糖基和萜类基团的天然产物，具有抗菌、抗炎、解热等药理活性。

6. 挥发油挥发油是中药中常见的一类化学成分，具有广泛的药用价值。

挥发油主要是指具有强烈香气的有机化合物，如薄荷油、薰衣草油等。

二、药物活性中药的药物活性是中药化学研究的重要内容之一。

药物活性具体表现为药理学、药效学、毒理学等方面的作用，反映了中药的药用价值。

1. 药理作用中药化学研究中，药理学是一个重要内容。

药理作用主要指中药对生物系统的影响，包括对心血管、神经、内分泌等多个系统的影响。

2. 药效学药效学是研究药物治疗效果的学科。

中药化学研究中，常常通过药效学研究来评价药物的临床效果，寻找更好的治疗方案。

3. 毒理学毒理学是研究物质对生物体的有害影响的学科。

中药化学研究中，毒理学是一个重要内容，包括对中药药材和制剂的毒性评价、毒理机制等研究。

⽣物碱类（Alkaloids）是存在于⽣物体（主要为植物）中的⼀类含氮的碱性有机化合物，⼤多数有复杂的环状结构，氮素多包含在环内，有显著的⽣物活性，是中草药中重要的有效成分之⼀。

如黄连中的⼩檗碱（黄连素）、⿇黄中的⿇黄碱、萝芙术中的利⾎平、喜树中的喜树碱、长春花中的长春新碱等。

含⽣物碱的中草药很多，如三尖杉、⿇黄、黄连、乌头、延胡索、粉防已、颠茄、洋⾦花、萝芙⽊、贝母、槟榔、百部等，分布于100多科中。

以双⼦叶植物最多，依次为单⼦叶植物、*⼦植物、蕨类植物。

以罂粟科、⾖科、防已科、⽑莨科、夹⽵桃科、茄科、⽯蒜科等科的植物中分布较多。

同⼀科属或亲缘关系较近的科常含有同⼀结构或类似结构的⽣物碱，但同⼀种⽣物碱亦可分布在多种科中，如⼩檗碱在⽑莨科、芸⾹科、⼩檗科的⼀些植物中都有存在。

中草药中⽣物碱含量⼀般都较低，⼤多少于1％，但有少数含量特别多或特别少的特殊情况，如黄连中⼩檗碱含量可⾼达8～9％，⾦鸡纳树⽪中⽣物碱含量为10～15％，⽽长春花中的长春新碱含量只有百万分之⼀。

（⼀）通性 1.⼤多数⽣物碱为结晶性物质，味苦，少数为液体（如烟碱、槟榔碱）。

2.⼀般⽣物碱均⽆⾊，具旋光性，（多数呈左旋光性。

）但有少数例外，如⼩檗碱为黄⾊，胡椒碱⽆旋光性等，个别⽣物碱有挥发性，如⿇黄碱。

3.⼤多数⽣物碱呈碱性反应。

⽣物碱的碱性强弱，与它们分⼦中氮原⼦存在的状态有密切的关系。

⼀般季铵碱＞仲胺碱＞叔胺碱。

如氮原⼦呈酰胺状态，则碱性极弱或消失。

有的⽣物碱分⼦具有酚性羟基或羧基，因⽽具有酸碱两性。

⽣物碱的碱性虽有强有弱，但⼀般都能与⽆机酸（盐酸、硫酸）或有机酸（酒⽯酸）结合成盐。

4.⽣物碱⼤多数不溶或难溶于⽔⽽溶于⼄醇、氯仿、⼄醚、苯等有机溶剂。

⽣物碱盐类除了在⼄醇中也能溶解外，其他溶解性能恰与⽣物碱相反。

由于这⼀性质，可以使⽣物碱溶解在酸性溶液中（⽣物碱遇酸即结合成盐⽽溶于⽔中），如果在这酸性溶液中加碱⾄碱性，⽣物碱盐类就会成为游离⽣物碱⽽⾃⽔溶液中析出。