我国海洋大学_复试真题_药物化学.doc
- 格式：doc
- 大小：532.51 KB
- 文档页数：7
下载文档原格式
合集下载
药学复试笔试真题答案解析
药学复试笔试真题答案解析药学专业是一个涉及广泛的学科领域，其复试笔试也是一项重要环节，旨在评估学生的专业知识和能力。
本文将针对一些常见的药学复试笔试题目进行解析，希望对考生在备战复试阶段有所帮助。
一、药物化学题目：请简要介绍一下药物化学的基本原理和应用。
解析：药物化学是研究药物的结构特征、合成方法、分子转化和反应规律的学科。
其基本原理包括有机化学、无机化学、物理化学等多个学科的知识。
药物化学的应用主要体现在药物的合成和结构修饰，通过化学手段提高药物的活性、选择性和稳定性，从而改善药物治疗效果。
此外，药物化学还与药物代谢动力学和药物毒理学等学科紧密关联，为药物的药代动力学和药效学提供理论依据。
二、药物分析题目：请谈谈药物分析方法的分类和应用。
解析：药物分析方法可分为定量分析和定性分析两类。
定量分析主要用于确定药物中所含的成分的含量，常用的方法有滴定法、色谱法、光度法等。
而定性分析则用于判断药物中是否存在某种成分，常用的方法有红外光谱法、质谱法等。
药物分析方法的应用主要包括质量控制、药品质量评价和药物代谢动力学研究等方面。
药物分析方法的选择和应用需要根据具体的实验目的和要求进行衡量，同时也需要考虑方法的可行性和准确性。
三、药剂学题目：请简述药剂学的基本概念和主要内容。
解析：药剂学是研究药物制剂的学科，主要包括药物制剂学和药物配制学。
药物制剂学研究制剂的稳定性、贮藏条件、溶解性、可溶性等特征，主要涉及固体制剂、液体制剂和半固体制剂等。
药物配制学研究药物的配制方法、标准和质量控制等，其中包括了药物的称量、混合和溶解等过程。
药剂学的内容涉及多个学科的知识，包括药理学、化学、物理学等。
药剂学的研究成果可以为制剂的研发和生产提供指导和支持。
四、药理学题目：请简述药理学的研究对象和意义。
解析：药理学研究药物在人体内的作用机制和效果。
其研究对象为药物对生物体产生的生理、生化和行为等方面的影响。
药理学的意义主要体现在以下几个方面：一是揭示药物在分子和细胞水平上的作用机制，为药物设计和开发提供理论基础；二是评价药物的药效和药效学指标，对药物进行疗效和安全性评估；三是研究药物在人体内的代谢过程，揭示药物代谢动力学特征，为临床用药提供科学依据。
中国海洋大学 高等药物化学试题
中国海洋大学高等药物化学试题姓名：专业：年级：学号：一、解释下列药物化学名词：（15分，每个名词5分）Bioavailability 生物利用度；Bioisosterism 生物电子等排体；Secondary metabolites 次级代谢产物；privileged structure优势结构；Lipinski's Rule of Five 类药五原则。
二、举例解释下列药物化学名词：Prodrug 前药；me-too药物（10分，名词解释3分，举例2分）三、（25分，每小题5分）1. 分析下列西泮类药物（benzazepam）可能的Phase I and Phase II 生物转化方式（Biotransformation）。
2. 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。
请写出环磷酰胺的代谢活化过程：3. 给出下列手性药物绝对构型：4. 由胆碱系统、组胺H2受体的激动等所引起的胃壁细胞分泌的胃酸，都是经过H+,K+-ATP酶这一总枢纽开启的。
H+,K+-ATP酶抑制剂有良好的抗消化道溃疡作用。
代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、喷托拉唑和埃索美拉唑等。
通过作用机理解释为什么这类药物是长效药物。
5．请说明烷化剂抗肿瘤药雌莫司汀（Estramustine）的药效团和药动团四、结合下列药物或自己举一例说明药物的手性对ADMET 和药效的影响。
(24分)五、阐述氟的化学性质，举例说明在药物合成中的应用。
（请给出举例药物结构）（11分） 六、非载体抗炎药与抗氧化剂连接是利用先导化合物优化中拼合的方法，拼合的化合物可能为孪药，但有时药效与设想有差别，化合物1和2的抗氧化性与3 相当。
抗炎活性有差别，试从其不同作用机理解释其构效关系。
（15分）O H 3COO O O OOH OHOO OH OHOClOO有抗炎活性致溃疡作用低于阿司匹林有较弱的抗炎作用HOOOHO H 3COOHOOHO ClOO抗氧化剂阿司匹林吲哚美辛12345。
【免费下载】中国海洋大学 复试真题 药物化学
2.
4.
适用专业：药物化学
4. 贝诺酯（扑炎痛）
H3CH2COC
H
N CH2CH2
O H3C
N
O
NH O
NH
H2N
5.
O
7.
Cl
9.
N HN
N
N
N
CH3
H N
N
O CH3
O
三. 填空 （共 20 题，每题 1 分，共 20 分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用
N
CH3
2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。
9．耐酸青霉素的发现在于发现
10．链霉素从结构上属于
11．为防止雌二醇的 17 位羟基氧化，可以在 17 位引入
12．新伐他汀为
13．四环素在 pH2—6 条件下，可发生
14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入
15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成
16.卡托普利为 ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在
Cl
C
I
O
ClCH2COOC2H5
CH3CH2ONa
O
PN NH
H
S
HCl
N
G
Cl
H2NCH2CH2CH2OH
Cl
Cl
H2O
NaOH, Δ
F
200ºC
CH3
N
Fe
CH3
五.简单回答下列问题（共 4 题，每题 5 分，共 20 分） 1．何谓活性维生素 D3？（说明体内转化过程，并写出活性维生素 D3 的结构） 2．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。 3.非甾体抗炎药物分几类，其代表药物是哪些？（每类写出一个结构） 4.阐述计算机辅助药物设计的最新进展。
海大药学考研真题答案解析
海大药学考研真题答案解析海洋大学药学考研真题答案解析在药学行业中，考研一直都是许多药学学子所关注的热门话题。
考研不仅是提升自身学术能力的方式，也是进入药学专业研究所的必经之路。
然而，海洋大学药学考研真题又是一个有关该专业的重要指标。
下面，我们将对该真题进行一一解析，帮助考生更好地了解药学考研。
第一题：请简要解释“药理学”的定义，主要内容和研究对象。
药理学是研究药物的作用、运用和转化的科学。
它主要研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物与机体之间的相互作用。
药理学的研究对象包括药物的化学成分、药物与受体的结合机制、药物的药代动力学等。
解析：药理学是药学学科中的重要分支之一，它的研究对象涉及了从药物的化学成分到药物与机体相互作用的各个方面。
药理学的发展不仅有助于深入了解药物的作用机制，还有助于合理应用药物、预测药物的疗效等。
第二题：请分析细胞膜上的离子通道与药物相互作用的机制。
细胞膜上的离子通道是控制离子进出细胞的通道，它对细胞功能和药物作用起着重要的调节作用。
药物的作用机制通常是通过与细胞膜上的离子通道结合，改变离子通道的通透性或活性来发挥作用。
解析：药物与细胞膜上的离子通道相互作用的机制涉及一系列的生物化学过程，如药物与离子通道的结合、电生理学效应等。
这些相互作用可以影响细胞内外离子的平衡，从而调节细胞膜潜动性、神经传导等生理过程。
第三题：请简述多重耐药机制的类型和预防措施。
多重耐药机制是指细菌、真菌等微生物对多种不同药物产生耐药性的现象。
目前已知的多重耐药机制包括靶标变异、药物渗透减小、药物外排增加等。
预防多重耐药的措施主要包括合理使用抗菌药物、开发新型抗菌药物等。
解析：多重耐药机制使得微生物对药物的治疗效果降低，对临床治疗造成了一定的挑战。
为了预防和控制多重耐药的发展，合理使用抗菌药物，开发新的抗菌药物是非常重要的措施。
此外，还可以通过加强消毒措施、提高病原菌检测能力等来预防多重耐药的扩散。
2019年山东省中国海洋大学药学综合考研真题
2019年山东省中国海洋大学药学综合考研真题第一部分《药物化学》一、选择题(共30分，每小题2分)1.属于麻醉性镇痛药物的是：A.吗啡B.咖啡因C.多巴胺D.扑热息痛2.可以口服的雌激素类药物是：A.雌三醇B.炔雌醇C.雌酚酮D.雌二醇3.两性霉素B属于A.抗细菌药B.抗肿瘤药C.抗真菌药D.抗病毒药4.紫杉醇的作用靶点是：A.微管蛋白B.拓扑异构酶C.逆转录酶D.组胺受体5.作用于HMG-COA的药物是：A.烟酸B.吉非罗齐C.洛伐他丁D.硝酸甘油6.沙丁胺醇的结构是：7.PGs的是由下列哪种不饱和脂肪酸形成的：A.亚麻酸B.花生四烯酸C.亚油酸D.马来酸8.在抗肿瘤药物中MTX是指：A甲氨蝶呤B氟尿嘧啶C纳曲酮D扑热息痛。
9.氯丙嗪在空间构象上同----部分重叠，从而有助于同受体结合，发挥抗精神病作用；A多巴胺B乙酰胆碱C肾上腺素D胰岛素10.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是：A.普鲁卡因有芳香伯胺结构；B.利多卡因没有酰胺结构；C.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短；D.酰胺键比酯键不易水解11.雷尼替丁是：A.为二氢吡啶类钙拮抗剂B.为β-内酰胺酶抑制剂C.为血管紧张素转化酶抑制剂D.为H1受体拮抗剂12.维生素A:A.用于防治角膜软化症、眼干症、夜盲症等B.用于防治佝偻病和骨质软化症C.用于防治脚气病、多发性神经炎等D.用于治疗唇炎、舌炎等13.可乐定：A.是α1受体激动剂；B.是β1受体激动剂；C.是β1受体拮抗剂；D.是降压药14.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是：A.塞替派B.环磷酰胺C.巯嘌呤D.氮甲15.青霉素作用机理是抑制：A细胞壁B细胞核C线粒体D18SRNA。
二、名词解释(共15分，每小题3分)1.前药；2.激素；3.抗生素；4.LogP;5.生物电子等排体。
三、简答题(共15分，每小题5分)1.简述发现先导化合物的途径。
2.举例说明临床药物作用的主要生物靶点有哪些。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题
科目代码与名称：100701药物化学
适用专业：药物化学
特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！
一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮
二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例：
答：解热镇痛
1.
2.
3.
4.
OH
O
O
CH 3
O
Cl
N
N
N
N
N H
N
CH 2CH 2
H 3CH 2COC
N
S
CH 3
S
N
CH 3
NH
NH
H 3C
O
O
O
5.
6.
7.
8.
9.
10.
三. 填空 （共20题，每题1分，共20分）
１．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。
2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。
3．质子泵抑制剂临床用于 。
4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。
5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。
6．维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。
7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而
HN
N
N
N
O
H 2N
OH
F
F
O
H N
CH 3
HCl
Cl
N
N
O
OH
O
2HCl
MeO
MeO
N
CH 3
H 3C
NC
OMe
CH 3HCl
CH 3
H N
CH 3
N
CH 3
O H
N
MeO
S
N
CH 3
OMe
CH 3
O
使活性增大。
7位引入 基，使其动力学得以改善。
8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受 和 的影响。
9．耐酸青霉素的发现在于发现 。
10．链霉素从结构上属于 抗生素。
11．为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。
12．新伐他汀为 类降血脂药物。
13．四环素在pH2—6条件下，可发生 变化。
14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 可使局麻作用时间增加。
15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ，而失去药理作用。
16.卡托普利为ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在 而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE 抑制剂分子中都无 。
17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是 ，它是由 和
组成。
18.我国科学家发现的天然抗疟药物是 。
19.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。
20.强心苷类药物分子中的糖部分对 影响不大，主要影响其
性质。
四.根据要求完成反应式（共10个空A —J ，每空2分，共20分）
1.
H 3C
O CH 3I Mg
H 2SO 4 H 2O
323 A
B
2.
3.
4.
N
OH
H
POCl 3, Pyridine
H 2NCH 2CH 2CH 2
OH
H 2O, Acetone
NH
P O
O N
Cl
Cl
H 2O
C
D
CH 3COCl AlCl 3
ClCH 2COOC 2H 5 CH 3CH 2ONa
1.NaOH
2.HCl H 3C
CH 3
CH 3
H
O
1.AgNO 3, OH -
2.H +
H 3C
CH 3 E
F
G
Cl
NH 2
+
Cl
OH
O
Cu
150ºC, pH 5—6
Fe 200ºC
Cl
NH
S, I 2 170ºC
NaOH, Δ
Cl
N
CH 3
CH 3
HCl
N
S
Cl N CH 3
HCl
H
I
J
五.简单回答下列问题（共4题，每题5分，共20分）
1．何谓活性维生素D3？（说明体内转化过程，并写出活性维生素D3的结构）
2．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。
3.非甾体抗炎药物分几类，其代表药物是哪些？（每类写出一个结构）
4.阐述计算机辅助药物设计的最新进展。
六.药物设计（共3题，共20分）
1.依据红霉素在酸性条件下易生成具有胃肠道反应的产物的机理，设计2个可克服其缺点的红霉素衍生物，以增加红霉素对酸的稳定性（5分）。
2.依据尿嘧啶的代谢过程设计出3个代谢拮抗物（需写出药物的化学结构）（5分）。
3.以苯并呋喃为原料设计反应路线合成Amiodarone, 写出反应式，注明主要反应条件（10分）。
附：红霉素化学结构
3
H3
3
3
考试说明：本课程为闭卷考试，可携带笔类文具满分为：100 分。
题号 一 二 三 四 五 六 七 八 九 总分 得分
一、 根据结构写出下述5种药物中文通用名及临床主要作用（共10分，每小题2分）
O O
O O H 3C
CH 3
H CH 3H H
O
H
N H N
S COOH
O
O O
N
OH
HO
N
S
Cl N
2
1
3
4
5
.HCl
N N S
N
N NCN
H
H H
二、什么是前药？举例说明开发前药主要解决哪些问题（共10分） 三、说明复方奥格门汀的组成、作用及作用原理（共10分）
四、结合环磷酰胺的体内代谢途径说明它为什么比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性
低？（共10分）
五、简述溃疡发生机制及抗溃疡药物的发展（共10分）
六、画出喹诺酮类药物基本骨架并阐明其构效关系（共10分） 七、填空题（共20分，每小题2分）
１根据药物在分子水平的作用方式，可把药物分成两种，即 ------------结构药
物和-------结构药物。
２新药的药物化学研究通常分为两个阶段，一是发现------化合物，二是对先
导化合物进行------
3临床药物作用的主要靶点有------、酶、------------、核酸。
4药物-受体的结合，除了静电作用外，主要是通过各种化学键连接，其中
---------的键能很大，结合是------------。
5与血管紧张素II 有关的2类降血压药物是--------------------------和-
-----------------------。
6抗肿瘤药物有---------、抗代谢抗肿瘤药物、抗肿瘤---------、抗肿瘤植物药物。
7吗啡类镇痛药可导致-------抑制，有 ---------。
我国对这类药物应用进行了严
格监管。
8青霉素在长期临床使用中暴露出许多缺点，如对酸不稳定，不能口服，使细
菌产生---------，对少部分人------。
9------------类调血脂药物是通过抑制------------------还原酶来发挥作用。
10第二代H1受体拮抗剂通过引入------基团使药物难以进入中枢从而克服------作用。
八、选择题（共10分，每小题1分）
1属于麻醉性镇痛药物的是：A 杜冷丁 B 咖啡因 C 纳曲酮 D 扑热息痛 2对胃肠道的副作用最小的药物是：A 羟布宗 B 塞利西布C 吲哚美辛D 酮洛
芬
3下列哪种药物体外无活性：A 萘普生 B 吡罗昔康 C 萘普酮 D 罗非西克 4β-内酰胺类抗生素的作用靶点为细菌的A 细胞膜 B 细胞质 C 细胞核 D 细
胞壁
5哪个药物为天然的抗肿瘤药物A 阿霉素 B 伊立替康C 紫杉特尔D 阿奇霉素
6具有光学活性的是A 雷尼替丁B 奥美拉唑C 法莫替丁 D 西咪替丁 7口服无效的药物是 A 烟酸B 吉非罗齐C 洛伐他丁D 硝酸甘油
8抗艾滋病毒的药物是A 阿昔洛韦B 金刚烷胺 C 利巴韦林 D 齐多夫定 9人的胰岛素同哪种动物的胰岛素结构最为接近A 猪 B 马 C 牛 D 羊 10 PGs 是由哪种不饱和脂肪酸氧化形成的A 亚麻酸 B 花生四烯酸C 亚油酸 九、合成题（共10分）
1 由间二甲苯为原料合成盐酸利多卡因（5分）
2 由2-甲基丙烯酸合成卡托普利（5分）
H N N
O
N
O OH
HS
O
页 第2 页。