利多卡因的药理作用(详细版)

利多卡因靶点作用机理
利多卡因是一种常用于治疗心律失常的药物，其主要作用于希-浦系统和心室肌细胞。

具体来说，利多卡因可以抑制窦房结的功能失常，降低浦氏纤维的自律性。

在细胞外高钾时，它可以减慢传导，抑制心肌梗塞区缺血的浦氏纤维纳离子内流，防止折返激动。

在细胞外低血钾时，或心肌组织损伤、心肌部分去极化时，它可以加快传导，促进钾离子外流，引起超极化，改善单向传导阻滞，终止折返激动。

此外，利多卡因还可以缩短浦氏纤维和心室肌的APD，消除折返，抗心律失常。

以上信息仅供参考，如有需要，建议查阅相关文献或咨询专业医生。

利多卡因的药理作用(详细版)【药品名称】通用名：盐酸利多卡因注射液英文名：Lidocaine Hydrochloride Injection汉语拼音名：Yɑnsuɑn Liduokɑyin Zhusheye本品主要成份：盐酸利多卡因。

其化学名称为：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。

分子式：C14H22N20·HCl·H20分子量：288.82【性状】本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】本品为酰胺类局麻药。

血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。

本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

【药代动力学】本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。

本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。

大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

【适应症】本品为局麻药及抗心律失常药。

主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。

本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。

本品对室上性心律失常通常无效。

【用法用量】1．麻醉用（1）成人常用量：①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。

注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。

【药品名】利多卡因【英文名】Lidocaine【别名】塞罗卡因；昔罗卡因；浩罗卡因；塞洛卡因；Lignocaine；Xylocaine 【剂型】注射剂：0.1g(5ml)，0.2g(10ml)，0.4g(20ml)。

【药理作用】利多卡因是中效酰胺类局麻药，对外周神经的作用机制为通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。

利多卡因对中枢神经系统有兴奋和抑制双相作用。

血药浓度低时，患者镇静，痛阈提高，能抑制咳嗽反射，亚中毒剂量时有抗惊厥作用。

当血药浓度超过5μg/ml时，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。

利多卡因能有效地抗室性心律失常，对于受损和部分去极化的纤维，能恢复其正常传导功能。

但随血药浓度升高，可引起心脏传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心排血量下降，所以对原有室内传导阻滞者应慎用。

利多卡因在注射部位按浓度梯度以弥散方式被神经组织摄取，穿透神经细胞膜，阻断神经兴奋与传导。

本品为Ⅰb类抗心律失常药物。

自律性：通过增加膜对K的通透性，抑制膜对Na的通透性，明显抑制自律性。

不应期：可缩短APD与ERP，但对后者缩短较少，使ERP/APD比值相对增加。

传导性：对缺血心肌抑制传导作用较强，可将单相阻滞变为双相阻滞。

主要作用于浦氏纤维及心室肌，对心房肌几乎不影响。

【药动学】肝脏首关效应(首过效应)高达70%，一般静脉内给药，有效血药浓度为1.5～6μg/ml，静脉注射50～100mg后，15～30秒钟即见效，由于药物能迅速从血液分布到组织中，故其作用仅维持20min左右。

药物与血浆蛋白结合率约60%～70%，清除半衰期约100min。

主要经肝脏代谢，代谢速度与肝血流量有关，在肝脏由肝脏微粒体混合功能氧化酶和酰胺酶作用，代谢产物由肾脏排泄，3%～5%以原形排出。

一小部分利多卡因随胆汁排到肠道，在肠道内大部分被再吸收经肾脏排出。

半衰期约90min，肝功能障碍者出现药物蓄积，引发毒性反应。

利多卡因英文名Lidocaine Hydrochloride药品类别局部麻醉药抗心律失常药性状本品为无色澄明液体。

药理作用利多卡因于1934年由Lofgren首先合成，并用作局部麻醉剂。

50年代开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常。

由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点，目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。

利多卡因也叫赛罗卡因，属IB类药物，可抑制细胞膜上的钠通道而具有膜稳定作用。

在缺血损伤部位，此种作用较明显，可缩小正常组织与缺血组织之间的传导差异及不应期的不一致性，并可减轻浦氏纤维的单向阻滞现象，而防止折返激动的产生。

利多卡因还可降低心肌的自律性，提高心室致颤阈值，从而减少室颤的发生。

临床研究表明，利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维，而对窦房结、心房及房室结无影响，因此利多卡因只对室性心律失常有效，而对房性心律失常无效。

近年来还发现，利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用，因此对预激综合征伴发的心律失常也有一定的疗效。

作用与用途本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。

麻醉作用比普鲁卡因强2倍。

利多卡因的首关效应：一般是注射使用，首关效应不明显用法用量1、耳鼻喉科表面麻醉用2％～4％；2、局麻0.5％～2％3、神经阻滞1％～2％4、高位硬膜外麻醉1.5％～1.6％5、低位硬膜外麻醉1.5％～2％成人一次量为200mg，不超过400mg。

6、抢救心律失常1mg～2mg∕kg7、利多卡因胶浆剂主要用于内镜室或皮肤科用药，麻醉科少见不良反应(1)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；(2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

(3)变态反应罕见，一般不要求做皮试，但有报道出现利多卡因过敏反应。

禁忌症(1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用；(2)本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞；(3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。

利多卡因的作用及功能主治1. 作用介绍利多卡因是一种局部麻醉药物，常用于麻醉和止痛。

它通过阻断神经传导来减轻或消除疼痛感觉。

以下是利多卡因的主要作用：•局部麻醉作用：利多卡因可以通过减少神经传导来产生局部麻醉作用，阻断疼痛信号。

它常用于手术或治疗操作之前，减轻疼痛并使患者舒适。

•镇痛作用：利多卡因可以减轻患者疼痛感受，对于缓解剧痛、疼痛性疾病以及手术后的疼痛管理都有很好的效果。

•解痉作用：利多卡因可以通过抑制神经传导来减少肌肉痉挛，对于治疗肌肉痉挛引起的疼痛非常有效。

2. 功能主治利多卡因具有广泛的应用，以下是利多卡因常见的功能主治：2.1 手术麻醉利多卡因可以用于手术麻醉，通过局部麻醉作用减轻或消除手术过程中的疼痛感觉。

2.2 镇痛治疗利多卡因可以用于缓解各种疼痛，包括但不限于以下几种情况：•牙痛：利多卡因可以通过局部麻醉作用减轻牙痛，常用于牙科手术或治疗操作之前。

•皮肤创伤：利多卡因可以用于缓解创伤引起的疼痛，例如轻度烧伤、擦伤等。

•神经痛：利多卡因可以通过阻断疼痛信号来缓解神经痛，如带状疱疹等。

2.3 心脏抢救利多卡因也可以用于心脏抢救过程中的麻醉和止痛，通过减轻心脏手术中的疼痛感觉，提高手术成功率。

2.4 其他用途利多卡因还有以下一些用途：•防止并发症：一些手术或治疗操作可能引起并发症，利多卡因的应用可以有效降低并发症的风险。

•局部止血：利多卡因可以减少手术过程中的出血量，帮助控制出血。

•治疗心律失常：利多卡因可以用于治疗某些心律失常，通过调节心脏节律来恢复正常的心跳。

3. 注意事项在使用利多卡因时，有以下注意事项需要注意：•使用剂量：利多卡因的剂量应根据患者具体情况以及医生的指导来确定，过量使用可能会引起毒性反应。

•过敏反应：部分患者可能对利多卡因过敏，应在使用前进行皮肤过敏试验，以避免不必要的风险。

•肝肾功能：利多卡因在体内的代谢和排泄主要依靠肝脏和肾脏，患有肝肾功能损害的患者应慎重使用。

盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因治疗椎管内麻醉后寒战的疗效概述：椎管内麻醉（intrathecal anesthesia）是一种常见的麻醉方式，被广泛应用于手术和疼痛管理。

然而，椎管内麻醉后寒战是其常见的不良反应之一，给患者带来不适和困扰。

盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因已被用于治疗椎管内麻醉后寒战，并取得了一定的疗效。

本文将探讨盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因对椎管内麻醉后寒战的治疗效果。

一、盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因的药理作用盐酸奈福泮是一种中枢神经系统抑制剂，可通过作用于脊神经节和脊髓尾骨骨骼神经元的GABA-A受体，实现麻醉的效果。

利多卡因则是一种局部麻醉药，可阻断神经纤维的传导。

盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因的联合应用，可以增强两者的镇痛效果，并减少不良反应的发生。

二、盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因治疗椎管内麻醉后寒战的机制寒战是椎管内麻醉后常见的副作用，其机制尚不完全清楚。

可能的机制包括药物作用于中枢神经系统的温度调节中枢、药物引起血管扩张和释放激素等。

盐酸奈福泮复合利多卡因具有中枢神经系统抑制和局部麻醉药效应，在减少寒战发生的同时，还可减轻术后疼痛。

三、盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因治疗椎管内麻醉后寒战的临床疗效多项临床研究表明，盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因可有效减少椎管内麻醉后寒战的发生率和病程。

其中一项研究采用了随机、双盲、安慰剂对照的设计，结果显示在盐酸奈福泮复合利多卡因组，寒战的发生率显著低于安慰剂组。

另一项研究通过对比盐酸奈福泮复合利多卡因和其他药物的疗效，也得出了相似的结论。

这些研究表明盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因在治疗椎管内麻醉后寒战方面具有良好的疗效。

四、盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因的安全性和副作用所用药物的安全性是评估其疗效的重要指标之一。

目前的研究表明，盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因在治疗椎管内麻醉后寒战的过程中，副作用较小，主要包括头晕、乏力等。

然而，由于样本量有限，还需要进一步的研究来评估其安全性和副作用。

利多卡因在体内的消除速度较慢， 半衰期约为2小时。
03 利多卡因的抗心律失常作 用
抗心律失常的机理
抑制Na⁺内流
利多卡因通过抑制心肌细胞膜上的Na⁺内流，降低动作电位的0 相上升速度和幅度，从而降低心肌细胞的兴奋性和传导性，减
缓或消除心律失常。
缩短动作电位时程
利多卡因可以缩短动作电位时程，减少Ca²⁺内流和K⁺外流，降 低细胞内Ca²⁺浓度，减轻Ca²⁺过载引起的延迟后除极和触发活
减弱其他药物的疗效
利多卡因可能会减弱某些药物的疗效，如华法林、苯妥英钠等。
产生新的不良反应
利多卡因与其他药物合用可能会产生新的不良反应，如低血压、心 动过缓、呼吸困难等。
04 利多卡因的副作用与注意 事项
常见副作用
心血管系统反应
利多卡因可能导致心律失常、心肌抑制、血 压下降等心血管系统反应。
呼吸系统反应
部分患者可能出现呼吸抑制或支气管痉挛等 呼吸系统副作用。
神经系统反应
使用利多卡因后可能出现嗜睡、眩晕、言语 不清、肌肉震颤等神经系统症状。
过敏反应
对利多卡因过敏的患者可能出现皮疹、瘙痒、 呼吸困难等过敏症状。
不良反应与处理
心律失常
利多卡因可能导致室性停搏 和心脏传导阻滞等严重心律 失常，需立即停药并采取相 应治疗措施。
低血压
使用利多卡因后可能出现低 血压症状，需密切监测并及 时处理。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
神经系统症状
出现神经系统症状时，应减 量或停药，严重者需对症治 疗。
过敏反应
对利多卡因过敏的患者应立 即停药，并采取相应抗过敏 措施。
使用注意事项与禁忌症
禁忌症
对利多卡因过敏的患者禁用。

利多卡因的作用
一、利多卡因的作用二、利多卡因气雾剂与美托洛尔合用是怎样呢三、利多卡因气雾剂会引起高敏反应吗
利多卡因的作用1、利多卡因的作用
治疗前庭神经炎。

利多卡因能阻滞血管的交感神经的兴奋性,降低其对血管平滑肌的收缩作用,使副交感神经兴奋性相对增强,达到改善血液微循环的目的。

预防气管拔管时的心血管反应。

全麻患者的气管内插管,在手术即将结束时,需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才能拔出。

用于胃镜插管检查。

将2%利多卡因含入口内,5分钟缓慢咽下,10分钟后行插管检查。

治疗急性胃源性腹痛。

急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、黏膜充血水肿以至痉产生。

2、利多卡因的药理毒理
本品为酰胺类局麻药。

血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。

本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用。

3、利多卡因的临床应用
适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常,包括室性早搏、室性心动过速及室颤。

其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。

还可以缓解耳。

利多卡因的作用利多卡因是一种麻醉药物，常用于局部麻醉手术和疼痛管理。

它属于局部麻醉剂的一种，具有麻醉、镇痛和抗心律失常的作用。

它被广泛应用于医疗领域，为患者提供了一种安全有效的疼痛管理方法。

利多卡因的作用机制主要是通过阻断感觉神经传递信号来实现麻醉效果。

它主要通过以下两种方式发挥作用：1. 阻断钠离子通道：利多卡因通过阻断神经元细胞膜上的钠离子通道，阻止钠离子进入细胞内，从而阻断了神经传递信号的产生和传导。

这种作用可以使局部神经传导和感觉神经末梢对疼痛刺激的敏感度降低。

2. 调节神经兴奋性：利多卡因还可以减少神经元的兴奋性，通过减少神经传递物质的释放从而减少疼痛感知。

同时，利多卡因还可以延长神经细胞的复极化时间，使神经元发放的动作电位减少，从而减轻疼痛感。

利多卡因主要用于局部表面麻醉和局部浸润麻醉。

它可以在手术中通过局部注射或喷雾的方式应用于患者的皮肤和黏膜表面，以减轻患者在手术过程中的疼痛感。

另外，利多卡因还常用于牙科手术、皮肤病手术、皮肤损伤修复等领域。

利多卡因的作用时间较短，一般对局部组织起作用后，作用持续时间大约为1-2个小时。

除了局部麻醉外，利多卡因还可以用于心律失常的治疗。

它可以通过调节心脏细胞膜上的钠离子通道，延长复极化时间，减少心脏细胞的兴奋性，从而减轻心律失常症状。

但需要注意的是，利多卡因的心脏应用需要在医生的指导下进行，因为不当使用可能会导致严重的心律失常和其他并发症。

利多卡因是一种相对安全的药物，但也存在一些潜在的副作用和风险。

常见的副作用包括局部刺激和过敏反应。

少数患者可能出现过敏反应，包括皮疹、瘙痒、呼吸困难等。

在心脏应用时，还可能出现心律失常、低血压和心脏骤停等严重不良反应。

因此，使用利多卡因前应仔细评估患者的禁忌症和风险因素，并遵循医生的嘱托。

总之，利多卡因是一种常用的局部麻醉药物，具有麻醉、镇痛和抗心律失常的作用。

它通过阻断钠离子通道和调节神经兴奋性来实现其作用机制。

• 1. (1)成人常用量： ①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超过100mg。注
• (射1)给常药用时量一次①量静不脉超注过射4.5m1-g1/k.5g(m不g用/k肾g体上腺重素(一)或般每用7m5g0/k-g1(0用01m：g)作首次 负小2以 300荷时2000m0量之00gm0。静内浓g为④度注的限浸的总2。润肾-3量③麻上分不硬醉腺钟得脊或素，膜静)超。必外注过②要阻区骶3滞域时0管：阻0每阻m滞胸5滞g：腰分。用用段钟于用0②后.分21静5.娩重5%%脉镇-复0-痛2滴.5静.0%：注%脉溶用溶一液注1液。，般射，0５%以2105溶--025-液次%，葡，萄但1 糖30注0m射g。液⑤配外成周1神-4经m阻g/滞m：l药臂液丛滴(单注侧)或用用1.5输%溶液液泵，给25药0-。30在0m用g；负牙荷量后 可0科 3旁.00继用脊03m2神m续g%经g为以溶/阻k限液每g滞；体，分(宫每2重钟0颈支-速1旁1)0用-度0浸4mm1润静g.0g；用脉%速肋0溶滴.度5间液%注静神，-1。经滴3。0(老0每维-5%0支年持溶m)人g用液，，1，、或3%左0心溶以0右m液力每g侧，为衰分各3限竭01钟m；0、00g阴m，.心0g部1；源神5椎-经性休克、 肝用血0.5流%-量1.0减%少溶、液，肝左或右肾侧功各能100障m碍g。时⑥应交减感少神经用节量阻，滞以：每颈星分状钟神0.511经 不 静m0用加注0gm1肾区静.g0上域滴。%腺阻溶。(为滞液2即)2，，极0可极05量m0量用mg4(静g本4m；m脉g品g/腰k/注k0g麻g；.1)射，用治%1加1疗溶小.0肾用%液时上静溶静内腺注液脉素最，，为滴第5大03一注-0负10次0，-荷03初m5每量0g量m。小41g.-(⑦时526mmm一不ggg次//k/超kkg限gg，)过；量体，重(或 3极 不0量得0m4短mg于)g。/4k5g最-，60大成分人维钟静持。滴量(2每)为小分儿每钟常以分用1钟m量g4为随m限个g。；体反而复异多，次一给次药给，药间总隔量时不间得

复方利多卡因复方利多卡因是一种复方局部麻醉药，经常应用于临床手术和治疗过程中，具有良好的局部麻醉作用。

本文将对复方利多卡因的药理作用、临床应用以及药物安全性进行详细介绍。

一、药理作用复方利多卡因的主要成分是利多卡因，它属于局部麻醉药。

利多卡因通过抑制神经细胞的钠通道来阻断神经冲动的传导，从而实现局部麻醉的效果。

利多卡因具有快速起效、持续时间长、麻醉效果较好等特点。

此外，复方利多卡因中还含有其他辅助成分，如肾上腺素等。

肾上腺素能够进一步提高利多卡因的局部麻醉效果，并且延长药物作用时间，同时还帮助收缩血管，减少药物的吸收。

二、临床应用复方利多卡因广泛应用于临床手术和治疗过程中，特别是皮肤、黏膜和软组织的麻醉。

以下是复方利多卡因的几个常见临床应用领域：1. 手术麻醉：复方利多卡因常用于各种手术操作中，如皮肤切割术、缝合术、拔牙术等。

它的局部麻醉作用可以有效减少手术过程中的疼痛感，提高手术的顺利进行。

2. 神经阻滞：复方利多卡因可以通过神经阻滞技术实现麻醉效果，用于各种神经周围的麻醉。

对于神经阻滞的需求较大的手术，如关节置换术、腹股沟疝气修补术等，复方利多卡因是常用的选择之一。

3. 局部治疗：复方利多卡因也常用于局部治疗，如皮肤疱疹、疮疡等疾病的局部麻醉和止痛。

它可以有效缓解疾病带来的疼痛感，同时还能抑制炎症反应，促进伤口愈合。

4. 产科应用：复方利多卡因也广泛应用于产科领域，用于阴道手术和产程中的麻醉。

它安全有效地提供麻醉效果，减轻产妇的疼痛感，保证产程的顺利进行。

三、药物安全性复方利多卡因作为一种局部麻醉药，在正确使用的情况下具有较高的安全性。

然而，不正确的使用方法或过量使用可能会导致一些不良反应，如过敏反应、神经毒性等。

对于需要使用复方利多卡因的患者，医生应该对其进行全面的评估，并根据患者的具体情况确定合适的药物使用方案。

此外，医生还应该密切监测患者在使用期间的反应，及时处理任何不良反应。

对于患有心脏病、肝肾功能不全、哮喘和其他过敏反应的患者，应谨慎使用复方利多卡因。

利多卡因麻醉的作用原理利多卡因（Lidocaine）是一种麻醉药物，用于局部表面麻醉和神经阻滞。

它的作用原理涉及到钠通道的阻滞，从而干扰神经细胞的信号传导，减少神经传递的疼痛信息。

利多卡因通过两种方式产生作用：阻滞电压门控钠通道和影响钠通道状态的转换。

首先，利多卡因通过阻断电压门控钠通道的打开来发挥麻醉作用。

钠通道是维持神经细胞动作电位产生和传导的重要通道。

当神经细胞受到刺激时，电压门控钠通道会迅速开放，使大量钠离子进入细胞内部，使神经细胞的膜电位发生快速改变，产生动作电位。

利多卡因可以在膜内部结合钠通道的特定位点，并通过调整其构象来阻止或减少钠离子通道的打开。

这种阻塞效应导致钠通道打开速度减慢，从而减少了神经细胞的动作电位产生和传导。

在麻醉过程中，这一作用有效地减少了疼痛信息的传递，从而产生了麻醉效果。

其次，利多卡因还可以通过调节钠通道的状态转换来发挥麻醉作用。

正常情况下，钠通道在两个状态之间转换：激活状态和不活化状态。

当神经细胞受到刺激时，钠通道从不活化状态转换为激活状态，以触发动作电位。

利多卡因在膜内部结合钠通道后，可以促使其从激活状态转变为不活化状态，并延长钠通道的不活化时间。

这种调节作用使得钠通道在神经细胞兴奋过程中很难再次激活，从而抑制了动作电位的持续传导。

这一机制进一步增强了利多卡因的麻醉效果。

此外，利多卡因还可以减少神经细胞的膜的渗透性，抑制细胞内钠和钙离子的内流，从而进一步抑制神经细胞的兴奋性和传导性。

需要注意的是，利多卡因对神经阻滞的作用优于对传入性疼痛的作用。

因此，利多卡因主要用于局部表面麻醉和神经阻滞，可以通过阻滞感觉神经传导来达到局部麻醉的效果。

总结起来，利多卡因的麻醉作用主要通过阻滞神经细胞上的电压门控钠通道来实现。

这种阻滞效应减慢了钠通道的打开速度，减少了神经细胞的动作电位产生和传导。

此外，利多卡因还可以通过调节钠通道的状态转换，延长钠通道的不活化时间，抑制动作电位的持续传导。

利多卡因 (Lidocaine) 局部麻醉药利多卡因 (Lidocaine) 局部麻醉药局部麻醉药是一类常用于手术和各种医疗操作中的药物，其中利多卡因（Lidocaine）是一种相对常见且广泛应用的局部麻醉药。

利多卡因通过其特殊的机制，在局部麻醉过程中发挥着重要作用。

本文将介绍利多卡因的药理特性、应用范围及注意事项等，帮助读者进一步了解和认识这一药物。

一、药理特性利多卡因属于麻醉类药物，其作用机制是通过阻断神经纤维的传导而产生麻醉效果。

具体来说，利多卡因能够抑制神经细胞的钠离子通道，阻断钠离子的内流，从而减少神经细胞膜激活和传导过程。

这种钠离子通道阻断的效应使得神经冲动的传导受到抑制，达到了局部麻醉的效果。

二、应用范围由于其良好的麻醉效果和相对较低的毒副作用，利多卡因广泛应用于各种手术和医疗操作中。

其主要应用领域包括以下几个方面：1. 外科手术：利多卡因可以用于各种外科手术的局部麻醉，如皮肤手术、皮下组织手术等。

其快速、持久而安全的麻醉效果，使其成为外科手术中不可或缺的一种药物。

2. 牙科操作：在牙科治疗和手术中，利多卡因被广泛应用于局部麻醉。

它可以减轻患者的疼痛感，提供舒适的治疗体验。

3. 皮肤病治疗：对于一些需要进行皮肤注射或皮肤表面治疗的疾病，利多卡因也是一种常见的药物选择。

它可以麻醉皮肤局部，减轻治疗过程中的不适和疼痛。

4. 辅助诊断操作：在一些需要进行生物组织采样或其他辅助诊断操作的过程中，利多卡因可用于局部麻醉，提供舒适的操作环境。

三、注意事项尽管利多卡因是一种相对安全的局部麻醉药，但在使用时仍需注意以下事项：1. 使用剂量控制：药物剂量应根据具体病情、年龄、体重等因素进行合理调整。

过量使用会增加毒副作用的风险，使用剂量不足则可能无法达到理想的麻醉效果。

2. 高风险患者的谨慎应用：一些特定的个体，如儿童、老年人、孕妇等，对于局部麻醉药物可能存在较高的敏感性。

在这些患者中应慎重使用利多卡因，并特别注意监测患者的生命体征。

3、去甲肾上腺素 能降低肝血流量 代谢减慢，血浆药物浓度升高，容易引起中毒 4、胺碘酮
两药合用治疗室性及室上性心律失常有协同作用，
可加重传导阻滞或引起窦性停搏
5、强心苷 合用未见不良反应
胺碘酮
属于Ⅲ类抗心律失常药，原来用于心绞痛的治疗
【体内过程】
脂溶性高，口服吸收缓慢 静脉注射约10min起效，主要在肝脏内代谢 主要代谢产物乙胺碘酮仍具有生物活性，停药后疗 效仍可维持4～6周
心肌中浓度是血药浓度的30倍
【药理作用】
与甲状腺素结构相似，药理作用广泛
1、自律性和传导速度 降低窦房结起搏细胞的自律性，抑制房室结的传导
2、不应期 对心脏多种离子通道均有抑制作用
3、血管平滑肌
阻断α、阻β肾上腺素能受体及Ca2+通道
断
静脉给药后能直接扩张冠状 动脉、降低外周阻力而增加 冠脉血流量，降低血压，减 少心肌耗氧量
【药物相互作用】
1、强心苷 两药合用治疗顽固性快速型心律失常、房扑、房颤及控制 心室率有协同效果
注意
合用后地高辛的血药浓度可增加20%～100%， 可出现严重心动过缓、窦房结房室传导阻滞 及心脏停搏。
2、β受体拮抗药 合用易导致心动过缓、传导阻滞甚至心脏停搏
3、 异丙肾上腺素 合用治疗快速心律失常有一定疗效
第十一章 抗心律失常药 第二讲
遵义医学院麻醉学系 张 红
2、降低自律性
治疗浓度（2～5μg·ml-1）能降低普肯耶纤维的自律性，对窦 房结无影响
抑制4相Na＋内流 减小动作电位4相除极率
提高兴奋阈值，降低自律性
减少复极的不均一性
提高致颤阈
3、相对延长不应期 激活和失活状态的钠通道都有阻滞作用

（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊
治。 （2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心
力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患 者慎用。 （3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏， 但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉 过敏反应的报道。
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引 起惊厥及心跳骤停。
必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次； ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、
肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
（2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg
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不良反应：
（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜 睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及 呼吸抑制等不良反应。
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注意事项：
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。
（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波
增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
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药物相互作用：
（1）与西咪替丁以及与β 受体阻滞剂如普萘洛 尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝 脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生 心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂 量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
用法：利多卡因1-5mg／kg静注。机理与其中枢 抑制或对心脏的抑制作用有关。
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研究进展：
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最 初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐 渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小 时后停止。
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研究进展：
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。 用法：2%利多卡因15mg口服。

药效学本品属ⅠB 类抗心律失常药。

具有局麻作用。

可抑制心肌细胞舒张期除极，减低心室肌及心肌传导纤维的自律性及兴奋性，但对心房及窦房结作用很轻。

相对地延长有效不应期，降低心室肌兴奋性，提高室颤阈值。

治疗剂量不减慢正常心肌的房室传导速度，也不减低心肌收缩力及血压，甚至加快心肌传导纤维的传导速度，减轻单向阻滞，从而消除折返性室性心律失常。

药动学口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。

肌注后吸收完全。

吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。

表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。

蛋白结合率约51％。

吸烟者结合率可比不吸烟者高些。

肌注后5～15分钟起效，一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟；静注后立即起效（约45～90秒），持续10～20分钟。

治疗血药浓度为1.5～5μg/ml，中毒血药浓度为5μg/ml以上。

持续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8-10小时。

90%经肝脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性，持续静滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。

静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。

GX半衰期较长约10小时，MEGX半衰期近似原药。

心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时以上，本品的清除减慢。

由肾脏排泄，10％为原药，58％为代谢物（GX），不能被血液透析清除。

利多卡因的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大。

在肝内代谢的去乙基代谢产物（单乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒性加大，再经酰胺酶进一步降解随尿排出，用量的 10％则以原形排出。

利多卡因治疗神经痛的有效药物及使用须知神经痛是一种常见的疼痛症状，给患者带来了巨大的痛苦和困扰。

利多卡因作为一种有效的治疗神经痛的药物，在临床上得到了广泛应用。

本文将介绍利多卡因的作用机制、可行的治疗方案以及使用须知。

一、利多卡因的作用机制利多卡因属于局部麻醉药物，通过阻断神经传导来减轻或消除疼痛感。

其作用机制主要包括两个方面：一是抑制神经细胞的钠离子通道，阻断疼痛信号的传递；二是通过降低神经细胞的兴奋性，减少疼痛感觉的产生。

二、利多卡因的治疗方案1. 静脉注射利多卡因：对于急性神经痛的患者，静脉注射利多卡因是一种常用的治疗方法。

通常情况下，医生会根据患者的病情和体重确定合适的剂量和使用频率。

这种治疗方式可以快速缓解疼痛，并且起效快、作用时间短暂。

2. 利多卡因贴片：利多卡因贴片是一种可以贴在患处皮肤上的药物。

其通过透皮吸收的方式缓慢释放利多卡因，减轻疼痛感。

患者可以根据需要选择贴敷时间和位置，一般建议每日贴敷一次，保持贴片干燥清洁。

3. 利多卡因喷雾：利多卡因喷雾是一种便携、易于使用的治疗神经痛的药物。

患者只需将喷雾器对准疼痛处喷洒，药物即可通过皮肤吸收发挥作用。

使用时应注意避开眼睛、口腔等敏感部位，以免产生不良反应。

三、利多卡因的使用须知1. 使用前咨询医生：在开始使用利多卡因治疗神经痛之前，建议患者咨询医生的意见。

医生会根据患者的病情、药物过敏史等进行综合评估，确定适用的治疗方案。

2. 避免过量使用：利多卡因虽然是一种安全有效的药物，但过量使用可能导致不良反应，甚至毒性反应。

患者应严格按照医生的建议使用药物，并遵守规定的用药剂量和使用频率。

3. 注意药物保存：利多卡因药物应保存在干燥、阴凉的地方，避免阳光直晒和高温环境。

患者在使用药物过程中，应将药品放在儿童无法触及的地方，防止误食。

4. 注意不良反应：在使用利多卡因过程中，患者应定期观察自身的不良反应情况。

如出现皮疹、过敏反应、头晕、恶心等症状，应及时停止药物使用，并向医生咨询。