药理学总论生理

药理学总论总结绪论药物：是指可以改变或查明机体的生理学功能及病理状态，可用以预防或诊断和治疗疾病的物质，可分为天然药物、合成药物、基因工程药物。

药物与毒物区别：无严格区别，小剂量的毒物就会对机体产生毒性作用，但任何药物剂量过大都可产生毒性作用。

药理学：是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，包括药物效应动力学与药物代谢动力学。

药物代谢动力学1、概念:是研究机体对药物处置过程的科学，是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程和药物代谢动力过程。

2、药物跨膜转运的方式：①被动转运：也称下山转运，即从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程特点：无需载体、不耗能、无饱和现象、不存在竞争抑制现象形式：1）简单扩散影响因素：脂溶性大小、极性大小、膜两侧浓度差离子障：分子状态药物疏水而亲脂，易通过细胞膜，离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障★药物非解离型脂溶性大，极性弱，易通过，弱酸性药物在PH值较低的环境中，解离少；非解离型多，脂溶性高，易透过细胞膜碱性则相反。

2）滤过：药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧称为滤过3）易化扩散：需载体，不需能量②主动转运：也称上山转运，是一种逆浓度差转运的过程特点：需载体，需能量，有饱和现象，存在竞争抑制现象。

3、影响药物通透细胞膜的因素：血流量的改变、体液的PH、药物解离度、可利用的膜面积、细胞膜厚度4、吸收：概念：药物自用药部位进入血液循环的过程影响药物吸收的因素：（１）药物本身理化性质；（２）剂型、崩解度、溶解度、水溶性和生物利用度、剂量；（３）吸收环境；（４）给药途径给药途径：①口服：首过效应：药物经胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活，使进入体循环的药量减少②吸入：应用：气体或挥发性药物，用于治疗支喘、全麻局限性与注意点：剂量不易控制，可能产生全身性不良反应③静脉注射：不需吸收可产生即刻作用应用：急救、高分子量的蛋白质和肽类、大容积、刺激性药物的给药局限性与注意点:不良反应的可能性增加，不适用于油溶液或不溶性物质④肌肉注射：应用：适用于中等容量、油溶液或某些刺激性物质局限性与注意点：在抗凝期间不宜使用⑤皮下注射：应用：适用于某些不溶性的混悬剂和植入固体小片⑥舌下给药：适用于少数用量少和脂溶性高的药物⑦直肠给药：适用于呕吐或意消失的病人及少数刺激性强的药物，但吸收面积小，吸收速度慢而不规则，不完全5、分布：概念：药物从血液循环跨膜转运到细胞间液或细胞内液的过程分布规律：大多数药物在体内的分布是不均一的，各部位药物浓度可达相对稳定影响分布的因素：①血浆蛋白结合率（PPB）：药物在治疗剂量下，与血浆蛋白结合的百分率游离型药物有药理活性，可透过血脑屏障，可被代谢，可被排泄，结合型药物是药物在血液中的一种储存形式★用药时注意：1）选药问题 2）联合用药问题 3）某些药物能与机体内源性代谢物竞争同种血浆蛋白 4）药物对肝肾功能不全者应减量用药 5）PPB与药物起效及作用关系②与组织的亲和力③体内组织屏障④体液PH值⑤器官血流量6、代谢：概念：是指药物在体内发生的化学结构变化作用：是药物在体内消除的重要途径，药物经代谢后作用一般均降低或消失，但也有药理作用或毒性增高的部位：肝脏（主要）、胃肠道、肺、皮肤、肾途径：Ⅰ式反应：包括氧化、还原或水解，大多数药物经Ⅰ式反应后其药理活性及毒性减弱或消失，但也有少数药物经Ⅰ式反应可转化为活性或毒性更强的代谢物，所以，不能简单的认为药物的生物转化是一种解毒的过程Ⅱ式反应：即结合反应，药物或其代谢物与一些基团（如：甲基、乙酰基等）结合，形成水溶性更强的代谢物，利于从肾排出。

药理学基础知识重点笔记药理学是研究药物作用机制的学科，因此药理学基础知识重点主要包括药物的作用机制、药物分类和代表药物的药理作用等方面。

以下是一份药理学基础知识重点笔记，仅供参考：一、药理学总论1. 药物的作用机制：主要通过干扰机体的生理生化过程而产生作用。

2. 药物的分类：根据药物的性质和作用机制，可将药物分为抗感染药物、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物等。

3. 药物代谢动力学：主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物浓度随时间变化的规律。

4. 药物效应动力学：主要研究药物对机体的作用机制和效应，包括药物的量效关系、时效关系和药物的相互作用等。

二、药物分论1. 抗感染药物：主要包括抗生素、合成抗菌药、抗真菌药等。

抗生素主要包括β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等，合成抗菌药主要包括喹诺酮类、磺胺类等。

2. 抗肿瘤药物：主要包括烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素类等。

烷化剂主要包括环磷酰胺、氮芥等，抗代谢类主要包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等，抗肿瘤抗生素类主要包括丝裂霉素、阿霉素等。

3. 心血管药物：主要包括抗高血压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。

抗高血压药主要包括利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂等，抗心绞痛药主要包括硝酸酯类、β受体拮抗剂等，抗心律失常药主要包括胺碘酮、利多卡因等。

4. 神经系统药物：主要包括镇静催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药等。

镇静催眠药主要包括苯二氮卓类、巴比妥类等，抗癫痫药主要包括苯妥英钠、丙戊酸钠等，抗抑郁药主要包括三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。

5. 消化系统药物：主要包括抗溃疡药、胃肠动力药等。

抗溃疡药主要包括质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等，胃肠动力药主要包括多潘立酮、莫沙必利等。

6. 呼吸系统药物：主要包括平喘药、镇咳药等。

平喘药主要包括β受体激动剂、茶碱类等，镇咳药主要包括中枢性镇咳药、外周性镇咳药等。

以上是药理学基础知识重点的简要笔记，希望能对您有所帮助。

药理学总论──绪言第一章药理学总论──绪言一、药理学的性质与任务药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。

药理学研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理。

药物（drug）是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。

药理学一方面研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化，另一方面研究药物本身在体内的过程，即机体如何对药物进行处理，前者称为药物效应动力学（pharmacodynamics），简称药效学；后者称为药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学。

可见药理学研究的主要对象是机体，属于广义的生理科学范畴。

它与主要研究药物本身的药学科学，如生药学、药物化学、药剂学、制药学等学科有明显的区别。

药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础，为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科。

药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。

药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。

近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。

学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效，要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。

二、药物与药理学的发展史远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。

这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。

以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。

问题回答：第一章总论基础知识1、药物运转的基本规律：方式：①被动转运：指药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程。

简单扩散是被动转运的主要方式。

（影响药物简单扩散的主要因素有：药物分子量的大小、脂溶性高低和极性大小。

pH值对弱酸（碱）性药物转运的影响（弱酸性药物喜欢碱性环境，反之亦然）。

）②主动转运：指药物从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运的过程。

体内过程：吸收、分布、生物转换、排泄2、首关消除：指药物经过肠粘膜及肝脏时被部分灭活，使进入体循环的药量减少的现象。

舌下给药和直肠给药无首关消除。

3、药物与血浆蛋白结合：特点：①两者结合具有可逆性和饱和性，其在血液中维持结合与游离的动态平衡；②结合后分子变大，不能通过毛细血管壁而暂时“储存”在血液中，不能到达靶位发生作用；③结合具有非特异性，而可供药物结合的血浆蛋白及结合位点有限，多个物质可能竞争结合同一蛋白或相同位点而发生置换现象。

4、肝微粒体酶：肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。

可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。

特点是专一性低，活性有限，个体差异大和活性可受药物影响5、酶诱导和抑制：可使肝药酶的活性增强或减弱，增强的为酶诱导剂，减弱的为酶抑制剂。

酶诱导可引起合成的底物代谢速率加快，血药浓度下降，因此药理作用减弱。

6、一级消除动力学：特点：单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

单位时间内消除的药量与体内药物浓度比值恒定，也称恒比消除。

其药—时曲线在坐标图上为曲线，但在半对数坐标图上为直线，也称线性动力学过程。

7、零级消除动力学：特点：药物在体内以恒定的速率消除，不论血药浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

在半对数坐标图上药—时曲线下降部分呈曲线，又称非线性动力学。

半衰期不稳定，与给药剂量或血药浓度有关。

8、药物消除动力学的重要参数（1）药物半衰期（t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

根据其可以确定给药间隔时间，通常间隔一个t1/2。