执业药师《药学专业知识二》生殖系统用药、性激素及生育用药
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一、分值预测本章预测分值：6分1.雌激素和孕激素的作用特点2.短效和长效口服避孕药名称及作用特点3.事后避孕药适应证、用法用量和禁忌证4.阴道杀精药作用时间5.垂体后叶素和麦角制剂的作用不同点6.5型磷酸二酯酶抑制剂作用机制、特点和典型不良反应二、考点串讲第一节女性激素类第一亚类雌激素类1.天然雌激素：雌二醇＞雌酮＞雌三醇等。
2.雌激素合成衍生物：戊酸雌二醇，因能沉积于注射局部，缓慢吸收，故有长效作用。
临床用于①补充雌激素不足。
②晚期前列腺癌。
③与孕激素类药物合用，抑制排卵，可作避孕药。
3.全合成雌激素：己烯雌酚，是根据天然雌激素的结构特征，且口服有效，作用强，但不良反应多。
第二亚类孕激素一、药理作用与作用机制1.使增殖期子宫内膜变为分泌期。
2.抑制排卵。
3.长期大剂量应用使子宫内膜腺癌和乳腺癌组织萎缩坏死。
4.维持早孕蜕膜组织和抑制子宫肌肉收缩作用，故可以保胎。
5.使宫颈黏液变稠，不利于精子穿透。
二、临床用药评价第二节阴道局部用药聚甲酚磺醛【药理作用与作用机制】本品是一种高酸性物质，对坏死或病变组织有选择性凝固和排除作用，能使病变组织易于脱落，使局部收敛止血，促进组织再生和上皮重新覆盖。
【适应证】①治疗宫颈慢性炎症、柱状上皮外移（糜烂）。
②阴道感染的治疗。
③宫颈取活检或息肉后止血。
④外科皮肤伤口或肢体溃疡的局部治疗。
⑤外阴尖锐湿疣的治疗。
第三节退乳药1.多巴胺受体激动药：溴隐亭、甲麦角林，它们能刺激丘脑下部泌乳素抑制因子（多巴胺）的释2.雌激素：雌二醇、己烯雌酚。
此二药在较大剂量时均能抑制腺垂体泌乳素的释放，从而减少乳分泌，用于退乳。
能引起血栓栓塞，现临床少用。
溴隐亭【药理作用与作用机制】①一般剂量时激动D2受体，发挥抗震颤麻痹作用；②小剂量时激动突触前膜D3受体，使多巴胺释放减少。
制止生理性泌乳及伴随的闭经或不排卵及肢端肥大症的辅助治疗。
第六节女性避孕药第一亚类短效口服避孕药1.左炔诺孕酮（毓婷）：与炔雌醇组成复方制剂，房事后72h内服一片。
越早服用越好，可在月经周期任何时间服用。
2.去氧孕酮（妈富隆）：孕激素活性强与左炔诺孕酮18倍，升高HDL。
月经来潮第一日开始口服，每日1片，连服21日3.孕二烯酮：孕激素最强。
月经来潮第一日开始口服，每日1片，连服21日。
4.双炔失碳酯（53号抗孕片）：抗着床，无孕激素活性。
第二亚类长效避孕药1.口服长效避孕药：氯地孕酮（与炔雌醚配伍）；2.注射长效避孕针：复方己酸羟孕酮注射液、复方庚酸炔诺酮注射液；3.埋植剂：左炔诺孕酮埋植剂；4.含药阴道环：左炔诺孕酮避孕环和甲硅环；5.含药宫内节育器：孕酮节育器。
第三亚类事后避孕药-米非司酮【适应证】与前列腺素药物序贯合并使用，可用于终止停经49日内的妊娠。
【用法用量】口服。
停经≤49日的健康早孕妇女，空腹或进食2h后，25～50mg，一日2次，连服2～3日，总量150mg，服药后禁食2h。
第3～4日清晨口服米索前列醇600μg或于阴道后穹隆放置卡前列甲酯栓1mg，卧床休息1～2h，门诊观察6h。
【禁忌证】青光眼、哮喘及对前列腺素类药物过敏等，带宫内节育器妊娠和怀疑异位妊娠者，年龄超过35岁的吸烟妇女禁用。
第四亚类阴道杀精药壬苯醇醚本品为非离子型表面活性剂，是目前使用最普遍的一种外用杀精子药。
本品避孕薄膜放入阴道深处后溶解成凝胶体（约5min），作用保持2h。
栓剂经10min生效，作用维持2～10h。
若放入30min内未进行房事，再进行房事时，必须再次放药；重复房事者，需再次放药。
房事后6～8h内不要冲洗阴道。
第八节子宫收缩药及引产药1.垂体后叶制剂包括：①垂体后叶素，从动物脑神经垂体中提取，现临床已少用。
②缩宫素，提取的制品中仅含少量加压素，而化学合成品中无加压素，目前常用于引产或催产，亦用于产后出血和子宫复原不全。
2.麦角制剂包括麦角流浸膏、麦角新碱、甲麦角新碱，主要用于产后子宫出血或子宫复原不佳。
与缩宫素相比有以下不同：①作用强而持久；②不仅对子宫底，而且对子宫颈部都有很强的收缩作用，剂量稍大即产生强直性收缩。
故不适用于催产或引产，应谨慎使用。
第十节雄激素类和男性生殖系统用药第一亚类雄激素及睾酮衍生物对性器官和第二性征的作用（男性化作用）、对骨骼和骨骼肌的作用（同化作用）、红细胞生成。
主要用于以下情形（1）男性雄激素替代治疗（2）治疗妇科疾病（3）用作蛋白质合成代谢药（4）作为生长刺激剂使用（5）衰老的治疗（6）血管性水肿（7）男性原发性（特发性）不育症第二亚类治疗男性勃起功能障碍药5型磷酸二酯酶抑制剂：西地那非、伐地那非和他达拉非是目前治疗勃起功能障碍最常用的药物。
作用机制：释放NO→激活阴茎海绵体平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶→促进环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高→平滑肌细胞中钙离子减少→海绵窦扩张→血液流入阴茎→阴茎勃起。
作用特点1.该类药物不用于女性，对女性也没有显示增强性唤起的作用。
2.肺动脉高压症：与伐地那非相比，西地那非对肺循环系统有更大的选择性。
西地那非和他达拉非获得美国FDA批准。
3.与硝酸酯类药合用，发生严重的低血压的可能性非常大。
因此，禁用于正在使用硝酸酯类的男性。
典型不良反应（1）低血压：推荐剂量下血压会有下降。
（2）阴茎异常勃起：如勃起时间延长（超过4h）和异常勃起（痛性勃起超过6h）（3）视觉障碍和眼症状：光感增强，视觉障碍、蓝绿分辨不清。
多见于使用西地那非的患者，而他达拉非或伐地那非的使用者则很少见。
（4）其他：食管下括约肌松弛可引起胃反流和消化不良。
代表药品西地那非【适应证】用于勃起功能障碍。
【用法用量】口服。
①18岁以上成人首次剂量50mg，在性生活前1h左右服用，根据药效反应，可以对单次剂量进行调整，一般剂量范围为25～100mg。
24h内最多服用1次，单剂量100mg。
②65岁以上起始剂量以25mg为宜。
庄老师经典回顾1.天然雌激素：雌二醇＞雌酮＞雌三醇2.常用退乳药：溴隐亭、甲麦角林2.5型磷酸二酯酶抑制剂：释放NO→激活鸟苷酸环化酶→升高环磷酸鸟苷→钙离子减少→阴茎勃起。
用于肺动脉高压症勃起功能障碍。
3.麦角制剂与缩宫素相比有以下不同：①作用强而持久；②不仅对子宫底，而且对子宫颈部都有很强的收缩作用，剂量稍大即产生强直性收缩。
故不适用于催产或引产，应谨慎使用。
三、模考刷题以下患者可以使用戊酸雌二醇的是A.已知或怀疑患有乳腺癌者B.晚期前列腺癌者C.血栓栓塞者D.有胆汁淤积性黄疸史者E.未明确诊断的阴道不规则流血者『正确答案』B『答案解析』戊酸雌二醇适应证①补充雌激素不足。
②晚期前列腺癌（乳腺癌、卵巢癌患者禁用）。
③与孕激素类药物合用，能抑制排卵，可作避孕药。
【1-3题共用备选题】A.30分钟内B.6～8小时内C.2～3小时内D.10分钟E.60分钟内1.壬苯醇醚薄膜放入阴道深处应于房事前2.壬苯醇醚栓剂放入阴道深处应于房事前3.若放入壬苯醇醚薄膜后未进行房事，再进行房事时必须再次放药，此时间间隔是『正确答案』DDA『答案解析』壬苯醇醚为非离子型表面活性剂，是目前使用最普遍的一种外用杀精子药。
本品避孕薄膜放入阴道深处后溶解成凝胶体（约5min），作用保持2h。
栓剂经10min生效，作用维持2～10h。
若放入30min内未进行房事，再进行房事时，必须再次放药；重复房事者，需再次放药。
房事后6～8h内不要冲洗阴道。
5型磷酸二酯酶抑制剂禁用于使用以下哪个药物的患者A.西咪替丁B.红霉素C.硝酸异山梨酯D.伊曲康唑E.利托那韦『正确答案』C『答案解析』5型磷酸二酯酶抑制剂禁用于使用硝酸异山梨酯的患者。
米非司酮与前列腺素药物序贯合并使用的禁忌症包括（多选题）A.青光眼B.哮喘C.带宫内节育器妊娠D.怀疑异位妊娠E.年龄超过35岁的吸烟妇女『正确答案』ABCDE『答案解析』米非司酮与前列腺素药物序贯合并使用，可用于终止停经49日内的妊娠。
【禁忌证】青光眼、哮喘及对前列腺素类药物过敏等，带宫内节育器妊娠和怀疑异位妊娠者，年龄超过35岁的吸烟妇女禁用。
【1-3题共用备选题】A.25mgB.50mgC.100mgD.125mgE.150mg1.18岁以上成人服用西地那非的首次剂量推荐为2.18岁以上成人24小时内服用西地那非最多1次，单剂量最多为3.年龄65岁以上的适宜起始剂量是『正确答案』BCA『答案解析』西地那非用于勃起功能障碍，口服。
①18岁以上成人首次剂量50mg，在性生活前1h 左右服用，根据药效反应，可以对单次剂量进行调整，一般剂量范围为25～100mg。
24h内最多服用1次，单剂量100mg。
②65岁以上起始剂量以25mg为宜。
临床常用于退乳的药物有（多选题）A.溴隐亭B.甲麦角林C.雌二醇D.乙烯雌酚E.聚甲酚磺醛『正确答案』AB『答案解析』1.多巴胺受体激动药：溴隐亭、甲麦角林，它们能刺激丘脑下部泌乳素抑制因子（多巴胺）的释放。
2.雌激素：雌二醇、己烯雌酚。
此二药在较大剂量时均能抑制腺垂体泌乳素的释放，从而减少乳分泌，用于退乳。
可刺激子宫内膜，引起血栓栓塞，现临床很少用。
麦角新碱与缩宫素相比的不同特点（多选）A.作用强而持久B.不仅对子宫底，而且对子宫颈部都有很强的收缩作用C.剂量稍大即产生强直性收缩D.故不适用于催产或引产，应谨慎使用E.常用于引产或催产，亦用于产后出血和子宫复原不全『正确答案』ABCD『答案解析』1.麦角制剂包括麦角流浸膏、麦角新碱、甲麦角新碱，主要用于产后子宫出血或子宫复原不佳。
与缩宫素相比有以下不同：①作用强而持久；②不仅对子宫底，而且对子宫颈部都有很强的收缩作用，剂量稍大即产生强直性收缩。
故不适用于催产或引产，应谨慎使用。
