生物药剂学案例分析1答案

药剂学案例分析题案例分析题一患者，女，28岁。

溺水致心搏骤停，约18分钟后送至医院，立即给予气管插管及呼吸机辅助呼吸，心脏按压，但心脏未能复跳。

随即用盐酸肾上腺素（1m g/1m L）1m L进行心室内注射，3分钟后，心脏恢复跳动。

在病情不稳定情况下，边抢救边急送I C U继续抢救。

经过一系列的治疗与护理，1天后病情较为平稳，神志有所恢复，于第6天停用呼吸机，改气管切开处给氧，第20天拔除气管插管并封闭切口。

1个月后，患者基本能够对答如流，生活能够自理，出院。

根据上述案例，回答下列问题：1．肾上腺素有哪些药理作用？该患者为什么选用肾上腺素？2．临床上肾上腺素有哪些用途？为什么是抢救过敏性休克的首选药？【解析】1.肾上腺素作用于α和β受体，激动α和β受体（肾上腺素受体）。

（1）激动α1受体：使得皮肤黏膜、内脏血管收缩→血压上升。

（2）激动β1受体：心脏兴奋→血压上升。

（3）激动β2受体：骨骼肌血管、冠状血管扩张→血压下降，支气管舒张；促进糖原分解（促进代谢）。

（3）激动β3受体：促进脂肪分解（促进代谢）。

（4）提高机体代谢。

（5）血压：肾上腺素在大剂量给药的时候收缩压和舒张压都是上升的；肾上腺素在小剂量给药的时候，收缩压是上升的，舒张压是不变或变低的。

（6）原因：肾上腺素能够治疗心脏骤停，机制：肾上腺素激动β受体，能够兴奋心脏，增加心肌收缩力，增加心肌传导，是治疗心脏骤停的首选药。

2.临床上肾上腺素有哪些用途？为什么是抢救过敏性休克的首选药？（1）肾上腺素用途：①心脏骤停。

②治疗各种过敏性疾病，如过敏性休克、支气管哮喘、皮肤黏膜变态反应（如血经，血。

③和局麻药配伍使用，延长局麻药的使用时间，减少局麻药的吸收中毒。

④对青光眼的治疗有一定的疗效（促进房水外流，降低眼内压）。

⑤局部止血作用：肾上腺素激动α1受体，使得皮肤黏膜、内脏血管收缩，达到止血的作用。

（2）为什么是抢救过敏性休克的首选药？①过敏性休克临床表现：小血管扩张、毛细血管通透性增加，出现喉头水肿和支气管平滑肌痉挛，血压下降。

第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。

是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。

生物药剂学涉[1] 及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。

但生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。

它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容。

生物药剂学[1] 与药物动力学的关系更为密切。

生物药剂学[1]的研究内容主要有：（1）剂型因素的研究。

研究药物剂型因素和药效之间的关系，这里所指的剂型不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处方（原料、辅料、附加剂的性质及用量）、制备工艺（操作条件）以及处方中药物配伍及体内相互作用等。

（2）生物因素的研究。

研究机体的生物因素（年龄、生物种族、性别、遗传、生理及病理条件等）与药效之间的关系。

（3）体内吸收机理等的研究。

研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的生物利用度和安全有效。

2、何为剂型因素与生物因素？（一）剂型因素1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。

2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。

3.药物的剂型及用药方法。

4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。

5.处方中药物的配伍及相互作用。

6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。

（二）生物因素主要包括：1.种属差异2.性别差异3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。

⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课，其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。

本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。

掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能，培养学生分析问题与解决问题的能力，培养学生一定的动手能力，为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。

⏹课程学习进度与指导（*为重点章节）第九章多室模型 1 学习课件，理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件，重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件，重点理解特点，机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件，掌握MRT含义及计算第十三章* 药物动力学在临床药学中的应用3 学习课件，重点掌握给药方法设计方法第十四章* 药物动力学在新药研究中的应用3 学习课件，重点掌握第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义，剂型因素与生物因素的含义。

熟悉生物药剂学的研究内容和进展，了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。

二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容；剂型因素与生物因素的含义。

三、本章重点、难点生物药剂学的概念；剂型因素与生物因素的含义。

四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学（Biopharmacutics）2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1．简述生物药剂学研究中的剂型因素。

生物药剂学与药物动力学习题及答案1第一章生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄2．药物转运是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄3．药物处置是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄4．药物消除是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄三、名词解释1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程四、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。

【习题答案】一、单项选择题二、多项选择题1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE 三、名词解释1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。

2．剂型因素主要包括：(1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。

(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。

(3)药物的剂型及用药方法。

(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。

(5)处方中药物的配伍及相互作用。

(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。

⽣物药剂学药动学习题+答案汇总第⼀章⽣物药剂学概述1、什么是⽣物药剂学？它的研究意义及内容是什么？⽣物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型⽤于⽣命有机体（或组织）的科学。

是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体⽣物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。

⽣物药剂学涉[1] 及到的知识⾯很⼴，它与⽣物化学、药理学、物理药学、药物动⼒学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。

但⽣物药剂学作为药剂学的⼀个分⽀，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、⽣物化学在研究重点上有所区别。

它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作⽤⽅式和机制，也不像⽣物化学那样把药物如何参加机体复杂的⽣化过程作为中⼼内容。

⽣物药剂学[1] 与药物动⼒学的关系更为密切。

⽣物药剂学[1]的研究内容主要有：（1）剂型因素的研究。

研究药物剂型因素和药效之间的关系，这⾥所指的剂型不仅是指⽚剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处⽅（原料、辅料、附加剂的性质及⽤量）、制备⼯艺（操作条件）以及处⽅中药物配伍及体内相互作⽤等。

（2）⽣物因素的研究。

研究机体的⽣物因素（年龄、⽣物种族、性别、遗传、⽣理及病理条件等）与药效之间的关系。

（3）体内吸收机理等的研究。

研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的⽣物利⽤度和安全有效。

2、何为剂型因素与⽣物因素？（⼀）剂型因素1.药物的某些化学因素如同⼀药物的不同盐、酯、络合物或衍⽣物。

2.药物的某些物理因素如粒⼦⼤⼩、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。

3.药物的剂型及⽤药⽅法。

4.制剂处⽅中所⽤的辅料种类、性质和⽤量。

5.处⽅中药物的配伍及相互作⽤。

6.制剂的⼯艺过程、操作条件和贮存条件等。

（⼆）⽣物因素主要包括：1.种属差异2.性别差异3.年龄差异新⽣⼉因葡萄糖醛酸结合酶不⾜，加之肾功能发育不全，服⽤氯霉素后的消除过程受到影响，⾎药浓度升⾼，易蓄积中毒⽽致“灰婴综合征”。

生物药剂学练习题库与答案一、单选题（共50题，每题1分，共50分）1、关于肠肝循环描述错误的是A、药效学上表现为药物的作用时间延长B、氯霉素、地西泮等药物具有肠肝循环现象C、只发生口服的药物中D、在药时曲线上会出现双峰现象E、发生在经胆汁排泄的药物中正确答案：C2、以下关于生物药剂学概念的描述，正确的是A、药物产品所产生的疗效取决于药物本身的化学结构。

B、改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容，而不是生物药剂学的研究内容。

C、概念中的药物效应主要是指药物的疗效。

D、药物的生物因素主要包括种族、种属、年龄、性别等各种因素。

E、概念中的剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等各种具体的剂型。

正确答案：D3、血流量可显著影响药物在( )的吸收速度A、小肠B、结肠C、直肠D、胃E、盲肠正确答案：D4、蛋白多肽类药物一般在胃肠道中吸收不好，其原因不包括A、没有主动吸收B、容易被酶降解C、胃肠道pH中不稳定D、分子量太大E、脂溶性太小正确答案：A5、胞饮作用的特点是A、饱和现象B、有部位特异性C、不需要消耗机体能量D、需要载体E、逆浓度梯度转运正确答案：B6、药物由血液向中枢神经系统转运时，（）药物容易向脑脊液转运。

A、离子型药物B、弱酸性药物C、大分子药物D、水溶性药物E、弱碱性药物正确答案：E7、简单扩散的特点描述错误的是A、药物之间无理化相互作用时，转运过程无相互影响B、不需要转运蛋白C、不消耗能量D、顺浓度梯度转运E、扩散速率与浓度梯度差成正比，符合零级动力学正确答案：E8、药物从用药部位进入体循环的过程是指（）A、分布B、消除C、排泄D、代谢E、吸收正确答案：E9、哺乳动物中最重要的结合反应是A、氨基酸结合B、葡萄糖醛酸结合C、乙酰化反应D、硫酸结合E、谷胱甘肽结合正确答案：B10、关于影响鼻腔给药的生理因素描述错误的一项是A、鼻粘膜纤毛运动主要是用来清除外来异物，但不会影响药物的吸收。

B、pH值对药物的吸收有一定的影响，主要是影响药物的解离度C、鼻腔部位药物的吸收主要是被动转运D、鼻腔的血液循环对药物的吸收影响较大，但对温度湿度等较为敏感E、鼻腔中的酶对药物的吸收影响较少正确答案：A11、影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括A、药物的溶出与释放B、药物颗粒的大小C、压片的压力D、片剂的崩解度E、片重差异正确答案：E12、下列关于药物的体内过程描述正确的是（）A、所有药物的体内过程都包括吸收。

第一章生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A。

剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B。

药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1．药物及剂型的体内过程是指A.吸收B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄2．药物转运是指A。

吸收 B.渗透C．分布D。

代谢E．排泄3．药物处置是指A。

吸收B．渗透C．分布D。

代谢E．排泄4．药物消除是指A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄三、名词解释1．生物药剂学;2．剂型因素;3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程四、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容?2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用.【习题答案】一、单项选择题1.C 2。

D二、多项选择题1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE三、名词解释1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。

2．剂型因素主要包括:（1）药物的某些化学性质:如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式,药物的化学稳定性等。

(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等.(3）药物的剂型及用药方法。

(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量.（5)处方中药物的配伍及相互作用。

(6）制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。

3．生物因素主要包括：(1）种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。

(一) 单选题1. 血流量可显著影响药物在哪个部位的吸收速度(A)胃(B) 小肠(C) 大肠(D) 均不是参考答案：(A)2. 下列各种因素中除哪项外，均能加快胃的排空(A)胃内容物渗透压降低(B) 胃大部切除(C) 胃内容物黏度降低(D) 阿司匹林(E) 普萘洛尔参考答案：(D)3. 下列哪项能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收(A)胆盐(B) 酶类(C) 粘蛋白(D) 糖参考答案：(A)4. 以下哪条不是主动转运的特征(A)消耗能量(B) 可与结构类似的物质发生竞争现象(C) 由低浓度向高浓度转运(D) 不需载体进行转运(E) 有饱和状态参考答案：(D)5. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是(A)口服给药(B) 静脉注射(C) 肌肉注射(D) 舌下给药参考答案：(A)6. 膜孔转运有利于哪类药物的吸收(A)脂溶性大分子(B) 水溶性小分子(C) 水溶性大分子(D) 带正电荷的蛋白质(E) 带负电荷的药物参考答案：(B)7. 口腔粘膜中渗透能力最强的是(A)牙龈粘膜(B) 腭粘膜(C) 舌下粘膜(D) 内衬粘膜(E) 颊粘膜参考答案：(C)8. 药物的主要吸收部位是(A)胃(B) 小肠(C) 大肠(D) 均是参考答案：(D)9. 影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括(A)胃肠液成分与性质(B) 胃肠道蠕动(C) 循环系统(D) 药物在胃肠道中的稳定性(E) 胃排空速率参考答案：(D)10. pH分配假说可用下面哪个方程描述(A)fick定律(B) noyes-whitney方程(C) henderson-hasselbalch方程(D) stocks方程参考答案：(C)11. 关于鼻腔给药错误的是(A)鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收(B) 可避开首过效应(C) 吸收速度和程度相当于静脉注射给药(D) 给药方便(E) 不能吸收亲水性药物参考答案：(E)12. 对于同一药物，吸收最快的剂型是(A)片剂(B) 软膏剂(C) 溶液剂(D) 混悬剂参考答案：(C)13. 淋巴系统对哪种药物的吸收起着重要作用(A)脂溶性药物(B) 水溶性药物(C) 大分子药物(D) 小分子药物参考答案：(C)14. 用减少药物粒度的方法来改善吸收，仅在哪种情况下有意义(A)吸收过程的机制为主动转运(B) 溶出是吸收的限速过程(C) 药物在碱性介质中较难溶解(D) 药物对组织刺激性较大(E) 药物在胃肠道内稳定性差参考答案：(B)15. 药物的溶出速率可用下列哪项表示(A)noyes-whitney方程(B) henderson-hasselbalch方程(C) ficks定律(D) higuchi方程参考答案：(A)16. 以下哪条不是被动扩散的特征(A)不消耗能量(B) 有部位特异性(C) 由高浓度向低浓度区域转运(D) 不需借助载体进行转运(E) 无饱和现象和竞争抑制现象参考答案：(B)17. 影响药物经皮吸收的剂型因素不包括(A)药物分子量(B) 溶解度(C) O/W分配系数(D) 熔点(E) 透皮吸收促进剂参考答案：(E)18. 可作为多肽类药物口服吸收部位的是(A)十二指肠(B) 盲肠(C) 结肠(D) 直肠参考答案：(C)19. 影响药物吸收的剂型因素不包括(A)辅料用量(B)晶型(C)年龄差异(D)贮存条件参考答案：(C)20. 下列哪项可影响药物的溶出速率(A)粒子大小(B) 多晶型(C) 溶剂化物(D) 以上均是参考答案：(D)(二) 多选题1. 体外研究口服药物吸收作用的方法有(A)组织流动室法(B) 外翻肠囊法(C) 外翻环法(D) 肠道灌流法(E) caco-2细胞模型参考答案：(ABCE)2. 主动转运的特点是(A)需要消耗机体能量(B) 吸收速度与载体量有关，存在饱和现象(C) 常与结构类似的物质发生竞争抑制现象(D) 受代谢抑制剂的影响(E) 有结构特异性和部位特异性参考答案：(ABCDE)3. 生物药剂学中的生物因素主要包括(A)种族差异(B)性别差异(C)年龄差异(D)生理病理条件(E)遗传因素参考答案：(ABCDE)4. 影响药物吸收的剂型因素有(A)药物油水分配系数(B) 药物粒度大小(C) 药物晶型(D) 药物溶出度(E) 药物制剂的处方组成参考答案：(ABCDE)5. 下列哪些因素一般不利于药物的吸收(A)不流动水层(B) p-gp药泵作用(C) 胃排空速率增加(D) 加适量的表面活性剂(E) 溶媒牵引效应参考答案：(AB)6. 影响药物吸收的生物因素有(A)胃排空速度(B) 胃肠道pH(C) 血液循环(D) 胃肠道分泌物(E) 年龄参考答案：(ABCDE)7. 生物药剂学分类系统用来描述药物吸收特征的参数是(A)吸收数(B) 分布数(C) 剂量数(D) 溶出数参考答案：(ACD)8. 促进药物吸收的方法有(A)制成盐类(B) 加入口服吸收促进剂(C) 制成无定型药物(D) 加入表面活性剂(E) 增加脂溶性药物的粒径参考答案：(ABCD)9. 以下哪种药物不适合用微粉化的方法增加药物吸收(A)在消化道的吸收受溶出速度支配的药物(B) 弱碱性药物(C) 胃液中不稳定的药物(D) 难溶于水的药物(E) 对胃肠道有刺激性的药物参考答案：(BCE)10. 关于注射给药正确的表述是(A)皮下注射容量较小，仅为0.1 ~ 0.2ml，一般用于过敏试验(B) 不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌?大腿外侧肌?上臂三角肌(C) 混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长(D) 显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液(E) 注射给药均可避免首过效应参考答案：(CE)11. 提高药物经角膜吸收的措施有(A)增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间(B) 减少给药体积，减少药物流失(C) 弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在(D) 调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收参考答案：(AB)12. 蛋白多肽类药物的主要非口服与注射途径包括哪些途径(A)经鼻腔(B) 经肺部(C) 经直肠(D) 经口腔黏膜(E) 经皮下注射参考答案：(ABCD)13. 影响胃排空速度的因素有(A)药物的多晶型(B) 食物的组成(C) 胃内容物的体积(D) 胃内容物的黏度(E) 药物的脂溶性参考答案：(BCD)14. 能避免首过效应的给药途径有(A)静脉、肌肉注射(B) 口腔黏膜给药(C) 经皮给药(D) 鼻腔给药(E) 直肠给药参考答案：(ABCDE)15. 以下哪几条是被动扩散的特征(A)不消耗能量(B) 有结构和部位特异性(C) 由高浓度向低浓度转运(D) 借助载体进行转运(E) 有饱和状态参考答案：(AC)16. 药物在肺部沉积的机制主要有(A)雾化吸入(B) 惯性碰撞(C) 沉降(D) 扩散参考答案：(BCD)17. 关于经皮给药吸收的论述不正确的是(A)脂溶性药物易穿透皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，反而不易穿透皮肤(B) 某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH值偏碱性，使其呈非解离型，以利于吸收(C) 脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收(D) 药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径(E)经皮给药无法避免首过效应参考答案：(CE)18. 促进扩散与被动扩散的共同点是(A)需要载体(B) 不需要载体(C) 顺浓度梯度转运(D) 逆浓度梯度转运(E) 不消耗机体能量参考答案：(CE)19. 生物药剂学分类系统中参数吸收数与下列哪项有关(A)药物的有效渗透率(B) 药物溶解度(C) 肠道半径(D) 药物在肠道内滞留时间(E) 药物的溶出时间参考答案：(ACD)20. 主动转运与促进扩散的共同点是(A)需要载体(B) 不需要载体(C) 有饱和现象(D) 有部位特异性(E) 不消耗机体能量参考答案：(ACD)(三) 判断题1. 主动转运有结构特异性和部位特异性。

生物药剂学(一)-2(总分36, 做题时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。

有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。

1.已知某药的体内过程服从线性一室模型。

今有60kg体重的人体（肝血流速度为1500ml/min，肌酐清除率为120ml/min）静脉给药后得到的药物动力学参数（见下表）。

问关于此药的下列叙述中哪种组合是正确的全身清除率（ml/min）分布容积（L）血浆蛋白结合率（%）尿中排泄率（%）30 60 2051 此药的生物半衰期约1小时2 肾衰病人给予此药时，有必要减少剂量等事项3 由于此药的全身清除率受血浆蛋白结合的影响不大，因此没有必要特别注意血浆蛋白的数量变化4 此药除肾排泄外，主要从肝脏清除，固肝脏清除率明显受肝血流速度的影响•A．正误正误•B．误误误正•C．正正误正•D．误误正误•E．正正正误SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D2.生物药剂学是•A．研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体的生物因素与药效之间关系的一门药剂学分支学科•B．研究药物及其剂型在体内吸收分布与药效之间关系的一门药剂学分支学科•C．研究药物及其剂型在体内代谢排泄过程与药效之间关系的一门药剂学分支学科•D．研究药物的剂型因素与药效之间关系的一门药剂学分支学科•E．研究机体生物型因素与药效之间关系的一门药剂学分支学科SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A3.代谢的主要器官是•A．肝•B．肾•C．胆囊•D．小肠•E．胰脏SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A4.一般溶剂化物中药物的溶出速率由大到小的顺序为•A．有机溶剂化物>无水物>水合物•B．有机溶剂化物>水合物>无水物•C．无水物>有机溶剂化物>水合物•D．无水物>水合物>有机溶剂化物•E．水合物>无水物>有机溶剂化物SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A5.生物等效性的哪一种说法是正确的•A．两种产品在吸收的速度上没有差别•B．两种产品在吸收程度上没有差别•C．两种产品在吸收程度与速度上没有差别•D．在相同实验条件下，相同剂量的药剂等效产品，它们吸收速度与程度没有显著差别•E．两种产品在消除时间上没有差别SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D6.设人体血流量为5L,静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少•A．5L•B．7.5L•C．10L•D．25L•E．50LSSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A7.Wanger-Nelson法(简称W-N法)是一个非常有名的方法，它主要是用来计算下列哪一个模型参数•A．吸收速度常数Ka•B．达峰时间•C．达峰浓度•D．分布容积•E．总清除率SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A8.药物在胃肠道吸收最主要的部位是•A．回肠•B．胃•C．大肠•D．结肠•E．小肠SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E9.消除速度常数的单位是•A．时间•B．毫克/时间•C．毫升/时间•D．升•E．时间的倒数SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E10.鼻粘膜给药的优点包括：•A．鼻粘膜内的丰富血管和鼻粘膜的高度渗透性有利于全身吸收•B．可避免肝脏首过作用、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解•C．吸收程度和速度有时可与静脉注射相当•D．鼻腔内给药方便易行•E．以上都是SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E11.口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序是•A．片剂＞包衣片＞胶囊剂＞散剂＞混悬剂＞溶液剂•B．溶液剂＞混悬剂＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片•C．包衣片＞片剂＞散剂＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂•D．混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞片剂＞散剂＞包衣片•E．胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞散剂＞片剂＞包衣片SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B12.由Ficks扩散定律可知，胃肠道被动扩散吸收速率与哪一因素无关•A．胃肠道上皮细胞膜的扩散面积•B．胃肠道上皮细胞膜的厚度•C．胃肠液中的药物浓度•D．胃肠壁上载体的数量•E．吸收部位血液中的药物浓度SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D13.下面关于氨基糖苷类抗生素的叙述中，哪种组合是正确的1 因为在消化道吸收很少，所以没有口服制剂2 大部分以原型药物从肾排泄3 与血浆蛋白的结合较少4 主要的毒性为肾毒性和听觉器官毒性1 2 3 4•A．正误正误•B．正正误误•C．误误正正•D．误正误正•E．误正正正SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E14.下列有关表观分布容积的叙述错误的是•A．是体内药量与血药浓度之比•B．是体内含药物的真实容积•C．不具有生理学意义•D．可用来评价体内药物分布的程度•E．其单位通常以L或L/kg表示SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B15.以下为被动扩散特点的是•A．有竞争转运现象的被动扩散过程•B．需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程•C．消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程•D．逆浓度差进行的消耗能量过程•E．不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度恻的移动过程SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E16.关于注射部位的吸收，错误的表述是•A．一般水溶液型注射剂中药物的吸收为一级动力学过程•B．血流加速，吸收加快•C．合并使用肾上腺素可使吸收减缓•D．脂溶性药物可以通过淋巴系统转运•E．腹腔注射没有吸收过程SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E17.为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施•A．每次用药量加倍•B．缩短给药间隔时间•C．首次剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量•D．延长给药间隔时间•E．每次用药量减半SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C18.关于平均稳态血药浓度下列哪一项的叙述是正确的•A．是(C∞)max与(C∞)min的算术平均值•B．在一个剂量间隔内(τ时间内)血药浓度曲线下面的面积除以间隔时间τ所得的商•C．是(C∞)max与(C∞)min的几何平均值•D．是(C∞)max除以2所得的商•E．以上叙述都不对SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B19.就下图回答下各项哪一项是正确的•A．单室静注图形•B．双室静注图形•C．单室尿药图形•D．单室口服图形•E．以上都不是SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B20.不属于主动转运的特点是•A．顺浓度梯度转运•B．需要消耗机体能量•C．药物吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象•D．可与结构类似的物质发生竞争现象•E．有结构特异性和部位特异性SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A21.作为一级吸收过程输入的给药途径下列哪项是正确的•A．多次静脉注射•B．静脉注射•C．肌内注射、口服、直肠、皮下注射等凡属非血管给药途径输入者•D．以上都不对•E．以上都对SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C22.关于肾排泄率正确的叙述是•A．肾排泄率=滤过率+重吸收率-分泌率•B．肾排泄率=重吸收率+分泌率-滤过率•C．肾排泄率=滤过率+分泌率-重吸收率•D．肾排泄率=滤过率+分泌率+重吸收率•E．肾排泄率=滤过率-分泌率-重吸收率SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C23.今有A、B两种不同药物，给一位患者静脉注射，测得其剂量与半衰期数据如下，请问下列叙述哪一项是正确的剂量（mg）药物A的t1/2（h）药物B的t1/2（h）40 10 3.4760 15 3.4780 20 3.47•A．说明药物B是以零级过程消除•B．两种药物都以一级过程消除•C．药物B是以一级过程消除•D．药物A是以一级过程消除•E．A、B都是以零级过程消除SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C24.下列有关药物表观分布容积叙述正确的是•A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小•B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积•C．表观分布容积不可能超过体液量•D．表观分布容积的单位是升/小时•E．表观分布容积具有生理学意义SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A25.一般多晶型药物中生物利用度由大到小的顺序为•A．稳定型＞亚稳定型＞无定型•B．稳定型＞无定型＞亚稳定型•C．亚稳定型＞稳定型＞无定型•D．亚稳定型＞无定型＞稳定型•E．无定型＞亚稳定型＞稳定型SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E26.一位病人在饥饿与饭后的条件下各服用某非巴比妥催眠药，其血药浓度变化如图所示，据此下列哪种参考答案是正确的•A．饥饿时药物消除较快•B．食物可减少药物吸收速率•C．应告诉病人睡前与食物一起服用•D．药物作用的发生不受食物的影响•E．由于食物存在，药物血浆峰度明显降低SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B27.药物通过生物膜转运的方式包括•A．被动扩散•B．主动转运•C．促进扩散•D．胞饮作用•E．以上都是SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E28.依Ficks扩散定律与胃肠道被动扩散吸收速率无关的因素是•A．胃肠液中的药物浓度•B．胃肠壁上载体的数量•C．吸收部位血液中的药物浓度•D．胃肠道上皮细胞膜的扩散面积•E．胃肠道上皮细胞膜的厚度SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B29.非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项•A．t1/2和K•B．V和Cl•C．Tm和Cm•D．Km和Vm•E．K12和K21SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D30.生物药剂学用于阐明的关系是•A．剂型因素与生物因素之间的关系•B．剂型因素、机体的生物因素与药效之间的关系•C．吸收与剂型之间的关系•D．吸收、分布与消除之间的关系•E．代谢、排泄与消除之间的关系A B C D E分值: 1答案:B31.下列关于药物在体内半衰期的叙述哪个是正确的•A．随血药浓度的下降而缩短•B．随血药浓度的下降而延长•C．在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关•D．在任何剂量下，固定不变•E．与首次服用的剂量有关SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C32.对于同一种药物，口服吸收最快的剂型应该是•A．片剂•B．糖衣片•C．溶液剂•D．混悬剂•E．软膏剂SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C33.各种注射剂中药物的释放速率排序是•A．水溶液＞水混悬液＞油溶液•B．水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W乳剂•C．水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W乳剂＞W/O乳剂•D．水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W乳剂＞W/O乳剂＞油混悬液•E．水溶液＞水混悬液＞油混悬液A B C D E分值: 1答案:D34.对主动转运叙述不正确的是•A．有部位特异性•B．只要药物浓度增加，吸收速度就会相应增加•C．逆浓度梯度转运•D．需要消耗机体能量•E．有饱和现象SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B35.溶剂化物中药物的溶出速率由大到小的顺序为•A．无水物＞水合物＞有机溶剂化物•B．水合物＞无水物＞有机溶剂化物•C．有机溶剂化物＞无水物＞水合物•D．有机溶剂化物＞水合物＞无水物•E．无水物＞有机溶剂化物＞水合物SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C36.以下不是生物药剂学所讨论的药物的物理性状是•A．溶出速度•B．前体药物•C．溶解度•D．晶型•E．粒径A B C D E分值: 1答案:B1。

案例2-1B片10mg，处方：雷尼替丁胶囊0.35g。

每日2次；枸橼酸铋钾0.3g，每日4次，维生素6每日2次。

分析：枸橼酸铋钾在胃液PH条件下，可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成坚固的氯化铋胶体薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。

而雷尼替丁为较强的抑制胃酸分泌药物，与枸橼酸铋钾同时服用，将使枸橼酸铋钾不能很好地发挥应有的疗效。

合理用药：两药不能同时服用，应在服用枸橼酸铋钾后0.5小时以上再服用雷尼替丁胶囊。

案例2-4硝苯地平（心痛定）是钙拮抗剂中德一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是治疗变异型心绞痛和高血压首选钙离子拮抗剂，宜于长期使用。

目前以研制出胶囊剂、普通片剂、膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、栓剂、控释片等。

规格：片剂：每片10mg；胶囊剂：每胶囊5mg；喷雾剂：每瓶100mg。

用法及用量：口服：1次5~10mg，每日3次，急用时可舌下含服，对慢性心力衰竭，每6小时20mg；咽部喷药：每次1.5~2mg （约喷3~4下）。

问题：1.试分析硝苯地平各种剂型的吸收特点。

2.如何根据临床需要，选择适宜的硝苯地平剂型？1.答：胶囊剂的吸收特点：由于胶囊剂制备时不需加压力，服用后在胃中崩解快，囊壳破裂后，药物颗粒可迅速分散，故药物的吸收快，吸收较好。

普通片剂的吸收特点：片剂在胃肠道中经历着崩解、分散和溶出的全过程。

片剂充分崩解，分散成包含辅料的细颗粒，细颗粒进一步分散，药物溶解后才能被机体吸收。

膜剂的吸收特点：药物的溶出速度和吸收快。

气雾剂的吸收特点：鼻腔给药。

①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收；②可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解；③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；缓、控释片的吸收特点：①释药徐缓，时血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；②某些缓、控制剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。

第一章一、单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A．剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B．药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D．改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是A．生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B．药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C．由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1．药物及剂型的体内过程是指A.吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄2．药物转运是指A．吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄3．药物处置是指A．吸收 B.渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄4．药物消除是指A．吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄三、名词解释1. 生物药剂学2. 剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程四、问答题1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。

第二章一、单项选择题1．对生物膜结构的性质描述错误的是A．流动性 B．不对称性C．饱和性 D．半透性E．不稳定性2．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A.被动扩散B.膜孔转运C．主动转运 D.促进扩散E．膜动转运3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A. 缓释片 B．肠溶衣C．薄膜包衣片 D．使用红霉素硬脂酸盐E．增加颗粒大小4．下列哪项不属于药物外排转运器A. P-糖蛋白 B．多药耐药相关蛋白C.乳腺癌耐药蛋白D.有机离子转运器E．ABC转运蛋白5．以下哪条不是主动转运的特点A．逆浓度梯度转运 B．无结构特异性和部位特异性C．消耗能量 D.需要载体参与E．饱和现象6．胞饮作用的特点是A.有部位特异性B.需要载体C. 不需要消耗机体能量D.逆浓度梯度转运E．以上都是7．下列哪种药物不是P-gp的底物A.环孢素A B．甲氨蝶呤C.地高辛D.诺氟沙星E.维拉帕米8．药物的主要吸收部位是A.胃B.小肠C.大肠D.直肠 E．均是9．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A.胃内容物的黏度和渗透压 B．精神因素C．食物的组成 D.药物的理化性质E．身体姿势10.在溶出力限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态A.漏槽 B．动态平衡C.饱和D.均是E.均不足11. 淋巴系统对（）的吸收起着重要作用A. 脂溶性药物B.解离型药物C. 水溶性药物D.小分子药物E. 未解离型药物12．有关派伊尔结(PP)描述错误的是A．回肠含量最多B．≤10μm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成D．与微粒吸收相关E．与药物的淋巴转运有关13．药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显着，下列叙述中错误的是A.药物的溶出快一般有利于吸收B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收C.药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括A．片重差异 B.片剂的崩解度C．药物颗粒的大小 D．药物的溶出与释放E．压片的压力15．下列叙述错误的是A．细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮B．大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C.被动扩散需要载体参与D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多16．pH分配假说可用下面哪个方程描述A．Fick's方程 B. Noyes-Whitney方程C．Henderson-Hasselbalch方程 D. Stokes方程E．Michaelis-Menten方程17．漏槽条件下，药物的溶出速度方程为A. dC/dt=kSCs B. dC/dt=kCsC. dC/dt=k/SCs D. dC/dt=kS/CsE．dC/dt=k/S/Cs18．一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为A. 水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B. 水溶液>混悬液>胶囊剂> 散剂>片剂C. 水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D. 混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E. 水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是A. 药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B．药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C．华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度D．脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放E．药物被包合后，使药物的吸收增大20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物A．高的溶解度，低的通透性 B. 低的溶解度，高的通透性C．高的溶解度，高的通透性 D. 低的溶解度，低的通透性E．以上都不是21.下列关于药物转运的描述正确的是A．浓度梯度是主动转运的动力B．易化扩散的速度一般比主动转运的快C．P-gp是药物内流转运器D．肽转运器只能转运多肽E．核苷转运器是外排转运器22.对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是A. 制成可溶性盐类 B．制成无定型药物C. 加入适量表面活性剂D. 增加细胞膜的流动性E. 增加药物在胃肠道的滞留时间23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A.随pH增加而增加B.随pH减少而不变C.与pH无关D.随pH增加而降低E.随pH减少而减少24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=A. lg(Ci ×Cu) B. lg (Cu/Ci)C. Ig (Ci -Cu) D. lg( Ci+Cu)E. Ig (Ci /Cu)25.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A.水合物<有机溶剂化物<无水物B.无水物<水合物<有机溶剂化物C.水合物<无水物<有机溶剂化物D.有机溶剂化物<无水物<水合物E.有机溶剂化物<水合物<无水物26.哪种方法可提高地高辛的药物吸收A.增大DnB.减小DoC.增大DoD.减小DnE.减小An 所需要的时间27．下列有关溶出度参数的描述错误的A．溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出%所需要的时间B．Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关C. Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比D．单指数模型中k越小表明药物从制剂中溶出的速度越快E．相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别28．关于肠道灌流法描述正确的是A．小肠有效渗透系数（P）是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参eff数B．对受试动物的数量没有要求C．吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在D. 与体内情况相关性较差E．能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失29．研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是A.小肠单向灌流法B.肠襻法C.外翻环法D.小肠循环灌流法模型30.寡肽转运体PEPT1的底物包括A.嘧啶类 B．心律失常药 C.头孢菌素类D.抗组胺药物 E．维生素类31．多肽类药物以( )作为口服的吸收部位A.结肠 B．盲肠 C.十二指肠D.直肠 E．空肠32.多晶型中以( )有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜A.稳定型 B．不稳定型C.亚稳定型、B、C均是E．A、B、C均不是33.血流量可显着影响药物在( )的吸收速度A．直肠 B．结肠 c．小肠 D．胃 E．以上都是34．下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是A．胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位B．胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1～3（空腹偏低，约为～，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8C. pH影响被动扩散药物的吸收D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境E.主动转运很少受pH的影响35.下列可影响药物溶出速率的是A．粒子大小 B．溶剂化物C．多晶型 D. 溶解度E．均是36.下列各种因素中除( )外，均能加快胃的排空A.胃内容物渗透压降低 B．胃大部分切除C.胃内容物黏度降低D. 普萘洛尔E．吗啡37.关于胃肠道吸收的叙述错误的是A. 当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B．一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C．一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D. 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E．脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜38.膜孔转运有利于( )药物的吸收A. 脂溶性大分子B.水溶性小分子C．水溶性大分子 D.带正电荷的蛋白质E．带负电荷的药物39．影响被动扩散的主要因素是A. 药物的溶解度 B．药物的脂溶性C．药物的溶出速率 D. 药物的晶型E．药物的粒子大小40.各类食物中，( )胃排空最快A. 碳水化合物 B．蛋白质C. 脂肪D. 三者混合物E．均一样41.弱碱性药物奎宁的pK= ，在小肠中(pH=解离型和未解离型的比为aA．1 B. 25/1 C. 1/25 D. 14/1 E．无法计算42.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为A.该药在肠道中的非解离型比例大B.药物的脂溶性增加C.小肠的有效面积大D.肠蠕动快E．该药在胃中不稳定43.以下关于氯霉素的叙述错误的是A. 棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87～89℃)熔融处理后可转变为有效晶型 B．棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用C．无定型为有效晶型D. 棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型 E．棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高44.药物的溶出速率可用下列( )表示A. Higuchi方程B. Henderson-Hasselbalch方程C. Fick定律D. Noyes-Whitney方程E. Stokes方程45.细胞旁路通道的转运屏障是A.紧密连接B.绒毛C.刷状缘膜D.微绒毛E.基底膜46.消化液中的( )能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收A.黏蛋白 B．酶类C.胆酸盐 D．糖E．维生素47.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是A.溶媒牵引效应B.不流动水层C．微绒毛 D.紧密连接E．刷状缘膜二、多项选择题1．生物药剂学分类系统中参数吸收数An与( )项有关A．药物的有效渗透率 B．药物溶解度C. 肠道半径 D．药物在肠道内滞留时间E．药物的溶出时问2．BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A.吸收数 B．剂量数 C．分布数 D.溶解度 E．溶出数3．以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收A. 在消化道的吸收受溶出速度支配的药物B．弱碱性药物C．胃液中不稳定的药物D. 难溶于水的药物E．对胃肠道有刺激性的药物4．下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B. I型药物具有高通透性和高渗透性C．III型药物透过是吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性D. 剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收E．溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关5．以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有A.加入透膜吸收促进剂B.制成前体药物C．制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统E．增加药物在胃肠道的滞留时间6．Caco-2细胞限制药物吸收的因素有A．不流动水层 B．细胞间各种连接处C.细胞形态D.细胞膜E.单层完整性7.影响药物胃肠道吸收的剂型因素有A.药物在胃肠道中的稳定性B.粒子大小C.多晶型D.解离常数E.胃排空速率8．口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件 A.为速释型口服固体制剂B．主药具有低渗透性C．制剂中的主药必须在pH 1～范围内具有高溶解性D. 辅料的种类与用量符合FDA的规定E．主药具有较宽的治疗窗9．体外研究口服药物吸收作用的方法有A.组织流动室法 B．外翻肠囊法C．外翻环法 D.肠道灌流法E．肠襻法10.下列一般不利于药物吸收的因素有A. 不流动水层B. P-gp药泵作用C．胃排空速率增加 D.加适量的表面活性剂E．溶媒牵引效应11.影响药物吸收的剂型因素有A.药物油水分配系数 B．药物粒度大小C.药物晶型D. 药物溶出度E.药物制剂的处方组成12.被动扩散具以下哪些特征A. 不消耗能量B.有结构和部位专属性C．有饱和状态 D.借助载体进行转运E．由高浓度向低浓度转运13.影响胃排空速度的因素有A. 药物的多晶型B.食物的组成C．胃内容物的体积 D.胃内容物的黏度E．药物的脂溶性14. Caco-2细胞模型主要应用于A. 研究药物结构与吸收转运的关系 B．快速评价前体药物的口服吸收 C．研究口服药物的吸收转运机制 D.确定药物在肠腔吸收的最适pH E．研究辅料以及剂型对吸收的影响作用15.协同转运发生时需要的重要条件有A.浓度梯度B.结构特异性C.部位特异性D.载体亲和力的构象差E．能量16.影响药物吸收的理化因素有A.解离度 B．脂溶性 C.溶出速度 D.稳定性 E.晶型17.改善跨细胞膜途径吸收机制有A.改变黏液的流变学性质 B．提高膜的流动性C.膜成分的溶解作用D. 溶解拖动能力的增加E.与膜蛋白的相互作用三、名词解释1．细胞通道转运；2．被动转运；3．溶出速率；4．载体媒介转运；5．促进扩散；6．ATP驱动泵；7．多药耐药；8．生物药剂学分类系统；9．药物外排转运器；10.多晶型四、问答题1．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。

生物药物分析练习题一、名词解释：生物药物分析：应用微生物学、分子生物学、免疫学、生物化学、有机化学、数学、分析化学、生化工程等学科的理论及其技术成就，检测和研究各种生物药物质量的一门综合性学科。

生物药物：指的是生物体生命活动过程中产生的，或者通过生物技术加工的，用作疾病的诊断、预防、治疗的初级和次级代谢产物，包括微生物药物、基因工程药物、动植物细胞组织制备的生化药物。

药品标准：是指国家对药品的质量规格及其检验方法所做的技术规定，是药品的生产、流通、使用及检验、监督管理部门共同遵守的法定依据。

药典：一个国家记载药品标准，规格的法典，一般由国家药品监督管理局主持编撰颁布实施，具有法定约束力。

基因工程药物：是先确定对某种疾病有预防和治疗作用的蛋白质，然后将控制该蛋白质合成过程的基因取出来，经过一系列基因操作，最后将该基因放入可以大量产生的受体细胞中去，在受体细胞不断繁殖的过程中，大规模生产预防和治疗这些疾病的蛋白质。

药物杂质：药物中存在的无治疗作用或影响药物的稳定性和疗效，甚至对人体健康有害的物质。

面积归一法：计算各杂质峰面积及其总和，并求出占总峰面积的百分率以测定杂质含量。

内消法：是指将一定重量的纯物质作为内标物加到一定量的被分析样品混合物中，然后对含有内标物的样品进行色谱分析，分别测定内标物和待测组分的峰面积及相对校正因子，按相应公式和方法即可求得被测组分在样品中的百分含量。

外消法：用已知不同含量的标样系列等量进行分析，然后做出响应信号与含量之间的关系曲线。

定量分析样品时，在测校正曲线相同条件下进同等样量的等测样品，从色谱图上测出峰高或峰面积，在从校正曲线查出样品的含量。

微生物限度检查法：系指非规定灭菌制剂及其原、辅料受到微生物污染程度的一种检查方法。

放射性免疫测定法：利用免疫学上的抗原-抗体高度特异性反应与放射性同位素测量技术的高度灵敏性相结合的超微量分析方法。

酶免疫测定法：利用抗原和抗体的免疫学反应和酶的高效催化作用来测定抗原或抗体含量的技术。

案例2- 1 处方：雷尼替丁胶囊。

每日2次；枸橼酸铋钾，每日4次，维生素B片610mg，每日2次。

分析：枸橼酸铋钾在胃液PH条件下，可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成坚固的氯化铋胶体薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。

而雷尼替丁为较强的抑制胃酸分泌药物，与枸橼酸铋钾同时服用，将使枸橼酸铋钾不能很好地发挥应有的疗效。

合理用药：两药不能同时服用，应在服用枸橼酸铋钾后小时以上再服用雷尼替丁胶囊。

案例2-4硝苯地平（心痛定）是钙拮抗剂中德一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显着，是治疗变异型心绞痛和高血压首选钙离子拮抗剂，宜于长期使用。

目前以研制出胶囊剂、普通片剂、膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、栓剂、控释片等。

规格：片剂：每片10mg；胶囊剂：每胶囊5mg；喷雾剂：每瓶100mg。

用法及用量：口服：1次5~10mg，每日3次，急用时可舌下含服，对慢性心力衰竭，每6小时20mg；咽部喷药：每次~2mg（约喷3~4下）。

问题：1.试分析硝苯地平各种剂型的吸收特点。

2.如何根据临床需要，选择适宜的硝苯地平剂型1.答：胶囊剂的吸收特点：由于胶囊剂制备时不需加压力，服用后在胃中崩解快，囊壳破裂后，药物颗粒可迅速分散，故药物的吸收快，吸收较好。

普通片剂的吸收特点：片剂在胃肠道中经历着崩解、分散和溶出的全过程。

片剂充分崩解，分散成包含辅料的细颗粒，细颗粒进一步分散，药物溶解后才能被机体吸收。

膜剂的吸收特点：药物的溶出速度和吸收快。

气雾剂的吸收特点：鼻腔给药。

①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收；②可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解；③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；缓、控释片的吸收特点：①释药徐缓，时血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；②某些缓、控制剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。

透皮制剂的吸收特点：皮肤给药，经皮下毛细血管吸收，吸收慢。

生药与药动学第一节生物药剂学概述一、A11、下列叙述错误的是A、生物药剂学研究的是剂型因素，生物因素与药效之间的关系B、药物效应是机体对药物作用的反应C、生物药剂学的研究为新药开发和临床用药提供评价依据D、药效指药物的临床疗效，不包括不良反应E、生物药剂学的研究对控制药物制剂内在质量很有意义2、以下有关药物效应叙述错误的是A、药物效应是机体对药物作用的反映B、药物效应单指药物的治疗作用C、药物效应表现为临床应用时的有效性和安全性D、药物效应是药学学科的核心内容之一E、药物效应是药学工作者关注的核心3、生物药剂学中的“处置”是指A、吸收、分布、代谢和排泄的统称B、吸收、分布和消除的统称C、分布、代谢和排泄的统称D、组织分布E、代谢和排泄4、以下不属于生物药剂学研究中的剂型因素A、药物的包装B、药物剂型的种类及用法和制剂的工艺过程、操作条件等C、药物的理化性质(如粒径、晶型等)D、处方中所加的各种辅料的性质与用量E、药物的类型(如酯或盐、复盐等)二、B1、A.吸收B.代谢C.消除D.分布E.排泄<1> 、药物从血液向组织器官转运的过程是A B C D E<2> 、药物在机体内发生化学结构的变化的过程是A B C D E<3> 、药物在机体内发生化学结构的变化及由体内排出体外的过程是A B C D E<4> 、药物从给药部位进入体循环的过程是A B C D E<5> 、原型药物或其代谢物由体内排出体外的过程是A B C D E2、A.药物在体内的代谢和排泄过程B.药物的吸收、分布、代谢和排泄C.药物在体内受酶系统或肠道菌丛的作用发生结构转化的过程D.当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值E.某些药物可使体内药酶活性、数量升高<1> 、生物转化是指A B C D E<2> 、消除是指A B C D E<3> 、药物的体内过程是指A B C D E<4> 、酶诱导作用是指A B C D E<5> 、表观分布容积是指A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 D【答案解析】药物效应是机体对药物作用的反应，既指治疗作用也指副作用，表现为药物临床应用的有效性与安全性问题，因此，是药学学科与药学工作者关注的核心。

案例2- 1 处方：雷尼替丁胶囊0.35g。

每日2次；枸橼酸铋钾0.3g，每日4次，维生素B片10mg，每日2次。

6分析：枸橼酸铋钾在胃液PH条件下，可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成坚固的氯化铋胶体薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。

而雷尼替丁为较强的抑制胃酸分泌药物，与枸橼酸铋钾同时服用，将使枸橼酸铋钾不能很好地发挥应有的疗效。

合理用药：两药不能同时服用，应在服用枸橼酸铋钾后0.5小时以上再服用雷尼替丁胶囊。

案例2-4硝苯地平（心痛定）是钙拮抗剂中德一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显着，是治疗变异型心绞痛和高血压首选钙离子拮抗剂，宜于长期使用。

目前以研制出胶囊剂、普通片剂、膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、栓剂、控释片等。

规格：片剂：每片10mg；胶囊剂：每胶囊5mg；喷雾剂：每瓶100mg。

用法及用量：口服：1次5~10mg，每日3次，急用时可舌下含服，对慢性心力衰竭，每6小时20mg；咽部喷药：每次1.5~2mg（约喷3~4下）。

问题：1.试分析硝苯地平各种剂型的吸收特点。

2.如何根据临床需要，选择适宜的硝苯地平剂型？1.答：胶囊剂的吸收特点：由于胶囊剂制备时不需加压力，服用后在胃中崩解快，囊壳破裂后，药物颗粒可迅速分散，故药物的吸收快，吸收较好。

普通片剂的吸收特点：片剂在胃肠道中经历着崩解、分散和溶出的全过程。

片剂充分崩解，分散成包含辅料的细颗粒，细颗粒进一步分散，药物溶解后才能被机体吸收。

膜剂的吸收特点：药物的溶出速度和吸收快。

气雾剂的吸收特点：鼻腔给药。

①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收；②可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解；③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；缓、控释片的吸收特点：①释药徐缓，时血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；②某些缓、控制剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。