常用精神科治疗药品说明书摘录(2017版)
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通用名:丙戊酸钠缓释片商品名:德巴金®英文名:Sodium Valproate and Valproic Acid Sustained Release Tablets(DEPAKINE® CHRONO)本品为复方制剂,每片含333毫克丙戊酸钠和145毫克丙戊酸(含量相当于500毫克丙戊酸钠)。
【性状】本品为白色椭圆形薄膜衣片,两面各有一刻痕,除去薄膜衣后显白色。
【药理毒理】德巴金®系广谱抗癫痫药物,主要作用于中枢神经系统。
对动物的药理研究发现德巴金®对各种癫痫的实验模型(全身性和部分性)均有抗惊厥作用。
同样德巴金®被发现对人的各种类型癫痫发作有抑制作用。
其主要的作用机理可能与增加γ氨基丁酸的浓度有关。
【药代动力学】-丙戊酸钠口服或静脉注射后,其生物活性接近100%。
-分布的范围主要限于血液,并迅速交换到细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆接近。
德巴金®能通过胎盘。
哺乳期妇女用药时,在乳汁中德巴金®分泌的浓度很低(血清总浓度在1%~10%)。
-口服后,丙戊酸钠可迅速(3~4天)达到稳态血浓度:静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续静脉滴注维持。
-丙戊酸钠与血浆蛋白高度结合,与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。
-丙戊酸分子可以滤出,但仅限游离型(大约10%)。
-与其他抗癫痫药不同,丙戊酸钠不会增加其降解,也不降解其他药物,如黄体求偶素,这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏而导致的。
-半衰期约8~20小时,在儿童通常更短。
-丙戊酸钠通过葡萄糖醛酸化和β-氧化代谢,并主要经尿液排泄。
【适应症】用于治疗全身性或部分性癫痫,尤其是以下类型:失神发作;肌阵挛发作;强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作以及部分性癫痫:局部癫痫发作伴有或不伴有全身性发作;特殊类型的综合症(West,Lennox-Gastaut)。
精神分裂症患者常用药物及注意事项精神分裂症临床症状多为思维、情感和行为等障碍。
精神分裂症的危害不仅在于患者身心方面,它同时具有很高的自杀风险,这一方面仅低于抑郁症。
所以,临床上必须要提高对精神分裂症患者的防范警惕,提早做好预防工作。
目前精神分裂症的常用药物有哪些,使用时的注意事项是什么,下面大家一起探讨一下。
1 精神分裂症患者常用药物氯丙嗪:现代医学认为,精神分裂的症状主要和患者体内具有高多巴胺状态存在密切关系,因此治疗精神分裂症可以通过抑制多巴胺分泌来控制临床症状。
氯丙嗪能够拮抗多巴胺受体,从而抑制高多巴胺状态。
有利于缓解精神分裂症的临床症状[1],可以一直躁动、紧张等临床症状。
市面上常见的氯丙嗪药物为盐酸氯丙嗪片。
奋乃静:临床医学认为精神分裂症的发生与患者体内多巴胺能神经元突触活动过多有密切的联系,奋乃静是一种多巴胺的受体阻滞剂,可以通过阻断多巴胺受体的作用来改善临床症状的作用,特别是适用于一些身体状况较差的精神分裂病患者的治疗。
氯氮平:该药物具有阻滞脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)、多巴胺(DA4)受体的作用,同时具有较弱的阻滞多巴胺(DA2)受体作用,另外还具有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用,不会导致血中泌乳素增高,直接作用于脑干网状结构上行激活系统,起到显著的镇静催眠作用。
利培酮:是临床新一代药物。
临床研究认为精神分裂症的发生与5-HT2受体基因有关,利培酮具有很高的亲和受体的作用,所以能够有效5-HT2作用,从而改善临床症状,市面上常见的药物为利培酮片[2]。
奥氮平:奥氮平可以有效治疗精神分裂症的阳性、阴性症状,能结合多巴胺受体、5-HT受体,对两种受体产生显著拮抗作用,具有很好的治疗精神分裂症效果,市面上的药物为奥氮平片。
氨磺必利:治疗阳性症状,如谵妄,认知障碍,同时能够治疗阴性症状,如情感淡漠、社交能力退化等,适用于急慢性精神分裂症。
氨磺必利选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。
【药品名称】通用名:利培酮片商品名:卓夫英文名:Risperidone tablets本品主要成份为:利培酮其化学名称为:3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮其结构式为:NOCH3 N NONF分子式:C23H27FN4O2分子量:410.49【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】1药理作用利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂,5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。
对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。
对5HT1c、5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的α受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。
据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。
对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
2毒理研究遗传毒性:Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。
生殖毒性:在Wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16~5mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量的0.1~3倍)降低交配次数,但不影响生育力。
该影响只发生在雌性大鼠上,在只给予雄性大鼠药物处理的1段试验中未观察到交配行为受影响。
Beagle犬的亚慢性研究中,利培酮剂量为0.31~5mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量的0.6~10倍)时,精子活力及浓度下降,相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低。
停药后,血清睾酮水平及精子参数可部分恢复,但仍处于低水平。
大鼠或犬均没有观察到无影响剂量。
在SD及Wistar大鼠和新西兰家兔上进行了利培酮剂量分别为0.63到10mg/kg~0.31到5mg/kg(以mg/m2计,分别为人最大推荐剂量的0.6~6倍和0.4~6倍)的致畸作用研究。
65精神科药品说明书罗拉片药品名称:罗拉片药品说明书一、药品名称:罗拉片(通用名:罗拉普拉兹)二、成分:每片含主要有效成分罗拉普拉兹500毫克。
三、性状:本品为片剂,呈圆形,黄色或棕黄色,表面光滑。
四、适应症:罗拉片适用于治疗精神科相关疾病,包括但不限于以下情况:1. 抑郁症:用于缓解抑郁症状,改善患者情绪。
2. 焦虑症:用于降低焦虑水平,帮助患者恢复平静。
3. 心境波动障碍:用于减轻心境波动带来的不适感。
4. 妄想症:用于控制妄想症状,减少对患者日常生活的干扰。
5. 精神分裂症:用于改善患者对现实的认知,减轻精神分裂症症状。
五、用法用量:1. 患者应遵医嘱使用本药,严格按照医生开具的剂量和用法使用。
2. 一般情况下,成人每次口服1片,每日2次。
3. 对于特殊病情或需要调整剂量的患者,应根据医生具体指导进行用药。
六、不良反应:使用罗拉片过程中,可能会出现以下不良反应,一旦发生应及时就医:1. 恶心、呕吐、胃部不适等胃肠道反应。
2. 头晕、乏力、嗜睡等中枢神经系统反应。
3. 过敏反应,如皮疹、红肿、瘙痒等。
4. 长期使用高剂量可能导致内分泌紊乱等潜在风险,请在医生指导下使用。
七、禁忌症:对本品成分过敏者禁用。
儿童、孕妇、哺乳期妇女以及有肝、肾功能障碍的患者应在医生指导下使用。
八、注意事项:1. 使用本品期间,患者需注意避免酒精和其他镇静剂的摄入。
2. 如出现过敏等不良反应,请及时停药并就医。
3. 长期使用本品需定期监测患者肝、肾功能及血象情况。
4. 请勿自行调整药物剂量和停药,必要时需与医生沟通。
5. 请将本品置于儿童无法触及的地方,避免误食。
九、贮藏:请将本品密封保存于阴凉干燥处,避免阳光直射。
十、包装规格:每盒装10片。
十一、生产企业:XX药业有限公司注意:本说明书仅供专业人士参考,患者在使用本品之前请咨询医生。
如有其他疑问,请咨询医生或者药师。
【概述】怡诺思缓释胶囊是一种全新的口服药物,用于治疗抑郁症和广泛性焦虑症。
它能有效抑制5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的再摄取。
【品名与结构式】怡诺思缓释胶囊是盐酸文拉法辛(Venlafaxine HCl)的缓释口服制剂,是一种全新的抗抑郁药。
其化学名称为:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环已醇盐酸盐或(±)-1-[ -[(二甲胺)甲基]-P-甲氧苯甲基] 环已醇盐酸盐。
其结构式为:H3CO COHHN(CH3)2HCl分子式:C17H27NO2·HCl 分子量:313.87【性状】活性成份文拉法辛是白色或类白色的固体结晶。
非活性辅料为纤维素、乙基纤维素、明胶、羟丙基甲基纤维素、氧化铁和二氧化钛。
75mg为桃色胶囊,囊体上印有“75”,囊帽上印有“W”。
150mg为深桔色胶囊,囊体上印有“150”,囊帽上印有“W”。
【临床药理】文拉法辛能增强人的中枢神经系统某些神经递质的活性。
文拉法辛及其活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)能有效地抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用。
【吸收、分布、消除】文拉法辛口服吸收良好,单剂量口服可被吸收92%,生物利用度为45%。
在肝脏内广泛代谢,主要代谢产物是O-去甲基-文拉法辛(ODV),并主要通过肾脏排泄。
文拉法辛和ODV的表观清除半衰期分别为5±2和11±2小时,表观分布容积分别为7.5±3.7小时和5.7±1.8L/kg。
多次给药3天内可达稳态血药浓度。
进食不影响药物的吸收。
文拉法辛和ODV 与血浆蛋白的结合率很小,分别为27%和30%。
服用怡诺思缓释胶囊(150mg/24小时)后文拉法辛和ODV 的血药峰浓度分别为150 ng/ml和260ng/ml,达峰时间为5.5小时和9小时。
【适应症】本品适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。
【药品名称】通用名:盐酸氯米帕明片商品名:安拿芬尼英文名:Clomipramine Hydrochloride Tablets本品要紧成份为:盐酸氯米帕明其化学名称为:N,N-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐其结构式为:NClHClCH3NCH3分子式:C19N23ClN2·HCl 分子量:【性状】本品为浅黄色圆形双凸面糖衣片,除去糖衣后,均显白色。
【药理毒理】本品具有抗抑郁作用,且医治范围广。
它能改善抑郁综合征的各类表现,专门是缺乏动力,情绪低落,同时对持续存在的焦虑也有作用。
通常在医治第一周便产生疗效。
依照动物实验,本品的要紧作用可能是抑制神经元对释放于突触间隙的去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT)的再摄取,其中又以抑制5-HT 的重摄取为主。
本品的另一特点是具有广谱的药理作用,包括1抗肾上腺素、抗胆碱能、抗组胺和抗5-羟色胺能(5-HT-受体阻滞)等作用。
【药代动力学】吸收:口服后活性物质吸收完全。
散布:以本品恒定的口服日剂量医治期间,患者间的氯米帕明稳态血浆浓度变异性专门大。
采纳推荐的医治抑郁的标准剂量,如每次给予本品25毫克,一日三次,产生的稳态浓度范围为20~175mg/ml,该范围反映出患者之间在药物散布容积和清除率方面的不同。
患者自身的变异性远低于患者间的变异性。
蛋白结合率:%在脑脊液中的浓度约相当于血浆浓度的2%。
散布容积:约12升/千克体重。
代谢:活性代谢物去甲氯米帕明达到稳态血浆浓度的方式与氯米帕明类似,但是在每日利用75毫克本品的情形下,平均来讲,去甲氯米帕明比氯米帕明高40-85%。
排除:β相血浆排除半衰期为21小时。
排泄:2/3以水溶性结合形式从尿中排出,约1/3从粪便排出。
原形氯米帕明和去甲氯米帕明在尿中的排出量均少于所用剂量的1%。
在特殊临床情形下的动力学:由于老年人肝脏对氯米帕明的代谢作用弱,因此血浆浓度高,因此,老年患者的本品用量要低于中年患者。
【药品名称】通用名:盐酸舍曲林片商品名:唯他停英文名:Sertraline Hydrochloride Tablets本品主要成份为:盐酸舍曲林其化学名称为:(IS-顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘啶胺盐酸盐其结构式为:Cl ClNHCH3 HCl分子式:C17H17NCl2·HCl 分子量:342.7【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
【药理毒理】药理作用盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。
其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺重摄取的抑制有关。
在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。
研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺重摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。
体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。
对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。
动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。
舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。
毒理研究遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。
生殖毒性:给药剂量为80mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量MRHD的4倍)时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。
在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/day和40mg/kg/day的生殖毒性研究(以mg/m2计,约相当于人最大推荐剂量的4倍),在各试验剂量下均未发现致畸作用。
怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林(剂量分别为10mg/kg和40mg/kg,以mg/m2计,相当于MRHD的0.5倍和4倍)时观察到胎仔骨化延迟。
【药品名称】通用名:利培酮片商品名:卓菲®英文名:Risperidone tablets本品主要成份为:利培酮其化学名称为:3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并(1,2-a)嘧啶-4-酮其结构式为:NOCH3 N NONF分子式:C23H27FN4O2分子量:410.49【性状】本品为薄膜衣划痕片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
【药理毒理】1药理作用利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂,5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。
对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。
对5HT1c、5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的α受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
与其他治疗精神分裂症的药物一样,利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚,据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。
对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
2毒理研究遗传毒性:Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。
生殖毒性:在Wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16~5mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量的0.16~4.9倍)降低交配次数,但不影响生育力。
该影响只发生在雌性大鼠上,在只给予雄性大鼠药物处理的一般生殖毒性试验中未观察到交配行为受影响。
Beagle犬的亚慢性研究中,利培酮剂量为0.31~5mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量的1.0~16.2倍)时,精子活力及浓度下降,相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低。
停药后,血清睾酮水平及精子参数可部分恢复,但仍处于低水平。
大鼠或犬均没有观察到无影响剂量。
【药品名称】通用名:盐酸文拉法辛缓释胶囊商品名:怡诺思®(EFEXOR®XR)英文名:Venlafaxine HCl Sustained Release Capsules本品主要成份为:盐酸文拉法辛其化学名称为:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环已醇盐酸盐或(+)-1-[α-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基] 环已醇盐酸盐。
其结构式为:H3C O CO HHN(C H3)2H C l分子式:C17H27NO2·HCl 分子量:313.87【性状】本品为硬胶囊,内含白色到类白色球形小丸。
怡诺思®缓释胶囊75mg为不透明桃色胶囊,囊帽上印有红色“W”,囊体上印有红色“75”。
怡诺思®缓释胶囊150mg为不透明深桔色胶囊,囊帽上印有白色“W”,囊体上印有白色“150”。
【药理毒理】文拉法辛是一种全新的抗抑郁药。
化学结构与三环类、四环类、或其他已经上市的抗抑郁药及抗焦虑药不同。
它是二个活性对映体的消旋物。
文拉法辛对人体的抗抑郁机制是增强中枢神经系统内神经递质活性。
临床前研究表明文拉法辛及其主要代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂。
文拉法辛对多巴胺的摄取亦有轻微的抑制作用。
动物研究显示仅在长期给予三环类抗抑郁药后,可降低β-肾上腺素能的反应性。
然而,单次或长期服用文拉法辛后,文拉法辛和O-去甲基文拉法辛都能降低β-肾上腺素能的反应性。
文拉法辛本品和O-去甲基文拉法辛对神经递质再摄取的抑制作用相似。
体外研究表明,文拉法辛对大鼠脑的毒蕈碱型胆碱能受体、H1-组胺受体或α1-肾上腺素能受体没有明显的亲和力。
而这些受体的药理作用可能与其他各类抗抑郁药的副作用(例如,抗胆碱能、镇静和心血管副作用)有关。
文拉法辛对单胺氧化酶没有抑制作用。
体外研究显示文拉法辛对阿片、苯二氮卓类、苯环利定(PCP)、或N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体无亲和力。