甲磺酸倍他司汀Betahistinemesylate54856
- 格式:pdf
- 大小:64.58 KB
- 文档页数:2
甲磺酸倍他司汀工艺
甲磺酸倍他司汀是一种常用的药物,它被广泛应用于心血管系统疾病的治疗。
它主要通过抑制心脏中的β受体来达到治疗效果。
下面我将介绍一下甲磺酸倍他司汀的工艺。
甲磺酸倍他司汀的工艺首先需要合成倍他司汀,然后再与甲磺酸反应得到甲磺酸倍他司汀。
倍他司汀的合成一般采用化学方法,具体步骤如下:
选取合适的原料进行反应。
倍他司汀的合成一般采用苯乙醇和氯乙酸的反应,生成倍他司汀酯。
将倍他司汀酯与盐酸反应,生成倍他司汀盐酸盐。
将倍他司汀盐酸盐与甲磺酸反应,得到甲磺酸倍他司汀。
在整个合成过程中,需要控制反应条件,例如温度、压力、反应时间等。
同时,还需要对反应物和产物进行分析和纯化,以确保合成的甲磺酸倍他司汀的纯度和质量。
甲磺酸倍他司汀具有良好的药物活性和药效,能够有效地治疗心血管系统疾病。
它的工艺合理,生产过程稳定可靠。
同时,甲磺酸倍他司汀也具有一定的副作用和禁忌症,需要在医生的指导下使用。
甲磺酸倍他司汀是一种重要的药物,其工艺合成过程经过严格的控制和纯化,确保了药物的质量和疗效。
它的广泛应用为心血管疾病
的治疗提供了有效的药物选择,对于改善人们的健康具有重要意义。
甲磺酸倍他司汀片
【产品英文名称】
Betahistine Mesilate Tablets
【生产企业】中国卫材药业
【功效主治】适应症用于美尼尔氏病、美尔氏综合症、眩晕症等疾病所伴随的眩晕和头晕感。
【化学成分】本品主要成份为:甲磺酸倍他司汀。
【药理作用】
1 内耳循环障碍的改善作用:在土拨鼠的内耳微循环障碍的实验中,将本品腹腔给药,30分钟后与对照组相比,血流增加到148%。
此现象为病理状态中观察到的特异现象。
2 增加内淋巴水肿的土拨鼠的耳蜗血流量。
将甲磺酸倍他司汀给与内淋巴水肿的土拨鼠,引起耳蜗血流量显著增加。
血流从5.5ml/(100g· min)增加到8.1 ml/(100g· min),血流的增加被认为是耳蜗辐状动脉的平滑肌舒张所致。
3 脑内血流量的改善作用:在恒河猴的试验中,静脉注射甲磺酸倍他司汀可使恒河猴大脑和小脑组织的血流量分别从70.
4 ml/(100g· min)增加到81.1 ml /(100g· min)和从73.2 ml/(100g· min)增加到84.0 ml/(100g· min)。
【药物相互作用】
尚不明确。
【不良反应】在总病例2,254例中,26例(1.15%)有副作用的报告(市场销售后临床调查结果)胃肠道:偶有(0.1%-5%)恶心、呕吐。
过敏:偶有(0.1%-5%)皮疹。
【禁忌症】禁用于对甲磺酸倍他司汀或处方中任何辅料有过敏史的患者。
【产品规格】
【用法用量】通常成人一次1~2片(甲磺酸倍他司汀一次量6~12mg),一日3次饭后口服,可视年龄、症状酌情增减。
倍他司汀的作用与功能主治1. 倍他司汀是什么?倍他司汀(Betasitosterol),是一种天然的植物甾醇,主要存在于坚果、种子、蔬菜等植物中。
倍他司汀在医学领域被广泛应用,并被证明具有多种作用和功能主治。
2. 倍他司汀的作用与功能2.1 降低胆固醇水平倍他司汀被发现可以降低血清胆固醇水平,特别是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。
该物质能够与胆固醇竞争吸收,减少胆固醇的摄入和吸收,从而降低胆固醇的积累。
2.2 缓解前列腺症状倍他司汀还具有缓解前列腺症状的作用。
前列腺增生是男性常见的疾病,会引起尿频、尿急、尿痛等症状。
研究发现,倍他司汀能够改善前列腺增生患者的尿流率和残余尿量,缓解患者的症状。
2.3 抗炎作用倍他司汀被证明具有抗炎作用。
炎症是多种疾病的共同特点,对抗炎反应的调节具有重要意义。
倍他司汀通过抑制炎症引起的细胞因子的产生,减轻炎症反应,从而发挥抗炎作用。
2.4 改善血流倍他司汀还有助于改善血液循环。
研究发现,该物质能够增加血管内皮细胞释放一氧化氮的能力,扩张血管,促进血液流动,从而改善血流,减少血栓形成的风险。
2.5 促进免疫系统倍他司汀还可以促进免疫系统的功能。
研究表明,该物质能够增强免疫细胞活性,提高免疫细胞的杀菌能力,增强免疫系统对外界病原体的抵抗能力。
2.6 抗氧化作用倍他司汀具有抗氧化作用,可以中和自由基,减少氧化应激带来的损伤。
氧化应激是导致多种疾病的一个重要因素,倍他司汀的抗氧化作用有助于减轻氧化应激对身体的负面影响。
3. 倍他司汀的主治范围根据以上作用与功能,倍他司汀被广泛应用于以下领域和疾病的治疗:•高胆固醇血症•前列腺增生症•炎症性疾病•心血管疾病•免疫系统调节•氧化应激相关疾病结论倍他司汀具有降低胆固醇、改善前列腺症状、抗炎、改善血流、促进免疫系统和抗氧化等多种作用和功能主治。
在临床实践中,倍他司汀被广泛应用于高胆固醇血症、前列腺增生症等疾病的治疗。
然而,使用倍他司汀前仍需要咨询医生,了解使用方法和注意事项。
甲磺酸倍他司汀片说明书【药品名称】通用名称:甲磺酸倍他司汀片商品名称:敏使朗英文名称:Betahistine mesilate Tablets汉语拼音:Jiahuangsuanbeitasiting Pian【成份】本品主要成份为:甲磺酸倍他司汀【性状】本品为白色片。
【适应症】下列疾病伴发的眩晕、头晕感。
梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症。
【规格】6mg【用法用量】通常成人一次1~2片(甲磺酸倍他司汀一次量6~12mg),日3次饭后口服,可视年龄、症状酌情增减。
【不良反应】在总病例2,254例中,26例(1.15%)有副作用的报告(市场销售后临床调查结果)胃肠道:偶有(0.1%-5%) 恶心、呕吐。
过敏:偶有(0.1%-5%)皮疹。
【禁忌】禁用于对甲磺酸倍他司汀或处方中任何辅料有过敏史的患者。
【注意事项】对下列患者需慎重给药:1.有消化道溃疡史者或活动期消化道溃疡的患者。
[由于本品具有组胺样作用,可能会通过影响H,受体而导致胃酸分泌] 2.支气管哮喘的患者。
[由于本品具有组胺样作用,可能会通过影响H受体而导致呼吸道收缩]3.肾土腺髓质瘤患者。
[由于本品具有组胺样作用,可能会导致肾上腺素分泌过度而使血压上升]【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇及可能妊娠的妇女,在治疗上只有在判断其有益性高于危险性时方可给药。
[怀孕期妇女给药的安全性尚未确立]【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】一般情况下,因老年人的生理代谢功能有所降低,故需注意减量服用。
【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【贮藏】遮光,密封,10~25℃保存。
【包装】铝塑包装。
10片/板x2板/盒,10片/板x3板/盒,10片/板x10板/盒。
【有效期】36个月。
执行标准】WS-(X-029)-2007Z-2017【批准文号】国药准字H20040130。
神内“常青树”倍他司汀,使用时牢记三要一不要,效果翻倍作为一种新型的抗组胺类药物,倍他司汀的化学结构与组胺类似,时组胺H1受体的弱激动剂。
对心脑血管具有明显的扩张作用,改善微循环,临床床上常用来治疗不同原因所致的眩晕症,也因此被称为“神内常青树”。
这么看来,倍他司汀确实值得拥有。
然而,合理使用倍他司汀,应当牢记这三要一不要,吃错后果很严重。
一、要用对剂量
用于治疗眩晕时,起始剂量为每次4mg,每天服用三次。
如果服用的是盐酸倍他司汀片,建议最好随餐服用。
但如果服用的是甲磺酸倍他司汀片,则建议在饭后服用。
二、要留意适用人群
倍他司汀虽好,但也并非人人可用。
由于人体支气管平滑肌上面也存在H1受体,倍他司汀到达体内后,也会与支气管上的H1受体相结合,引发支气管收缩。
因此,本身存在支气管收缩的患者应避免使用,如支气管哮喘、慢阻肺的患者。
三、要注意相互作用
正如前面所说,倍他司汀为H1受体的弱激动剂。
因此,如果同时与H1受体拮抗剂同时服用时,会降低倍他司汀的治疗作用。
这类药物如氯雷他定、西替利嗪、苯海拉明等。
如果不得不同时服用,应当至少间隔2小时服用。
四、不要擅自停药
对于耳源性眩晕的患者,如果可以耐受,应当长期服用,进而减少眩晕的急性发作。
需要连续服用2-3个月。
因此,应当坚持规律服用,不可擅自停药。
倍他司汀【药物名称】中文通用名称:倍他司汀英文通用名称:Betahistine其他名称:百西斯汀、甲胺乙吡啶、甲磺酸倍他司汀、美克乐、敏便朗、敏使朗、培他胺、培他组啶、瑞美利尔、泰美克乐、西其汀、盐酸倍他司汀、盐酸培他啶、Batahistine、Betahistine Hydrochloride、Betahistine Mesilate、Betahistine Mesylate、Betahistinum、Betaserc、Merislon、Microser、Serc、Vasomotal。
【临床应用】1.主要用于治疗梅尼埃病(内耳眩晕症)。
2.用于急性脑血管病(如短暂脑缺血发作、脑栓塞等)及其所致的中枢性眩晕等,还可用于脑动脉硬化、多种原因引起的头痛(如血管性头痛)。
3.用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等。
4.用于治疗褥疮,可促进疮口的愈合。
【药理】1.药效学本药为新型组胺类药物,化学结构和药理性质与组胺相类似,是组胺H1受体的弱激动剂,H3受体的强拮抗剂,对H2受体几乎没有作用。
本药能选择性作用于H1受体,具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用,也具有降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。
本药还可通过抑制H3受体,从而抑制组胺释放的负反馈调节。
本药在改善微循环的同时,也能增加内耳毛细胞的稳定性,减少前庭神经的传导,增强前庭器官的代偿功能,减轻膜迷路积水,从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。
本药扩张血管作用较组胺弱而持久,扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌的作用很小。
本药可口服或静脉给药,而组胺口服无效。
临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。
2.药动学盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全,服药3-5小时后达血药浓度峰值。
甲磺酸倍他司汀240mg单次经口投予犬(体重约10kg)后,在60-90分钟后达血药浓度峰值,之后迅速消失。
将标有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg单次经口投予大白鼠后,大白鼠各脏器药物分布情况为:肝脏最高,其次为脂肪组织、脾、肾。
甲磺酸倍他司汀片核准日期:2006年10月13日药品名称:【通用名称】甲磺酸倍他司汀片【商品名称】敏使朗 Merislon ( 敏使郎 )【英文名称】Betahistine Mesilate Tablets【汉语拼音】Jia Huang Suan Bei Ta Si Ting Pian成份:本品主要成份为:甲磺酸倍他司汀化学名称:N-甲基-2-(2-吡啶)乙氨基二甲磺酸盐其结构式为:分子式: C8H12N2·2CH4O3S分子量: 328.41所属类别:化药及生物制品>> 神经系统药物>> 脑血管药化药及生物制品>> 循环系统药物>> 血管活性药>> 血管扩张药性状:本剂为白色片。
适应症:下列疾病伴发的眩晕、头晕感。
梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症。
规格:6mg。
用法用量:通常成人一次1~2片(甲磺酸倍他司汀一次量6~12mg),一日3次饭后口服,可视年龄、症状酌情增减。
不良反应:在总病例2,254例中,26例(1.15%)有副作用的报告(市场销售后临床调查结果)胃肠道:偶有(0.1%——5%)恶心、呕吐。
过敏:偶有(0.1%——5%)皮疹。
禁忌:禁用于对甲磺酸倍他司汀或处方中任何辅料有过敏史的患者。
注意事项:对下列患者需慎重给药:1.有消化道溃疡史者或活动期消化道溃疡的患者。
{由于本品具有组胺样作用,可能会通过影响H2受体而导致胃酸分泌}2.支气管哮喘的患者。
{由于本品具有组胺样作用,可能会通过影响H2受体而导致呼吸道收缩}3.肾上腺髓质瘤患者。
{由于本品具有组胺样作用,可能会导致肾上腺素分泌过度而使血压上升}孕妇及哺乳期妇女用药:对孕妇及可能妊娠的妇女,在治疗上只有在判断其有益性高于危险性时方可给药。
{怀孕期给药的安全性尚未确立}儿童用药:未进行该项实验且无可靠的参考文献。
老年用药:一般情况下,因老年人的生理代谢功能有所降低,故需注意减量服用。
倍他司汀药理作用、药物区别、疾病应用及特殊人群使用注意事项药理作用倍他司汀是组胺H1受体弱激动剂、H3 受体强拮抗剂具有扩张血管作用,有促进脑干、内耳血液循环,缓解血管痉挛并减轻膜迷路积水作用,可抗血小板聚集、预防血栓形成。
区别倍他司汀药物包括甲磺酸倍他司汀和盐酸倍他司汀,甲磺酸倍他司汀与受体结合率相对更高,餐后用药胃内溶解度更高。
甲磺酸倍他司汀与盐酸倍他司汀用药适应证、安全性及不良反应等方面相似。
倍他司汀眩晕疾病应用良性阵发性位置性眩晕BPPV 主要治疗方法是手法复位,药物治疗主要是考虑BPPV 合并其他眩晕疾病导致内耳损害,倍他司汀可用于复位后有残存症状患者。
BPPV 成功复位后残留症状主要为头晕、不稳及颈部不适,残留症状的发生率与患者复位次数有关。
治疗开始前评估:在初始治疗完成1周后,有条件建议行眼性前庭诱发性肌源性电位检查和动静态平衡评估。
治疗后:用药后每个月监测、复查,功能完全恢复、症状完全缓解或患者不能获益。
梅尼埃病倍他司汀可用于预防梅尼埃病发作,常规剂量为 18—36 mg/d,最大可达108 mg/d。
倍他司汀对梅尼埃病的预防作用呈剂量-时长依赖效应,强调大剂量、足疗程药物治疗,高剂量组发作次数最少。
高剂量3个月疗效不佳可将剂量提升至超高剂量。
用药前评估:保证基础治疗前提下,对仍在发作期患者进行前庭功能评估后,开始维持性口服药物治疗。
推荐评估手段:温度试验和头脉冲试验;眩晕发作量表;动静态平衡评估。
耳蜗电图因其侵入性和复杂性,不适用于日常随访。
用药后每3个月复查,6-9月建议继续升阶治疗方案。
有明显改善,至少半年无发作可减至常规剂量维持,直至停药。
每次减量或停药,随访和检查评估下进行。
前庭性偏头痛前庭性偏头痛是常见发作性前庭综合征之一,建议症状控制后即可停药。
前庭神经炎(急性单侧前庭病)前庭神经炎或急性单侧前庭病是常见急性前庭综合征,前庭神经炎治疗包括急性期使用前庭抑制剂对症处理、糖皮质激素抗炎以及前庭康复治疗。
甲磺酸倍他司汀的功能主治1. 什么是甲磺酸倍他司汀?甲磺酸倍他司汀,又称为甲磺酸贝伐单抗注射液,是一种抗肿瘤药物。
它属于单克隆抗体,通过针对特定的癌细胞表面蛋白进行靶向治疗,抑制癌细胞的生长和扩散。
2. 甲磺酸倍他司汀的主要功能甲磺酸倍他司汀具有多种主要功能,包括:•抗癌作用:甲磺酸倍他司汀可以选择性地靶向结合肿瘤细胞中过表达的HER2受体,干扰HER2受体的信号传导,阻断癌细胞的生长和分裂,从而起到抗癌的作用。
•预防转移:该药物可以降低HER2阳性乳腺癌患者转移的风险,减少癌细胞在身体其他部位的扩散,提高治疗效果。
•增强化疗效果:甲磺酸倍他司汀还可以与化疗药物联用,提高化疗的疗效,并减轻化疗的副作用。
•增加手术切除机会:对于HER2阳性乳腺癌患者,甲磺酸倍他司汀可以在手术前进行治疗,减小肿瘤的体积,增加手术切除的机会。
3. 适应症甲磺酸倍他司汀主要适用于HER2阳性乳腺癌的治疗,特别是在以下情况下可以考虑使用:•HER2阳性早期乳腺癌:用于治疗HER2阳性早期乳腺癌患者,以减少肿瘤复发的风险,提高生存率。
•HER2阳性转移性乳腺癌:用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者,可以延长患者的生存期,并提高生活质量。
•HER2阳性胃癌:用于治疗HER2阳性晚期胃癌患者,可作为一线治疗方案,延长患者的生存时间。
4. 使用注意事项在使用甲磺酸倍他司汀时,需要注意以下事项:•严格按照医生的指导使用,不可随意更改用药剂量和使用方式。
•该药物需要通过静脉注射给药,使用前应充分了解正确的注射方法,并遵循消毒规范。
•在使用过程中可能会出现一些副作用,如乏力、头疼、恶心、腹泻等,如有不适应立即告知医护人员。
•孕妇、哺乳期妇女、儿童和严重肝肾功能不全的患者禁用该药物。
5. 结论甲磺酸倍他司汀是一种重要的抗癌药物,主要用于治疗HER2阳性乳腺癌和胃癌。
通过干扰HER2受体的信号传导,抑制癌细胞的生长和扩散,可提高治疗效果,并减少转移的风险。
倍他司汀副作用当提到倍他司汀(Paroxetine)这种药物时,许多人可能会立即联想到它的抗抑郁功效。
倍他司汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),常用于治疗抑郁症、焦虑症和其他心理疾病。
然而,像其他任何药物一样,倍他司汀也有一些副作用。
最常见的倍他司汀副作用之一是恶心。
许多患者在刚开始服用药物时会感到恶心,尤其是在空腹时。
为了减轻这种副作用,医生通常建议患者在饭后服用药物。
此外,头晕、呕吐和腹泻也是常见的副作用。
倍他司汀还可能引起失眠。
一些患者在服用药物后会出现入睡困难或无法保持睡眠的情况。
这些副作用可能会通过调整用药时间或增加剂量来缓解,但有时这些问题可能需要与医生进行更深入的讨论。
此外,倍他司汀还可能导致性功能障碍。
许多患者报告说,他们在服用药物后经历了性欲减退、勃起障碍或延迟射精等问题。
这些副作用可能对患者的心理和情感健康带来进一步的负面影响。
如果出现这些问题,及时与医生沟通很重要,他们可能会提供一些解决方案或建议其他药物治疗选项。
除此之外,一些患者可能会在服用倍他司汀时出现体重增加。
研究发现,受试者在使用药物期间体重增加的风险较大。
这可能与药物影响患者食欲和代谢有关。
然而,体重增加是个别案例,因此不应为之而恐慌。
如果患者对体重变化非常担忧,应当与医生沟通,共同找到解决方案。
最后,患者应该注意倍他司汀可能会导致的皮疹或过敏反应。
尽管这些反应相对较少见,但如果出现过敏症状,如皮肤瘙痒、红肿、呼吸困难等,应立即停止使用药物并寻求医疗帮助。
总的来说,倍他司汀是一种有效的抗抑郁药物,但它也有一些副作用。
恶心、失眠、性功能障碍、体重增加和过敏反应是最常见的副作用之一。
如果患者在使用该药物时遇到以上副作用,及时与医生进行沟通和调整药物剂量是非常重要的。
最重要的是,在使用倍他司汀或其他药物之前,患者应咨询专业医生,并按照医生的指示正确使用药物,以最大程度地减少副作用的发生。
医生会根据个人病情和健康状况来决定最佳的治疗方案,并提供必要的监测和支持。