糖皮质激素类药物
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糖皮质激素类药临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品,经常使用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等,其作用大同小异,惟作用强弱、维持时刻长短及对水盐代谢、糖代谢的阻碍大小有不同。
1.药理作用(1)抗炎。
糖皮质激素类药有壮大的抗炎作用,对各类因素引发的炎症都有对抗作用(包括物理、化学、生物、免疫因素)。
对炎症的各个时期都有抑制作用:在炎症初期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反映,减缓红、肿、热、痛病症;在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生,延缓肉芽组织的形成,从而避免组织的粘连和瘢痕形成,减轻后遗症。
其抗炎作用与以下因素有关:稳固溶酶体膜,减少蛋白酶等水解酶的释放,抑制组织细胞的降解;抑制致炎物质如前列腺素、白三烯的释放;增进黏多糖合成,减少其降解,爱惜细胞间基质;降低炎症时毛细血管的通透性等。
(2)抗毒素。
通过稳固溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调剂中枢对热原的灵敏性,提高机体对细菌内毒素的耐受力,减轻其对机体的损害。
但对内毒素无中和及破坏作用,对细菌外毒素无作用。
(3)抗免疫。
对免疫进程均有抑制作用。
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处置;阻碍免疫母细胞的增殖;使血中淋巴细胞散布减少;抑制B细胞转化为浆细胞,使抗体生成减少;并抑制补体的形成,阻碍体液免疫反映;抑制免疫反映引发的炎症反映。
(4)抗休克。
除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外,还因糖皮质激素类药物具有以下作用:增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环;稳固溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成;降低血管对缩血管活性物质的灵敏性。
(5)对血液成份的阻碍。
能刺激骨髓造血功能,增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量;但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。
2.用途(1)严峻感染。
如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。
用糖皮质激素的目的是排除对机体有害的炎症和过敏反映,迅速减缓病症,为病因医治争取时刻。
全身糖皮质激素类药物选择、用法及注意事项全身糖皮质激素包括可的松(cortisone)、氢化可的松(hydrocortisone)、泼尼松(prednisone)、泼尼松龙(prednisolone,强的松龙)、甲泼尼龙(methylprednisolone,甲强龙)、曲安西龙(triamcinolone,去炎松)、地塞米松(dexamethasone,DXM,氟美松)与倍他米松(betamethasone)。
给药方式:口服(摄入)或胃肠外给药。
全身糖皮质激素的作用机制与吸入糖皮质激素相同,但可能到达与吸入糖皮质激素不同的靶细胞。
【相关药物】1.氢化可的松(hydrocortisone)氢化可的松抗炎作用为可的松的1.25倍,还具有免疫抑制、抗毒素、抗休克等作用,对造血系统、中枢神经系统、消化系统亦有作用。
此外,还具有一定程度的盐皮质激素活性。
适用于中重度哮喘急性发作的治疗,应早期给予快速静脉糖皮质激素疗法。
急性期快速疗法时应遵循早使用、高剂量、短疗程的原则。
氢化可的松通常在使用后4~6小时起作用。
急性期快速治疗时的血浆可的松浓度应在1000μg/L以上才能达到治疗水平,因此氢化可的松的剂量应在2~4mg/kg,每4~6小时静脉给予方能达到这一水平。
2.醋酸泼尼松(prednisone acetate)醋酸泼尼松又名醋酸强的松、去氢可的松。
药理机制同氢化可的松,水、钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用增强。
由于泼尼松的气道抗炎作用是短效制剂的4~6倍,口服制剂吸收良好,作用时间适中,且半衰期较短,对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的抑制时间较地塞米松短,钠、水潴留较弱,故适宜于重度慢性哮喘的长期维持治疗,是目前临床上使用最为广泛的口服糖皮质激素。
在哮喘急性发作期,静脉滴注甲泼尼龙、氢化可的松或地塞米松,症状缓解后也通常改用泼尼松维持口服。
目前泼尼松治疗主要有短程、中程和长期维持治疗三种方案。
(1)短程口服疗法:适用于慢性发作的重度哮喘经吸入糖皮质激素和支气管舒张剂治疗后仍未能控制的患者,其疗程为2~3周,口服连续用药,第1周为治疗期,第2~3周为撤药期,治疗期间仍然应给予配合足量吸入糖皮质激素。
糖皮质激素类药物临床应用指南糖皮质激素类药物临床应用指南一、简介糖皮质激素(GCs)是一类具有广泛生物学活性的内源性激素,可通过模拟肾上腺皮质激素的作用来调节机体的免疫、炎症、代谢等多种生理功能。
本指南旨在提供糖皮质激素类药物在临床应用中的准确使用建议,以确保患者在治疗过程中获得最佳疗效与安全性。
二、药理学2.1 作用机制糖皮质激素类药物通过与细胞胞质内的糖皮质激素受体结合,进入细胞核,影响DNA转录和蛋白质合成等过程,从而发挥其生物学效应。
主要作用机制包括抑制炎症介质的合成和释放、抑制免疫细胞增殖和迁移、抑制组织纤维化等。
2.2 药代动力学糖皮质激素类药物吸收迅速,在体内广泛分布,并与蛋白质结合。
它们经过肝脏代谢,并通过肾脏排泄。
不同剂型和给药途径对吸收和消除影响较大。
三、适应症3.1 炎症性疾病糖皮质激素可用于缓解炎症性疾病的症状,如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
3.2 免疫调节糖皮质激素可用于调节免疫系统功能,如器官移植后的抗排异反应、自身免疫性疾病等。
3.3 呼吸系统疾病糖皮质激素可用于治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎等呼吸系统疾病。
3.4 皮肤疾病糖皮质激素可用于治疗湿疹、银屑病等皮肤疾病。
四、用药注意事项4.1 剂量和给药途径糖皮质激素的剂量和给药途径应根据患者的具体情况和疾病类型进行个体化调整,遵循“最小有效剂量、最短疗程原则”。
4.2 用药时机与频次糖皮质激素的使用应严格遵循医嘱,按时用药并注意规律性。
4.3 不良反应糖皮质激素使用过程中可能出现多种不良反应,如水肿、高血压、骨质疏松等。
医务人员需要密切监测患者的身体状况,并及时调整用药方案。
4.4 注意长期使用问题糖皮质激素的长期使用可能导致许多潜在的副作用,如肾上腺皮质功能减退等。
在使用过程中应密切关注患者的身体反应和实验室检查结果。
附件:1.糖皮质激素类药物临床应用指南专家共识表2.糖皮质激素类药物用药记录表法律名词及注释:1.糖皮质激素:一类内源性激素,具有免疫、抗炎、抗过敏等多种生物学活性。
糖皮质激素类药物临床应用指南糖皮质激素(glucocorticoids)是一类常用的内分泌药物,主要用于治疗炎症、过敏、自身免疫和肿瘤等疾病。
然而,糖皮质激素类药物的使用必须严格遵循医生的指示,因为滥用或错误使用可能导致严重的副作用。
因此,编制《糖皮质激素类药物临床应用指南》对于合理使用这类药物十分重要。
1. 药理学糖皮质激素类药物是由肾上腺皮质合成的激素分泌在人体内的一种内分泌激素。
糖皮质激素可以结合到细胞内的糖皮质激素受体中,促进蛋白质合成和分解,降低炎症反应和免疫反应,延长细胞的生存期等。
此外,糖皮质激素还可以调节体内的碳水化合物、蛋白质和脂质代谢等方面的生理过程。
2. 药物分类糖皮质激素类药物主要分为内源性和外源性两类。
内源性糖皮质激素由肾上腺皮质产生,包括皮质醇、皮质酮、17-羟溶血酮等,其中皮质醇是最主要的一种。
外源性糖皮质激素是指通过口服、注射、吸入、局部涂抹等方式,从外部导入人体内的糖皮质激素类药物。
根据作用强度和持续时间不同,糖皮质激素类药物又可分为短效、中效和长效。
3. 适应症糖皮质激素类药物的主要适应症包括:(1)炎症:各种类型的炎症性疾病如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、硬皮病、结节病等。
(2)过敏反应:心血管、呼吸系统过敏反应等。
(3)自身免疫疾病:如系统性红斑狼疮、硬皮病、血小板减少性紫癜等。
(4)肿瘤细胞增生:如淋巴瘤、大肠癌等。
4. 注意事项尽管糖皮质激素类药物在临床上广泛使用且疗效显著,但仍有许多副作用需要注意,如:(1)免疫抑制:糖皮质激素类药物可以抑制免疫系统功能,增加感染的风险。
(2)骨质疏松:糖皮质激素会影响钙盐代谢,容易导致骨质疏松。
(3)水肿、皮肤瘀斑:糖皮质激素类药物可以引起水肿、皮肤瘀斑等不良反应。
(4)增加血糖:糖皮质激素类药物可以增加血糖,导致糖尿病等代谢异常。
5. 临床应用指南(1)遵医嘱:使用糖皮质激素类药物需遵医嘱,按照剂量和时间等明确的指示进行。
激素药有哪些激素药是一种能够影响人体激素系统的药物。
激素是由人体内分泌系统产生的一类化学物质,能够调节和控制人体的生理功能。
激素药通过增加或减少人体激素的分泌,从而对疾病产生治疗作用。
下面将介绍一些常见的激素药物。
1. 糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物是一类具有广泛应用的激素药物。
这类药物主要通过调节炎症反应和免疫系统来起到治疗作用。
常见的糖皮质激素类药物包括地塞米松、布地奈德等。
这些药物可以用于治疗炎症性疾病、过敏反应、自身免疫病等。
2. 甲状腺激素甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种激素,能够促进人体的新陈代谢和生长发育。
甲状腺激素药物包括甲状腺素、左旋甲状腺素等。
这些药物可以用于治疗甲状腺功能减退症、甲状腺功能亢进症等疾病。
3. 生长激素生长激素是由脑垂体分泌的一种激素,能够促进骨骼生长和肌肉发育。
生长激素药物主要用于儿童生长发育障碍、成年人生长激素缺乏症等疾病的治疗。
4. 性激素性激素是由性腺分泌的一类激素,对性腺的发育和性功能起着重要作用。
性激素药物分为雌激素和孕激素两类。
雌激素药物如雌二醇可用于妇女更年期综合征、雄激素过多症等疾病的治疗。
孕激素药物如孕酮可用于妇女黄体功能不全、不育症等疾病的治疗。
5. 胰岛素胰岛素是由胰腺分泌的一种激素,能够调节血糖水平。
胰岛素药物主要用于治疗糖尿病。
常见的胰岛素药物包括胰岛素注射剂、胰岛素口服制剂等。
6. 肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素是由肾上腺分泌的一种激素,包括矿物质皮质激素和糖皮质激素。
矿物质皮质激素主要影响水电解质代谢,如氢化可的松用于治疗皮质醇增多症等疾病。
糖皮质激素主要参与炎症反应、免疫调节等,如泼尼松用于治疗风湿性疾病、过敏症等疾病。
7. 甾体激素甾体激素是一类合成类固醇激素,如醇化羟孕酮用于减轻妊娠反应症状和改善胎儿发育。
除了上述药物外,还有许多其他的激素药物。
这些药物在医学上起到非常重要的作用,但使用时需要在医生的指导下合理使用,以避免出现不良反应和副作用。
糖皮质激素类药物临床应用指南糖皮质激素类药物是一类广泛应用于临床的药物,因其具有抗炎、免疫抑制及免疫调节等多种作用,而被医生广泛使用。
随着对该类药物认识的不断加深,临床应用越来越规范和科学。
本文旨在介绍糖皮质激素类药物的基本知识和临床应用指南,帮助医生更加正确、安全地应用该类药物。
一、基本知识糖皮质激素类药物是一类内源性荷尔蒙肾上腺皮质分泌的激素,在人体内处于重要的代谢和调节作用。
根据其药效不同,可分为短效、中效和长效三种,具体以药物种类、用途和用量等为准。
糖皮质激素类药物的主要作用是抗炎,它们可以抑制细胞因子分泌、中性粒细胞趋化和减少白细胞介导的炎症反应,有效缓解各种炎症性疾病如风湿性关节炎、气管支气管炎、疱疹性角膜炎等的症状。
此外,糖皮质激素类药物具有免疫抑制和免疫调节作用,对自身免疫性疾病如系统性红斑狼疮、丙型肝炎等有一定治疗作用。
二、临床应用指南1.应充分认识糖皮质激素类药物的治疗作用及副作用。
糖皮质激素类药物在肿瘤治疗、抗炎、免疫抑制、免疫调节和替代内分泌等多个方面具有重要的作用。
但是,它们的过量使用会引起一些不良反应,如糖尿病、高血压、骨质疏松、易感染等,严重者可导致精神障碍、休克等。
2.应具体评估每位患者的病情和药物应用。
在临床实践中,每位患者的病情和药物应用均有所不同,医生应充分了解患者的个体差异和医疗史,合理制定药物治疗方案。
糖皮质激素类药物的治疗效果与副作用都与剂量和时间有关,因此,应在剂量、频率及疗程等方向控制。
3.应定期检查患者身体状况。
由于糖皮质激素类药物具有多方面影响,医生应定期检查患者身体状况,包括生化指标、肾功能、肝功能、心电图、骨密度等,以确定治疗是否合理、剂量是否足够、疗程是否过长等详细问题。
4.应加强临床团队合作和药物安全管理。
糖皮质激素类药物的应用需要全面协作:医生、护士、药剂师等各学科合作,共同制定合理的治疗方案;药物安全也要得到加强,特别是对于那些长期使用糖皮质激素类药物的患者,必须建立病例档案,进行监控管理。
糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物,也叫类固醇,是一类被广泛使用的药物,用于治疗许多疾病,包括关节炎、哮喘、皮肤过敏、炎症性肠病等。
它们通过模拟身体中产生的皮质激素发挥作用,从而控制身体的免疫反应和减轻炎症。
本文将深入探讨糖皮质激素类药物的作用、应用和潜在的风险。
一、作用糖皮质激素是由肾上腺产生的一类内分泌物质,包括皮质醇、醛固酮和肾上腺素。
在体内,皮质醇的作用是调控免疫系统和代谢过程,影响葡萄糖代谢、蛋白质合成和钙离子流动,从而调节体内水平。
当身体遇到创伤或炎症时,皮质醇的水平会升高,以控制和减轻身体的炎症反应。
因此,糖皮质激素类药物可以减轻组织炎症和免疫反应,如炎症、肿胀和疼痛等。
这些药物也可以抑制身体的免疫系统,使其不会对自身组织产生攻击反应,从而减轻自身免疫性疾病的症状。
二、应用糖皮质激素类药物在医学领域中被广泛应用,主要用于以下几种情况:1、炎症性疾病:类似于类风湿关节炎,强直性脊柱炎等的疾病。
这些药物可减轻疼痛和炎症等症状。
2、免疫系统疾病:如天疱疮、溃疡性结肠炎和红斑狼疮等自身免疫性疾病。
这些药物可以减轻症状和控制免疫反应,从而提高生活质量。
3、哮喘和过敏:这些药物可以减轻呼吸道炎症反应,从而改善气喘和喘息等症状。
4、皮肤问题:如皮肤过敏和湿疹等。
这些药物可以减轻瘙痒和皮肤发炎等症状。
除此之外,糖皮质激素类药物还可以用于其他疾病的治疗,但在使用前,应咨询医生的意见。
三、潜在风险虽然糖皮质激素类药物对于许多疾病的治疗非常有效,但长期使用这些药物存在许多潜在的风险。
其中一些风险包括:1、骨质疏松:长期使用这些药物可能会导致骨质密度下降和骨质疏松等疾病。
2、免疫系统抑制:这些药物可以抑制免疫系统,使身体更容易感染病菌和病毒。
3、水肿和高血压:长期使用这些药物可能导致水肿和高血压等问题。
4、糖尿病:这些药物可能会降低体内胰岛素的敏感性,从而导致糖尿病。
因此,在使用这些药物之前,应该询问医生建议和减少剂量,以最大程度减少潜在的风险。
常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用——吴方建主任药师常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用吴方建主任药师1、糖皮质激素概述2、常用糖皮质激素药物制剂3、影响糖皮质激素应用的因素糖皮质激素(Glucocorticoids,GC )概述:①激素;②糖皮质激素定义及分类;③构效关系;④生理作用;⑤药理作用1 激素(hormone)源于希腊语,有激发、开动之意。
是由内分泌腺或内分泌细胞合成和分泌的信息分子(化学物质),经血液循环运送到全身,对特定的靶器官、靶细胞产生特定的生物学效应对机体的代谢、生长、发育和繁殖等有其重要的调节作用。
激素的分类化学本质分类:氨基酸衍生物:甲状腺激素、肾上腺髓质激素、松果体激素等。
肽及蛋白质:下丘脑激素、垂体激素、甲状旁腺激素、降钙素、心肌激素、胃肠道激素、某些胎盘激素等。
类固醇:肾上腺皮质激素、性激素等。
脂肪酸衍生物:前列腺素等皮质激素:肾上腺皮质以类固醇为原料合成和分泌所有激素的总称可的松的发现:1928明尼苏达大学马约医学院菲利浦.亨奇(Philip Hench)孕妇女——关节炎黄疸博 —风湿性关节炎爱德华.肯德尔(EdwardKendal)正在研究肾上腺提纯了4种肾上腺分泌的物质,分别取名叫化合物A、B、E和F美军、德国、牛肾上腺1948 默克制药公司——化合物E7月26日100毫mgE注入患了严重的风湿性关节炎的女病人体内人类第一次用内源性的化学物质治好了一种不治之症,1950年亨奇和肯德尔获得了诺贝尔医学奖。
糖皮质激素的释放与调节:1、下丘脑一垂体一肾上腺(HPA)轴组成的系统,调节基础和应激诱导糖皮质激素的释放2、糖皮质激素定义和分类由于主要影响糖代谢过程,故称为糖皮质激素.尚具有强大抗炎作用,故又称为抗炎皮质激素内源性:可的松、氢化可的松。
可的松只有转化为氢化可的松才有生理活性外源性:泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙、倍他米松、地塞米松、曲安西龙3、构效关系:糖皮质激素化学结构必须同时:C17上有αOH、C11上有βC=O或-OHC1-2为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱氢化可的松与可的松关联与差异、泼的松与泼的松龙关联与差异、GS蛋白结合力、HAP轴抑制作用4、生理效应:糖代谢:肝肌糖原合成增加,血糖升高蛋白质代谢:促进分解,抑制合成脂肪代谢:促进分解,抑制合成--- 血胆固醇升高,脂肪重新分布水电解质代谢:保H2O、Na+,分泌K+、H+,排钙、磷核酸代谢:诱导特殊mRNA合成--- 转录一种抑制细胞膜转运功能的蛋白质--- 抑制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质的摄取5、药理作用抗炎作用炎症早期--减轻毛细血管扩张、渗出、白细胞浸润,缓解红肿热痛炎症后期--抑制毛细血管和纤维母细胞增生,延缓肉芽生长,防止粘连、瘢痕抗炎机制--GC与靶细胞胞浆内GC受体(GR)结合,再进入核内,影响了参与炎症的一些基因转录而产生抗炎作用。
细胞因子:抑制了一些与慢性炎症有关的细胞因子的转录:白介素1、3、4、5、6、8;肿瘤坏死因子;巨噬细胞集落刺激因子炎症介质:抑制了某些炎症介质的产生:白三烯(LT);前列腺素(PG),并促进缓激肽的降解抑制巨噬细胞中一氧化氮合成酶(NOS)其利如上所述,其弊:降低机体的防御功能,可致感染扩散、阻碍创口愈合免疫抑制作用:抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理使血中淋巴细胞减少,移行至其他组织小剂量主要抑制细胞免疫;大剂量,干扰体液免疫,抗体生成减少超大剂量抗休克加强心肌收缩力改善微循环,扩张痉挛的血管,降低血管对某些缩血管物质敏感性稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子(MDF)形成提高机体对细菌内毒素的耐受力其他方面血液与造血系统刺激骨髓造血机能,红细胞、血红蛋白、血小板增加;中性粒细胞数增加,但功能降低淋巴细胞减少、淋巴组织萎缩CNS:兴奋消化系统:胃酸、胃蛋白酶分泌增多GS药理作用与临床应用GS药理作用与不良反应禁忌症严重精神病和癫痫;活动性消化性溃疡;骨折、创伤修复期;肾上腺皮质功能亢进;严重高血压,糖尿病,孕妇;抗菌药不能控制的感染等。
常用用糖皮质激素药物制剂:1、常用用糖皮质激素药物制剂;2、糖皮质激素药动学特点3、糖皮质激素剂型、给药途径、效果;4、溶媒和附加剂附加剂;5、糖皮质激素注射剂体外配伍;6、影响药物静脉混合配置的因素;2、糖皮质激素制剂药动学特点:口服吸收速度与其脂溶度成正比注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比约90%以上与血浆蛋白结合后而无生物活性,具有生物活性的不到10%在体内的分布并无选择性,但炎症部位由于血流量及血管通透性增加,该处的药物浓度可高于其它器官在肝中合成,雌激素可促进其合成。
主要在肝脏灭活,与葡萄糖醛酸或硫酸结合淋巴细胞亦有氧化或还原糖皮质激素的能力。
近年证明B细胞代谢糖皮质激素比T细胞更快,解释了B细胞比T细胞对糖皮质激素更易耐受的机制可的松,泼尼松在肝转化为氢化可的松、泼尼松龙而生效。
严重肝功能不全的病人不宜应用前者半衰期和生物效应:对比不同的GC药物主要考虑三方面的药理因素;消除半衰期血浆中药物浓度降低一半时所需要的时间;效价强度获得特定效应时的药物剂量;生物活性持续时间。
特殊情况下的药代动力学:肝脏疾病:严重肝脏疾病的患者,泼尼松龙的血药浓度偏高肾脏疾病:泼尼松或泼尼松龙以原形从肾脏排泄相对来说并不重要。
慢性肾衰竭以及经过肾移植的患者可使血液中的GC浓度增加。
肾病综合征患者以及血清白蛋白浓度过低的患者,其泼尼松龙的总浓度下降,但游离药物浓度不变、老龄:年龄与泼尼松龙的肝、肾清除率呈明显的负相关。
年龄越大,游离的泼尼松龙浓度越高甲亢:由于甲亢患者的吸收减少,肝脏清除率增加,其血浆中游离型和结合型泼尼松龙的浓度均明显低于正常人。
怀孕和哺乳孕妇对糖皮质激素有良好的耐受。
胎盘能将泼尼松龙转化成无活性药物泼尼松,导致母体与脐带中泼尼松龙的血药浓度比为10:1.相比而言,地塞米松可透过胎盘胎儿与母亲血药浓度相似。
注射液:4、溶媒和附加剂附加剂:局部止痛剂;0.9%苯甲醇作溶媒可以耐受;1%用溶血现象;2%可引起注射部位硬结混悬液:⑴稳定性较差,不应与其他药物或溶液混合滴注;⑵多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作⑶用前摇匀。
5、糖皮质激素注射剂体外配伍:氢化可的松:头孢孟多、头孢唑啉、头孢咪唑、头孢西订 甲基多吧、拉氧头孢、新生霉素、异丙嗪血液氢化可的松琥珀酸钠:⑴异戊巴比妥;⑵氨苄西林;⑶博来霉素;⑷羧苄西林;⑸维生素C;维生素B12;⑺地西泮;⑻氨茶碱;⑼头孢噻吩。
糖皮质激素注射剂体外配伍:⑴、甲泼尼龙、;⑵、茶苯海明;⑶、葡萄糖酸钙;⑷、间羟胺;⑸、阿糖胞苷;6、氯化钾;⑺、异丙嗪;⑻、青霉素G钠;⑼、肝素1、地塞米松;2、阿卡米星;3、盐酸氯丙嗪;4、柔红霉素;5、苯海拉明;6、多沙普伦;7、格隆溴铵;8、劳拉西泮;9、间羟胺;10、昂丹司琼;11、万古霉素6 影响药物静脉混合配置的因素药品:1、剂型、规格、浓度、体(容)积、2、成分(主要成分、添加剂);3、pH、渗透压、溶液离子强度、4、药品存放配置环境及条件、5、与溶媒的相容性、6、与包装材料的相容性。
操作:1、溶解顺序、溶媒量;2、影响糖皮质激素的应用的因素11、药品种类及用法用量12、药剂学因素13、ADR14、病生理因素疾病1、药品种类及用法用量不同的分子结构及药代动力学特点肝脏首过代谢率:丙酸氟替卡松(PP) 99%、布地奈德(BUD) 90%、二丙酸倍氯米松(BDP) 60%~70%妊娠妇女,对胎儿使用GC泼尼松不易通过胎盘屏障,如果剂量≯30mg/d,对胎儿影响不大;地塞米松可通过胎盘,小剂量也会对胎儿的发育有影响GS药物按其作用时间的长短分为:短效激素:可的松、氢化可的松中效激素:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松龙长效激素:地塞米松、倍他米松超长效激素:曲安耐德注射液(康宁克通A, 24-48h抑制A, 30-40d恢复)复方倍他米松(得保松,二丙酸倍他米松/倍他米松磷酸钠=5/2,19 d 51.2%排出体外)长效激素——地塞米松抗炎效力强,作用时间长,但对HPA轴的危害较严重,不适宜于长疗程的用药,只可作为临时性用药。
例如抗过敏,常给静脉注射地塞米松治疗慢性的自身免疫性疾病,如狼疮性肾炎等,应用地塞米松,不论是注射还是口服均不合理,如果病情重,或不能口服,则应该静脉注射甲基泼尼松龙,而不是地塞米松。
短效激素(可的松、氢化可的松等)虽然对HPA轴的危害较轻,但其抗炎效力弱,作用时间短不适宜于治疗慢性的自身免疫性疾病临床上主要用其作为肾上腺皮质功能不全的替代治疗自身免疫性疾病主要是选用中效激素中效激素:泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙泼尼松是前体药,进入体内后需在肝脏代谢为泼尼松龙才能发挥其生物活性。
对于肝功能正常者,可选用泼尼松肝功能严重受损害者,选用泼尼松龙或甲基泼尼松龙需要静脉注射激素,则应选用甲基泼尼松龙。
为了减少自身免疫性疾病使用激素的远期副作用,以及降低日后激素减药的难度,呼吁要将不恰当的用药习惯纠正过来由于注射剂型的甲基泼尼松龙(40mg/支)在国内上市的时间甚短,许多临床医生习惯了使用静脉注射的地塞米松。
危重的自身免疫性疾病(如狼疮危象),常常需要甲基泼尼松龙冲击治疗,每日剂量500mg~1000mg,静脉滴注,每个疗程3日,然后减为标准的大剂量激素疗法用法用量问题:60kg体重需要用泼尼松每日0.5mg/kg10mg,tid)、30mg,qd、60mg,隔日1次?泼尼松10mg q.d (8Am)与地塞米松1.5mg q.d (8Am)需要静脉注射激素的病人,是用地塞米松8 mg,还是用甲基泼尼松龙40mg?每月肌注1次康宁克通(曲安奈德+水杨酸),代替每日口服激素,非常方便,对吗?口服中效激素科学地运用中效激素,既达到好的抗炎疗效,又减少ADR激素分泌的生理曲线特征:半夜1~2时是低谷,早上8时是高峰。
如果外源性的激素破坏了半夜的生理性低谷,就不会产生次晨8时的峰值。
每日三次口服中效激素,也会严重扰乱自身激素分泌的规律,长期用药会损害HPA轴。
夜间睡前口服一剂中效激素更是错误的,风湿病病人解决夜间疼痛的治疗应使用非甾体抗炎药。
―早上2片美卓乐(甲强龙),晚上1片西乐葆‖。
这个搭配可以达到最佳的抗炎镇痛疗效和最大的胃肠道安全性。
Tid:如果计划短期使用激素(一般不超过2周),可以每日三次口服泼尼松。
Qd:如果计划较长时间使用激素(如抗风湿治疗),则尽量不要每日三次口服泼尼松,而应该每日一次,在上午8时左右,即激素生理曲线的峰值时间顿服泼尼松。
Qod:将两日剂量的泼尼松合在一起,隔日8Am一次顿服,对HPA轴的损害更轻,但疗效也相对较差。
Tid-Qd-Qod:因此,在疾病的急性期,可以每日3次,然后尽可能改为每日1次。