片剂常用的四大辅料

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- 总结 片剂常用的辅料

一、辅料的作用和分类

片剂的组成，除了药物以外通常还常有其它几种物料，这些物料统称辅料。它们大都属于非治疗性物质。加入辅料的目的主要是为了满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求，以便制成优良的产品。故制备优良片剂，所用的药物必须具备：①有一定的流动性，能顺利流进模孔；②有一定的粘着性，以便加压成型；③不粘贴冲模和冲头；④遇体液能迅速崩解、溶解、吸收，而产生应有的疗效。实际上很少有药物完全具备这些性能，因此，必须添加物料或适当处理使之达到上述要求。

（一）辅料的分类 根据辅料在片剂中的主要功能的不同，辅料可以分为填充剂（或稀释剂）、润湿剂或粘合剂、崩解剂、润滑剂（抗粘剂、助流剂）这四种基本类型。另外，有时药物中加入着色剂、芳香矫味剂等附加剂。事实上一种辅料往往兼具数种功能。例如，淀粉即可作填充剂，又是极好的崩解剂；微晶纤维素因兼具粘合、崩解作用，往往用作填充、粘合、崩解三合剂，是直接压片工艺中广泛使用的辅料。因此，必须掌握各种辅料的特点，在设计处方时灵活运用。

（二）辅料的作用

1.填充剂 又称稀释剂。其主要用途是增加片剂的重量和体积。片剂系机械化生产的剂型，为了应用和生产的方便，片剂最小的冲模直径一般不少于6mm，片重一般都大于100mg。而不少药物剂量小于100mg。如维生素B110mg,利血平仅为0.25mg，因此，对这类小剂量（﹤0.1g）药物片剂必须加填充剂方能成型。若原料中含有较多的挥发油或其他液体，则需加入适当的辅料吸附后再制片，此种料既是填充剂，又称为吸收剂。

一、常用粘合剂

某些药物粉末本身具有黏性，加入适当的液体(多为乙醇水溶液)能诱发待制粒物料的粘性以利于制粒的液体，被称为润湿剂;某些药物粉末本身无粘性或粘性较小，需加入淀粉浆等黏性物质，才能使其黏合起来，加入的黏性物质称为黏合剂。它们的作用都是使粉末黏合起来，故总称为黏合剂。

常用粘合剂

种类 主要性能特点 应用

蒸馏水 是一种润湿剂，干燥温度高，且易被物料吸收，发生润湿不均匀现象，不适宜单独使用 同淀粉（淀粉浆）及乙醇合用，不适于对水敏感的药物。

乙醇 是一种润湿剂，乙醇浓度增大，润湿后产生的粘性降低，中药浸膏片常用乙醇作润湿剂 适用于遇水易分解或遇水粘性太大的药物。常用30～70%浓度乙醇

淀粉浆 淀粉在水中受热糊化而得，玉米淀粉的完全糊化温度为77℃。可用冲浆法（多）和煮浆法制得，不宜直火加热。 最常用的粘合剂和润湿剂，常用浓度8%～15%，最常用浓度为10%，浓度视物料性质而定。

羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 纤维素的羧甲基醚化物的钠盐，溶于水，不溶于乙醇。最好在初步膨化与溶胀时加热60~70℃。黏性较强，注意制得片剂硬度过大或崩解超时限。 常用于可压性较差的药物

羟丙纤维素HPC 纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶既可作湿法制粒的粘合剂，也可作粉末直接压片胀现象 的干粘合剂

甲基纤维素 MC 纤维素的甲基醚化物，水溶性好，形成粘性胶体溶液

应用于水溶性及水不溶性物料的制粒中，形成的颗粒压缩成型性好，不随时间变硬

乙基纤维素EC 纤维素的甲基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大，用作对水敏感的药物的黏合剂，对片剂的崩解及药物释放起阻滞作用。 用于缓、控释制剂的制备

羟丙甲纤维素HPMC 纤维素的羟丙甲基醚化物，易溶于冷水，不溶于热水，崩解速度快，溶出快。 常用浓度2～5%，比较新型的粘合剂，作干粘合剂(直接压片）

其他黏合剂：5%～20%的明胶溶液;50%～70%的蔗糖溶液;3%～5%的PVP溶液。

片剂的常用辅料

常用辅料分成四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。

1 填充剂

① 淀粉 常用玉米淀粉。可压性较差。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。

② 糖粉 口含片和可溶性片剂中多用（矫味作用）。

③ 糊精 与糖粉合用为宜（易造成片剂的麻点和水印）。

④ 乳糖 是一种优良的片剂填充剂。其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。

⑤ 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉，有崩解作用。

⑥ 微晶纤维素（MCC）具有良好的可压性，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。

⑦ 无机盐类

⑧ 甘露醇 流动性差，价格贵。较适于制备咀嚼片。

2 湿润剂和粘合剂

① 蒸馏水 ② 乙醇 一般为30%-70%。

③ 淀粉浆 片剂中最常用的粘合剂，以10%最为常用。

④ 羧甲基纤维素钠（CMC-Na）一般为1%-2%，常用于可压性较差的药物。

⑤ 羟丙基纤维素（HpC） 既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。

⑥ 甲基纤维素和乙基纤维素（MC；EC） 甲基纤维素具有良好的水溶性。乙基纤维素不溶于水，在胃肠液中不溶解，常将其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型）。

⑦ 羟丙基甲基纤维素（HpMC） 这是一种最为常用的薄膜衣材料。

⑧ 其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮（pVp）的水溶液或醇溶液。

3 崩解剂

① 干淀粉 一种最为经典的崩解剂，先干燥，含水量<8%.

② 羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 吸水膨胀显著，是一种优良的崩解剂。用量1%-6%.

③ 低取代羟丙基纤维素（L-HpC） 它有很好的吸水速度和吸水量。用量2%-5%.

④ 交联聚乙烯吡咯烷酮（亦称交联pVp） 在水中迅速膨胀。

⑤ 交联羧甲基纤维素钠（CCNa） 遇水而膨胀。

⑥ 泡腾崩解剂

崩解剂的加入方法：外加法；内外加法；内加法。

崩解速度：外加法>内外加法>内加法。

溶出速率：内外加法>内加法>外加法。

4 润滑剂 是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。

片剂的常用辅料

从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料（Excipients 或Adjuvants）。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。

（一）稀释剂（Diluents）

稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

1． 淀粉

比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。

2． 糖粉

糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

3． 糊精

糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。