科研用阿霉素使用说明
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1. 引言ABVD方案是一种常见的治疗霍奇金淋巴瘤的化疗方案。
其中,阿霉素是ABVD方案中的一种重要药物。
正确使用阿霉素是确保治疗效果的关键之一。
本文将介绍ABVD方案中阿霉素的用量指导,以帮助临床医生和患者正确使用该药物。
2. 阿霉素的药理特点阿霉素(Adriamycin)是一种广谱的抗肿瘤药物,属于紫杉醇类。
其主要通过与DNA结合,从而抑制肿瘤细胞的增殖和分裂。
阿霉素还可通过干扰DNA和RNA的合成,以及抑制DNA酶和DNA依赖性RNA聚合酶的活性,达到杀灭肿瘤细胞的效果。
3. ABVD方案中的阿霉素用量ABVD方案是由四种化疗药物组成的:阿霉素、博来霉素、长春新碱和达卡巴嗪。
其中,阿霉素是该方案中的重要组成部分。
以下是ABVD方案中阿霉素的用量指导:•阿霉素的初始剂量为25-50 mg/m²,根据患者的情况调整剂量,建议不超过每个疗程总剂量为2 mg/kg;•阿霉素的给药途径为静脉注射;•阿霉素的给药频率为每两周一次;•阿霉素的给药速度为静脉滴注,推荐用2小时完成,如果出现不适症状,可考虑放慢给药速度以减轻不良反应。
4. 阿霉素的不良反应及防治在使用阿霉素时,患者可能会出现一些不良反应。
以下是一些常见的不良反应及防治措施:•心脏毒性:阿霉素可引起心脏损伤,临床上表现为心动过缓、心绞痛、心肌梗死等。
建议在治疗前进行心脏评估,监测心电图和左心室射血分数。
如出现心脏毒性,应减少阿霉素的剂量或停药,并给予相应的心脏保护治疗;•恶心与呕吐:阿霉素可引起恶心和呕吐,这可能会对患者的生活质量产生负面影响。
建议在给药前使用抗恶心药物进行预防,并根据患者的具体情况调整剂量或给药速度;•骨髓抑制:阿霉素可抑制骨髓造血功能,导致白细胞、红细胞和血小板减少。
定期监测血常规,如出现严重的骨髓抑制,应调整阿霉素的剂量或延长给药间隔。
5. 结论ABVD方案中的阿霉素是一种重要的治疗药物,正确使用阿霉素是确保治疗效果的关键。
药品名称
(包括商品名、通⽤名)阿霉素
⽤法⽤量
⼀般主张间断给药,40~60mg/m2,每3周1次;也有⼈给予20~30mg/m2,每周1次,静脉注射。
⽬前认为总量不宜超过450mg/m2,以免发⽣⼼脏毒性。
药理作⽤
为由Streptomycespeucetiumvar,caesius的发酵液提出的⼀种糖甙抗⽣素,由于其抗瘤谱⼴,且对乏氧细胞也有效,故在肿瘤化学治疗中占有重要地位,但本品对⼼肌有毒性。
如前所述。
菌环类化合物的主要作⽤机制是直接嵌⼊DNA核碱对之间,⼲扰转录过程,阻⽌mRNA的形成起到抗肿瘤作⽤。
它既抑制DNA的合成⼜抑制RNA的合成,所以对细胞周期各阶段均有作⽤,为⼀细胞周期⾮特异性药物。
此外,阿霉素还可导致⾃由基的⽣成,能与⾦属离⼦结合,与细胞膜结合。
⾃由基的形成与⼼脏毒性有关。
对病⼈晚6时给予阿霉素,毒性最⼩,肿瘤抑制率、完全缓解率和治愈率均⽐⼀⽇内其它时间点给药效果好。
适应症
阿霉素为⼴谱抗肿瘤抗⽣素,对急性⽩⾎病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多种其他实体肿瘤均有效。
不良反应
⾻髓抑制、脱发、消化道反应均较常见,
制剂
注射⽤阿霉素:每瓶10mg,50mg.
注意事项本品可引起⼼脏毒性,轻的表现为⼼电图室上性⼼动过速、室性期外收缩及ST-T改变,重者可出现⼼肌炎⽽发⽣⼼⼒衰竭与所⽤总剂量相关,⼤多发⽣于总量超过400mg/m2的病⼈。
与原先存在的⼼脏疾病⽆关。
辅酶Q10、维⽣素C、E 等由于可清除⾃由基,可降低⼼脏毒性。
密闭、⼲燥、避光保存。
药剂名称:阿霉素别名: 14-羟柔红霉素;Doxorubicin Adriamycin、ADM、ADR 性状:其盐酸盐为桔红色针状结晶,易溶于水,水溶液稳定,在碱性溶液中迅速分解。
药理和应用:本品为一种蒽环类抗肿瘤抗生素,化学结构与柔红霉素类似,作用机制也与之相同,为细胞周期非特异性药,对S期作用最强,对M、G1和G2期也有作用,其作用机制主要是阿霉不经分子嵌入DNA而抑制核酸的合成。
适用于肺癌、乳腺癌、膀胶癌、睾丸癌、甲状腺癌、软组织肿瘤、骨肉瘤、神经母细胞癌、急性白血病和恶性淋巴瘤等,也可用于胃癌、肝癌、食管癌、宫颈癌等。
用法和用量:静注:每次40~75mg/m2,每3周1次,或每天用20~30mg/m2,连用3天,间隔4周重复给药,总剂量不得超过450~550mg/m2.也可采用滴注或塞灌注给药。
体内过程:本品静注后迅速分布至心、肾、脾及肠、肺及胃中,但不能透过血脑屏障,血浆消除半衰期为16.7~30小时,主要在肝脏代谢,其代谢物阿霉素醇仍有较强的抗肿瘤活性。
本品40~50%从粪便及胆汁排出,尿只驻排出5~10%.不良反应和注意:主要毒性为骨髓抑制,用药后约有60~80%的人10~15天白细胞及血小板降低至最低水平,约21天恢复到正常水平。
约近30%的人可出现对心脏毒性表现为心动过速、心律失常及心力衰竭等。
消化道反应主要有恶心、呕吐、厌食、胃炎甚至溃疡、口腔粘膜炎症。
几乎所有用药者都可发生不同程度的脱发,停药后可恢复。
为此心脏疾患者禁用,因可致畸胎故孕妇忌用。
使用期间应严密观察血象,肝功能及心电图变化。
人阿霉素(ADR)ELISA试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用目的:本试剂盒用于测定人血清,血浆及相关液体样本中人阿霉素(ADR)的含量。
实验原理:本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人阿霉素(ADR)水平。
用纯化的人阿霉素(ADR)抗体包被微孔板,制成固相抗体,往包被单抗的微孔中依次加入阿霉素(ADR),再与HRP标记的阿霉素(ADR)抗体结合,形成抗体-抗原-酶标抗体复合物,经过彻底洗涤后加底物TMB显色。
TMB在HRP酶的催化下转化成蓝色,并在酸的作用下转化成最终的黄色。
颜色的深浅和样品中的阿霉素(ADR)呈正相关。
用酶标仪在450nm波长下测定吸光度(OD 值),通过标准曲线计算样品中人阿霉素(ADR)含量。
样本处理及要求:1. 血清:室温血液自然凝固10-20分钟,离心20分钟左右(2000-3000转/分)。
仔细收集上清,保存过程中如出现沉淀,应再次离心。
2. 血浆:应根据标本的要求选择EDTA或柠檬酸钠作为抗凝剂,混合10-20分钟后,离心20分钟左右(2000-3000转/分)。
仔细收集上清,保存过程中如有沉淀形成,应该再次离心。
3. 尿液:用无菌管收集,离心20分钟左右(2000-3000转/分)。
仔细收集上清,保存过程中如有沉淀形成,应再次离心。
胸腹水、脑脊液参照实行。
4. 细胞培养上清:检测分泌性的成份时,用无菌管收集。
离心20分钟左右(2000-3000转/分)。
仔细收集上清。
检测细胞内的成份时,用PBS(PH7.2-7.4)稀释细胞悬液,细胞浓度达到100万/ml左右。
通过反复冻融,以使细胞破坏并放出细胞内成份。
离心20分钟左右(2000-3000转/分)。
仔细收集上清。
保存过程中如有沉淀形成,应再次离心。
5. 组织标本:切割标本后,称取重量。
加入一定量的PBS,PH7.4。
用液氮迅速冷冻保存备用。
标本融化后仍然保持2-8℃的温度。
加入一定量的PBS(PH7.4),用手工或匀浆器将标本匀浆充分。
阿霉素Adriamycin (Doxorubicin,ADM)别名:羟柔红霉素、羟正定霉素、多柔比星、ADR【作用与用途】阿霉素是一种抗肿瘤抗生素,可抑制RNA 和DNA的合成,对RNA的抑制作用最强,抗瘤谱较广,对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。
主要适用于急性白血病,对急性淋巴细胞白血病及粒细胞白血病均有效,一般作为第二线药物,即在首选药物耐药时可考虑应用此药。
恶性淋巴瘤,可作为交替使用的首先药物。
乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各种癌症都有一定疗效,多与其他抗癌药联合使用。
主要的毒性反应有,白细胞和血小板减少,约60%~80%的病人可发生;100%的病人有不同程度的毛发脱落,停药后可以恢复生长;心脏毒性,表现为心律失常,ST-T改变,多出现在停药后的1 ~6个月,及早应用维生素B6和辅酶Q10可减低其对心脏的毒性;恶心、食欲减退;药物溢出血管外可引起组织溃疡及坏死。
另外,用药后尿液可出现红色。
本品为广谱抗肿瘤药,对机体可产生广泛的生物化学效应,具有强烈的细胞毒性作用。
其作用机理主要是本品嵌入DNA而抑制核酸的合成。
临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、何杰金和非何杰金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
【剂量与用法】静注,每次40mg~60mg/m2,3周1次。
或每日20mg/m2,连续3日,间隔3周再给药。
目前认为总量不宜超过450mg~550mg/m2,以免发生严重心脏毒性。
【副作用】1 抑制骨髓造血功能,表现为血小板及白细胞减少。
2 心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。
3 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。
4 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。
1 实验材料1.1 生物材料HELA1.2 试剂MTT母液(5mg/mL)、裂解液(10%SD—0.01N HCl )、胰酶、PBS溶液、PI、Ho.33342、顺铂。
2 实验方法步骤2.1 取对数生长期的细胞,用胰酶消化计数,配制细胞悬液浓度为:3-4 X 104/mL,取细胞接种到96孔板,每孔200卩L,即8000细胞/孔。
2.2 加药处理:待细胞贴壁后于第二天中午换液加药(可在24小时进行),换200卩L新鲜培养基,用无菌水配制相应浓度的药液(详细配置药液方法见表1),每个孔加入4卩L配制后药液,作用48小时。
(理论上,顺铂ic50在7卩g/ml )图1.96孔板加样示意图表1•顺铂浓度配制表1246810顺铂ul0.40.8 1.6 2.4 3.24无菌水ul39.639.238.437.636.836总体积ul4040404040402.3测定:取测定孔,弃去培养基,加100卩L新鲜的培养基,加12卩LMTT, 8 小时后加100^L裂解液。
过夜后,用酶标仪测定OD值。
2.4将酶标仪测出的数据用SPSS软件进行分析,找出半数抑制浓度(IC50 ),IC50是指在用药后存活的细胞数量减少一半时所需的药物浓度。
在MTT法中,就是以对照组吸光度OD值减少一半所需的药物浓度为IC50。
2.5取生长到80-90%融汇度,对数生长期的细胞,按 1 : 4比例传代。
取1瓶细胞传到4瓶。
2.6第二天加入药物或水。
本组实验加入4卩g/ml的药物培养基。
2.748 小时后,收集培养液,用胰酶适度消化细胞,用收集的培养液吹打细胞,将分散成单个的细胞悬液收集至10mL 离心管中,1000rpm, 离心15 min 去上清,用0.2毫升PBS重悬细胞。
2.8取178卩l PB细胞悬液,加入PI 20 止终浓度100卩g/r)Ho.33342 2 ^L (终浓度10卩g/ml),混匀,37度温箱中避光标记15min。
科研用阿霉素使用说明
阿霉素
Doxorubicin
产品编号产品名称规格
B7691--‐50MG 阿霉素 50mg
B7691--‐500MG 阿霉素 500mg
阿霉素:
英文名:Doxorubicin H CL/Adriamycin H CL
别名:盐酸阿霉素,盐酸多柔比星, 盐酸柔红霉素, 阿得里亚霉素, 14--‐羟正定霉素
CAS号:25316--‐40--‐9
分子式: C27H29NO11
分子量:579.99
含量: >98%,BR
保存:2--‐8℃C避光防潮密闭干燥。
阿霉素性状:
外观为桔红色针状易吸湿粉末。
易溶于水,纯水溶液在4摄氏度时候密闭保存可以稳定存在超过1个月,加热后分解。
溶于酒精溶液。
溶于氯化钠等渗水溶液。
微溶于。
不溶于非极性有机溶剂,如他有机溶剂。
阿霉素用途:
抗肿瘤抗生素,在心脏线粒体DNA方面有阿霉素的效果。
反相转录酶和RNA聚合酶的抑制剂,免疫抑制剂;可插入DNA链中。
临床上是癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。
阿霉素介绍:
阿霉素为放线菌Streptomyces var caesius产生的抗生素。
临床常用其盐酸盐形式。
本品化学结构与柔红霉素类似,因此可以由柔红霉素化学转化而制得。
目前已可化学全合成。
盐酸阿奇霉素注射液药品名称:【通用名称】盐酸阿奇霉素注射液【英文名称】Azithromycin Dihydrochloride Injection【汉语拼音】Yan Suan A Qi Mei Su Zhu She Ye成份:本品主要成份为盐酸阿奇霉素,其化学名称为:9-脱氧-9α-氮杂-9α-甲基-9α-红霉素A盐酸盐。
其化学结构式为:所属类别:化药及生物制品>> 抗微生物药>> 抗细菌药>> 抗生素类性状:本品为无色澄明液体。
适应症:本品适用于敏感致病菌引起的下列感染:1. 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
2. 由沙眼衣原体、淋球菌双球菌、人型支原体引起的需首先采用静脉滴注治疗的盆腔炎。
若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的药物。
规格:2ml:0.25g(按阿奇霉素计)。
用法用量:将本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,最终阿奇霉素浓度为1.0~2.0mg/ml静脉滴注,滴注时间不少于60分钟。
治疗社区获得性肺炎:成人用量为一次0.5g(2支),一日一次,至少连续用药2天。
继之改用口服阿奇霉素口服制剂一日0.5g,治疗7-10天为一个疗程。
转为口服治疗的时间应由医生根据临床反应确定。
治疗盆腔炎:成人用量为一次0.5g(2支),一日一次,用药1天或2天后,改用阿奇霉素口服制剂0.25g,以7天为一个疗程。
转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。
若怀疑合并有厌氧菌感染,则应合用抗厌氧菌药物。
不良反应:1.本品常见不良反应有:(1)胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;(2)局部反应:注射部位疼痛、局部炎症等;(3)皮肤反应:皮疹、瘙痒等;(4)其它反应:如厌食、头晕或呼吸困难等。
2.本品也可引起下列反应:(1)消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;(2)神经系统:头痛、嗜睡等;(3)过敏反应:支气管痉挛等;(4)其它反应:味觉异常等;(5)实验室检查:血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞/或血小板计数减少。
CY3-PEG-Doxorubicin
花菁染料CY3-聚乙二醇-阿霉素
水溶性CY3-PEG-Doxorubicin
近红外探针菁染料CY3-聚乙二醇-阿霉素
菁染料Cy3-PEG-Doxorubicin
CY3近红外荧光菁染料PEG修饰阿霉素
荧光染料CY3-聚乙二醇-阿霉素
中文名称:三甲川花菁染料标记聚乙二醇-阿霉素
英文名称:CY3-PEG-Doxorubicin,Doxorubicin-PEG-CY3
别称:花菁染料CY3-聚乙二醇-阿霉素,荧光染料CY3-聚乙二醇-阿霉素,近红外染料CY3标记PEG-DOX
CAS:N/A
外观:固体/粉末
纯度:95%+
规格:mg
溶解度:溶于部分有机溶剂
储存条件:-20℃避光,干燥保存
用途:仅用于科研,不能用于人体
阿霉素(DOX)又称14-羟正定霉素,是由波赛链霉菌青灰亚种产生的一种蒽环类抗肿瘤抗生素,外观为橙色至红色粉末。
由Cy3标记PEG的阿霉素,其激发波长峰值为550 nm,发射波长峰值为570 nm。
阿霉素1 阿霉素概述阿霉素是在恶性肿瘤临床治疗中被广泛使用的小分子化学治疗药物,为《中国国家基本药物目录2012版》入选药品,《世界卫生组织基本药物标准清单》在列药物。
阿霉素(英文名称Doxorubicin, DOX),化学名称为10-((3-氨基-2,3,6-三去氧-alpha-L-来苏-己吡喃基)氧)-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘二酮,又名多柔比星,14-羟基柔红霉素,14-羟基正定霉素等。
DOX的分子式为C27H30ClN011,分子量为543.52 g/mol,结构式见Figure 1.1。
DOX的盐酸盐为橘红色针状结晶。
熔点204-205℃。
易溶于水、甲醇、乙醇,不溶于丙酮、苯、石油醚、醚、氯仿。
DOX水溶液稳定,但其在温度较高时或在酸性和碱性溶液不稳定。
DOX的酸性水溶液为橙黄色,中性水溶液为橙红色,碱性水溶液(pH>9)为紫蓝色。
作为一种蒽环类抗肿瘤抗生素,DOX可以从放线菌属培养液中分离提取,其结构与柔红霉素类似,二者的差别仅在于侧链的第14位碳原子上有一个H为羟基取代。
阿霉素的结构既含有脂溶性较强的的蒽环配基,又具有水溶性较强的柔红糖胺基团,同时具有显酸性的酚经基官能团和碱性的氨基官能团。
DOX分子中蒽环配基上的醌-氢醌结构,使其具有接受电子与提供中子的能力,从而能够插入DNA的相邻碱基对之间,产生活性的自由基使DNA的双股螺旋解旋,DNA链断裂,进而抑制核酸的模板活性,干扰转录过程,阻止mRNA合成。
另外DOX也可能引起细胞膜破裂,呈现细胞毒性作用。
DOX属于细胞周期非特异性药物,对各个时期的细胞都有一定的作用,但是对S期的早期最为敏感,M期次之,而对G1期最不敏感,对G1、S和G2期具有一定的延缓作用。
需要说明的是,DOX的最大细胞毒性作用发生在S期,对早期S期及M期细胞更敏感。
DOX的抗瘤谱较广,对很多种肿瘤都有一定的作用,临床治疗上主要应用于急慢性淋巴细胞白血病、实体性肿瘤白血病、淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、胃癌、肝癌、前列腺癌、翠丸癌、肺癌、膀肤癌、甲状腺髓样癌等的治疗。
注射用盐酸表阿霉素(速溶)使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用注射用盐酸表阿霉素(速溶)使用说明书【药品名称】通用名称:注射用盐酸表阿霉素(速溶)商品名称:法玛新(英文名称:Epirubicin Hydrochloride for Injection【成份】本品主要成分是盐酸表阿霉素【性状】本品为微带橙红色的疏松块状物。
【适应症】治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病。
【规格】10mg;(按C27H29NO11·HCl计算)。
【用法用量】常规剂量:表阿霉素单独用药时成人剂量为60~90mg/m2体表面积,静脉注射,3~5分钟内注入体内。
根据病人血象可间隔21天重复使用。
高剂量:单独使用表阿霉素治疗肺癌时,应按下述方案给药:·未经治疗的小细胞肺癌:120mg/m2体表面积/日,每三周一次。
·未经治疗的非小细胞肺癌(鳞状上皮细胞肺癌、大细胞肺癌或肺腺癌): 135mg/m2体表面积/日,每三周一次;或45mg/m2体表面积/日,每三周的第一、二、三天各一次。
对因以往化疗、放疗、老年或骨髓浸润而造成骨髓造血功能不良的病人,可用小剂量(即常规剂量的60~75mg/m2体表面积,高剂量的105~120mg/m2体表面积)治疗。
每个疗程的总量分2~3次使用。
由于表阿霉素经肝胆系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。
中度肝功能受损患者(胆红素1.4~3mg/100ml或BSP滞留量9~15%),药量应减少50%;重度肝功能受损患者(胆红素>3mg/100ml或BSP滞留量>15%),药量应减少75%。
中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出。
用法为静脉给药。
建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉内之后,再经此通畅的输液管给药。
这一方法可减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗。
阿霉素【英文名称】Doxorubicin多柔比星【其他名称】14-羟基柔红霉素,14-羟基正定霉素,阿得里亚霉素,阿霉素-威力,多索柔比星,羟基红比霉素,羟基柔红霉素,威力啊霉素,亚德里亚霉素,亚法里亚霉素,阿霉素,14-羟正定霉素,14-羟柔红霉素,Adri【适应证】该品抗瘤谱较广,适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌(未分化小细胞性和非小细胞性)、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤。
肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
【药品分类】抗肿瘤药-细胞毒类药物-作用于DNA化学结构的药物[1]【剂量与用法】40mg~60mg/m2,3周1次。
或每日20mg/m2连续3日,间隔3周再给药。
目前认为总量不宜超过450mg~550mg/m2,以免发生严重心脏毒性。
【副作用】1 骨髓造血功能,表现为血小板及白细胞减少。
2 心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。
3 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。
4 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。
成分【CA登记号】[23214-92-8]【结构式】结构式【分子式】C27H29NO11【分子量】543.52【水溶性】阿霉素纯品可溶于水【收录药典】JP14【性状】为桔红色的冻干粉剂。
每瓶含10mg盐酸多柔比星及适量乳糖和对羟基苯甲酸甲酯。
【作用与用途】阿霉素是一种抗肿瘤抗生素,可抑制RNA 和DNA的合成,对RNA的抑制作用最强,抗瘤谱较广,对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。
主要适用于急性白血病,对急性淋巴细胞白血病及粒细胞白血病均有效,一般作为第二线药物,即在首选药物耐药时可考虑应用此药。
恶性淋巴瘤,可作为交替使用的首先药物。
乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各种癌症都有一定疗效,多与其他抗癌药联合使用。
阿霉素 (Doxorubicin) 抗癌药物阿霉素(Doxorubicin)抗癌药物阿霉素(Doxorubicin)是一种广泛应用于临床治疗的抗癌药物。
它属于类似抗生素的化学物质,具有卓越的抗肿瘤活性,并被广泛用于多种癌症的治疗,包括乳腺癌、卵巢癌、肺癌、淋巴瘤和骨肉瘤等。
本文将重点介绍阿霉素的药理特性、治疗途径以及副作用等方面的内容。
一、药理特性阿霉素是一种抗肿瘤抗生素类似物,具有广谱的抗癌活性。
该药物通过与细胞核DNA相互作用,抑制肿瘤细胞DNA的合成和修复,从而阻断癌细胞的生长和分裂。
此外,阿霉素还可以通过多种机制诱导细胞凋亡,促进肿瘤细胞的程序性死亡。
二、治疗途径阿霉素可以通过多种途径进行治疗,包括静脉注射、动脉灌注和局部注射等。
静脉注射是最常见的给药途径,常用于泵入患者的静脉中。
动脉灌注适用于肿瘤局限于某个特定区域的患者,通过导管将阿霉素注射到肿瘤供应血管旁边,以增加药物在瘤内的浓度,提高治疗效果。
局部注射适用于某些表浅肿瘤的治疗,例如表皮下肿瘤或胸腔积液。
三、常见副作用使用阿霉素治疗可能会伴随一些副作用,包括恶心、呕吐、脱发、骨髓抑制、心肌毒性等。
恶心和呕吐是最常见的副作用,可通过同时使用其他抗恶心药物来减轻。
脱发通常在治疗期间开始,但停药后会逐渐恢复。
骨髓抑制是由于阿霉素对骨髓造血功能的抑制,导致贫血、白细胞减少和血小板减少等不良反应。
心肌毒性是较严重的副作用之一,长期使用阿霉素可能导致心肌炎和心力衰竭等心脏问题。
四、注意事项在使用阿霉素时,医生需要根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案,包括给药剂量、给药途径和使用周期等。
另外,患者在接受阿霉素治疗期间应密切监测治疗效果和不良反应,定期进行心功能和血常规检查。
总结起来,阿霉素是一种常用的抗癌药物,通过抑制肿瘤细胞的DNA合成和诱导细胞凋亡等机制,发挥着显著的抗癌活性。
尽管阿霉素在治疗癌症方面表现出色,但也存在着一些副作用,如恶心、脱发和心肌毒性等。
【药品名称】盐酸多柔比星注射液【主要成分】盐酸多柔比星【性状】本品应为橙红色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】阿霉素具有较强的抗肿瘤作用,因其结构中既含有脂溶性的蒽环配基,又有水溶性的柔红糖胺;并有酸性酚羟基和碱性氨基。
作为一种周期非特异性抗癌化疗药物,本品对各期细胞均有作用,但对S期的早期最为敏感,M期次之,而对G1、S和G2期有延缓作用。
其作用机制在于可直接作用于DNA,插入DNA的双螺旋链,使后者解开,改变DNA的模板性质,抑制DNA聚合酶从而既抑制DNA,也抑制RNA合成。
此外,本品具形成超氧基自由基的功能,并有特殊破坏细胞膜结构和功能的作用。
本品有强烈的细胞毒性作用,在动物中有致癌作用,在人体也有潜在的致突变和致癌作用。
本品对动物生殖功能有明显影响,但在人类,其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。
【药代动力学】本品静脉给药后与血浆蛋白结合率很低,迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中,但不能透过血脑屏障。
主要在肝内代谢,经胆汁排泄,50%以原形排出、23%以具活性的阿霉素代谢物阿霉醇排出,在6小时内仅5%~10%从尿液中排泄。
阿霉素的清除曲线是多相的,其三相半衰期(t1/2)分别为0.5、3小时和40~50小时。
【适应症】适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌(小细胞和非小细胞肺癌)、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
【用法与用量】静脉冲入、静脉滴注或动脉注射。
临用前先用灭菌注射用水溶解,浓度为2mg/ml。
成人常用量单药为50-60mg/m2,每3~4周1次或每日20mg/m2,连用3日,停用2~3周后重复。
分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应(包括口腔溃疡)较每3周用药一次为轻。
联合用药为40mg/m2,每3周1次或25mg/m2,每周1次,连用2周,3周重复。
总剂量按体重面积不宜超过400mg/m2。
阿霉素 (Doxorubicin) 化疗药物阿霉素(Doxorubicin)化疗药物阿霉素(Doxorubicin)是一种广泛应用于临床的化疗药物,常用于治疗多种恶性肿瘤,如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等。
本文将对阿霉素的药理作用、副作用及使用注意事项进行探讨。
一、药理作用阿霉素作为一种抗肿瘤药物,主要通过以下几个方面的药理作用来抑制肿瘤细胞的生长和扩散:1. DNA相互作用:阿霉素能够与DNA结合,干扰DNA的正常复制和修复过程,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
2. 发挥自由基效应:阿霉素可生成一种具有强氧化性的物质,这种物质可以破坏肿瘤细胞的核酸和脂质,导致细胞死亡。
3. 阻断RNA和蛋白质合成:阿霉素能够直接干扰肿瘤细胞内的RNA和蛋白质的合成过程,从而抑制细胞功能的正常表达。
二、副作用1. 心脏毒性:阿霉素的使用可能导致心脏毒性反应,如心肌炎、心肌坏死等。
因此,在使用阿霉素期间,患者需要进行定期心脏功能监测,以及采取必要的心脏保护措施。
2. 骨髓抑制:使用阿霉素可能会导致骨髓功能的抑制,从而降低患者的免疫力和造血功能。
因此,在使用阿霉素期间,需要进行定期血常规监测,以及加强感染防护和输血治疗。
3. 恶心、呕吐和腹泻:阿霉素的使用可能引起消化系统反应,如恶心、呕吐和腹泻。
对于这些不良反应,可以采取给予抗吐药物、分次给药等措施来减轻症状。
4. 毛发脱落:阿霉素可导致患者发生暂时性的头发脱落现象。
尽管这对于许多患者来说是难以接受的副作用,但头发通常会在停药后逐渐恢复生长。
三、使用注意事项1. 必须在专业医生的指导下使用:阿霉素是一种非常强效的抗肿瘤药物,其用药方案需要根据患者的具体情况进行调整。
因此,患者在使用阿霉素之前必须咨询专业医生,并按照医生的指导进行使用。
2. 注意药物存储条件:阿霉素是一种需要特殊存储条件的药物,应远离阳光照射、高温和潮湿等环境,避免因不当存储导致药物失效。
3. 避免剂量遗漏或过量使用:使用阿霉素需要严格按照医嘱剂量进行,避免剂量遗漏或过量使用,以免影响治疗效果或出现严重副作用。
阿霉素诱导鼻咽癌细胞凋亡的作用机制阿霊素(a driamycin,ADM)为恿:环类抗生素,抗瘤谱较广,疗效高,是临床常用的抗肿瘤药物。
除白血病外,苴对膀胱癌、胃癌、肺癌、卵巢癌、甲状腺癌、多发性供髓瘤、乳腺癌、软组织肉瘤以及侵蚀性淋巴瘤等都有疗效[1].阿篷素抗肿瘤作用机制包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞周期以及使肿瘤细胞发生自噬等[2].文献报道,阿霉素可能通过影响Be 1-2 / Bax[3]、JNK凋亡通路⑶、p53凋亡通路[4]以及激活腺昔酸活化蛋白激酶(AMPK) [5]等诱导细胞凋亡,但其确切机制仍未十分明了。
细胞凋亡早期出现的细胞容积减小称为凋亡性细胞皱缩(apoptotievolume decrease, AVD),是具有普遍性意义的细胞凋亡早期的标志性事件。
我们实验室前期研究表明,氯通逍参与过氧化氢诱导的肾上腺嗜珞细胞瘤PC12细胞凋亡[6]、紫杉醇[7]和丹参酮[8]诱导的低分化鼻咽癌CNE-2Z纽I胞的凋亡。
这些结果提示多种抗肿瘤药物都可能通过激活氯通道引起AVD,继而诱导细胞发生凋亡,从而发挥其抗癌作用。
本研究旨在探讨阿霍素是否通过激活细胞氯通道而诱导凋亡性细胞皱缩,从离子通道的角度来探讨阿霊素诱导CNE-2Z细胞凋亡的作用机制。
1材料与方法1.1细胞培养用含10%小牛血淸、双抗(1 X 105U • L- 1青霊素与100 mg • L- 1链畫素)的RPMI1640生长液,在37° C恒温培养箱(5% C02、饱和湿度)内常规培养低分化鼻咽癌细胞(CNE-2Z),每两天传代1次。
实验前取对数生长期的CNE-2Z细胞,用0. 25%胰酶进行消化传代,收集、重悬细胞,将细胞悬液接种于直径22 mm的圆形玻片上,宜入培养箱使细胞贴壁,待细胞贴壁 1 h后进行实验。
1. 2主要试剂与药品盐酸阿霉素固体粉末购于上海生工生物有限公司,用二甲基亚矶(DMSO)溶解,配制成浓度为2. 5 mmol・L- 1的储存液,储存在4 °C冰箱中,使用前稀释至终浓度。
阿霉素
Doxorubicin
产品编号 产品名称 规格
B7691-‐50MG 阿霉素 50mg
B7691-‐500MG 阿霉素 500mg
阿霉素:
英文名:Doxorubicin H CL/Adriamycin H CL
别名:盐酸阿霉素,盐酸多柔比星, 盐酸柔红霉素, 阿得里亚霉素, 14-‐羟正定霉素
CAS号:25316-‐40-‐9
分子式: C27H29NO11
分子量:579.99
含量: >98%,BR
保存:2-‐8℃C避光防潮密闭干燥。
阿霉素性状:
外观为桔红色针状易吸湿粉末。
易溶于水,纯水溶液在4摄氏度时候密闭保存可以稳定存在超过1个月,加热后分解。
溶于酒精溶液。
溶于氯化钠等渗水溶液。
微溶于。
不溶于非极性有机溶剂,如他有机溶剂。
阿霉素用途:
抗肿瘤抗生素,在心脏线粒体DNA方面有阿霉素的效果。
反相转录酶和RNA聚合酶的抑制剂,免疫抑制剂;可插入DNA链中。
临床上是癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。
阿霉素介绍:
阿霉素为放线菌Streptomyces var caesius产生的抗生素。
临床常用其盐酸盐形式。
本品化学结构与柔红霉素类似,因此可以由柔红霉素化学转化而制得。
目前已可化学全合成。