下载文档原格式
药物制剂中注射剂剂型的研究与改进注射剂剂型在药物制剂中具有重要的地位，其研究与改进对于提高药物的疗效和安全性至关重要。
本文将从注射剂剂型的定义和分类、研究与改进的重要性以及目前的研究方向等方面进行探讨。
一、定义和分类注射剂剂型是指将药物通过注射途径给予患者的制剂形式。
根据制剂形式的不同，注射剂剂型可以分为溶液剂、悬浮剂、乳剂和微粒制剂等几种类型。
1. 溶液剂溶液剂是指将药物溶解在水或其他溶剂中，形成一种均匀的溶液后给予患者。
溶液剂具有药物释放迅速、剂量易计量等优点，常用于急救、补液或高浓度药物给予等情况。
2. 悬浮剂悬浮剂是指将药物微粒悬浮在水或其他溶剂中，形成一种悬浮液后给予患者。
悬浮剂具有药物释放缓慢、剂量易调节等特点，常用于长效给药和局部治疗等情况。
3. 乳剂乳剂是指将药物微粒分散在油水两相混合物中，形成一种乳液后给予患者。
乳剂具有药物分散均匀、剂量易调节等优势，常用于静脉注射和局部治疗等情况。
4. 微粒制剂微粒制剂是指将药物制备成微粒形式后给予患者。
微粒制剂可以分为纳米颗粒、微球和微胶囊等不同形式，具有药物释放缓慢、剂量易调节等特点，常用于控释给药和靶向治疗等领域。
二、研究与改进的重要性注射剂剂型的研究与改进对于药物的疗效和安全性具有重要影响。
1. 提高药物的疗效通过研究和改进注射剂剂型，可以调整药物的给药途径和速率，提高药物的生物利用度和治疗效果。
例如，将注射剂剂型改进为悬浮剂或乳剂形式，可以延长药物在体内的停留时间，增加药物的吸收率和生物利用度。
2. 提高药物的安全性合理设计和改进注射剂剂型，可以减少药物的毒副作用和不良反应。
例如，将溶液剂改进为微粒制剂，可以使药物逐渐释放，减少对组织和器官的刺激和损伤。
3. 优化药物的制剂特性研究和改进注射剂剂型，可以优化药物的制剂特性，如溶解度、稳定性和可制备性等。
通过选择合适的溶剂、辅料和制备工艺等手段，可以提高药物制剂的质量和一致性。
三、研究方向的展望目前，注射剂剂型的研究与改进在以下几个方向上取得了一些进展，并且仍然存在一些挑战和发展机遇。
Journal of China Pharmaceutical University2020，51（4）：433-440学报蛋白及多肽类药物长效化制剂学技术研究进展丁源1，陈新2，涂家生1*，孙春萌1**（1中国药科大学药用辅料及仿创药物研发评价中心，南京210009；2国家药品监督管理局药品审评中心，北京100022）摘要蛋白及多肽类药物近年来越来越多地应用到疾病的预防、诊断和治疗之中，然而，蛋白及多肽类药物通常需要注射给药且缺乏长效剂型，给需要长期用药的慢性病患者带来困扰。
本文综述了通过制剂学手段对蛋白及多肽类药物进行长效化改造的策略，包括缓释注射剂、植入剂、口服制剂以及经皮给药系统，并总结其缓释机制、研究进展和优缺点，以期为此类药物的剂型改良提供研究思路及理论参考。
关键词蛋白及多肽类药物；长效化；缓控释；剂型改良；进展中图分类号R944文献标志码A文章编号1000-5048（2020）04-0433-08doi：10.11665/j.issn.1000-5048.20200407引用本文丁源，陈新，涂家生，等.蛋白及多肽类药物长效化制剂学技术研究进展［J］.中国药科大学学报，2020，51（4）：433–440.Cite this article as：DING Yuan，CHEN Xin，TU Jiasheng，et al.Progress in technology of long-acting preparations of protein and peptide drugs［J］.J China Pharm Univ，2020，51（4）：433–440.Progress in technology of long-acting preparations of protein and peptide drugsDING Yuan1,CHEN Xin2,TU Jiasheng1*,SUN Chunmeng1**1Center for Research,Development and Evaluation for Pharmaceutical Excipients and Generic Drugs,China Pharmaceutical University,Nanjing210009;2Center for Drug Evaluation,National Medical Products Administration,Beijing100022,China Abstract As one of the most important biological drugs,protein and peptide drugs have been increasingly used in the prevention,diagnosis and treatment of diseases in recent years.However,most of them need to be injected and lack of long-acting formulations,which brings many troubles to patients suffering from chronic diseases.In this review,we summarized the strategies for engineering long-acting formulations for proteins and peptides via preparation means,including extended-release injection,implant,oral preparations and transdermal drug deliv⁃ery systems,and analyzed their release mechanisms,research advances,advantages and shortcomings,thereby providing potential approaches for promoting the formulation improvement of these drugs.Key words protein and peptide drugs;long-acting performance;extended-and controlled-release;formulation improvement;advancesThis study was supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81972894,No.81673364),the Chinese Pharma⁃copoeia Commission"Reform of the Review and Approval System for Drugs and Medical Devices"Project(No.ZG2017-5-03)and the National Science and Technology Major Project for Drug Innovation(No.2017ZX0910*******)蛋白及多肽类药物通常具有特定的三维结构和作用位点，从而能够在体内发挥特异性的治疗作用，与传统药物相比有更好的临床有效性和安全性。
中药注射剂再评价研究进展
吴红根;陈玉茹;朱永波;李元祥;仇萍;李正;李文龙
【期刊名称】《中国民族民间医药》
【年(卷),期】2022(31)11
【摘要】中药注射剂作为一种新型中药剂型,为我国医疗水平的进步贡献了重要的力量。
但由于中药注射剂发展历史比较短,且早期国家监管措施不够完善,种种原因导致中药注射剂的质量参差不齐,在临床上出现了一系列的不良反应,中药注射剂的安全性问题受到了质疑,引发了社会的关注。
为提高中药注射剂的质量,国家食品药品监督管理局提出了中药注射剂再评价工作方案。
目前,中药注射剂再评价工作正在开展之中,文章拟从中药注射剂存在的问题对再评价工作的必要性进行分析,并从安全性、有效性、物质基础、作用机理、相关法规政策等5个方面对目前再评价工作的研究进展进行阐述。
【总页数】5页(P41-45)
【作者】吴红根;陈玉茹;朱永波;李元祥;仇萍;李正;李文龙
【作者单位】天津中医药大学中药制药工程学院;湖南正清制药集团股份有限公司;怀化学院化学与材料工程学院
【正文语种】中文
【中图分类】R283
【相关文献】
1.从中药注射剂不良反应看中药的上市后再评价问题
2.药物利用研究在中药注射剂临床使用合理性与安全性再评价中的应用
3.活血化瘀类中药注射剂联合低分子肝素防治术后深静脉血栓形成疗效和安全性的系统评价再评价
4.中药注射剂的发展前景及其再评价建议
5.中药注射剂上市后非临床安全性再评价类过敏反应相关研究
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
药物制剂的缓释技术研究药物制剂的缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速度来实现持续的药效作用的技术。
它在医药领域中发挥着重要的作用，可以提高治疗效果，减少副作用，并提高患者的治疗依从性。
本文将介绍药物制剂的缓释技术的研究进展和应用前景。
一、缓释技术的概念和原理缓释技术是指通过改变药物制剂的结构和性质，使药物在体内以一定的速率缓慢释放，从而达到控制药物治疗浓度和持续时间的目的。
其原理主要涉及以下几个方面：1. 药物的内外控制释放：内控释放是指通过改变药物分子的结构，使其在体内发生代谢和降解的过程中自然释放出来。
外控释放是通过控制药物制剂中的载体和缓释材料，使药物在体内按照设定的速率释放。
2. 缓释技术的基本原理：缓释技术的基本原理是利用药物分子在制剂中的扩散、溶解、降解等过程来调节药物在体内的释放速率。
通过控制这些过程的速率和程度，可以实现药物的缓慢释放。
3. 缓释药物制剂的分类：根据缓释的机制和载体的不同，缓释药物制剂可以分为多晶缓释制剂、微球型缓释制剂、水凝胶缓释制剂等。
每种制剂都有其特定的释放速率和机理。
二、药物制剂的缓释技术的研究进展1. 多晶缓释制剂的研究：多晶缓释制剂是一种将药物分子嵌入到多晶的载体中，在体内通过扩散来释放药物的技术。
该技术在肿瘤治疗、慢性疼痛管理等领域得到了广泛的应用。
2. 微球型缓释制剂的研究：微球型缓释制剂是将药物包裹在微小的球形载体中，通过控制微球的溶解或降解速度来实现药物的缓慢释放。
该技术在心脑血管领域、抗生素治疗等方面有着重要的应用价值。
3. 水凝胶缓释制剂的研究：水凝胶缓释制剂是一种将药物包裹在水凝胶载体中，通过控制水凝胶的溶胀性质来实现药物的缓慢释放。
该技术在眼科、皮肤病治疗等方面有着广泛的应用。
三、药物制剂的缓释技术的应用前景药物制剂的缓释技术在广泛的临床应用中发挥着重要的作用。
它可以改善药物的生物利用度，减少药物的副作用，并提高患者的治疗依从性。
未来，随着科学技术的不断发展，药物制剂的缓释技术也将不断创新和完善。
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。
因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全，所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究，令其获得了良好的进展。
【关键词】缓释；控释；药物制剂；研究进展；临床应用引言：由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征，并且制作的经济风险较低，单位药物含有的技术含量较高，商家获取的利润较为丰厚，使其与传统制剂相比更具有市场优势，所以被制药行业所重视。
一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中，通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。
控释制剂指的是在规定的释放介质中，依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。
与其对应的普通制剂对比，这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低，可以提高或明显提高患者的依从性，其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。
缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。
透过临床实践可以发现，有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差，而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征：1、可以稳定药物浓度，以免峰谷现象的发生，对降低药物的毒副作用十分有利。
尤其对治疗窗窄的药物，能够确保其安全性与有效性；2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度，对半衰期短的药物，可以减少给药次数，以免夜间还需给药，使用更为方便；3、最大程度降低毒副作用。
二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡，并与自身的代谢有关。
此类制剂依照零级释放动力学定律，通过相应的速率在体内释放药物。
定速释放技术能够降低血浓度波动，确保药效能长时间有效，提高病患的顺从性。
能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况，比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。
2、定位释放技术为了提高局部治疗效果，可对病患采用定位释放。
药物新剂型的研究进展一、 1.近几十年来，随着各专业学科的迅速发展，药物制剂的研究与生产也相应发展迅速，新工艺、新设备不断出现。
各种剂型品种数量猛增，产品的纯度质量、稳定性有了提高，同时，随着科学与人民生活水平的不断提高，原有的剂型和制剂已不能满足用药水平提高的要求，如高效、长效、低毒和控释等。
但药物的新剂型可以改善它们的有效性，延长药物作用时间，提高药物对作用部位的选择性，减少病人必须同时服用药物的数量,从而提高了药物的有效性及安全性。
2.药物剂型的发展经历了五个阶段:传统剂型,常规剂型,缓控剂型,靶向剂型,时间定时释药剂型.后三阶段是近二三十年才发展起来的药物新剂型,也可以称为控释给药系统二.目前,药物的新剂型主要有以下几种.1.、微型胶囊剂：简称微囊剂，系用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的直经为1～500微米的微小胶囊。
微型胶囊剂有很多优点，首先，经微囊化处理的药物，外层覆盖着一层高分子膜，减少了药物与外界接触的机会，对于遇空气易氧化变质的物质可起到保护作用，利于贮存，同时也遮盖了药物的不良气味。
其次药物用高分子物质包裹后，在消化道中一般不被消化液溶解，药物释放时首先体液渗入微囊，溶解囊内的药物，然后顺着囊膜内外的浓度差向外扩散，直至内外浓度达到平衡，这可达到延长药物疗效的作用时间。
2、透皮给药系统：是指将药物制成可贴于皮肤的控释剂型，药物经皮肤吸收而起全身治疗作用，该系统给药方便，不受胃肠道因素的影响，药物的吸收代谢个体差异较小，有利于设计给药剂量，并可随时终止给药，病人乐于接受。
3、气雾剂：系指将药物制成液体、混悬剂或乳浊液与适宜的压缩气体（如氟利昂、二氧化碳及氮气等）装于具有阀门系统的耐压密闭容器中，使用时借气体压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。
如治疗哮喘的喘乐宁气雾剂，使用时只要将喷射口对准口腔，在吸气时按动阀门，药物即可被吸入气道。
4、膜剂：系将药物溶解或均匀分散在成膜材料中制成薄膜状剂型，可供口服、口含、舌下给药，眼结膜囊内及体内植入。
1415 [作者简介] 谷福根,男,博士,硕士生导师,主任药师,主要从事环糊精包合物及药物新剂型的研究。
联系电话:(0471)6637091,E 2mail:fgczh@sina .com 。
·综述·我国药用静脉注射乳剂的研究进展谷福根1,吴春芝1,刘红在2(1内蒙古医学院附属医院药剂部,呼和浩特010059;2内蒙古自治区第三医院药剂科,呼和浩特010017) [摘要] 静脉注射乳剂(intravenons e mulsi on,I E )作为一种重要的药物载体,已受到国内外的极大关注。
它可增加难溶性药物的溶解度和注射剂的载药量,提高不稳定药物的化学稳定性,并具有缓释、靶向和降低药物毒副作用等显著特点。
此外,与脂质体、微球等药物载体相比,I E 易于实现工业化生产,产品的稳定性较好。
文中通过查阅文献,收集和整理了近年来我国已研究的30个药物品种的I E 的详细处方,并对其特点、药效和应用前景作了介绍,对今后国内研究开发I E 提供参考。
[关键词] 静脉注射乳剂;药物载体;稳定性[中图分类号]R944.15 [文献标志码]A [文章编号]1003-3734(2010)16-1415-07Advance i n stud i es of i n travenous em ulsi on s i n Ch i n aG U Fu 2gen 1,WU Chun 2zhi 1,L I U Hong 2zai2(1D epa rt m en t of Phar m acy,A ffiliated Hospital of InnerM ongolia M edical College,Hohhot 010059,China;2D epart m ent of Phar m acy,the Third Hospita l of InnerM ongolia A u tono m ous R egion,Hohhot 010017,China )[Abstract] A s an i m portant drug carrier,intravenous e mulsi on (I E )has attracted much greater attenti on in the world .I E can increase the s olubility of ins oluble drugs and drug 2l oading a mount of intravenous injecti ons,i m 2p r ove the stability of instable drugs,and possess p r operties of sustained 2release,site 2targeting,and less t oxic and side effects .Compared with other drug carriers such as li pos ome and m icr os pheres,I E is much easier t o realize in 2dustrialized scale p r oducti on and its stability has been greatly i m p r oved .I n order t o p r ovide a useful guidance for further study,we collected domestic research reports of 30I E drugs in the past fe w years,and intr oduced devel op 2ment and p r oducti on of I E in China in as pects of the f or mulati ons,characteristics,phar macodyna m ics and potential app licati on .[Key words] intravenous e mulsi on (I E );drug carrier;stability 药用静脉注射乳剂(简称静注乳剂,intravenous e mulsi on,I E )始于1962年I ntrali p id 脂肪乳剂在瑞典的成功开发[1]。
新型注射剂研究进展
刘胜男;赵志刚
【期刊名称】《药品评价》
【年(卷),期】2010(007)020
【摘要】目的:介绍几种新型注射剂及其临床应用前景.方法:通过文献检索和资料汇总,对目前市场上新型注射剂的原理、特点及临床使用状况进行综述.结果:利用纳米材料、微球、脂质体等技术,注射剂由过去的单一剂型发展为多种类、多优点的新型注射剂,以缓控释注射剂发展最快.结论:相比于普通注射剂,新型注射剂在生物相容性、药物靶向性、毒副作用,长短效/控释方面表现出一定优势,但临床广泛应用的品种还很有限.
【总页数】5页(P10-14)
【作者】刘胜男;赵志刚
【作者单位】首都医科大学附属北京天坛医院药剂科,北京,100050;首都医科大学附属北京天坛医院药剂科,北京,100050
【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.中药注射剂用于新型冠状病毒肺炎患者的药学监护探讨 [J], 庄红艳; 王艳梅; 朱虹; 房萌; 刘杰; 赵爽; 李雪; 薛春苗
2.《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》推荐的中药注射剂应用解析 [J], 张培; 陈晓双;
李静; 费小凡; 宋毅
3.新型冠状病毒肺炎治疗用中药注射剂溶剂选择合理性探讨 [J], 邵怡; 彭电
4.新型注射剂的发展及应用 [J], 邱欣
5.中药注射剂在新型冠状病毒肺炎治疗中的应用研究 [J], 陈雯;高琛;牟稷征;王丽霞
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述摘要随着医药制剂技术的持续发展，医药界高度重视新产品、新剂型的开发研究。
与新化合物实体开发相比，新的制剂具有成本小、周期短而见效快的优势。
近年来，药物缓控释制剂的研究取得了较大的进展，而且具有广阔的研究与发展前景。
关键词：药物；缓释控释制剂；辅料；研究进展随着社会经济的日益增长，我国制药水平也不断发展。
近几年来，为了提高药物的使用率、缩短患者的治疗时间及减轻用药时给患者带来的巨大痛苦，国内的许多制药厂都成立了主要以研究药物制剂为主的部门。
此类制剂药物因具有给药次数少、对患者的肠胃刺激性小、治疗时间短、使用比较安全等作用，深受患者、医生的信赖。
由于缓释、控释药物制剂的应用率不断的上升，现今对缓释、控释药物制剂的要求也越来越严格。
药物的一般剂型是片剂和注射剂，但多数药物不适合应用这两种剂型。
对治疗糖尿病和心血管疾病的患者，若选择片剂、注射剂治疗时，当药物与血液循环融合后，会产生相对明显的血药浓度波动，出现了峰谷情况，容易产生毒副作用，使之有效治疗浓度较低不能很好的起到治疗的效果。
但缓释、控释药物制剂却克服了这一现象。
1、控释缓释制剂的优点近20 多年来，国外极为重视研究新剂型和新制剂的，其中的控释和缓释口服制剂是热点。
相比于普通制剂，缓控释制剂的优点在于：1.1 对于半衰期短，或者给药频繁的药物，可以减少服药的次数，使病人服药的顺应性得到提高，方便使用。
尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。
1.2 有利于平稳血药浓度，“减缓峰谷”现象，从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低，临床用药更为安全。
1.3 缓慢释放，增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。
1.4 使药物化学稳定性得到增强。
在贮存期间，某些药物的常规制剂往往容易失效变质，或者被胃酸破坏，而将其制成缓控释制后，可以定时、定位地加以释放，稳定性可以有效提高。
