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第18章解热镇痛抗炎药⒈解热镇痛抗炎药的药理作用与作用机制。
⒉掌握阿司匹林药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
⒊熟悉对乙酰氨基酚，非那西丁，保泰松，布洛芬的作用特点⒋了解其他药物的特点与应用；解热镇痛药的复方配伍组方与意义。
单项选择题A 型题1.下列哪一药物无抗炎作用?a)阿司匹林b)保泰松c)吲哚美辛d)对乙酰氨基酚．e)布洛芬2.胃溃疡病人宜选用何种解热镇痛药?a)布洛芬b)阿司匹林c)吲哚美辛d)保泰松e）对乙酰氨基酚．3.阿司匹林可抑制下列何种酶?a)磷脂酶A2b)二氢叶酸合成酶c)过氧化物酶d)环氧酶e)胆碱酯酶4.阿司匹林用于a)术后剧痛b)胆绞痛c)胃肠绞痛d)关节痛e)胃肠痉挛5.阿司匹林不具有下列哪项不良反应?a)胃肠道出血b)过敏反应c)水杨酸样反应d)水钠潴留e)凝血障碍6.阿司匹林预防血栓生成是由于a)小剂量抑制PGI2生成b)小剂量抑制TXA2生成c)小剂量抑制LTs生成d)大剂量抑制TXA2生成e)以上均不是B 型题A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.吲哚美辛1对阿司匹林过敏的高热患者宜用2用于急性风湿热的药3抑制PC合成酶最强的药是A.可待因B.镇痛新C.哌替啶D.芬太尼E.纳洛酮4在肝内能转化成吗啡的药5肝内代谢产物可兴奋中枢的药6成瘾性极小的镇痛药7用于解救阿片类药物急性中毒的药问答题1简述解热镇痛药的分类及其代表药。
2简述吲哚美辛的作用及应用。
3试述小剂量阿斯匹林防止血栓形成的机制。
4不同剂量的阿司匹林对血栓形成有什么不同的影响？为什么？5比较阿斯匹林与氯丙嗪对体温的影响特点。
6 试述阿斯匹林的解热、镇痛和抗炎抗风湿作用特点、作用机制和临床应用。
名词解释1.非甾体抗炎类药(non-steroidslanti-infiam-matory，drugs，NSAIDs)2.阿司匹林哮喘(aspirin asthrma)第十八章试题参考答案单项选择题A型题1．D 2．A 3．D 4．D 5．D 6．BB型题1.B2.A3.C4.A5.C6.B7.E问答题1常用解热镇痛药按化学结构的不同，可分为四类；水杨酸类：阿斯匹林苯胺类：对乙酰氨基酚吡唑酮类：保泰松其它有机酸类：吲哚美辛2吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制剂，具有显著的抗风湿和解热镇痛作用，可用于治疗急性风湿病及类风湿性关节炎，对强直性关节炎，骨关节炎和急性痛风性关节炎也有效，此外，还可用于恶性肿瘤引起的发热及其它难以控制的发热。
药理学习题十一（解热镇痛抗炎药）练习题库及参考答案第二十章解热镇痛抗炎药章节练习题库及参考答案一、填空题：⒈解热镇痛药的共同作用为 ___________、 _________、_________，其中苯胺类无_________作用。
解热镇痛抗炎抗风湿抗炎抗风湿⒉阿司匹林属于________药，它的主要作用为__________，_________， ________，___________。
解热镇痛解热镇痛抗炎抗风湿抑制血小板聚集⒊阿司匹林常见的不良反应有___________，___________，___________，___________。
胃肠道反应过敏反应水杨酸反应凝血障碍⒋对醋氨酚的解热作用较______，镇痛作用较_____，无______作用，过量会产生______的不良反应。
强弱抗炎抗风湿高铁血红蛋白症⒌可用于顽固性发烧（如癌症发热）的药物有___________、___________。
吲哚美辛保泰松6.抑制前列腺素合成而起作用的药物有__________、__________和__________等。
这类药物中，对消化道不良反应较轻的药物是__________。
阿司匹林；扑热息痛；保泰松；扑热息痛7.解热镇痛作用很强，而消炎抗风湿作用很弱的药物是__________；具有抑制血小板聚集的解热镇痛药是__________。
醋氨酚；阿司匹林8.乙酰水杨酸（阿斯匹林）引起的出血可用 __________对抗。
Vit?K9.阿斯匹林通过抑制__________而产生__________、__________ 和__________作用。
PG合成酶；解热镇痛；抗风湿；抗血小板聚集10.急性风湿性关节炎选用__________治疗，吗啡的主要不良反应是__________。
阿司匹林；成瘾性11.内源性PG对胃粘膜具有__________,阿司匹林抑制胃粘膜合成__________ ,故可诱致__________与__________。
药理学——第十七节解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）（一）共同特点【共同作用机制】抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。
补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。
补充：解热镇痛消炎药的分类1.非选择性环氧酶抑制药：——对COX－1和COX－2均有抑制作用。
2.选择性环氧酶抑制药：——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。
特点：胃肠道不良反应减轻。
代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。
【共同药理作用】一、解热作用机制：抑制中枢COX，使PG合成减少；特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。
二、镇痛作用机制：抑制外周病变部位的COX；特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。
无成瘾性。
三、抗炎作用机制：抑制炎症局部的COX；特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症（二）常用药物1.阿司匹林（乙酰水杨酸）【药动学】◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。
吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。
水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。
◇分布：水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%；游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。
“阿依水、抢蛋白”格列类、华法林、被抢劫、被游离；易过量、易中毒、低血糖、低凝血。
◇代谢：主要经肝药酶代谢。
◇排泄：①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。
②碱化尿液，可加速排泄。
【药理作用】一、解热镇痛作用中剂量二、抗炎抗风湿作用大剂量三、抑制血栓形成小剂量一、解热镇痛作用较强。
适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。
二、抗炎抗风湿作用◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
