肾上腺素受体激动拮抗剂60页PPT

肾上腺素受体激动药
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内容提要
第一节α、β肾上腺素受体激动药 第二节α肾上腺素受体激动药 第三节 β肾上腺素受Biblioteka 激动药精选ppt2
教学基本要求
掌握：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物 理作用，临床应用和不良反应。
的药
熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过 程。
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第六章 肾上腺素受体激动药
2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克
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第二节 α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素（adrenaline 付肾素）
【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内
破坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间1h
2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少， 肾功能下 降等，一旦发生：
（1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。
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总结 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
激动β1-R→ 心肌收缩力↑ 内脏血管扩张 →内脏供血↑
→ 治疗休克
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第三节 β肾上腺素受体激动药
【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞。 3.心脏骤停。 4.感染性休克（目前少用）。
【应用注意】 1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。
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第三节 β肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺（dobutamine）
时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织和肥大细胞释放过敏

【体内过程】
吸收：口服无效，皮下或肌注血管剧烈收缩，静滴
分布：本类药物不易通过BBB 消除：
― 摄取：包括摄取1和摄取2 ― 代谢：经COMT、MAO灭活 ― 排泄：代谢物经肾排泄。
【药理作用】
激动α、β1受体
1、血管收缩
2、心脏： 收缩力↑ HR↓（反射性）
3、升高血压
【临床应用】 1、休克早期短时应用 2、上消化道出血 口服
与阿托品有 何不同？
异丙肾上腺素 （isoprenaline，ISP）
【体内过程】 口服无效，吸入、舌下给药吸收较快 经COMT代谢
【药理作用】
1、兴奋心脏
“三个正性”；耗氧增加；心律失常较AD少见
2、扩张血管
3、血压 4、支气管 5、加快代谢 SP↑ DP↓
舒张支气管SM ；抑制过敏解质释放
【临床应用】
如雷诺氏征等
• 心力衰竭
• 前列腺增生
减轻肺水肿
减轻排尿困难
不良反应
兴奋心脏 α 阻 断 药 治 疗 心 衰 机 理 小动脉 扩张 小静脉 后负荷 前负荷 肺动脉 压降低 肺静脉 压降低 射血增加
肺水肿 减轻
【不良反应】
• 体位性低血压
扩张静脉，直 立时回心血量 减少，血压下 降
• 心率加快、诱发心绞痛、心律失常（静滴过快）
支气管哮喘 气雾吸入/舌下给药
房室传导阻滞 舌下含或静滴
心跳骤停 与间羟胺、阿托品合用
并心腔注射
【ADR 】
― 诱发心绞痛 ― 心律失常 ― 耐受性 甚至发生室颤而猝死
【禁忌症】
冠心病、心肌炎、甲亢
肾上腺素受体阻断药
α受体阻断药：酚妥拉明 分类 β受体阻断药：普萘洛尔 αβ受体阻断药：拉贝洛尔

利于通气。 （3）有一定抗过敏作用。 （4）主要用于支气管哮喘急性发作。
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肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。
作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。
注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
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3.血压
小剂量：收缩压升高
（心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
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4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
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麻黄碱（ephedrine） 【临床用途】
（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降） （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻） （3）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
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麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋；
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏 的射血阻力所致。

【体内过程】 1. 因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉注射。 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。 3. 不易透过血脑屏障，几无中枢作用。
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多巴胺（dopanine ,DA）
【药理作用】
可激动α、β和DA受体。 1. 心脏： 激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生 心律失常。 2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。
（3）β受体激动药:
异丙肾上腺素，多巴酚丁胺
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第一节
突触前膜 α受体
构效关系及分类
α2受体
肾上腺素受体激动后的效应
抑制递质NA释放
血管收缩
突触后膜
α1受体 瞳孔扩大
突触前膜 β受体 突触后膜
促进递质释放 β1受体 心脏兴奋
β2受体PPຫໍສະໝຸດ 课件支气管扩张 骨骼肌血管扩张
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第二节
【体内过程】
【药理作用】 1. 心脏： 2. 血管： 3. 血压： 激动β1、β2受体
作用强，易引起心律失常。 主要舒张骨骼肌血管、冠状血管 收缩压升高；舒张压下降；脉压差加大
4. 支气管： 舒张作用强。
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异丙肾上腺素（isoprenaline）
【临床应用】
1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。
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多巴胺（dopanine ,DA）
【不良反应】 1. 治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。 2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少， 肾功能下降等 一旦发生可采取的措施： （1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。
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麻黄碱（ephedrine）
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性 2. 作用机制 （1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用 3. 应用 （1）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血压 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状

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第三节 α 、β 肾上腺素受体激动药
5.平滑肌 （1）支气管： A. 强大的舒张作用。
B. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于
消除支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 （2）胃肠平滑肌张力降低。 （3）膀胱逼尿肌舒张（β2受体）； 膀胱括约肌收缩（α受体）。
【药理作用】
直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。 1. 心脏：兴奋心脏β1受体。
特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。
2. 血管
因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用 复杂。 （1）皮肤黏膜血管：收缩最明显。 （2）内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。 （3）骨骼肌血管：扩张（β受体占优势）。 （4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。 （5）冠状血管：扩张（激动冠状血管 β2受体； 心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
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第三节 α 、β 肾上腺素受体激动药
主要用于腰麻时预防血压下降；也可用于心源 性休克或其他低血压，此外尚可用 0.5% 滴鼻治疗 鼻炎。本药可产生中枢兴奋症状，特别是过量时， 可出现焦虑、精神兴奋；也可致血压过高和心律 失常等。甲状腺功能亢进患者禁用，失血性休克 慎用。
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第二节
α肾上腺素ne，氧甲唑啉）
阿可乐定（apraclonidine）
是外周突触后膜α2受体激动药。
羟甲唑啉收缩血管，滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。
阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗，特别在激光疗 法之后，预防眼压的回升。
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第三节 药

抗休克作用
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扩张血管
拮抗肾上腺素受体可以扩 张血管，增加血液灌注， 改善微循环。
增加心脏输出
通过拮抗肾上腺素受体， 增加心脏收缩力，提高心 输出量。
减轻内毒素影响
拮抗内毒素引起的肾上腺 素受体兴奋，减轻内毒素 对机体的损伤。
支气管解痉作用
舒张支气管平滑肌
拮抗支气管平滑肌上的肾 上腺素受体，舒张支气管 平滑肌。
监测血压和心率
使用肾上腺素受体拮抗剂期间，应定期监测血压和心率，以确保药物 的安全性和有效性。
逐渐停药
如果需要停止使用肾上腺素受体拮抗剂，应逐渐减少剂量，以避免出 现停药反应。
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肾上腺素受体拮抗剂的研 究进展
新药研发与临床试验
针对不同肾上腺素受体亚 型的新药研发
针对α型、β型等不同亚型的肾上腺素受体 ，研究开发出选择性拮抗剂，以提高疗效和 减少副作用。
胃肠道不适
可尝试调整饮食或使用缓解胃肠道 不适的药物。
使用注意事项
禁忌症
对肾上腺素受体拮抗剂过敏的患者禁用。此外，有心绞痛、心肌梗死 、窦性心动过缓、支气管哮喘等的患者也应避免使用。
药物相互作用
在使用肾上腺素受体拮抗剂期间，应避免同时使用某些其他药物，如 利血平、吩噻嗪等，因为它们可能产生相互作用影响药效。
心脏的跳动频率可能会 降低，引起心悸或胸闷
。
支气管痉挛
对于有哮喘或慢性支气 管炎的患者，可能导致 呼吸急促或呼吸困难。
胃肠道不适
可能出现恶心、呕吐、 腹泻或便秘等症状。
不良反应处理
低血压和心动过缓
如果症状严重，应立即停止使用 肾上腺素受体拮抗剂，并寻求医
疗救助。
支气管痉挛