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戈舍瑞林说明书
【别名】戈舍瑞林 ,诺雷德
【外文名】Goserelin,Zoladex
【适应症】适用于可用激素治疗的列腺癌及绝经前和绝经期的乳腺癌子宫内膜异位症。
【用量用法】 3.6mg,每28天次，皮下注射。
【禁忌】妊娠及哺乳妇女。
【不良反应】
皮疹。
男性病人可见潮红和 *** 下降，偶见 *** 肿胀，治疗初期前列腺癌病人可有骨骼疼痛暂时加剧，尿道梗阻及脊髓压迫症状可见于别病例。
女性病人可见潮红，出汗，*** 下降，头痛，情感变化如抑郁， *** 干燥及 *** 小变化，治疗初期乳腺癌病人可出现症状加剧。
【注意事项】有尿道阻塞和脊髓压迫倾向的患者及患有代谢性骨病的患者慎用。
【规格】缓释植入剂 3.6mgx 1针。
诺雷德是促黄体生成素释放激素的一种类似物, 它是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂。
本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物, 含醋酸戈舍瑞林(相当于3 .6 mg 戈舍瑞林), 散布在可生物降解的乳酸-乙醇酸交酯共聚物中, 供注射器单一剂量给药。
临床应用1. 前列腺癌成人3.6 mg 的注射埋植剂, 每28 日1 次, 作腹前壁皮下注射2. 乳腺癌绝经前期妇女的乳腺癌3. 子宫内膜异位症缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目, 此种病人的疗程为6个月诺雷得注射部位消毒脐上下5 cm , 左右10 cm 范围内(除外脐周1 cm)的皮肤部位诺雷得注射步骤1.协助患者取舒适的仰卧位，松解裤带，双腿屈膝，上身略抬起；2.暴露腹部皮肤，注射部位在脐下两侧腹前壁处，检查皮肤有无破损、感染等现象。
消毒皮肤，以注射点为中心，直径约10 cm 左右。
3.按外包装箭头指示打开包装取出注射针，检查药物，沿注射器上箭头向外拉除红色夹卡，注意避免压出药液，取下针套，不要排气；4. 一手捏起腹部皮肤及皮下组织，形成皱折，一手持针，与皮肤呈30°～45°进针，不得刺入肌肉或腹膜，进针后沿针管方向匀速推注药物，将针筒的活塞完全推入，注入植入剂后拔针。
注射毕，针头应启动保护套管，此时能听到「咔嗒」一声，并感到防护套管自动滑出以覆盖针头，如未全部推入针筒活塞则不会启动防护套管。
将用后的注射器弃至许可的锐器收集装置内。
5. 拔针后立即用两根无菌干棉签按压注射点，按压力度以皮肤下陷1 cm 为宜，按压3～5 min，检查无渗血则停止按压；注射当日不沐浴。
提醒：醋酸戈舍瑞林专用注射器针头较粗，易造成皮肤毛细血管破裂出血，且因注射时不需抽回血，因此注射后皮下出血概率比一般皮下注射要高。
提醒：说明书上明确标注醋酸戈舍瑞林禁止垂直注射进针。
见上图。
握笔式进针易导致进针角度过深而可能进入肌肉甚至腹膜。
经常注射者，应更换部位，轮流注射。
有一部分子宫内膜异位或者乳腺癌的患者，在打了诺雷德针后出现了闭经的现象，这是诺雷德的正常反应。
因为诺雷德会抑制雌激素的分泌，必然会影响月经。
但是，诺雷德并不会影响卵巢功能，相反在联合其他放化疗或者手术手段治疗时，诺雷德反而能保护卵巢功能。
也就是说，诺雷德不会造成永久性闭经停药后仍然可以来潮，并且不会影响患者的生育能力。
诺雷德(醋酸戈舍瑞林缓释植入剂)使用说明书 【商品名】诺雷得 【通用名】醋酸戈舍瑞林缓释植入剂 【英文名】Goserelin Acetate SR Depot 【汉语拼音】Chusuangesheruilin Huanshizhiruji 【成分】本品主要成分为醋酸戈舍瑞林。
【性状】本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物。
【规格】3.6mg/支 【适应症】可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。
也可用于子宫内膜异位症的治疗如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。
【用法用量】 成人 3.6 mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。
肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。
子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。
【不良反应】 曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。
偶见皮下注射部位的轻度肿胀。
男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。
前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。
个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。
女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。
也可见头痛及情绪变化如抑郁。
曾见阴道干燥及乳房体积改变。
乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。
极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。
【禁忌症】 已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。
【注意事项】 1.容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用 2.患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用 【贮藏】储存在25°C以下。
基于热熔挤出技术的上市产品“热熔挤出是塑料、橡胶和⾷品⾏业应⽤最⼴泛的加⼯技术之⼀。
现今，这项技术已经在药物制造业务中占有⼀席之地。
热熔挤出技术应⽤于制药领域，⽤于制备各种剂型和制剂，例如颗粒剂，丸剂，⽚剂，栓剂，植⼊剂，⽀架，透⽪系统等。
”1、概述热熔挤出（Hot-Melt Extrusion technique，HME）技术是⼀种新型制剂技术，最初应⽤于塑料和⾼分⼦材料加⼯业。
⾃20 世纪90年代开始，该技术在制药领域的应⽤逐步受到关注。
热熔挤出技术⼜可称为熔融挤出技术（Melt Extrusion technique），是近年来欧洲、北美和⽇本⼤⼒开发的⼀种新的制剂技术，主要⽤于提⾼难溶性药物的溶出度，制备缓控释制剂等。
HME具有如下优点：①药物分散效果好；②不使⽤有机试剂，解决了有机试剂残留的问题；③连续化加⼯，⽣产效率⾼，可实现⾃动化控制，⼯艺重现性⾼。
配合各类下游设备的使⽤，HME 的应⽤范围主要包括难溶性药物增溶，药物掩味及防潮，制备缓控释给药系统等⽅⾯。
由于HME 挤出物密度⾼，孔隙率低的特点，该技术被⼴泛应⽤于缓控释给药系统的研究。
、设备和和⼯艺2、设备热熔挤出技术所需要的设备主要由热熔挤出机，挤出机的辅助设备，下游加⼯设备和⽤于性能和产品质量评估的其他监控⼯具组成。
进料⽃，加热腔，单螺杆或双螺杆以及模具和螺杆驱动单元（图1）组成。
挤出机的辅助设备主要包括⽤于桶的加热/冷却装置，热熔挤出机通常由进料⽃，加热腔，单螺杆或双螺杆以及模具和螺杆驱动单元⽤于冷却产品的输送带和溶剂输送泵。
设备上的监控设备包括温度计，螺杆转速控制器，挤出⼒矩监测仪和压⼒表。
图1 双螺杆热熔挤出机（Thermo Fischer）通常，热熔挤出机由⼀个或两个旋转螺杆组成，位于固定的加热腔内。
螺杆是热熔挤出机的核⼼部件。
螺杆通常是由不同的螺纹元件拼接⽽成，不同的螺纹单元具有不同的功能（图2、图3、图4）。
常见的螺纹元件主要有：输送元件、反向输送元件、混合元件、捏合块以及捏合⽚等。
核准日期：2011年12月31日修订日期：2012年04月01日2012年08月20日2013年02月19日2013年07月18日2016年11月01日2016年11月07日醋酸戈舍瑞林缓释植入剂说明书请仔细阅读说明书并在医生指导下使用【药品名称】通用名称：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂英文名称：Goserelin Acetate Sustained-Release Depot汉语拼音：Cusuan Gesheruilin Huanshi Zhiruji【成份】活性成份为：醋酸戈舍瑞林活性成份的结构式为：分子式：C59H84N18O14 C2H4O2分子量: 1329辅料：丙交酯/乙交酯聚合物、醋酸【性状】本品为白色至乳白色圆柱状聚合物，无可见异物或几乎无可见异物，聚合物预填充在特殊注射装置中。
【适应症】本品适用于可用激素治疗的前列腺癌。
该适应症主要基于以下临床试验结果：1．用于治疗转移性前列腺癌。
与手术去势相比，使用本品治疗可获得相似的生存获益。
(见【临床试验】研究1、2)2．作为手术去势治疗的替代选择，用于治疗局部晚期前列腺癌。
与抗雄激素治疗相比，使用本品治疗可获得相似的生存获益。
(见【临床试验】研究3) 3．在高危局限性或局部晚期前列腺癌患者中，作为放疗的辅助治疗方案。
研究表明，患者使用本品治疗之后，无疾病生存期和总生存期得到改善。
(见【临床试验】研究4、5)4．在高危局限性或局部晚期前列腺癌患者中，作为放疗之前的新辅助治疗方案；研究表明，患者使用本品治疗之后，无疾病生存期得到改善。
(见【临床试验】研究6)5．在具有疾病进展高度风险的局部晚期前列腺癌患者中，作为根治性前列腺切除术的辅助治疗方案；研究表明，患者使用本品治疗之后，无疾病生存期得到改善。
(见【临床试验】研究7、8)建议主治医生根据患者自身状况综合考虑治疗选择。
【规格】10.8 mg/支(以戈舍瑞林计)。
【用法用量】使用剂量成年男性(包括老年人)：在腹前壁皮下注射本品10.8 mg一支，每12周一次。
诺雷得缓释植入剂 Zoladex
诺雷得(醋酸戈舍瑞林)是一种注射用的促黄体生成素释放激素类似物(LHRHa)。
它可以抑制性激素的分泌(睾丸酮和雌二醇) ，从而使激素敏感性肿瘤萎缩。
适应症为：
1前列腺癌：适用于可用激素治疗的前列腺癌。
2乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。
3子宫内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。
诺雷得是一种长效的激素制剂，作用时间可维持1个月。
诺雷得1990年在全球首次上市，1996年在中国上市，目前的销量在LHRHa制剂中世界排名第二。
药品名称：诺雷得（Zoladex）
生产厂家：英国阿斯利康制药公司（原英国捷利康有限公司）
药品规格： 3.6mg/支
通用名：醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate
药物分类：其它与激素相关的药物抗肿瘤药
制造商：阿斯利康
性状
诺雷得为无菌、白色或乳白色圆柱形，含醋酸戈舍瑞林(相当于3.6毫克的戈舍瑞林)散布在可生物降解的乳酸一乙醇酸交酯共聚物中，供注射器单一剂量给药。
药理作用
本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。
男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。
这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。
女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。
这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。
药代动力学
本药具有几乎完全的生物利用度。
每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。
诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。
在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。
毒理研究
在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。
在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。
这些事实与临床的关系尚不清楚。
适应症
可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。
也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。
用法用量
成人3.6 mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。
肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。
子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。
不良反应
曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。
偶见皮下注射部位的轻度肿胀。
男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。
前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。
个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。
女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。
也可见头痛及情绪变化如抑郁。
曾见阴道干燥及乳房体积改变。
乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。
极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。
禁忌症
已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。
警告注意事项
容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用，而且在治疗的第1个月应密切监护病人。
如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化，应行适当的治疗。
妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂，可引起骨骼矿物质密度下降，现有的资料表明，使用本药6个月后，椎骨矿物质密度平均下降4.6%，在停止治疗后6个月，可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。
患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。
至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月，治疗子宫内膜异位症的临床资料。
孕妇及哺乳期妇女用药虽然动物生殖毒理学没有致畸胎的迹象，但在理论上认为，妊娠期间使用促黄体生成素释放激素激动剂，可导致流产或胎儿异常，有可能怀孕的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。
用药期间应采用非激素避孕措施。
儿童用药
老年患者用药药物相互作用药物过量没有在人类进行过量用药的试验。
动物试验表明使用高剂量的诺雷德时，除对性激素浓度和生殖道预想的作用外，无其它影响。
如过量用药，应行对症治疗。
贮藏/有效期
储存在25°C以下。
36个月。
