Bridion舒更葡糖sugammadex使用说明书第一版

Bridion(舒更葡糖[sugammadex])使用说明书2015年第一版批准日前：2015年12月15日；公司：Merck & Co.，Inc.FDA药品评价和研究中心中麻醉，镇痛和成瘾产品部主任说："Bridion 提供一个新治疗选择可能有助于患者从手术期间为插管或通气使用药物立即恢复，”“这个药物使医疗人员在术后逆转神经肌肉阻断药物的影响和恢复自发性呼吸。

”/drugsatfda_docs/label/2015/022225lbl.pdf处方资料重点这些重点不包括安全和有效使用BRIDION所需所有资料。

请参阅BRIDION完整处方资料。

BRIDION®(舒更葡糖[sugammadex])注射液,为静脉使用美国初次批准：2015适应证和用途BRIDION是适用为在正在进行手术成年中罗库溴铵[rocuronium bromide]和维库溴铵[vecuronium bromide]诱发的神经肌肉阻断逆转。

(1)剂量和给药方法⑴监视局部肌肉抽动确定对BRIDION给药的时间和剂量。

(2)⑵作为单次推注注射给药.(2)对罗库溴铵和维库溴铵：⑴如局部肌肉抽动自发性恢复强直后计数(PTC)已达到1至2次和对四成串刺激没有局部肌肉抽动，建议4 mg/kg。

(2.1)⑵如对四个成串刺激(TOF)反应中自发性恢复已达到再出现第二次抽动建议2 mg/kg。

(2.1) 只对罗库溴铵：如单剂量1.2 mg/kg罗库溴铵给药后有立即(约3分钟)逆转神经肌肉阻断临床需要建议16mg/kg。

(2.1)剂型和规格⑴200 mg/2 mL(100 mg/mL)在单剂量小瓶为推注(3)⑵500 mg/5 mL(100 mg/mL)在单剂量小瓶为推注(3)禁忌证对舒更葡糖或其任何组分已知超敏性。

(4)警告和注意事项⑴过敏反应：在0.3%健康志愿者曽发生过敏反应。

观察患者给药后共适当时间阶段。

(5.1)⑵明显心动过缓：给药几分钟内已观察到明显心动过缓的病例，其中有些已导致心脏骤停。

如观察到临床上显著心动过缓监视血流动力学变化和给予抗胆碱能药物例如阿托品[atropine]。

(5.2)⑶监视呼吸功能：对患者必须通气支持直至恢复适当自发性呼吸和确切保持气道通畅的能力。

BRIDION后应持续神经肌肉阻断或拔管后复发，采取适当步骤提供适当通气。

(5.3，5.4)⑷为神经肌肉阻断药再给予等待时间：如BRIDION逆转后需要再给予一种神经肌肉阻断药，等待时间应根据BRIDION剂量，和患者的肾功能。

考虑使用非甾体类神经肌肉阻断药。

.(5.5) 不良反应最常见不良反应(报道≥10%患者在2，4，或16 mg/kg BRIDION剂量和高于安慰剂发生率)：呕吐，疼痛，恶心，低血压，和头痛。

(6.1)报告怀疑不良反应，联系Merck Sharp & Dohme Corp.，Merck & Co.，Inc.子公司电话1-877-888-4231或FDA电话1-800-FDA-1088或/medwatch。

药物相互作用托瑞米芬[Toremifene]：在用托瑞米芬患者中恢复可能被延迟。

(7.2)激素避孕药：BRIDION给药以后下一个7天患者使用激素避孕药必须使用另外，非-激素避孕方法。

(5.6，7.3)在特殊人群中使用儿童：尚未确定在≤17岁患者中BRIDION的安全性和有效性。

(8.4)严重肾受损：不建议使用。

(8.6)完整处方资料1 适应证和用途BRIDION®是适用为在正在进行手术成年中被罗库溴铵和维库溴铵[vecuronium bromide]诱导的神经肌肉阻断的逆转。

2 剂量和给药方法BRIDION(舒更葡糖)注射液，为静脉使用，应由经训练熟悉使用，作用，特征，和神经肌肉阻断药(NMBA)和神经肌肉阻断逆转药并发症的健康保健提供者给药。

BRIDION给药的剂量和时间应根据对局部肌肉抽动监视和已发生自发性恢复的程度。

作为单次静脉推注给予BRIDION。

推注可历时10秒钟给予至一个已存在静脉线。

在临床试验中BRIDION只曽推注给药。

从BRIDION给药直至神经肌肉功能完全恢复时间，监视患者确保适当通气和维持通畅气道。

应通过骨骼肌肉张力和呼吸测定除了对周围神经刺激反应评估确定恢复满意度。

BRIDION的推荐剂量不依赖于麻醉方案。

2.1 推荐给药BRIDION可被用于逆转不同水平的罗库溴铵-或维库溴铵-诱导神经肌肉阻断，对罗库溴铵和维库溴铵：●建议一个剂量4 mg/kg BRIDION如局部肌肉抽动的自发性恢复已达到强直后计数(PTC)1至2次和四个成串(TOF)刺激后无局部肌肉抽动罗库溴铵-或维库溴铵-诱导神经肌肉阻断[见警告和注意事项(5.8)].●建议剂量2 mg/kg BRIDION如自发性恢复已达到对罗库溴铵-或维库溴铵-诱导神经肌肉阻断后对四个成串TOF刺激反应中再次出现第二抽动(T2) [见警告和注意事项(5.8)]。

只对罗库溴铵：●建议剂量16 mg/kg BRIDION如单剂量1.2 mg/kg罗库溴铵给药后存在立即(约3分钟)临床需要逆转神经肌肉阻断。

未曽研究维库溴铵后给予16 mg/kg剂量BRIDION的疗效[见临床研究(14.1)]。

BRIDION给药是根据实际体重。

2.2 药物兼容性可能注射BRIDION至一个正在用以下静脉溶液运行输液静脉线：●0.9%氯化钠●5%葡萄糖●0.45%氯化钠和2.5%葡萄糖●5%葡萄糖在0.9%氯化钠●isolyte P与5%葡萄糖●Ringer氏乳酸盐溶液●Ringer氏溶液确保BRIDION和其他药物给药间输注线被适当地冲洗(如，用0.9%氯化钠)。

BRIDION不要与其他产品混合除上面列出。

BRIDION与维拉帕米[verapamil]，昂丹司琼[ondansetron]，和雷尼替丁[ranitidine]物理上不兼容。

任何时候溶液和容器允许非肠道药物产品在给药前视力观察颗粒物质和变色。

3 剂型和规格BRIDION(舒更葡糖)注射液是无菌，清澈，无色至略微黄-棕，无热原水性溶液意向为静脉输注。

可得到以下BRIDION：●200 mg/2 mL(100 mg/mL)在单剂量小瓶为推注。

●500 mg/5 mL(100 mg/mL)，在单剂量小瓶为推注。

4 禁忌证在有对舒更葡糖或其任何组分已知超敏性患者BRIDION是禁忌。

发生超敏性反应变化从孤立皮肤反应至严重全身性反应(即，过敏反应，过敏样休克)和在无以前暴露于舒更葡糖患者曽发生[见警告和注意事项(5.1)，不良反应(6)]。

5 警告和注意事项5.1 过敏反应和超敏性临床医生应准备对药物超敏性反应(包括过敏样反应)的可能性和采取适当注意[见禁忌证(4)，不良反应(6.1)]。

用BRIDION治疗患者中曽发生潜在地严重超敏性反应，包括过敏反应。

在一项随机化，双盲，安慰剂-对照，平行组，重复给药研究其中375例受试者被随机化接受3种剂量BRIDION IV有一个5周冲洗期评价伴随BRIDION给药过敏反应和超敏性的性质和频数：151例受试者接受4 mg/kg，148例接受16 mg/kg和76例接受安慰剂。

对299例健康志愿者用静脉BRIDION治疗过敏反应的频数是0.3%(n=1在BRIDION 16 mg/kg组用首次剂量)。

体征和症状包括结膜水肿，荨麻疹，红斑，悬雍垂肿胀和给药5分钟内峰呼气流减低。

报道的最常见超敏性不良反应为恶心，瘙痒和荨麻疹和显示剂量反应相互关系，在16 mg/kg组与4 mg/kg和安慰剂组比较发生较频。

在上市后情况也曽报道过敏反应，包括在剂量低于16 mg/kg。

过敏反应报告中最常描述临床特征是皮肤学症状(包括荨麻疹，皮疹，红斑，脸红和斑疹)；和临床上重要低血压为循环支持往往需要使用升压剂。

在一些过敏反应报告曽注意到除了延长住院和/或使用另外的呼吸支持直至完全恢复(再插管，延长插管，手工或机械通气)。

5.2 明显心动过缓BRIDION给药后在几分钟内曽观察到明显心动过缓病例，其中有些曽导致心脏骤停[见不良反应(6.2)]。

神经肌肉阻断的逆转期间和后应密切监视患者血流动力学变化。

如观察到临床上显著心动过缓应给予抗胆碱能药物治疗，例如阿托品。

5.3 在恢复期间监视呼吸功能对患者强制性的通气支持直至适当自发性呼吸恢复和确切保持气道通畅的能力。

即使如从神经肌肉阻断完全，在围和术后时期使用的其他药物可以抑制呼吸功能和所以可能仍需要通气支持。

BRIDION给药后神经肌肉阻断持续或拔管后复发，采取适当步骤提供适当通气。

5.4 延长神经肌肉阻断的风险在临床试验中，少数患者对BRIDION给药经受一个延迟或微小反应[见临床研究(14.1)]。

因此重要的是监视通气直至恢复。

5.5 对神经肌肉阻断药再给予对插管用BRIDION逆转后等待时间一种甾体类神经肌肉阻断药后BRIDION的给药前需要一个最大等待时间。

当用BRIDION逆转后30分钟内给予罗库溴铵1.2 mg/kg，神经肌肉阻断的开始可能被延迟至约4分钟和神经肌肉阻断的时间可能被缩短至约15分钟。

在有轻度或中度肾受损患者用直至4 mg/kg BRIDION逆转后为再使用0.6 mg/kg罗库溴铵或0.1 mg/kg维库溴铵推荐的等待时间应是24小时。

如需要一个较短等待时间，对一个新神经肌肉阻断罗库溴铵剂量应是1.2 mg/kg。

对罗库溴铵的再给予或维库溴铵的给药罗库溴铵逆转后用16 mg/kg BRIDION，建议一个24小时等待时间。

如推荐的等待时间前需要的神经肌肉阻断已过去，使用一个非甾体神经肌肉阻断药。

一个去极化神经肌肉阻断药的开始可能比期望较慢，因为相当一部分接头后烟碱受体可能仍被神经肌肉阻断药占领。

5.6 相互作用潜在地影响其他药物的疗效由于BRIDION的给药，某些药物，包括激素避孕药，可能变成较低疗效由于(游离)血浆浓度的降低。

在这个情况，考虑再给予其他药物，一种治疗上等同药物的给予(最好来自不同的化学类型)，和/或非-药理学干预如适当[见药物相互作用(7.3)]。

5.7 由于置换相互作用神经肌肉阻断的复发风险可能发生神经肌肉阻断的再次发生由于罗库溴铵或维库溴铵被BRIDION被其他药物的置换[见药物相互作用(7.2)]。

在这种情况中患者可能需要机械性通气。

在输注情况中引起置换药物的给药应被停止。

等同于BRIDION的3倍半衰期的时间阶段置换反应风险将最高[见临床药理学(12.3)]。

5.8 用较低于推荐给药神经肌肉阻断复发的风险使用较低于BRIDION的推荐剂量可能导致增加最初逆转后神经肌肉阻断复发的风险和建议不使用[见剂量和给药方法(2.1)，不良反应(6.1)]。