分析一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物

第十一章神经系统常见疾病[ 预计分值：5～8分 ]脑卒中“脑卒中”又称“中风”、“脑血管意外”（CVA）——是一种急性脑血管疾病，是由于脑部血管突然破裂或因血管阻塞导致血液不能流入大脑而引起脑组织损伤的一组疾病，包括缺血性和出血性卒中。

缺血性卒中的发病率高于出血性卒中，占脑卒中总数的60%～70%。

出血性卒中的死亡率较高。

调查显示，脑卒中已成为我国第一位死亡原因，也是中国成年人残疾的首要原因，脑卒中具有发病率高、死亡率高和致残率高的特点。

由于脑卒中缺乏有效的治疗手段，目前认为预防是最好的措施，其中高血压是导致脑卒中的重要可控危险因素，因此，降压治疗对预防卒中发病和复发尤为重要。

——应加强对全民普及脑卒中危险因素及先兆症状的教育，才能真正防治脑卒中。

题目引领患者，男，59岁，高血压病史5年，因头痛伴有恶心、呕吐就诊，MRI检查结果显示蛛网膜下腔出血。

为防治脑血管痉挛，早期宜选用的药物是（）A.尼莫地平B.硝苯地平C.氨氯地平D.缬沙坦E.氢氯噻嗪『正确答案』A下列药物中，可以增加缺血性脑卒中发作风险的药物是（）A.口服避孕药B.叶酸C阿司匹林D.银杏叶片E.非洛地平『正确答案』A第一节缺血性脑血管病（一）短暂性脑缺血发作（TIA）——脑血管不太通畅》抗血小板——阿司匹林（75～150mg/d）、氯吡格雷》降纤——巴曲酶、降纤酶》赶紧做检查——寻找病灶（病变血管）（二）缺血性脑卒中（也称脑梗死）——脑血管堵死24h内：——溶栓（阿替普酶，3h内）——对症（降颅压，甘露醇+呋塞米）24h后：——防再梗：抗板（300mg）、抗凝、降纤——康复治疗：中药治疗、神经保护剂Fast—“快”总结：阿司匹林用法用量TIA——小剂量阿司匹林，建议服用剂量75～150mg/d；脑梗死——急性期，不溶栓的话，应在发病后尽早给予，推荐剂量150～300mg/d；急性期后改为预防剂量（50～150mg）溶栓治疗者，阿司匹林等抗血小板药物应在溶栓24h后开始使用。

第11章神经系统常见疾病章节练习一、最佳选择题1、下列药物中，不可用于短暂性脑缺血发作治疗的药物是A、阿司匹林B、双嘧达莫C、巴曲酶D、华法林E、尿激酶2、急性缺血性卒中溶栓治疗的时间窗为A、1hB、1.5hC、2hD、2.5hE、3h3、关于脑梗死的分期治疗策略叙述错误的是A、腔隙性脑梗死不宜脱水B、大、中梗死应积极抗脑水肿降颅压C、恢复期以康复锻炼，改善功能为目标D、后遗症期需要进行心脑血管疾病的二级预防E、急性期无论有无禁忌症都应予溶栓治疗，以降低致残率4、未发生卒中前预防卒中的发生所采取的措施属于A、一级预防B、二级预防C、三级预防D、四级预防E、五级预防5、短暂性脑缺血发作（TIA）的治疗药不包括A、尿激酶B、降纤酶C、华法林D、氯吡格雷E、阿司匹林6、脑梗死脱水治疗中，可与甘露醇交替使用以减少不良反应的药物是A、甘油果糖B、七叶皂苷钠C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、皮质类固醇激素7、下列关于脑梗死急性期药物治疗的说法，正确的是A、急性缺血性卒中溶栓治疗的时间窗是12hB、脱水治疗使用甘露醇的疗程为3~5dC、收缩压＞150mmHg的患者不得进行溶栓治疗D、溶栓后24h内不主张使用抗凝治疗E、阿司匹林等抗血小板药物应在溶栓后24h内开始使用8、急性缺血性卒中溶栓治疗的时间窗非常短暂仅为A、1hB、2hC、3hD、4hE、24h9、脑出血治疗原则错误的为A、昏迷患者应加强抗菌药物预防肺部感染B、一般不用止血药物C、降低颅内压首先高渗脱水药D、卧床2-4周E、不急于降血压10、脑出血急性期病死率约A、10%～15%B、20%～30%C、30%～40%D、40%～45%E、45%～60%11、原发性蛛网膜下腔出血的最常见病因是A、颅内动脉瘤B、脑血管畸形C、高血压D、动脉硬化E、动脉炎12、患者，男性，62岁，主因"突发右侧肢体无力、意识不清13小时"入院。

查体及检查后诊断为脑梗死。

分析一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物抗癫痫药物是用于治疗癫痫的药物，根据其药效和治疗优先级可以分为一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物。

一线抗癫痫药物通常是首选的药物，有较强的药效和较少的副作用，能够有效地控制癫痫发作。

二线抗癫痫药物则是在一线药物使用无效或者不耐受的情况下才会考虑使用的药物，通常具有更多的副作用和临床应用限制。

一线抗癫痫药物一线抗癫痫药物是治疗癫痫的首选药物，在临床中被广泛使用。

这些药物往往具有广谱性和较低的毒性，可以有效地抑制癫痫的发作。

常用一线抗癫痫药物1.苯妥英钠（Phenytoin）苯妥英钠是一种广谱的抗癫痫药物，主要通过抑制神经元的对钠通道的作用来抑制癫痫发作。

它的主要副作用包括肝功能异常、皮疹和骨髓抑制等。

2.卡马西平（Carbamazepine）卡马西平是一种广谱的抗癫痫药物，主要通过阻断钠通道来减少神经元的兴奋性。

常见的副作用包括头晕、嗜睡和皮疹等。

3.丙戊酸（Valproic Acid）丙戊酸是一种广谱的抗癫痫药物，具有多种作用机制，包括增加 GABA 的释放和抑制钠通道等。

其副作用包括恶心、头晕和肝功能异常等。

二线抗癫痫药物二线抗癫痫药物是在一线药物无效或不耐受的情况下考虑使用的药物。

这些药物往往具有更多的副作用和使用限制，需要在临床使用时慎重考虑。

常用二线抗癫痫药物1.琥珀酸盐（Topiramate）琥珀酸盐是一种多效药物，主要通过增加 GABA 的释放和抑制谷氨酸受体来发挥抗癫痫作用。

常见的副作用包括混乱、注意力不集中和言语障碍等。

2.奥卡西平（Oxcarbazepine）奥卡西平是一种钠通道阻滞剂，通过调节神经元的兴奋性来抑制癫痫发作。

其副作用包括皮疹、头痛和嗜睡等。

3.卡巴马唑（Gabapentin）卡巴马唑是一种 GABA 类似物，能够增加 GABA 的释放来发挥抗癫痫作用。

常见的副作用包括头晕、肌肉震颤和嗜睡等。

总结一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物在临床治疗癫痫中都扮演着重要的角色，但其适应症、副作用和临床使用限制有所不同。

癫痫临床路径一、癫痫临床路径标准住院流程（一）适用对象。

第一诊断为癫痫（ICD-10：G40）：部分性癫痫发作，全面性癫痫发作（二）诊断依据。

1.临床上至少发作一次以上。

2.存在发作易感性：包括遗传、外伤、发热和动脉硬化等因素。

3.伴随社会和心理等方面问题。

4.脑电图和或影像学改变。

（三）治疗方案的选择。

1.药物治疗。

2.药物控制不佳或其他特殊癫痫综合征者可请神经外科会诊进行相应治疗。

（四）临床路径标准住院日为7-14天。

（五）进入路径标准。

1.第一诊断必须符合ICD-10：G40癫痫疾病编码。

2.当患者同时具有其他疾病诊断，但在住院期间不需要特殊处理也不影响第一诊断的临床路径流程实施时，可以进入路径。

（六）住院后所必需的检查项目：1.血常规、尿常规、大便常规；2.肝肾功能、电解质、血糖、肌酶、血脂、感染性疾病筛查（乙肝、丙肝、梅毒、艾滋病等）；3.脑电图，心电图；4.头颅MRI（包括Flair相）或CT；5.有条件者可行相关血药浓度测定。

（七）药物选择。

1.常用口服抗癫痫药物：（1）一线抗癫痫药物：卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠、氯硝西泮等；（2）二线抗癫痫药物：奥卡西平、托吡酯、拉莫三嗪、左乙拉西坦等。

2.口服抗癫痫药物治疗的基本原则：应依发作类型及以前用药及疗效情况选择抗癫痫药物。

3.药物选择时还需要考虑以下因素：禁忌证、可能的副作用、特殊治疗人群（如育龄妇女、儿童、老人等）、药物之间的相互作用以及药物来源和费用等。

（1）局灶性发作：卡马西平（或奥卡西平）、丙戊酸钠、托吡酯、拉莫三嗪、左乙拉西坦等。

（2）全面性发作：丙戊酸钠、卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、托吡酯、拉莫三嗪、左乙拉西坦等。

（3）肝功能损害患者：慎用丙戊酸钠。

（4）肾功能损害患者：根据患者情况适当减少抗癫痫药物用量。

（5）过敏体质患者：慎用卡马西平、奥卡西平、拉莫三嗪等药物。

（6）育龄期妇女患者：可酌情选用卡马西平（或奥卡西平）、拉莫三嗪，孕前3个月和孕初3个月每日加用叶酸5mg。

癫痫病的用药选择发表时间：2013-04-08T10:48:53.153Z 来源：《中外健康文摘》2013年第1期供稿作者：王莉莉[导读] 应监测疗效及副作用，鼓励患者遵从医嘱服药。

王莉莉（黑龙江省医院 150036）【中图分类号】R971+.6 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）1-0155-01 癫痫是一组临床综合征。

以在病程中有反复发作的神经元异常放电所致的暂时性中枢神经系统功能失常为特征。

具体症状根据所涉及的神经元部位、范围及功能，其表现为运动、感觉、意识、行为、自主神经障碍。

患者可同时以一种或数种痫性发作为其症状。

1 药物1.1 传统抗癫痫药物1.1.1 苯妥英钠：能抑制细胞外钠离子的被动内流，使细胞膜隐定，阻止脑部异常放电的活动向周围正常脑组织扩散，对全面性强直-阵挛发作和部分性发作有效，可加重失神发作和肌阵挛发作。

每次口服0.1g，每日2～3次，半衰期长，达到稳态后成人可日服1次，儿童日服2次。

有效血浓度为10～20μg/ml。

主要副作用为胃肠道反应、毛发增多、共济失调、齿龈增生。

严重副作用为剥脱性皮炎、粒细胞减少等。

1.1.2 卡马西平：能增强细胞膜电位的稳定性，阻滞脑部异常电位活动向周围脑组织扩散。

是部分性发作的首选药物，对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药物，对继发性全面性强直阵挛发作亦有较好的疗效，但可加重失神和肌阵挛发作。

常用剂量每日300～1200mg，分2～4次服用。

主要副作用有皮疹、胃肠道症状、白细胞减少及肝功能损害等。

1.1.3 乙琥胺：为琥珀酰亚胺类药物，能抑制皮质的兴奋性路径，改变脑的神经递质水平及对突触传递有某些作用。

仅用于单纯失神发作和肌阵挛发作。

常用量每日500～1500mg口服。

主要副作用为眩晕和精神症状，严重副作用为白细胞缺乏。

1.2 新型抗癫痫药1.2.1 托吡酯：通过阻滞电压依赖性钠通道增强GABAA受体处GABA活性，阻滞红藻氨酸/AMPA型谷氨酸受体轻度抑制碳酸酐酶发挥作用，对单纯及复杂部分性、全身强直阵挛发作，尤其对Lennox-Gastaut综合征和West综合征(婴儿痉挛症)的疗效较好。

常用抗癫痫药物1. 苯妥英钠大仑丁Dilantin,Phenytoin Sodium：特点：作用较强;疗效高;为大发作首选，对精神运动性发作次之，对局限性发作也有较好疗效，但对小发作无效甚至恶化;无嗜睡作用;安全范围大;作用缓慢，口服一般需3～4天才显效，用于预防发作及维持治疗;而控制症状则以苯巴比妥为主。

苯妥英钠抑制了Na+内流，从而使细胞静息电位负值增大，加大与阈电位的距离，提高了脑细胞的兴奋阈，稳定膜电位，从而阻止病灶放电的扩散。

还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高，这也与其抗癫痫作用有一定关系。

苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作用，可能与稳定神经细胞膜电位有关。

对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。

不良反应和注意事项：1齿龈增生：多见于儿童和青年，发生率约20%。

因其抑制垂体-肾上腺系统，抑制ACTH、糖皮质激素分泌，使胶原组织增生。

维生素C或保持口腔卫生可减轻此增生，停药3～6个月可消失。

2长期服用可致佝偻病和骨质软化：药酶诱导剂可加速维生素D代谢，致缺钙。

用D3和钙剂可预防和提高疗效。

3久服骤停可引起发作，甚至诱发持续状态。

2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal：特点：抑制大脑皮层运动区，提高惊厥阈，直接抑制病灶放电，又能限制放电扩散，使大发作脑电恢复正常。

作用快，维时长6hr，毒性低，安全性较大，可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性发作的疗效差。

不良反应和注意事项：不可突然停药，长期应用可致成瘾。

有些发达国家，由于苯巴比妥、苯妥英钠的一些副作用，已将其列入二线抗癫痫药。

仅将卡马西平、丙戊酸钠列为一线抗癫痫药。

3. 扑米酮去氧苯巴比妥，扑痫酮Primidone,Mysoline：特点：在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺PEMA，对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效，但不如苯妥英钠。

儿童对其有耐受性，故用量较大。

不良反应和注意事项：体内消除较慢，长期应用有蓄积性;不可突然停药。