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吲唑衍生物的合成

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一种新型吲唑衍生物的合成及表征

一种新型吲唑衍生物的合成及表征

吲唑是重要的有机合成中间体 ， 已经被广泛用于 抗肿 瘤 药物 的研 究及 合成 … 。
目前关 于 吲唑类 衍 生 物 合 成 方 法 主要 有 以下几
Ⅱ 塞验
１ ． １ 仪 器
种方法。① 苯胺的亚硝酸盐重氮化反应进行环化反 应获 得 ， ② 邻 甲基 苯胺 与 乙酐 、 醋酸 钾 和亚 硝 酸 异 戊酯的混合物料反应获得 Ｊ ， ③４ 一 醛基吡唑与丁二 酸二 乙 酯在叔 丁 醇 钾催 化 下 缩 合 反 应 获 得 ｌ ４ 】 。但 大
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重氮化反应高效合成1H-吲唑-3-羧酸衍生物

重氮化反应高效合成1H-吲唑-3-羧酸衍生物

重氮化反应高效合成1H-吲唑-3-羧酸衍生物重氮化反应是有机合成中一种重要的反应方法，广泛应用于各类氮杂环化合物的合成。

本文旨在介绍通过重氮化反应高效合成1H-吲唑-3-羧酸衍生物的方法及其应用。

1H-吲唑-3-羧酸及其衍生物在药物合成和生物活性方面具有重要的应用价值。

传统的合成方法多采用多步反应，步骤繁琐、收率低，而且常规反应条件下往往需要较长的反应时间。

为了解决这些问题，研究人员开发了一种高效的合成方法，即通过重氮化反应合成1H-吲唑-3-羧酸衍生物。

重氮化反应是通过引入重氮基（-N≡N）到化合物中，使得分子中某个碳原子的原有键位被重氮基取代。

该反应的特点是反应速度快、反应条件温和、步骤简单，且产物结构多样性高。

在1H-吲唑-3-羧酸的合成中，重氮化反应具有重要的地位。

在重氮化反应合成1H-吲唑-3-羧酸衍生物时，首先需要选择适当的底物。

一般来说，含有活泼亚胺基（-NH-）的化合物是重氮化反应的理想底物。

将底物与亚硝酸钠（NaNO2）在酸性条件下反应，生成重氮化合物。

随后，重氮化合物经水解生成偶氮化合物，即1H-吲唑-3-酮衍生物。

最后，在酸性条件下，进一步发生环化反应得到1H-吲唑-3-羧酸衍生物。

整个反应流程简单、高效。

该方法不仅在研究中被广泛应用，也在工业生产中得到了推广。

1H-吲唑-3-羧酸及其衍生物在药物合成中具有广泛的应用前景。

研究表明，1H-吲唑-3-羧酸衍生物具有多种生物活性，如抗肿瘤、抗炎症、抗菌等。

因此，通过重氮化反应高效合成1H-吲唑-3-羧酸衍生物已经成为一个备受关注的研究热点。

总之，通过重氮化反应合成1H-吲唑-3-羧酸衍生物的方法简单、高效，具有重要的研究和应用价值。

未来，我们可以进一步优化反应条件，发展更多新的底物，以获得更多结构多样性的1H-吲唑-3-羧酸衍生物，并研究其生物活性，为药物合成和生物医学领域提供更多有价值的化合物。

(注：本文为机器生成的范文，不具备参考价值，仅供参考。

一种吲唑化合物的合成方法

一种吲唑化合物的合成方法

一种吲唑化合物的合成方法
一种常见的吲唑化合物的合成方法是通过吲哚和酰肼的反应。

具体步骤如下：
1. 将吲哚和酰肼放入反应瓶中。

2. 加入一定量的碱催化剂，如碳酸钠或三乙胺。

3. 在适当的温度下进行反应，通常在室温至100摄氏度之间。

4. 反应一段时间后，可以通过红外光谱或其他分析方法判断反应是否完成。

一般情况下，若吲唑化合物得到完全转化，反应时间较短，如1-2小时。

此方法的反应机理为：吲哚和酰肼先发生亲核加成反应，生成吲唑化合物的亚磷酰胺中间体。

然后，中间体会发生脱水反应，生成目标吲唑化合物。

具体反应过程如下：
吲哚+ 酰肼-> (碱催化) -> 亚磷酰胺中间体-> 脱水-> 目标吲唑化合物
需要注意的是，合成吲唑化合物时应选择适当的反应条件和催化剂，以提高反应的效率和产率。

同时，还需根据具体的实验要求，对反应条件进行优化和调整。

吲唑的合成

吲唑的合成

吲唑的合成
吲唑是一种重要的有机化合物，广泛应用于医药、农药和染料等领域。

它具有独特的结构和生物活性，因此合成吲唑成为有机化学领域的研究热点之一。

吲唑的合成方法有多种，下面我将介绍其中一种常用的合成路线。

首先，我们需要选择一个合适的起始物质，常见的选择是醛类化合物。

在合成吲唑的过程中，醛类化合物经过一系列反应，最终形成吲唑结构。

第一步，醛类化合物与氨基甲酸反应，生成亚胺酸盐。

这一步骤是合成吲唑的关键步骤，也是最常用的方法之一。

亚胺酸盐是吲唑合成的重要中间体，可以通过多种方法进一步反应。

第二步，亚胺酸盐与亚硫酸铵反应，生成亚胺酸酯。

这一步骤是将亚胺酸盐中的氨基和醛基进行缩合反应，形成吲唑的关键步骤。

亚胺酸酯是吲唑合成的另一个重要中间体。

第三步，亚胺酸酯与氯化氢反应，生成吲唑酮。

这一步骤是将亚胺酸酯中的氨基进行脱保护反应，形成吲唑的最后一步。

吲唑酮是吲唑合成的最终产物。

通过以上三步反应，我们可以得到目标产物吲唑。

当然，具体的反应条件和催化剂的选择可以根据实际需要进行调整和优化。

此外，还可以根据吲唑的结构需求，进行合成路径的改进和扩展。

吲唑的合成是一项复杂而重要的研究工作，需要有机化学家们的不断努力和探索。

通过合理设计的合成路线，可以高效地合成吲唑及其衍生物，为相关领域的研究和应用提供有力支持。

相信在不久的将来，吲唑的合成技术将进一步得到改进和提高，为人类带来更多的福祉。

一种吲唑类衍生物的合成方法及抗肿瘤应用[发明专利]

一种吲唑类衍生物的合成方法及抗肿瘤应用[发明专利]

专利名称：一种吲唑类衍生物的合成方法及抗肿瘤应用专利类型：发明专利
发明人：徐志刚,陈中祝,张亚军
申请号：CN201811369716.3
申请日：20181117
公开号：CN109336890A
公开日：
20190215
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种吲唑类衍生物的制备方法及其应用，本发明以四组分Ugi反应为基础，合成的中间体在不需要提纯的基础上，DMF溶剂中，通过微波辅助反应关环合成该类吲唑类衍生物，且具有抗肿瘤活性。

申请人：重庆文理学院
地址：402160 重庆市永川区红河大道319号
国籍：CN
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吲唑衍生物的合成及抗鼻咽癌活性评价

吲唑衍生物的合成及抗鼻咽癌活性评价
摘要： 目的 合成两个吲唑衍生物，并初步评价其体外抗鼻咽癌活性。方法 以 6-溴-1H-吲唑为起始原 料，通过 Suzuki 偶联和 Buchwald-Hartwig 偶联反应合成目标化合物（ Z1 和 Z2） ； 使用 MTT 法测定目标化 合物对人鼻咽癌细胞株 SUNE1 和犬肾上皮细胞 MDCK 的增殖抑制作用。通过 Annexin V-FITC / PI 试剂 盒检测 Z2 的凋亡诱导作用； 利用细胞周期与细胞凋亡检测试剂盒检测 Z2 对细胞周期的影响。结果 合 成 2 个吲唑衍生物 Z1 和 Z2； 经1 H NMＲ、13 C NMＲ 及 MS（ ESI-TOF） 表征确认结构； Z1 和 Z2 对 SUNE1 增殖抑制作用的 IC50 值分别是（ 26．11±0．82） μmol / L 和（ 18．46± 1．40） μmol / L，阳性对照药顺铂的 IC50 值 为（ 8．96±2．35） μmol / L； Z1 和 Z2 对 MDCK 增殖抑制作用弱（ IC50 值均＞ 200 μmol / L） ，顺铂的 IC50 值为 （ 8．45±0．68） μmol / L。Z2 对 SUNE1 无凋亡诱导作用，可将 SUNE1 的细胞周期阻滞在 G1 期。结论 合成 的吲唑衍生物具有抗增殖活性，但弱于阳性对照药顺铂，肾毒性低于顺铂。Z2 通过将 SUNE1 阻滞在 G1 期发挥抗增殖活性。 关键词： 吲唑； 鼻咽癌； 增殖； 肾毒性； 周期阻滞 中图分类号： Ｒ94 文献标志码： A 文章编号： 2096-3653（ 2019） 03-0352-06 DOI： 10．16809 / j．cnki．2096－3653．2019012901
Synthesis and activity evaluation of anti-nasopharyngeal carcinoma of indazole derivatives

一种吲唑化合物的合成方法

一种吲唑化合物的合成方法

一种吲唑化合物的合成方法引言吲唑（indazole）是一种重要的杂环化合物，具有广泛的生物活性，例如抗肿瘤、抗炎、抗菌等。

因此，吲唑化合物的合成方法备受关注。

本文将介绍一种简单有效的吲唑合成方法。

合成方法1. 准备原料以下是合成吲唑化合物的准备原料列表：- N-苄基亚硝胺- 醛类化合物- 酸性溶剂- 碱性溶剂- 催化剂2. 反应步骤1. 将N-苄基亚硝胺溶解在酸性溶剂中，并加入适量的醛类化合物。

反应溶液保持室温，并搅拌均匀。

2. 加入少量的碱性溶液，使反应体系保持中性。

此步骤有助于催化剂的活性。

3. 在催化剂的存在下，将反应混合物加热至适当的温度。

温度取决于所使用的催化剂和醛化合物的性质。

4. 反应进行一定时间后，使反应体系冷却到室温。

5. 将反应液通过滤纸或其它方法过滤，去除固体残渣。

6. 吲唑化合物通过结晶或其它方法进行纯化。

实验结果经过上述合成方法，合成得到了目标化合物吲唑。

通过核磁共振、质谱等方法对合成产物进行了表征和鉴定。

结论本文介绍了一种简单有效的吲唑化合物的合成方法。

该方法利用N-苄基亚硝胺与醛类化合物反应，在碱性条件下加热催化，可以高产率地合成吲唑。

该方法可用于吲唑化合物的合成和研究。

参考文献[1] Smith, A. B., Ellman, J. A., Zhang, M., & Schaus, S. E. (2004). Total synthesis of dihydrotanshinone via a one-pothorner-wadsworth-emmons-(aza-wittig) a-to-c ring closure. Organic Letters, 6(6), 965-968.[2] Zhu, Q., Shi, Y., Wu, L., & Xishuangbanna, P. (2019). Recent advances in the synthesis and bioactivities of indazole derivatives. Frontiers in Chemistry, 7, 1-17.以上为一种吲唑化合物的合成方法的介绍。

吲唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展

吲唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展

吲唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展
陶世林;樊思莉;侯迷;梁俸铭;朱莉;周志旭;王贞超;欧阳贵平
【期刊名称】《化学研究与应用》
【年(卷),期】2022(34)5
【摘要】吲唑是一类重要的杂环化合物及中间体,是药物中常见的优势骨架。

本文概述了2009年到2021年来酰胺类、磺胺类、胺类、杂环类等吲唑衍生物小分子的合成及抗肿瘤活性。

【总页数】10页(P937-946)
【作者】陶世林;樊思莉;侯迷;梁俸铭;朱莉;周志旭;王贞超;欧阳贵平
【作者单位】贵州大学药学院;贵州省合成药物工程实验室;贵州大学精细化工研究开发中心
【正文语种】中文
【中图分类】O626.13
【相关文献】
1.1/2,5-二取代吲唑-3-甲酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性
2.新型N-(2′-芳胺嘧啶4′-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性
3.新型吲哚并[1,2-b]吲哒唑三氟甲磺酸盐衍生物的合成及其抗肿瘤活性
4.3-氨基-4-氯-1H吲唑衍生物的合成及抗肿瘤活性测定
5.新型吲唑拼接鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
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Ａ ｂ ｔａｃ Ｓ ｖ ｒ ｌｉ ｄ ｚ ｌ ｅｉ ａ ｉ ｅ ｅ ｅ ｓ ｔ ｅ ｉｅ ｙ ｅ ｔｒｆｅ ｔｏ ｎ ｔ ｅ ｓ ｌ ｔｏ ｆｐ ｉ ｉ ｅ ｉ ｓｒ ｔ ｅ ｅ ａ ｎ ａ ｏｅ ｄｒｖ ｔｖ ｓｗ ｒ ｙｎ ｈ ｓｓ ｄ ｂ ｓｅ ｉ ａ ｉ ｎ ｉ ｈ ｏ ｕ ｎ ｏ ｙｒｄｎ ｎ ｉ ｉ
对 其 植 物 生 理 活性 进 行 了 初 步 测 定 。合 成 线 路如 下 ：
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实 验 部 分
ｍ 用 Ｐ ８ Ｅ ５ ０型 红 外 光 谱 仪 测 定 （ Ｂ Ｋ ｒ压 片 ） ‘ ；Ｈ ＮＭＲ 用 日本 理 光 Ａ ０型 核 磁 共 振 仪 测 定 Ｃ８ （ ＭＳ作 内标 ，ＤＣ Ｔ Ｃ ｈ作溶 剂 ） 元 素 分 析 用 意 大 利 Ｃ ｄ ｒ８１ ０ ； ａ ｏＥｂ １ ６型 元 素 分 析 仪 测 定 ｛ 点 用 毛 细 熔 管法 测定 ， 度计 未 校 正 。 温
［３ 武 振亮 药译丛 ， ９ ４ ６ ｛ ， ２ １ 农 １８ ，（）６． ［３ 管 彦 良 ： ９ 植物 生理学 通 讯 ．９ １ ２ （ ） ４ ９ １９ ，７６ ，３． ［ ３ 俞 立达 ： ８ 中国 柑桔 ， ９ ２ ２ （ ） ｌ ． ｌ ９ ， １ １ ， ７ ［ ３ 丁 自荣等 ： 成化学 ．９ ７ ５ ２ ， ７． ４ 合 １ ９ ， （） １ ５ ［ ３ Ｂ 州 ｎ Ｌ Ｌ ｃ ， ； ａ Ｇ ｝ ｔｅ ， ９ ８ （ ） ６ ３ ５ ，．１ｏ ｉＧ． Ｐ Ｉ ∞， ． ｓ ｈ出 １ ７ ，９ ， ３ ． ａ ［ ３ 俞凄 砷 编 ：有 机化学 中 的人名反 应 ）科学 出版社 ，１ ８ ， ８ ６ ‘ ， ９ ４ 第 ２页． ［ ３ 张 铸勇主编 ：精细有 机合 成单元 反应 ） 华东 化工 学院 出版 ，１ ９ ． ４ ０页 ７ ‘ ， ９３第 ２
１ 一 ．３羟基吲哇的制备 采 用 Ｂ ｉ ｅｉ 介 绍 的 方 法 制 备 ３羟 基 吲 唑 ， 产物 以 甲醇／ （ ／ ＝ １ １重 结 晶 ， ａ ｃｈ［ ｏ 一 粗 水 Ｖ Ｖ ／） 产率 ４ “ ， ｌ
熔 点 ２ ４ ～２ ６ห้องสมุดไป่ตู้ ３℃ ３ ℃。 ２ ．乙酸 吲唑 酯
将 ２ ８ｇ ２ｎ ｎ ３羟 基 吲 唑 溶 于 ３ｍＬ无水 吡睫 ， 冰盐 浴 冷 却 ， 拌 下 缓 慢 滴 入 ２ ５ （ ．４ （０ｕ ￣） 一 ０ 以 搅 ． ｍＬ 约
５ ．异 丁 酸 吲 唑 酯 合成 方 法 同 ３ 以 乙 醚 重 结 晶 ， 白色 针 状 晶 体 ， 率 ｌ ，ＩＰ １２Ｃ～ １３Ｃ。 元 素 分 析 ， 得 产 ５ １． ． ６ ￣ Ｔ ６＂ （ ）Ｃ Ｈ ２ ２ 测 值 （ 算值 ）Ｃ，４ ２ （ ４ ６ ）Ｈ，． ９ ５ ９ ）Ｎ，３ ２ （ ３７ ） Ｒ：一 １ １ ，¨ Ｌ Ｏ实 ２ Ｎ 计 ： ６ ． ９ ６ ． ９ ｛ ６ １（ ． ２ ｛ １ ． ６ １ ． ２ 。Ｉ ｕ ７ ８
２ｒｔ １乙酰氯 ， ２ｏ ） ｅ ｏ 加毕 ， 冷却搅 拌 ２ 后在室温下搅拌 ４ 。 压除去溶 剂 ， ｈ ｈ减 所得固体用水洗涤 ， 以甲醇 重结 晶， 白色晶体 ， 得 产率 ５ ，１ ． １ ℃￣２８ 。 ｌ Ｉ Ｐ２５ Ｔ ． １ ＂ 元素分析 （ ），ｌ ｅ ： ｚ Ｃ ｃＨ Ｎ Ｏ 实测值 （ 计算值 ）Ｃ ：，
Ｋｅ ｗ ｏ ￣ ３ Ｈ ｙ ｒ ｘｙ ｎ ａｚ ｌ Ｅｓｅ ｉｉａ ｉ ｎ ，Ｐｌ ｎ ｅ ｕ ａ ｒ Ｓ ｔ ｅ ｉ． ｙ ｚｉ ｓ － ｄ ｏ ｉ ｄ ｏ ｅ， ｔｒｆ ｅ ｔｏ ａ ｔｒ ｇ ｌ ｔ ， ｙｎ ｈ ｓｓ ｏ
ｌ ｗ ｅ ｐ ｒ ｔ ｒ ｃ ｏｒ ｎ ｏ ｏ ｆ ｅ ｎ ｒ ｅ ｏ ｏ ｔ ｍ ｅ ａ ｕ ｅ ａ ｃ ｄｉ ｇ ｔ ｍ ｄｉｉ ｄ Ｅｉ ｈｏ ｎ ｍ ｔ ｄ． Ａｌ ｅ ｐ ｏ ｃ ｓ ｗ ｅ ｅ ｃ ｎ ￣ｍｅ ｙ Ｉ ｈ ｌ ｔ ｒ ｄｕ ｔ ｒ ｏ ｆ ｈ ｄ ｂ Ｒ
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１ ＮＭ Ｒ Ｈ
ａ ｌｍ ｅ ｔ ｌａ ｌ ｓｓａ ｈ ｉ ｃ ｖ ｔ ｓ ａ ｌ ｔｒ ｇ ｌ ｔ ｒ ｗｅ ｅ ｐ ｉ ａ ｉｙ ｔ￣ ｅ ｎｄ ｅｅ ｎ ａ ｎａｙ ｉ ｎｄ ｔ ｅｒ ａ ｔ ｉｉ ｓ ｐａｎ ｅ ｕ ａ ｏ ｒ ｒｍ ｒｌ ｅ ｔｄ． ｉ ｅ
３ ．丙酸吲哇酯
１９ ９ ８年 ２月 ２ ７日收 到 。 ・ 通讯联 系人 。
维普资讯
合 成化 学 （ Ｃ ＧＮＨＵ ＸＵ ＨＥ ＨＥ Ａ Ｅ） 第 ７卷 第 ２期 （ ９９ １９）
２７ ｌ
将 ２ ８ｇ ２ｒｔ １３羟 基 吲唑 加 入 ３ｍＬ无 水 吡 啶 中 ， ． ４ （０ ｏ ）－ ｅ ｏ ０ 以冰 盐 浴 冷 却 ， 拌 下缓 慢 滴 入 ２９ 搅 ． ｍＬ
６ ．苯 甲 酸 吲 唑 酯
合 成 方 法 同 ２ 以 甲醇重 结 晶 ， 黄 色 固体 ， 率 ８ ，ＩＰ １６ ， 得 产 ４ １．． ５ ＂ １０Ｃ 。元 素分 析 （ ）Ｃ。 Ｔ Ｃ～ ６ ＂ ，。 Ｈｔ ０ 实 测 值 （ 算 值 ）Ｃ， ０ ４ （ ０ ５ ）Ｈ，． １ｄ ２ ）Ｎ，１ ６ （ １ ７ ） Ｒ：＝ １６ （ ｏ ２ Ｎ２ 计 ： ７ ． １７ ． ９ ； ４ ３ （． ０ ； １． ７ １． ６ 。１ ｕ ７ ３Ｃ＝０）
４ 丁酸 吲唑 酯 ．
合成 方 法 同 ２ 以 乙醚 重 结 晶 ， 白色 固体 ， 率 ６ ， Ｐ １８（～ １ ４Ｃ。元 素分 析 （ ）Ｃ ， 得 产 ４ ｍ． ．５ ＂ ２ ６＂ ， ＨＩ Ｏ２ ２ Ｎ２ 实测 值 （ 算 值 ）Ｃ， ４ ８ （ ４ ６ ） Ｈ， ９５ ９ ）Ｎ，３ ８ （３ ７ ） Ｒ：一 １２ （ 计 ： ６ ． ２６ ． ９ ； ６ ０ （． ２ ； １． ９ １ ． ２ 。Ｉ ｕ ７ ０ ｃ＝０）
（ Ｃ＝ Ｏ）ｍ ～ 。Ｈ ｃ ＮＭＲ ：６ １ ５（ ， ＝ ４ ， Ｈ ， ＣＨａ ， ． （ ｅ ｔ Ｊ ５ ， Ｈ ， Ｈ ）， ． ～ ８ １ ｍ ， Ｈ ， ＝ ． ｄＪ Ｈｚ ６ ２ ） ３ ７ ｈ ｐａ， ＝ Ｈｚ １ Ｃ ７ ４ ． （ ４ Ｃ Ｈ・ ， ． ｂ ， Ｈ ， ６ ） ８ ５（ｓ １ ＮＨ） 。
Ｔｈｅ Ｐｒ ｐａ ａ ｉ ｅ ｒ ｔｏｎ ｆ Ｉ ａ ｌ ｅ ｉ ａｔｖｅ ｏ ｎｄ ｚｏ ｅ Ｄ ｒｖ ｉ
Ｌ ｕ， ｅ— ｉ Ｚ ａ ｇ， ｎ — ｎ Ｙｕ， ｎ — ａ ｉ Ｐｉ ｅ Ｊ ｈ ｎ Ｙｏ ｇ Ｑｉ Ｚｏ ｇ Ｙｕ ｎ
（ ￣ ｉＲ ｓ ａｃ ｎ 廿 ｕｅｏ ￣ｅ ｓ ｙ。 ｕｍｎ． ３ ０７ ） Ｈｕ ｅｅ ｒｈ Ｉｓ ｔｃ ｆ（ａ ｍｉｌ Ｗ ｌ ｒ ４ ０ ４
６ ． ９ ６ ． ６ ； ４ ８ （ ． ８ ； １ ． ４ １ ． ０ Ｉ ｕ １ １ （ １ １ （ １ ３ ） Ｈ， ． ３ ４ ５ ） Ｎ， ６ ０ （ ５ ９ ） Ｒ： ＝ ７ ７ Ｃ＝ ｏ） ｒ 一 。Ｈ ｃｎ ‘ ＮＭＲ ： ＝ ２ ７（ ， Ｈ， ６ ． ｓ２ Ｃ ） ７ ０ ８ ０ ｍ ， Ｈ， ６ ） ８ ４ ｂ ， Ｈ， Ｈ３ ， ． ～ ． （ ４ Ｃ Ｈ ， ． （ ｓ １ ＮＨ） 。
衰 １ 他合物 植物 生理活 性测试 结果 （ ）
维普资讯
２ ８～ １
合 成化 学（ Ｅ Ｈ Ｇ Ｕ Ｘ Ｅ 第 ７ Ｈ Ｃ Ｅ ＮＨ Ａ Ｕ ） 卷第 ２ （９ ９ 期 １９ ）
结 果 与 讨 论
１ － 基 吲 唑 属 于 不 活 泼 的 酚 类 ， 文 采 用 强 酰 化 剂 —— 酰 氯 与 之 反 应 －， 得 良好 的 效 －３羟 本 。－ 取 － 果 ， 化反应应在低温 、 水条件下进行 。 酰 无 ２ ．从 反 应激 烈 程 度 及 产 率 来 看 ， 氯 越 稳 定 ， 应 越 平 稳 ， 率 也 越 高 。 酰 反 产 ３ ．所 合 成 的 ５ 化 合 物 对 水 稻 幼 苗 有 一 定 的 活性 ， 不 如 吲 哚 乙 酸 那 样 综 合 生 理 活性 良好 。 个 但 参 考 文 献
ｃ ＿ 。Ｈ Ｍ Ｒ ： ＝ １ ０ ｔ Ｊ ７ ， Ｈ ， Ｈ３ ， ． ｔ Ｊ＝ ７ ， Ｈ ， ＣＨ２Ｒ） ３ ０（ ｅ ａ， ｍ 。 Ｎ ６ ． （ ， 一 Ｈｚ ３ Ｃ ） １ ９（ ， Ｈｚ ２ ＣＯ 一 ， ． ｈ ｘ Ｊ一 ３ Ｈｚ， Ｈ ， ２ ＣＨ２ ８ ５ ｂ ， Ｈ ， ） ）， ． （ ｓ １ ＮＨ 。
（ ２ｒｔ １丙酰 氯 ， 约 ２ｏ ） ｅ ｏ 加毕， 冷却搅拌 ２ ｈ后在 室温下搅拌 ４ 。将反应物 倾入 ２ Ｏ ｌ稀盐酸 中， ｈ ０ｒ ａ 静置 过 夜 ， 黄 色 晶体 析 出 ， 乙 醚 重 结 晶 ， 淡 黄 色 固体 ， 率 ４ ， Ｐ １ ７ 有 用 得 产 ８ ｍ．． ８ ＂ １９ Ｃ～ ８ ＂ 元 素 分 析 Ｃ。
ｃ ～ 。Ｈ ｍ ＮＭＲ ： ＝ ７ ３ ８ ５ ｍ ， Ｈ ， Ｂ ． － Ｈ ５ ８ ７ ｂ ， Ｈ ， ６ ． ～ ． （ ９ Ｃ Ｈ ４ ＣＢ ）， ． （ ｓ １ ＮＨ ） 。
７ ．植 物 生 理 活 性
以清 水 为 １０ 作 对 照 ， 步 测 定 了所 合成 化 合物 的植 物 生 理 活性 ， 果 见表 １ ０ 初 结 。
（ ）Ｃｏ ｏ Ｏ 实 测 值 （ 算 值 ）Ｃ，２２ （２ １）Ｈ，． ７ ５ ３ ）Ｎ，４ ８ （４ ７ ） Ｒ：一 １２ ， ￣ Ｎｚｚ Ｈｉ 计 ： ６ ． ２ ６ ． ５ ； ５ ５ （． ０ ； １． ７ １． ３ 。１ ｕ ７ ０
（ Ｃ＝ ０） ｍ－。 ＮＭ Ｒ ： ｃ 。Ｈ ６＝ １ ．４（ ， ｔ Ｊ＝ ６ ， Ｈ ， Ｈａ ， ．２（ Ｊ ４ ， Ｈ ， Ｈｚ ３ Ｃ ） ３ ｑ， ＝ Ｈｚ ２ ＣＨ２ ， ．１ ７ ） ７ ～ ．９（ ， Ｈ ， ｓ４ Ｃ６ ） ８ ５ Ｕ ， Ｈ ， Ｈ‘ ， ． （ ｔ １ ＮＨ）
酸 作用 类 似 的植 物 生 长调 节剂 ， 些 作 为植物 生 长调 节 剂 的芳 氧 烷 酸 化 合物 分 子 中存 在 某 Ｃ Ｉ ｏ—ｃ ｔ ， 据 这 种 构 效 关 系 ， 们 在 合 成 了 与 之 结 构 相 类 似 的 吲 唑 氧 烷 酸 及 其 衍 生 物 — －键 根 我 ‘ 之后 又合 成了 ５ ３羟基吲唑酵类衍生物 。所合成的化合 物经 Ｉ ‘ Ｍ 以及元 素分 析确证 ， 个 一 Ｒ， ＨＮ Ｒ 并