8-抗真菌抗生素25
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七类抗真菌药的作用、适应证及用法真菌病是由真菌引起的感染性疾病,其中浅部真菌病是最常见的皮肤病之一,主要由皮肤癣菌,包括毛癣菌属、小孢子菌属和表皮癣菌属侵犯人和动物的皮肤角质层、毛发和甲板引起的感染,统称为皮肤癣菌病,包括头癣、体癣、股癣、手癣和足癣等。
而系统性真菌病多由条件致病菌引发,如曲霉病、念珠菌病、隐球菌病等,易累及免疫力低下人群。
本文主要介绍常用的唑类、烯丙胺类、抗生素、棘白菌素类、吗啉类、吡啶酮类这七类抗真菌药的作用、适应证、用法及注意事项。
一、唑类唑类抗真菌药是皮肤癣菌病的主要治疗之一,也是使用最为广泛的抗真菌药。
主要通过抑制羊毛甾醇14α去甲基化酶,阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成,引起细胞渗透性紊乱而导致细胞死亡。
适用于手癣、足癣、体癣、股癣及深部真菌感染的治疗。
目前,唑类抗真菌药主要分为咪唑类和三唑类。
其中,咪唑类由于口服生物利用度低,全身给药不良反应较多,主要用作外用药,包括克霉唑、咪康唑、益康唑等,一般每日外用1-2次,疗程2-4周。
而三唑类具有较好的药物动力学特点,且半衰期较长、肝肾毒性更低,现在更为常用,主要包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。
二、烯丙胺类烯丙胺类抗真菌药主要抑制角鲨烯环氧化酶,导致真菌麦角甾醇的生物合成受阻,从而引起细胞死亡。
本类药物的特点在于其抗菌菌谱广泛、抗真菌能力强、不良反应小,主要用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣等皮肤癣菌病。
口服烯丙胺类抗真菌药有特比萘芬,外用药有特比萘芬、布替萘芬、萘替芬。
其中,特比萘芬较为常用,一般每日外用一次,疗程1-2周,如有严重、大面积感染需要考虑口服用药,成人一般每日1次口服250mg。
值得注意的是,特比萘芬可竞争性地抑制细胞色素(CY)P450同工酶。
单胺氧化酶抑制剂、抗心律失常药(如普罗帕酮)、β-受体阻滞剂和三环类抗抑郁药均由CYP450 2D6代谢,如与特比萘芬联合使用可能受影响,建议调整联合药物的使用剂量和/或密切监测不良反应。
抗真菌药-----网上摘录•抗真菌药上传视频本词条由“科普中国”百科科学词条编写与应用工作项目审核。
抗真菌药(antifungal drugs):真菌感染可分为表浅真菌感染和深部真菌感染两类,表浅感染是由癣菌侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲等体表部位造成的,发病率高,危害性较小。
深部真菌感染是由念珠菌和隐球菌侵犯内脏器官及深部组织造成的,发病率低,危害性大。
在所有的抗深部真菌感染药物中,只有氟康唑和氟胞嘧啶能透过血脑屏障,治疗中枢真菌感染。
常用抗真菌药按照作用部位分为治疗浅表真菌感染药物有十一烯酸、醋酸、乳酸、水杨酸、灰黄霉素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、酮康唑等。
抗深部真菌感染药物有氟胞嘧啶、两性霉素B、制霉菌素、球红霉素、甲帕霉素、氟康唑、伊曲康唑等。
按结构分为有机酸类、多烯类、氮唑类、烯丙胺类(如特比萘芬)等。
•中文名•抗真菌药•外文名•antifungal drugs•类别•药品•作用•治疗真菌感染一、抗真菌药物作用机制目前应用于临床的抗真菌药物,就其作用机制分类,大致可以分为3种:(1)作用于真菌细胞膜中甾醇合成的抗真菌药物,包括:酮康唑等咪唑类药物、多烯类抗生素、两性霉素等,以及烯丙胺类药物特比萘芬等;(2)作用于真菌细胞壁合成的抗真菌药物,如:棘白菌素类药物卡泊芬净,其抑制真菌细胞壁主要成分1,3-β-D-葡聚糖的合成,以及抑制几丁质合成的日光霉素和多氧霉素等;(3)作用于核酸合成的抗真菌药物,如:5-氟胞嘧啶等 [1]。
二、抗真菌药物按化学结构分类1、三唑类吡咯类抗真菌药,包括:咪唑类和三唑类。
咪唑类包括:酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑和舍他康唑等。
目前,多为浅表真菌感染或皮肤黏膜念珠菌感染的局部用药。
三唑类包括:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和处于研究阶段的沙康唑、帕索康唑、雷夫康唑、SCH39304(SM8668)和SDZ89-485,均可用于治疗深部真菌感染。
吡咯类药物作用的主要靶酶是14-去甲基酶(14-DM),利用咪唑环和三唑环上的第3位或第4位氮原子镶嵌在该酶的细胞色素P450蛋白的铁原子上,抑制14-DM的催化活性,使羊毛甾醇不能转化成14-去甲基羊毛甾醇,进而阻止麦角甾醇合成,使真菌的细胞膜合成受阻,导致真菌细胞破裂死亡。
两性霉素B酮康唑氟康唑灰黄霉素制霉菌素克霉唑托萘酯水杨酸水杨酰苯胺十一烯酸两性霉素B[用途]临床上主要用于敏感菌的深部感染,如组织胞浆菌病、芽生菌病、念珠菌病、球孢子菌病,对曲霉病和毛霉病亦有一定疗效。
[注意](1)内服毒性小,静脉注射毒性大。
最严重的毒性反应是损害肾脏。
呈剂量依赖性,血尿氮和非蛋白氮升高,出现柱形尿、蛋白尿,同时可引起发热、恶心、呕吐、厌食等。
(2)静脉注射时配合解热镇痛药、抗组胺药和生理量的肾上腺皮质激素可减轻毒性反应。
(3)不可与氨基苷类、磺胺类药物合用,以免增加肾毒性。
(4)本品应在15℃以下严格避光保存。
(5)应用本品时应结合补钾。
[制剂与规格]注射用两性霉素B(1)5mg(5000单位) (2)25mg(2.5万单位) (3)50mg(5万单位)灰黄霉素[用途]兽医临床上主要用于动物浅部如毛发、趾甲、爪等真菌感染,[注意](1)在15~30℃下密闭避光处保存。
(2)本品对猪急性毒性较小,但有肝毒、致畸、致癌作用。
(3)怀孕动物禁用。
[用法与用量]内服一次量每lkg体重猪20mg 一日1次连用4~8周[制剂与规格]灰黄霉素片(1)0.1g (2)0.25g制霉菌素[用途]主要用于内服治疗消化道真菌感染或外用于表面皮肤真菌感染。
本品也用于长期服用广谱抗生素所致的真菌性二重感染。
[注意](1)用量过大时,可引起呕吐、腹泻等消化道反应。
(2)制霉菌素片剂、混悬剂应密闭保存于15~30℃环境中。
(3)个别动物可出现过敏反应。
[用法与用量]内服一次量猪50万~100万单位一日2次制霉菌素软膏外用涂敷[制剂与规格)制霉菌素片(1)25万单位 (2)50万单位制霉菌素软膏 10万一20万单位/ml制霉菌素混悬剂 10万单位/mL克霉唑[用途]外用治疗浅部各种真菌感染,如皮肤癣菌、曲霉或念珠菌所致的皮肤粘膜感染,内服治疗各种深部真菌感染如肺、尿路、消化道、子宫等的真菌感染。
[注意](1)长期大剂量使用,可见肝功能不良反应,停用后可恢复。
原文:/view/1325.htm抗生素百科名片抗生素抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
目前已知天然抗生素不下万种。
目录药品作用药品发现滥用危害药品分类药品杀菌抗药性质药品使用药品误区药品作用药品发现滥用危害药品分类药品杀菌抗药性质药品使用药品误区•不良反应•常见药品•孕妇不宜用的抗生素展开编辑本段药品作用抗生素分为天然品和人工合成品,前者由微生物产生,后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。
不同的抗生素1981年我国第四次全国抗生素学术会议指出,近些年来在抗生素的作用对象方面,除了抗菌以外,在抗肿瘤,抗病毒,抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。
有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能,另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。
鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围,继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展,也不符合实际情况了。
因此,会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。
编辑本段药品发现很早以前,人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁抗生素分子式殖有抑制作用,把这种现象称为抗生。
随着科学的发展,人们终于揭示出抗生现象的本质,从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质,并把这种物质称为抗生素,如青霉菌产生的青霉素,灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。
所以人们把由某些微生物在生活过程中产生的,对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。
由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用,所以一度将抗生素称为抗菌素。
但是随着抗生素的不断发展,陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体,甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床,显然称为抗菌素就不妥,还是称为抗生素更符合实际了。
抗生素的研究现状与发展趋势摘要:抗生素是微生物学的一个重要发展方面,近几十年来抗生素飞速发展,已经成为重要的生产工业。
抗生素类药物现在是使用最为广泛的药物,所以,现在抗生素的滥用也越发严重。
抗生素的研究与发展正在日新月异的进步,但对于抗生素类药物的要求越来越严格,人类在使用抗生素时应慎用。
关键词:抗生素,应用,滥用,研究,发展抗生素(antibiotics)是由微生物或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
也可以说是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生、能抑制或杀灭其他微生物的物质。
抗生素的发现是上个世纪人类历史上最重大的成就之一,1928年,英国微生物学家亚历山大.弗莱明首先发现了人类第一个抗生素----青霉素。
其实,人们在很早以前就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用。
随着科学的发展,人们终于揭示了此现象的本质,从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质,并把这种物质称为抗生素,如青霉菌产生的青霉素,灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。
由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用,所以一度将抗生素称为抗菌素。
但是随着抗生素的不断发展,陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体,甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床,所以,还是称为抗生素更符合。
抗生素主要包括以下几种分类:(一)β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。