血小板糖蛋白受体拮抗剂应用
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替罗非班在冠心病介入治疗中的应用替罗非班是一种新型血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂,通过竞争性抑制纤维蛋白原和血小板IIb/IIIa受体的结合抑制血小板的激活和聚集,从而抑制血栓的形成。
替罗非班的应用对冠心病介入治疗的疗效起着极其重要作用。
本文就替罗非班在急性心肌梗死和急性冠脉综合征中的作用、对内皮细胞功能的影响和剂量、安全问题方面作出论述。
标签:血小板IIb/IIIa;受体拮抗剂(替罗非班);冠心病冠状动脉介入治疗(PCI)新型抗血小板药物——血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂,在冠状动脉介入治疗(PCI)中发挥着极其重要的作用。
目前广泛应用于临床的血小板IIb/IIIa受体拮抗剂替罗非班抗血小板聚集,抑制血栓的形成作用效果更强、特异性更高、生物半衰期更短、药物副作用更小。
1 替罗非班显著改善急性心肌梗死(AMI)PCI术后即刻再灌注率近年来众多国外文献指出,在急性心肌梗死(AMI)的PCI治疗中,联合替罗非班可显著改善患者的即刻复流血流,同时该药还选择性地改善支架植入术后微血管的内皮细胞介导的舒血管作用和微循环的血流状态,显著提高心肌细胞水平的再灌注,挽救心功能,改善预后[1]。
1.1 替罗非班通过强大的抗血小板作用改善PCI术后梗死相关血管的即刻复流血流替罗非班可通过抑制血小板表面的糖蛋白IIb/IIIa受体,减轻AMI病变部位的血小板富集,使病变部位血栓负荷降至最小。
同时抑制PCI和支架植入引起的凝血系统激活及病变部位血栓的脱落,明显改善PCI术后病变远端血管血栓栓塞的发生率,使介入治疗对梗死相关血管的血流影响降至最低。
而且替罗非班不仅抑制血小板激活,还会抑制血小板释放的众多缩血管物质和炎症因子,因此可以改善梗死相关血管的收缩状态和炎症反应。
这三方面的共同作用能够显著改善AMI PCI术后梗死相关血管的即刻复流血流、血流TIMI分级及梗死相关区域的再灌注率。
1.2 替罗非班通过改善内皮细胞功能来提高PCI术后梗死相关血管的即刻再灌注率在AMI的PCI治疗中,由于药物支架的广泛使用,支架的植入及其药物严重影响内皮细胞的功能,造成内皮细胞功能紊乱,血管舒张功能受损。
指南使用对象使用建议药物级别
NSTEMI患者冠脉解剖影像学资料尚未完善的患者,不建议使用
2014ACC/AHA NSTE-ACS中高危患者
(出血风险低)
早期住院治疗后双联抗血小板治疗基础上,可使用
依替巴肽或
替罗非班
(Ⅱb ,B)NSTE-ACS高危患者
(肌钙蛋白升高、糖尿病、ST段明显压低)
PCI时(未用氯吡格雷或替格瑞洛处理)建议使用GPI (Ⅰ ,A)NSTE-ACS患者PCI时(用UFH和氯吡格雷处理)可使用GPI (Ⅱa ,B)
2015中国急性STEMI STEMI患者有效的双联抗血小板及抗凝治疗情况下,不推荐STEMI患者造影前常
规应用
(Ⅱb ,B)
STEMI高危患者PCI时造影提示血栓负荷重、未给予适当负荷量P2Y12受体抑制剂的
患者可静脉使用
替罗非班或
依替巴肽
(Ⅱa ,B)
STEMI患者直接PCI时,冠状动脉脉内注射替罗非班有助于减少无复流、改善心
肌微循环灌注
替罗非班(Ⅱb ,B)
2012 中国NSTE-ACS NSTE-ACS中高危患者
(cTn增高、糖尿病、ST段明显压低)
准备行PCI的高危NSTE-ACS患者且已接受ASA和1种噻吩吡啶类药
物,而出血风险较小时,考虑术前静脉给予
GPI (Ⅰ ,A)NSTE-ACS中高危患者
准备行早期PCI并选用比伐卢定或6h前已接受至少300mg氯吡格雷
时,则不用
(Ⅱa ,B)NSTE-ACS患者
早期保守治疗的临床症状或心肌缺血反复发作,存在心力衰竭或严重
心律失常,应行诊断性冠脉造影,同时术前给予GPI及抗凝治疗
GPI (Ⅱa ,C)NSTE-ACS患者
(缺血事件风险低TIMI积分≤2)
在ASA和氯吡格雷治疗时, PCI术前不给予GPI治疗(Ⅲ ,B)
2013中国抗血小板治
疗专家共识
UA/NSTEMI患者PCI时冠状动脉造影示有大量血栓,慢血流或无复流和新的血栓并发症GPI
拟行PCI的高危而出血风险较低的患者GPI STEMI患者PCI时冠状动脉造影示有大量血栓,慢血流或无复流和新的血栓并发症GPI
高危险或转运PCI患者GPI。