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靶向制剂的应用及发展方向摘要靶向制剂可以高效提高血药浓度，减少毒副作用。
此文简要介绍靶向制剂的分类，剂型及其应用。
关键词靶向制剂；微球；纳米粒；脂质体；应用靶向制剂的概念起始于诺贝尔医学奖获得者德国科学家Paul Ehrlich于20世纪初提出[1]。
随着现代分子生物学、细胞生物学、药物化学以及材料科学等的不断进步和发展，人们开始针对特定疾病的相关靶点，设计和构建靶向制剂，靶向制剂的研究已经成为国内外药剂学研究的热门之一。
靶向制剂的主要优势是可以提高靶组织的药理作用，增强药物疗效，同时减小全身的不良反应，为第四代给药系统（DDs）。
由于癌症为世界上较为难治愈的疾病之一，而放射性治疗和化学药物治疗对患者的正常细胞损伤太大，毒副作用强。
所以目前，靶向制剂被认为是抗癌药的最适宜的剂型。
1.概述靶向药物可以通过特异性识别肿瘤组织、肿瘤细胞的特定结构和靶点，将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓集超出传统制剂的数倍乃至数百倍，具有特异性的肿瘤杀伤效果，同时减少药物的用量，降低药物不良反应，而且便于控制给药的速度和方式，达到高效低毒的治疗效果[2]。
靶向制剂的作用特点[3]主要有：①提高药物对靶组织的指向型；②降低药物对于正常细胞的毒性减少剂量；③增加药物的生物利用度；④提高药物的稳定性。
1.1靶向制剂的分类靶向制剂的特点是定位浓度、高效、低毒、控制释药、血浓恒定、顺应性提高。
靶向制剂通过作用机制上分类，可分为：①被动靶向制剂，药物以微粒(乳剂、脂质体、微囊、微球等)为载体通过正常的生理过程运送至肝、脾、肺等器官；②主动靶向制剂，是指表面经修饰后的药物微粒，不被单核吞噬系统识别，或其上连接有特殊的配体，是其能够与靶细胞的受体结合等；③物理化学靶向制剂，是应用温度、pH或磁场等外力将微粒导向特定部位。
靶向制剂目前常用的药物载体有乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒，也有利用生物技术以单克隆抗体分子为载体与药物结合，或将药物与能够识别受体的配体分子相连接等。
在药剂学领域，靶向制剂（Targeted Drug Delivery）是指通过特定的传递系统将药物定向释放到靶标组织或靶标细胞的药物制剂。
其目的是提高药物的治疗效果，减少副作用，并增加患者的生活质量。
以下是一些与靶向制剂相关的名词解释：
药物载体（Drug Carrier）：药物载体是指用于携带和传递药物的载体系统，其可以保护药物并提供靶向传递的功能。
药物载体可以是纳米颗粒、脂质体、聚合物微球等。
靶向药物递送系统（Targeted Drug Delivery System）：靶向药物递送系统是指将药物载体与靶向分子或标记物结合，以实现针对特定靶标的药物释放。
这样可以提高药物在靶标组织或细胞中的富集度，并减少对健康组织的影响。
靶向分子（Targeting Ligand）：靶向分子是药物载体表面上的分子结构，可以与特定的受体、蛋白质或细胞表面分子相互作用。
通过与靶向分子的结合，药物载体可以实现对特定细胞或组织的识别和靶向递送。
控释系统（Controlled Release System）：控释系统是指可以控制药物释放速率和时间的技术或装置。
这样可以确保药物在目标组织或细胞中持续或缓慢释放，以延长药物的疗效，并减少药物频繁给药的需要。
靶向制剂的研究和开发是药剂学领域的重要研究方向，它可以提高药物的疗效性和安全性，为个体化治疗和精准医学提供了新的可能性。
靶向制剂的设计和制备需要综合考虑药物特性、药物载体的选择和功能化，以及适当的控释策略，以实现药物在靶标组织中的精确递送和治疗效果。
第16-18、20章制剂新技术一、概念和名词解释1．固体分散体：2．包合物：3．纳米乳：4．微囊：5．微球：6．脂质体：7．β-环糊精：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。
( )2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。
( )3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体材料中。
( )4．固体分散体都可以促进药物溶出。
( )5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。
( )6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。
( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。
( )8．固体分散体能使液态药物粉末化。
( )9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。
( )10．难溶性药物和PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。
( )11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。
( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶出加快。
( )13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。
( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。
( )15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。
( )16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物和载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。
( )17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。
( )18．包合过程是化学反应。
( )19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易和疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。
( )20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。
( )21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。
中药药剂学考试题库及答案第二十章药物制剂新技术一、选择题【A型题】1．组成β-环糊精的葡萄糖分子数是A．5个 B．6个 C．7个 D．8个 E．9个2．下列有关包合的叙述，不正确的是A．β-环糊精筒状分子的两端及外部为疏水性，而筒的内部为亲水性 B．包合物形成与否或稳定与否，主要取决于主客分子的立体结构和极性大小C．难溶性药物包合物，用喷雾干燥法制备较为适宜D．由主分子与客分子组成E．常用的包合材料是环糊精及其衍生物3．靠协同作用维持包合物稳定存在几种力中，不包括A．色散力 B．向心力 C．偶极分子间引力 D．氢键缔合力 E．电荷迁移力4．下列有关环糊精包合物特点的叙述，不正确的是A．呈分子状，分散效果好，因此易于吸收B．由于形成了包合物，药物的化学性质发生了改变C．药物被包藏于环糊精筒状结构内形成超微粒分散物，释药速度慢，所以不良反应小D．无毒E．固体包合物基本不受外界影响，所以比单纯客分子化学性质稳定5．微型胶囊囊心物中可加入的赋形剂是A．遮光剂 B．着色剂 C．阻滞剂 D．增黏剂 E．抗氧剂6．下列有关微型胶囊制备方法的叙述，不正确的是A．以明胶为囊材时，加入甲醛进行固化B．化学的特点是不需加凝聚剂C．制备方法有物理化学法、物理机械法和化学法三类D．单凝聚法属于化学法E．复凝聚法利用具有相反荷的高分子材料作囊材7．以邻苯二甲酸醋酸纤维酯（CAP）为囊材制备微型胶囊时，所采用的固化方法是A．加入甲醛进行胺缩醛反应B．加入明胶进行缩醛反应C．加入冰水中D．加入强碱性介质中E．加强酸性介质中8．不属于天然高分子材料的是A．海藻酸钠 B．壳聚糖 C．醋酸纤维素 D．明胶E．阿拉伯胶9．毫微囊的直径在A．10～1000nm B．10～100nm C．10～1000μm D．10～100μm E．1～1000μm10．下列有关脂质体的叙述，不正确的是A．可用薄膜分散法制备脂质体B．结构为类脂质双分子层C．水溶性药物在多层脂质体中包封量最大D．进入人体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬E．可分为单室脂质体和多室脂质体11．适宜制备脂质体混悬型注射剂的方法是A．薄膜分散法 B．注入法 C．超声波分散法 D．冷冻干燥法 E．空气悬浮法12．下列有关缓释制剂特点的叙述，不正确的是A．可减少服药次数B．可保持平稳的血药浓度C．避免血药浓度出现峰谷现象D．可在较长时间内持续释药E．可养活服药次数13．下列有关控释制剂的叙述，不正确的是A．恒速释药B．释药速度接近一级速率C．能避免某些药物引起中毒D．可得到比缓释制剂更稳定的血药浓度E．以预定的速度在预定的时间内释药14．适合制成缓、控释制剂的药物是A．较难吸收的药物B．生物半衰期＜1小时的药物C．生物半衰期＞24小时的药物D．需频繁给药的药物E．一次服用剂量＞1g的药物15．不是以降低扩散速度为主要原理制备缓、控释制的工艺为A．包衣 B．制成微型胶囊 C．制成植入剂 D．制成药树脂 E．胃内滞留型16．下列有关渗透泵定时释药系统的叙述，不正确的是A．是指用渗透泵技术制备的定时释药制剂B．以聚氧乙烯、聚维酮（PVP）等为促渗剂C．在胃中的释药速度小于肠中的释药速度D．用醋酸纤维素等进行外层包衣E．用激光将近药物层的半透膜打上释药小孔17．被动靶向制剂的药物吸收机理主要是A．促进扩散 B．吞噬 C．定向输送 D．被动扩散E．主动转运18．主动靶向制剂在体内主要浓集于A．脾 B．肝 C．骨髓 D．肝脾骨髓E．肝脾骨髓以外的部位19．下列不属于靶向制剂的是A．复乳 B．毫微囊 C．微囊 D．脂质体 E．磁性制剂20．下列属于缓释制剂的是A．肌内注射用的注射剂 B．溶液型注射剂 C．乳浊液型注射剂 D．混悬型注射剂 E．注射用无菌粉末21．在磁性靶向制剂中常用的磁性物质是A．FeSO4 B．ZnO C．FeCl3 D．TiO2 E．Fe2O3【B型题】[22～26]A．HPMC B．L-HPC C．PVP D．PEG E．PVA 22．羟丙基甲基纤维素23．L-羟丙基纤维素24．聚维酮25．聚乙二醇类26．聚乙烯醇[27～31]A．蔗糖颗粒B．羟丙基甲基纤维素（HPMC）C．L-羟丙基纤维素（L-HPC）D．等量的乙基纤维素和滑石粉混合物E．控释膜的厚度通过膜包衣技术制备包衣脉冲系统的27．核心材料是28．黏结剂是29．崩解剂是30．控释膜是31．释药时滞长短取决于[32～36]A．丙三醇 B．聚乙二醇 C．明胶 D．β－环糊精E．卵磷脂可用于制备32．包合物的是33．固体分散体的是34．脂质体的是35．微囊的是[36～39]A．二步乳化法 B．溶剂—熔融法 C．饱和水溶液法D．薄膜分散法 E．溶剂—非溶剂法用于制备36．β-环糊精包合物的方法有37．微囊的方法有38．固体分散体的方法有39．脂质体的方法有【X型题】40．制备微型胶囊属于物理化学法的方法有A．溶剂－非溶剂法 B．空气悬浮法 C．单凝聚法D．界面缩聚法 E．复凝聚法41．制成β-环糊精包合物的目的有A．增强挥发性药物的挥发性B．掩盖药物的不良气味C．实现液体药物固体化D．增强药物的溶解性E．提高药物的稳定性42．固体分散体制备时，常用的水溶性载体有A．表面活性剂 B．乙基纤维素 C．聚维酮类（PVP）D．胆固醇 E．聚乙二醇类（PEG）43．液体药物固体化的技术有A．固体分散技术 B．微囊化技术 C．乳化技术D．脂质体包封技术 E．β-环糊精包合技术44．缓释、控释制剂的特点有A．给药次数减少B．按一级速度释药C．血药浓度平稳，避免了血药浓度的峰谷现象D．释药速度恒定E．服药总剂量减少45．制备脂质体常用的方法有A．薄膜分散法 B．高压乳匀法 C．注入法 D．超声波分散法E．冷冻干燥法等46．可提高药物稳定性的技术方法有A．固体分散技术 B．微囊化技术 C．前体药物D．脂质体包封技术 E．β-环糊精包合技术47．下列属于靶向给药系统的有A．毫微囊 B．磁导向制剂 C．固体分散体 D．脂质体E．微囊48．靶向制剂分为A．主动靶向制剂 B．定时靶向制剂 C．物理化学靶制剂D．定位靶向制剂 E．被动靶向制剂49．下列有关靶向制剂的叙述，正确的有A．分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向三类B．是指载药微粒被巨噬细胞摄取，转运到肝、脾等器官C．通过载体将药物浓集于特定的组织、器官、细胞或细胞内结构D．分为磁导向制剂和热敏感制剂E．药物的安全性、有效性、可靠性、顺应性均可提高50．脂质体的特点有A．靶向性 B．缓释性 C．降低药物毒性 D．提高药物稳定性 E．提高药效，减小剂量51．固体分散技术中常用的载体材料有A．水溶性高分子材料 B．水难溶性的高分子材料C．肠溶性高分子材料 D．胃溶性高分子材料 E．以上均非二、名词解释1．缓释制剂2．控释制剂3．靶向制剂4．被动靶向制剂5．主动靶向制剂6．前体药物7．物理化学靶向制剂8．口服结肠定位释药系统（简称OCDDS）9．胃定位释药系统10．脂质体11．固体分散体12．环糊精包合技术三、填空1．在药物形成的β-环糊精包合物中，β-环糊精是具有包合作用的外层分子叫______，被包合在β-环糊精空穴中的药物叫______。
