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经皮给药系统名词解释
经皮给药系统是指将药物通过皮肤直接递送到体内以达到治疗或预防疾病的目的的药物输送系统。
经皮给药系统可以是贴剂、凝胶、乳霜、喷雾剂、液体、脂质体等形式。
经皮给药系统的主要特点是药物在经皮递送过程中避免了肠道和肝脏的首过代谢，药物可以连续缓慢地释放到体内，减少了剂量波动，同时也减少了肠道和胃肠道的副作用。
经皮给药系统的应用范围广泛，可以用于治疗慢性病、疼痛管理、替代疗法等方面。
经皮给药系统的吸收取决于药物分子的大小、脂溶性、溶解度等因素，以及皮肤的屏障功能。
为了增强经皮递送效果，一些经皮给药系统会使用促透剂、渗透增强剂等辅助剂来提高药物的渗透性。
虽然经皮给药系统具有许多优点，如方便、易用、可避免注射等，但也存在一些限制，比如只适用于一些小分子药物、需要克服皮肤屏障以及对患者的皮肤敏感等问题。
因此，在使用经皮给药系统之前，需要对药物的合适性、适应症、适应症外等进行评估和调整。
经皮给药是药物通过皮肤给药方法的一种新方法，药物应用于皮肤上后，以恒定速度（或接近恒定速度）穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环, 产生全身或局部治疗作用。
通常文献上称为经皮治疗系统(transdermal therapeutic system, 简称TTS)或经皮给药系统(transdermal drug delivery system, TDDS)。
经皮给药制剂可以是软膏、硬膏、贴片，还可以是膜剂、涂剂和气雾剂等。
经皮给药的新制剂一般是指皮肤贴片（patch），而广义的经皮给药系统可以包括以上这些经皮给药制剂。
下降，特别适合于婴儿、老人或不宜口服的病人。
经皮给药系统的研究主要集中于心血管药物、抗组织胺药、平喘药、非甾体抗炎镇痛药和激素类药物，除了已上市的药物之外，正在研究开发的有噻吗洛尔、布拉洛尔、氯苯那敏、阿扎他定、曲普立啶、普萘洛尔、沙丁胺醇、丙咪嗪和氯硝西泮等。
二、皮肤的结构特点皮肤由表皮（epidermis）、真皮（dermis）和皮下组织（subcutaneous tissue）三部分组成，此外还有汗腺、皮脂腺、毛囊等附属器。
表皮由内向外可分为五层，即基层（stratum germinativum）、棘层（stratum spinosum，prickle cell layer）、粒层（stratum granulosum，granular layer）、透明层（stratum lucidum）和角质层（stratum corneum），如图2所示，其中表皮中的角质层性质与其它各层有较大差异，是药物透皮吸收的主要屏障，而表皮的其它四层统称为活性表皮。
图2 皮肤结构模式图（一）表皮表皮由各种形态、大小不同的上皮细胞构成，这些细胞从基层发育而成，该层细胞不断地进行分裂、产生新的细胞，逐渐向外推移分化成棘层、粒层、透明层和角质层，这个过程即为角化过程。
角化过程的后一阶段，粒层细胞的细胞核趋向退化，其它结构消失，变为扁平角质细胞，最后脱离体表。
药物的吸收及给药方式药物的吸收是指药物从给药部位进入体内的过程，而给药方式则是指药物进入体内的途径和方式。
药物的吸收和给药方式是药物治疗的基础，不同的药物和疾病需要选择不同的给药方式。
常见的药物吸收和给药方式如下：口服给药：口服是最常见的给药方式之一，是将药物通过口腔、食道、胃等消化道进入体内。
口服给药的优点是使用方便、经济性好，适用于一些需要长期治疗的疾病，如高血压、糖尿病等。
但是，口服给药的缺点是药物在消化道受到胃酸、胃肠道酶等消化液的影响，药物的吸收率不稳定。
注射给药：注射是将药物通过针头直接注入体内的给药方式。
注射给药可以分为皮下注射、肌肉注射、静脉注射等多种方式。
注射给药的优点是药物的吸收率高、作用迅速，适用于急性病、危重病等。
但是，注射给药也存在一些缺点，如需要专业人员操作、疼痛和感染等风险。
吸入给药：吸入给药是将药物通过呼吸道进入体内的方式。
吸入给药适用于呼吸系统疾病的治疗，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
吸入给药的优点是药物能直接作用于病变部位，作用迅速，副作用小。
但是，吸入给药需要药物具有一定的挥发性和稳定性，同时需要特殊的吸入装置和技术。
经皮给药：经皮给药是将药物通过皮肤进入体内的方式，适用于一些局部治疗和长期治疗的疾病。
经皮给药的优点是药物吸收缓慢、持续时间长，同时避免了口服和注射给药的不良反应和副作用。
但是，经皮给药的药物需要具有一定的脂溶性和分子量，且皮肤需要充分清洁和准备。
总之，药物的吸收和给药方式是药物治疗的基础，需要根据药物的性质、病情和患者的情况进行选择和调整。
药物的吸收和给药方式会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，进而影响药物的效应和毒性。
经皮给药技术的原理
经皮给药技术是一种通过皮肤直接给药的方法，其原理主要包括以下几点：
1. 渗透原理：经皮给药的关键是要克服皮肤的生物屏障，使药物能够渗透进入皮肤下层达到血液循环系统。
这一过程可以通过使用渗透增强剂（如载体、表面活性剂等）来提高药物在皮肤上的溶解度和渗透能力。
2. 理化原理：经皮给药技术可以利用药物的理化性质，如脂溶性、分子大小等特点，通过改变药物的结构或溶剂环境，促使药物向皮肤层渗透。
例如，一些药物可以通过微孔组成的皮肤层，或者通过细胞间脂质层的扩散来实现经皮给药。
3. 生物转化原理：经皮给药技术也可以利用皮肤上的酶和代谢酶等生物转化系统来使药物逐步释放和代谢，从而实现长效给药的目的。
4. 屏障原理：皮肤作为人体最大的器官，具有非常强大的屏障功能，可以阻止外界有害物质和微生物的侵入。
因此，通过经皮给药技术可以在不破坏皮肤的情况下进行药物的输送，从而既避免了注射给药所带来的疼痛和感染风险，又提高了药物的生物利用度。
药理学中常用的给药方法
1. 口服给药：药物通过口腔进入胃肠道，被肠道吸收后进入血液循环。
这是最常用的给药方法之一。
2. 注射给药：将药物注入肌肉、静脉、皮下或脊髓等部位，使药物直接进入血液循环系统。
3. 吸入给药：药物通过吸入装置进入呼吸道，被肺泡吸收后进入血液循环系统。
4. 局部给药：药物通过创伤面、皮肤、黏膜等部位直接作用于局部组织。
5. 经皮给药：药物通过皮肤穿透进入血液循环系统，可以通过贴剂、凝胶、喷雾等方式给药。
6. 瘤内给药：将药物直接注入肿瘤组织中，使其局部浓度达到高水平，减少对其他组织的毒性作用。
7. 粘膜腔内给药：将药物直接涂抹在口腔、鼻腔、眼睛等粘膜表面上，被粘膜吸收后进入血液循环系统。
8. 灌肠给药：将药物溶解在注射用水中注入大肠内，使其被肠道吸收后进入血液循环系统。
9. 皮下埋置给药：将药物植入皮下组织中，使其缓慢释放进入全身循环系统。
10. 穿刺给药：将药物通过穿刺或置管的方式直接注入腹腔、心包、胸腔等部位，达到快速的治疗效果。
不同的给药方法适用于不同的药物和病情，医生会根据患者的具体情况选择最合适的给药方法。
一、物理方法：
化学促进剂可促进药物的透皮吸收，但对皮肤也具有一定的刺激性，而且应用于某些亲水性大分子作用不是很明显。
因此包括离子导入、电穿孔、超声波、激光等物理学促透方法得到了研究。
物理方法促进透皮吸收具有其优点：不会与药物之间产生化学反应，减少皮肤刺激和过敏。
1 离子导入
离子导入（fontophoresis）是用生理学上可以接受的电流驱动离子型药物透过皮肤的一种方法。
在多肽和蛋白质类药物的给药系统中，药物被放置于极性与其荷电性质相同的电极内，电流在电极表面转化成离子流，使具有一定荷电性、分子大小以及离子迁移数的多肤和蛋白质药物经过皮肤进入体循环。
2 电致孔技术
电致孔技术（electroporation，EP）是在适当高压短脉冲的电场处理下，细胞膜能发生可逆性电击穿，膜通透性瞬时增大，并在一定时间恢复。
电穿孔形成直径为纳米级的孔洞，在一段时间后由于类脂分子的重新排列形成有序结构，孔洞自然消失。
在透皮给药时，电致孔作用改变类脂分子的定向形成新的通路而增加渗透性。
3 生物驻极体
生物驻极体是指能够长期储存电荷并保持极化状态的天然生物材料，生物驻极体的改变会引起组织、细胞或分子等电结构的改变，而且会引起分子结构的改变，这就更有利于离子型药物透皮进入肌体。
4 压力短波
激光产生的压力短波（PWs）可以通过高能量的激光产生高压推动药物进入皮肤。
分子量小于40 kDa的药物更适合采用PWs促进其进入角质层。
5 超声波促透
超声波促透（Sonophoresis）被定义为药物在超声波的微震荡下穿过活体皮肤进入软组织。
6 高速微粉
高速微粉经皮给药技术是将微粉化的药物以无针、无痛形式高速经皮注入人体的方式。
二、药剂学方法
1 TTS基质对药物透皮的影响
药物透皮吸收很大程度上受药物透皮系统中的赋形剂的影响，有些物质能够有效增加药物的透过率。
压力敏感胶粘合基质在透皮给药系统中起着决定性的因素，除了起到粘合作用外，良好的生物适应性、与药物的化学相容性，就决定了透皮给药系统的性质。
基质与药物的联合作用在很大程度上影响了药物的透皮速率。
水凝胶是一种具有水溶胀性和水不溶性的交联聚合物，一些药物在亲水性基质为载体的TTS中其透皮释放速率要远远高于亲脂性基质的TTS。
2 微乳
微乳是一种包含水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂的各向同性的热力学稳定体系。
经皮给药的微乳进入角质层，其亲脂区与角质层相互作用，溶解于亲脂区的药物可直接分配进
入角质层的脂质中。
微乳的亲水区可提高角质层的水合作用，微乳的水相流入极性区，一些脂链同角质层蛋白共价键疏散，导致界面结构的破坏。
因此这些相互作用能导致药物渗透的增加。
3 脂质体
脂质体由于同时具有的亲水和疏水性，可促进透皮给药。
（1）醇质体
（2）非离子表面活性剂囊泡
（3）传递体。
