药物化学课件-抗真菌药优质课件PPT

Cl
Cl
O
HN
益康唑 N
结构特点： 1）乙醇取代物； 2）OH醚化； 3）C-1手性，与芳环直接连接； 4）C-2与咪唑环连接。
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N
N
Cl
CH2 C
O O Cl
H CH2O
N
酮康唑
N
Fra Baidu bibliotek
N
Cl
CH2 C
H
S Cl
CH2
NCOCH3
硫康唑
Cl
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（）
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2、三氮唑类
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R1、R2为醇羟基，如氟康唑。
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三、其他抗真菌药
CH3 N
CH3 N
CH3 CH3
CH3
萘替芬
H3C
特比萘芬
CH3 NO
S
托萘酯
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Thank you
感谢聆听 批评指导
汇报人：XXX 汇报日期：20XX年XX月XX日
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抗真菌药物 （Antifungals）
真菌感染 （作用部位）
浅表感染 深部感染
皮肤、黏膜皮下组织 内脏、骨骼、脑
现状——深部的真菌感染发病率上升
抗生素的滥用
皮质激素的大量使用
继发感染
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第一课件网
（）
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按结构分为：
抗真菌抗生素
唑类抗真菌药
其他抗真菌药物
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一、抗真菌抗生素
N N CH2
N
OH C CH2
F
N N
N
F
氟康唑
口服，广谱，副作用小； 蛋白结合率低，生物利用度高； 透过中枢。
N
N
N
Cl
CH2
C
O
O Cl
H CH2O
1980年合成，广谱，作用强
NN
CH3 O N CHCH2CH3 N
N
伊曲康唑
唑类抗真菌药物的构效关系
N
R1
N-(CH2)n-CR2
X
Ar
n=0,1 X=N,CH
1咪原.4中分2氮唑子.R.活氮子原形环1、性唑中子成的R最上的相配32位好的氮上连位或的取唑取。键三有代环代，氮两基(基竞咪唑大必结争唑的类须构抑或4：与类制位三氮型酶氮氮杂变的原唑环化活子)是的较性与必1大，血位须，当红上的其被素的，其铁 他类 基R3定基 化.1氮A的团 合、r唑基体取物R环2团积代可形状上和时以成缩取电， 发取酮代负活 现代类基性性 三二化中，丧 氮氧合苯苯失 唑戊物环环。 类环，的的比 化结代42较 合构位位表咪物，取有性唑的成代电的和治为基负药三疗芳有性物氮指乙一取唑数 明有显代酮优基康于对唑咪抗、唑真伊类菌曲化活康合性唑物有。。利。
多烯类抗生素
两性霉素B 大环内酯；共轭七烯； C19氨基糖苷；毒性大 具有酸碱两性
制霉菌素A1 大环内酯；六烯； C19 氨基糖苷；毒性大
非多烯类抗生素
灰2021黄/02/0霉1 素、西可宁
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二、唑类抗真菌药
咪唑类
唑类
口服可以治疗全身性真菌感染
三氮唑类
作用靶点
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1、咪唑类
Cl