药物化学课件-抗真菌药优质课件PPT
- 格式：ppt
- 大小：773.50 KB
- 文档页数：10
下载文档原格式
合集下载
化学治疗药--抗真菌药物 ppt课件
2.氮唑上的取代基必须与氮杂环的1位上的 氮原子相连。 3.Ar基团上取代基中苯环的4位取代基有一 定的体积和电负性，苯环的2位有电负性取 代基对抗真菌活性有利。 4.R1、R2上取代基结构类型变化较大，其 中活性最好的有两大类；R1、R2形成取代 二氧戊环结构，成为芳乙基氮唑环状缩酮 类化合物，代表性的药物有Ketoconazole 、Itracinazole。
Cl
N N
克霉唑
Cl O
Cl
Cl
咪康唑
N
N
Cl
Cl O Cl
Econazole
Cl
Cl
Cl S O Cl
Tioconazole
H
N
N
N
N
Cl
Cl O Cl N Cl
N
N
N Cl Cl N H S
Cl
N N O O N H3C N O O H Cl Cl
N N H3C N H3C N O H O O Cl
Amphotericin B结构中有一氨基和羧基， 故兼有酸碱两性。多烯类抗生素主要用于 深部真菌感染，此类抗生素与真菌细胞膜上 的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致细菌细 胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏，破坏 正常代谢而起抑菌作用。除支原菌外，细胞 上缺少甾醇的细菌不能被多烯类抗生素所作 用。游离甾醇和细胞膜上甾醇竞争多烯类抗 生素，而使多烯类抗生素作用减少。
Fluconazole是根据咪唑类抗真菌药物构效 关系研究结果，以三氮唑替换咪唑环后， 得到的抗真菌药物。它与蛋白结合率较低 ，且生物利用度高并具有穿透中枢的特点 。Fluconazole对新型隐球菌、白色念珠菌 及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽 生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等有 抗菌作用 Fluconazole对真菌的细胞色素P-450有高 度的选择性，它可使真菌细胞失去正常的 甾醇，而使14-甲基甾醇在真菌细胞内蓄 积，起到抑制真菌的作用
抗真菌药ppt课件
抗真菌药
提 纲
• • • • 概述 抗真菌药分类 常用抗真菌药 小结
概 述
浅部真菌 真菌 深部真菌 深部真菌感染 浅部真菌感染
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌 浅部真菌病
头 癣 体 癣 指甲癣
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑 两性霉素 咪唑类 三唑类
新型隐球菌 白色念珠菌
深部真菌病
脑膜炎 肺 炎 心内膜炎
唑类抗真菌药
咪唑类：克霉唑(局部用药) 咪康唑、酮康唑(局部、全身用药) 三唑类：氟康唑、伊曲康唑(全身用药)
唑类抗真菌药
【共同特点】
1.抗菌谱广，对浅部和深部真菌均有效
2.抗菌机制相同：抑制甾醇14-α 去甲基酶使细 胞膜麦角固醇合成受阻
3.耐药产生少 4.不良反应：胃肠不适、肝功异常等
唑类抗真菌药
【不同特点】
1.克霉唑、咪康唑等全身用药毒性大，
仅作局部用药
2.三唑类毒性较小，用于深部真菌感染
3.各药的药理学特征、临床用途不同
唑类抗真菌药
药物 抗 菌 谱 机理 应用 主要不良反应 备注
克霉唑
抑制麦 角固醇 合成， 广 胞膜透 谱 性增加
外用－局部
贫血、消化道 反应
口服吸收差
咪康唑
静滴－全身 外用－局部
抗真菌药分类
根据适用证和用药途径：
• 抗深部真菌感染药 两性霉素B、氟胞嘧啶、唑类抗真菌药 • 抗表浅部真菌感染药
灰黄霉素、特比萘芬、制霉菌素、 唑类抗真菌药(克霉唑、咪康唑)
抗真菌药分类
根据化学结构：
• 多烯类 两性霉素B • 唑类 咪唑类，三唑类 • 嘧啶类 氟胞嘧啶 • 烯丙胺类 特比萘芬 • 其他类 灰黄霉素、卡泊芬净
提 纲
• • • • 概述 抗真菌药分类 常用抗真菌药 小结
概 述
浅部真菌 真菌 深部真菌 深部真菌感染 浅部真菌感染
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌 浅部真菌病
头 癣 体 癣 指甲癣
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑 两性霉素 咪唑类 三唑类
新型隐球菌 白色念珠菌
深部真菌病
脑膜炎 肺 炎 心内膜炎
唑类抗真菌药
咪唑类：克霉唑(局部用药) 咪康唑、酮康唑(局部、全身用药) 三唑类：氟康唑、伊曲康唑(全身用药)
唑类抗真菌药
【共同特点】
1.抗菌谱广，对浅部和深部真菌均有效
2.抗菌机制相同：抑制甾醇14-α 去甲基酶使细 胞膜麦角固醇合成受阻
3.耐药产生少 4.不良反应：胃肠不适、肝功异常等
唑类抗真菌药
【不同特点】
1.克霉唑、咪康唑等全身用药毒性大，
仅作局部用药
2.三唑类毒性较小，用于深部真菌感染
3.各药的药理学特征、临床用途不同
唑类抗真菌药
药物 抗 菌 谱 机理 应用 主要不良反应 备注
克霉唑
抑制麦 角固醇 合成， 广 胞膜透 谱 性增加
外用－局部
贫血、消化道 反应
口服吸收差
咪康唑
静滴－全身 外用－局部
抗真菌药分类
根据适用证和用药途径：
• 抗深部真菌感染药 两性霉素B、氟胞嘧啶、唑类抗真菌药 • 抗表浅部真菌感染药
灰黄霉素、特比萘芬、制霉菌素、 唑类抗真菌药(克霉唑、咪康唑)
抗真菌药分类
根据化学结构：
• 多烯类 两性霉素B • 唑类 咪唑类，三唑类 • 嘧啶类 氟胞嘧啶 • 烯丙胺类 特比萘芬 • 其他类 灰黄霉素、卡泊芬净
《抗真菌药物》课件
哺乳期妇女
抗真菌药物可能通过乳汁影响婴儿， 哺乳期妇女在使用前应咨询医生。
儿童
儿童使用抗真菌药物时应根据年龄和 体重调整剂量，并密切观察不良反应 。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，对抗真 菌药物的代谢和排泄能力下降，应谨 慎使用。
抗真菌药物的耐药性与预防措施
耐药性产生的原因
长期使用抗真菌药物可能导致真 菌产生耐药性，使药物失去疗效 。
唑类抗真菌药物
总结词
具有广谱抗真菌活性，对念珠菌、曲霉菌等有良好疗效。
详细描述
唑类抗真菌药物是一类常用的抗真菌药物，包括氟康唑、伊 曲康唑、伏立康唑等。这些药物具有广谱抗真菌活性，对念 珠菌、曲霉菌等有良好疗效，因此在临床上广泛使用。
丙烯胺类抗真菌药物
总结词
对皮肤癣菌、酵母菌等有较强抗菌活 性。
抗真菌药物的分类
多烯类抗真菌药物
如两性霉素B，是治疗深部真菌 感染的首选药物之一。
唑类抗真菌药物
如氟康唑、伊曲康唑等，是治 疗浅部真菌感染的常用药物。
丙烯胺类抗真菌药物
如特比萘芬，主要用于治疗皮 肤癣菌感染。
其他抗真菌药物
如灰黄霉素、制霉菌素等，主 要用于治疗浅部真菌感染。
02
常用抗真菌药物介绍
抗真菌药物的联合治疗
联合治疗概述
联合治疗是指同时使用两种或多种抗真菌药物治 疗同一疾病的方法。
适应症
联合治疗主要用于治疗难治性、复发性或重症真 菌感染。
注意事项
联合治疗时需要注意药物的相互作用和不良反应 ，以及患者的耐受性。
04
抗真菌药物的副作用与 注意事项
抗真菌药物的常见副作用
肝脏损害
部分抗真菌药物可能导致肝脏功能异常，表 现为转氨酶升高、黄疸等。
药物化学11-抗菌药和抗真菌药PPT课件
磺胺甲恶唑
主要用于治疗呼吸道、尿路和肠道感染。
其他抗菌药
利福平
对结核分枝杆菌有强大的抗菌作用，常用于治疗结核病。
林可霉素
对大多数革兰氏阳性菌有抗菌作用，尤其对厌氧菌有特效。
03
抗真菌药
唑类抗真菌药
总结词
具有广谱抗真菌活性，对念珠菌、曲霉菌等有良好疗效。
详细描述
唑类抗真菌药是一类具有广谱抗真菌活性的药物，主要用于治疗深部和浅部真菌感染。常见的唑类抗真菌药包括 氟康唑、酮康唑、伊曲康唑等。这些药物通过抑制真菌细胞膜的合成来达到抗真菌的效果，对念念珠菌属具有高度抗菌活性，尤其对氟康唑耐药的念珠菌有效。
详细描述
嘧啶类抗真菌药是一类新型抗真菌药物，对念珠菌属具有高度抗菌活性。常见的嘧啶类抗真菌药包括 氟胞嘧啶和5-氟尿嘧啶等。这些药物通过干扰核酸合成来抑制真菌的生长，尤其对氟康唑耐药的念珠 菌有效。
丙烯胺类抗真菌药
总结词
庆大霉素
常用于治疗严重的革兰氏阴性菌感染 ，如败血症、脑膜炎等。
四环素类抗菌药
米诺环素
对大多数常见病原菌都有抗菌活性，尤其对支原体、衣原体和螺旋体有特效。
多西环素
主要用于治疗立克次体感染、支原体肺炎等。
磺胺类抗菌药
磺胺嘧啶
最早的磺胺类药物，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有抗菌作用，常用 于治疗尿路感染、肠道感染等。
阿奇霉素
对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏 阴性菌都有抗菌作用，尤其对支 原体、衣原体和军团菌感染有特 效。
罗红霉素
与阿奇霉素相似，对支原体、衣 原体和军团菌感染有特效，也可 用于治疗某些革兰氏阳性菌和革 兰氏阴性菌引起的感染。
氨基糖苷类抗菌药
链霉素
最早用于治疗结核病的药物，对某些 革兰氏阴性菌有强大的抗菌作用，但 对革兰氏阳性菌和真菌无效。
主要用于治疗呼吸道、尿路和肠道感染。
其他抗菌药
利福平
对结核分枝杆菌有强大的抗菌作用，常用于治疗结核病。
林可霉素
对大多数革兰氏阳性菌有抗菌作用，尤其对厌氧菌有特效。
03
抗真菌药
唑类抗真菌药
总结词
具有广谱抗真菌活性，对念珠菌、曲霉菌等有良好疗效。
详细描述
唑类抗真菌药是一类具有广谱抗真菌活性的药物，主要用于治疗深部和浅部真菌感染。常见的唑类抗真菌药包括 氟康唑、酮康唑、伊曲康唑等。这些药物通过抑制真菌细胞膜的合成来达到抗真菌的效果，对念念珠菌属具有高度抗菌活性，尤其对氟康唑耐药的念珠菌有效。
详细描述
嘧啶类抗真菌药是一类新型抗真菌药物，对念珠菌属具有高度抗菌活性。常见的嘧啶类抗真菌药包括 氟胞嘧啶和5-氟尿嘧啶等。这些药物通过干扰核酸合成来抑制真菌的生长，尤其对氟康唑耐药的念珠 菌有效。
丙烯胺类抗真菌药
总结词
庆大霉素
常用于治疗严重的革兰氏阴性菌感染 ，如败血症、脑膜炎等。
四环素类抗菌药
米诺环素
对大多数常见病原菌都有抗菌活性，尤其对支原体、衣原体和螺旋体有特效。
多西环素
主要用于治疗立克次体感染、支原体肺炎等。
磺胺类抗菌药
磺胺嘧啶
最早的磺胺类药物，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有抗菌作用，常用 于治疗尿路感染、肠道感染等。
阿奇霉素
对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏 阴性菌都有抗菌作用，尤其对支 原体、衣原体和军团菌感染有特 效。
罗红霉素
与阿奇霉素相似，对支原体、衣 原体和军团菌感染有特效，也可 用于治疗某些革兰氏阳性菌和革 兰氏阴性菌引起的感染。
氨基糖苷类抗菌药
链霉素
最早用于治疗结核病的药物，对某些 革兰氏阴性菌有强大的抗菌作用，但 对革兰氏阳性菌和真菌无效。
抗真菌药PPT课件
此外，角鲨烯环氧化酶受抑，甾醇角 鲨烯在真菌细胞内浓集，而对真菌产 生毒性作用。
37
丙烯胺类 表浅部抗真菌药 特比萘芬
• 可以外用或口服治疗甲癣和其他一些浅表部真菌 感染。对深部曲霉菌感染、侧孢感染、假丝酵母 菌感染和肺隐球酵母菌感染并非很有效，但若与 唑类药物或两性霉素B合用，可获良好结果。
• 不良反应轻微，常见胃肠道反应，较少发生肝炎 和皮疹。
用 途：
局部用于浅部真菌感染， 如头癣、体癣、手足癣、 指(趾)甲癣；亦可用于防治阴道念球菌感染及白色 念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感 染。
不良反应：
偶有严重肝毒性和过敏反应，孕妇及肝病患者 禁
止全身应用。
30
酮康唑
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效 地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。
Miconazole Ketoconazole Fluconazole Itraconazole
Voriconazole posaconazole ravuconazole
氟胞嘧啶 特比萘芬
卡泊芬净 米卡芬净 阿尼芬净
Flucytosine Terbinafine
Caspofungin Micafungin Anidulafungin
• 口服吸收良好，生物利用度约55%。 • 不良反应发生率低，主要为胃肠道反应、头痛、
头昏、低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。
29
酮康唑
（ketoconazole，KCZ，康特霜）
特 点：
第一个口服用于真菌感染的唑类药物，广谱，口服 易吸收，分布广，不宜透过血脑屏障。
酮康唑抑制人的甾醇合成产生严重的肝毒性，也抑制 皮质激素和睾丸素的合成，产生男性乳房发育。
37
丙烯胺类 表浅部抗真菌药 特比萘芬
• 可以外用或口服治疗甲癣和其他一些浅表部真菌 感染。对深部曲霉菌感染、侧孢感染、假丝酵母 菌感染和肺隐球酵母菌感染并非很有效，但若与 唑类药物或两性霉素B合用，可获良好结果。
• 不良反应轻微，常见胃肠道反应，较少发生肝炎 和皮疹。
用 途：
局部用于浅部真菌感染， 如头癣、体癣、手足癣、 指(趾)甲癣；亦可用于防治阴道念球菌感染及白色 念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感 染。
不良反应：
偶有严重肝毒性和过敏反应，孕妇及肝病患者 禁
止全身应用。
30
酮康唑
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效 地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。
Miconazole Ketoconazole Fluconazole Itraconazole
Voriconazole posaconazole ravuconazole
氟胞嘧啶 特比萘芬
卡泊芬净 米卡芬净 阿尼芬净
Flucytosine Terbinafine
Caspofungin Micafungin Anidulafungin
• 口服吸收良好，生物利用度约55%。 • 不良反应发生率低，主要为胃肠道反应、头痛、
头昏、低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。
29
酮康唑
（ketoconazole，KCZ，康特霜）
特 点：
第一个口服用于真菌感染的唑类药物，广谱，口服 易吸收，分布广，不宜透过血脑屏障。
酮康唑抑制人的甾醇合成产生严重的肝毒性，也抑制 皮质激素和睾丸素的合成，产生男性乳房发育。
化学合成抗感染药—抗真菌药(药物学课件)
抗真菌药
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
浅部真菌病
头 癣
体 癣
指甲癣
灰黄霉素
制霉菌素
特比萘芬
咪 康 唑
新型隐球菌
白色念珠菌
深部真菌病
脑膜炎
肺 炎
心内膜炎
两性霉素B
酮 康 唑
氟 康 唑
抗真菌药
真菌所致疾病与常用药物(一)
类别
药名
临床应用
不良反应
多烯类
两性霉素B
严重深部真菌
的首选药
肝肾毒性、
血液毒性、
常用药物有两性霉素B，制霉菌素和伊曲康唑等。
抗真菌药
抗真菌药物的分类:
抗生素类：灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素
咪唑类：酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑
三唑类：伊曲康唑、氟康唑
丙烯胺类：特比萘芬
嘧啶类 ：氟胞嘧啶
抗真菌药
口腔念珠菌病
乙酰辅酶A
抗真菌药
【作用机制】 1.作用于真菌细胞膜
相关链接-唑类抗真菌药物
•
近年发展起来的一类合成抗真菌药
• 于60年代末问世
• 1969年–克霉唑和咪康唑作为抗真菌药用于临床
• 大量的唑类药物被开发
• –可以治疗浅表性真菌感染及体内深度的霉菌感染
• –还可口服治疗全身性真菌感染
咪唑类抗真菌药
N
咪康唑
分子中含有咪唑环：
N
CH2
Cl
CH OCH2
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射
用。口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌
病，局部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病
抗真菌药PPT课件
19
药代动力学特点
分布容积大，组织浓度高 药物吸收后在肝、脾、肺中的药物浓度明
咪康唑、酮康唑、氟康唑
多烯类
两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角醇
7
真菌细胞膜
2.作用于真菌细胞核
胞嘧啶脱氨酶
❖ 氟胞嘧啶
氟尿嘧啶
U
T
胸苷酸合成酶
DNA、 RNA合成
3.作用于有丝分裂
灰黄霉素
真菌微管蛋白
微
管
有丝分裂
8
第一节 影响真菌细胞膜 的药物
一. 多烯类药物
5.可以事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素， 可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
14
药动学
口服、肌注难吸收且不稳定，仅能静 脉滴注。
蛋白结合率90-95%，不易透过血脑屏 障，主要在肝脏内代谢，缓慢以原形 自肾排泄，半衰期24h。
15
最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对所 有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治 疗多种深部真菌引起的内脏或全身感染的 首选药物。
抗真菌药物分类
1、影响真菌细胞膜的药物 多烯类（两性霉素B）、唑类(酮康唑
、氟康唑、伊曲康唑）、丙烯胺类（ 特比萘芬）吗啉类（阿莫罗芬） 2、影响真菌细胞壁的药物 棘白菌素类 （卡泊芬净、米卡吩净） 3、其他抗真菌药 氟胞嘧啶
6
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类
角鲨烯环氧化酶
特比萘芬
唑类
真菌细胞P450 14-去甲基酶
细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。 人体内的肾小管细胞和红细胞的膜上有类固醇，故
易引起肾损伤和红细胞膜损伤。 真菌很少对本药产生耐药性。
药代动力学特点
分布容积大，组织浓度高 药物吸收后在肝、脾、肺中的药物浓度明
咪康唑、酮康唑、氟康唑
多烯类
两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角醇
7
真菌细胞膜
2.作用于真菌细胞核
胞嘧啶脱氨酶
❖ 氟胞嘧啶
氟尿嘧啶
U
T
胸苷酸合成酶
DNA、 RNA合成
3.作用于有丝分裂
灰黄霉素
真菌微管蛋白
微
管
有丝分裂
8
第一节 影响真菌细胞膜 的药物
一. 多烯类药物
5.可以事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素， 可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
14
药动学
口服、肌注难吸收且不稳定，仅能静 脉滴注。
蛋白结合率90-95%，不易透过血脑屏 障，主要在肝脏内代谢，缓慢以原形 自肾排泄，半衰期24h。
15
最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对所 有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治 疗多种深部真菌引起的内脏或全身感染的 首选药物。
抗真菌药物分类
1、影响真菌细胞膜的药物 多烯类（两性霉素B）、唑类(酮康唑
、氟康唑、伊曲康唑）、丙烯胺类（ 特比萘芬）吗啉类（阿莫罗芬） 2、影响真菌细胞壁的药物 棘白菌素类 （卡泊芬净、米卡吩净） 3、其他抗真菌药 氟胞嘧啶
6
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类
角鲨烯环氧化酶
特比萘芬
唑类
真菌细胞P450 14-去甲基酶
细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。 人体内的肾小管细胞和红细胞的膜上有类固醇，故
易引起肾损伤和红细胞膜损伤。 真菌很少对本药产生耐药性。
抗真菌药及抗病毒药教学课件ppt
2
学生学会了如何评估和选择适当的抗真菌药及 抗病毒药，对临床治疗有了更深入的理解。
3
通过案例分析和讨论，学生能够将理论知识应 用于实际情境，提高了解决问题的能力。
未来抗真菌药与抗病毒药的研究方向
探索新型抗真菌药及抗病毒药，以满足不断出现的抗 药性问题。
进一步了解抗真菌药及抗病毒药的作用机制，以便更 精准地指导临床用药。
抗真菌药及抗病毒药教学 课件ppt
xx年xx月xx日
目录
• 抗真菌药概述 • 常用抗真菌药介绍 • 抗病毒药概述 • 常用抗病毒药介绍 • 抗真菌药与抗病毒药的比较 • 教学总结与展望
01
抗真菌药概述
抗真菌药的分类与特点
1 2
非处方药（OTC）
通常用于治疗轻微的皮肤真菌感染，如癣病。
处方药
适用于更严重的真菌感染，如系统性真菌感染 。
抗真菌药的治疗原理
抑制真菌细胞壁合成
01
通过干扰真菌细胞壁的合成，导致细胞壁破裂，从而杀死真菌
。
抑制真菌细胞膜功能
02
通过干扰真菌细胞膜的功能，导致细胞内物质泄漏，从而杀死
真菌。
抑制真菌核酸合成
03
通过干扰真菌的核酸合成，导致真菌无法分裂繁殖，从而杀死
真菌。
02
常用抗真菌药介绍
氟康唑
总结词
详细描述
第四代抗病毒药
主要是近年来研制的，代表药物有奥普卡 韦等。
抗病毒药的治疗原理
直接抑制病毒复制
大多数抗病毒药都是通过直接抑制病毒的复制来 达到抗病毒的效果。
调节免疫功能
部分抗病毒药可以通调节免疫功能来增强机体 的抗病毒能力。
干扰病毒进入细胞
部分抗病毒药可以通过干扰病毒进入细胞来阻止 病毒感染。
抗真菌药物PPT课件
临床应用
5- 氟胞嘧啶单独使用易产生耐药性，宜与两性霉 素 B 同时使用。两者联合应用治疗念珠菌及隐球 菌感染可起协同作用，尤以白念珠菌感染时这种 协同作用更为明显。
不良反应
有厌食、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。 血药浓度过高（大于100mg/l）可引起白细 胞和血小板减少，偶有再障或骨髓抑制。 故用药期间要常规进行对外周血白细胞和 血小板计数的检查。 用药期间应定期检查肝肾功能并注意对骨 髓的抑制作用
为最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对 所有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是 治疗多种深部真菌病的首选药物。
Slide: Malcolm Richardson, 2002
Adapted from JP Donnelly
药代动力学特点
两性霉素B口服吸收不良且不稳定（<5%），仅能 静脉滴注。 蛋白结合率90-95%，主要在肝脏内代谢，缓慢以 原形自肾排泄，每日约2-5%的给药量由尿派出， 可维持到停药7w后。 吸收后仅有微量药物进入脑脊液，因此，用两性 霉素 B 治疗隐球菌脑膜炎时需鞘内注射（与 5-Fc 合用）。 不易透析除去
3. 嘧啶类药物
5-氟胞嘧啶
5-fluorocytosine, 5-Fc
作用机制
5-氟胞嘧啶进入人体内后，能选择性地进入 真菌细胞内，在真菌细胞的胞嘧啶脱氨酶 的作用下转化为一种抗代谢产物 — 氟尿嘧 啶取代 RNA 中的尿嘧啶，从而干扰了真菌 正常蛋白的合成。从而达到抗真菌的作用。
抗菌谱
两性B含量 两性霉素B去氧胆酸盐 AmB Fungizone 两性霉素B脂质复合体 ABLC 两性霉素B胶样分散体 ABCD Amphotec 脂质体两性霉素B L-AmB AmBisome 2－7％ 33％ 50％ 10％ 每日剂量 0.5-1mg/kg 5mg/kg (用5％糖水) 3-6mg/kg 1mg/kg开始 →4mg/kg(35) (总1-2g)
2024版抗真菌药物ppt课件
抗真菌药物ppt课件目录•引言•真菌的生物学特性•抗真菌药物的作用机制•常用抗真菌药物介绍•抗真菌药物的合理应用•抗真菌药物的耐药性及防治策略01引言真菌感染的概述与现状真菌感染的定义和分类由真菌引起的疾病，包括浅表性、皮下组织和系统性感染等。
真菌感染的流行病学全球范围内真菌感染发病率上升，尤其是免疫受损人群。
真菌感染的危害可导致严重并发症，甚至危及生命。
03抗真菌药物的临床应用广泛用于治疗各种真菌感染，如念珠菌病、隐球菌病、曲霉病等。
01抗真菌药物的作用机制通过干扰真菌细胞壁合成、抑制真菌细胞膜功能或影响真菌代谢等途径发挥抗真菌作用。
02抗真菌药物的分类根据作用机制和化学结构可分为多烯类、唑类、棘白菌素类、氟胞嘧啶类等。
抗真菌药物的重要性及应用课件目的与结构课件目的介绍真菌感染的现状和抗真菌药物的应用，提高医务人员对真菌感染的认识和诊治水平。
课件结构包括引言、真菌感染概述、抗真菌药物概述、各类抗真菌药物介绍、临床应用及注意事项等部分。
02真菌的生物学特性真菌营养体基本单位是菌丝，多数真菌由菌丝分枝交织形成菌丝群，称菌丝体。
菌丝和菌丝体无性孢子有性孢子真菌通过无性繁殖产生的孢子称为无性孢子，如分生孢子、孢囊孢子、游动孢子等。
真菌通过有性生殖产生的孢子称为有性孢子，如接合孢子、卵孢子、子囊孢子和担孢子等。
030201真菌的形态与结构营养类型对温度的要求对酸碱度的要求对渗透压的要求真菌的生理与代谢01020304真菌的营养方式有腐生、寄生和共生等。
真菌喜温暖潮湿的环境，最适生长温度为22～36℃。
大多数真菌喜中性或微酸性环境，最适pH 为5.0～6.0。
真菌对渗透压有一定的适应能力，但过高或过低的渗透压都会影响其生长。
真菌的遗传物质是DNA ，主要存在于细胞核内。
遗传物质真菌的基因表达受到多种因素的调控，包括环境因素、转录因子和表观遗传修饰等。
基因表达调控真菌的变异类型包括基因突变、基因重组和染色体变异等。
药物化学抗真菌药硝酸益康唑PPT课件
药物经济学比较
01
02
03
硝酸益康唑
价格相对较高，但疗效显 著，可降低复发率和减少 治疗时间。
其他抗真菌药
价格相对较低，但可能需 要更长时间的治疗和更高 的复发率。
比较结果
从经济学角度来看，硝酸 益康唑可能在长期治疗中 更具成本效益。
05
硝酸益康唑的未来发展前景
新药研发进展
新型抗真菌药物
联合用药策略
市场发展预测
01
市场需求增长
随着真菌感染的增多和人口老龄化的加剧，抗真菌药物市场的需求呈增
长趋势。硝酸益康唑作为经典抗真菌药物，其市场需求也将随之增长。
02
竞争格局变化
随着新药研发的进展和市场竞争的加剧，硝酸益康唑的市场竞争格局将
发生变化。企业应加大研发投入，提升产品质量，以应对市场竞争。
03
国际化市场拓展
不良反应与处理方法
不良反应
常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹 泻、头痛等，也可能出现过敏反应， 如皮疹、瘙痒等。
处理方法
对于轻微的不良反应，可以继续使用 硝酸益康唑，并观察症状是否缓解。 对于严重的不良反应，应立即停药并 就医。
药物相互作用与注意事项
药物相互作用
硝酸益康唑可能会与某些药物发生相互作用，如利福平、苯妥英等，使用时应谨慎。
临床应用前景
扩大适应症
硝酸益康唑作为广谱抗真菌药物， 其临床应用范围正在不断扩大。 研究者们正探索其在新型真菌感 染、深部真菌感染等领域的应用
价值。
个体化治疗
随着精准医疗的发展，个体化治 疗成为临床治疗的新趋势。硝酸 益康唑的个体化治疗方案正在逐 步完善，以满足不同患者的治疗
需求。
安全性评价
2011药物化学04抗真菌药PPT教学课件
临床也用于前列腺癌的缓解治疗。
副作用较大，表现为肝脏毒性和对激素合成的抑制，使其临床应用受到
限制。
2020/12/09
药物化学04
6
第一节 唑类抗真菌药物
氟康唑
N N
N HO F
N N
N
F
以三氮唑替换咪唑环后得到的抗真菌药，结构中含两个 弱碱性三氮唑环和一个亲脂性的二氟苯基。
口服吸收良好，不受食物、抗酸药、组胺H2受体拮抗剂 类抗溃疡药物的影响。体内分布广泛，可渗入脑脊液 中。
2020/12/09
药物化学04
3
第一节 唑类抗真菌药物
二、唑类抗真菌药物的构效关系
N
R1
X
N (C2H )nC R2 Ar
1、至少含一个唑环，三氮相连。
3、苯环4位大基团或电负性基团及2位电负性基团取代， 对抗真菌活性有利。
4、康R唑1、、R伊2形曲成康取唑代，二抗氧真戊菌环活结性构强（，环但状肝缩毒酮性）大，，如为酮外 用活性首强选，；为R1治为疗醇深羟部基真，菌如感氟染康首唑选，。体外无活性，体内
药物化学04
5
第一节 唑类抗真菌药物
酮康唑
CCl l
CC ll O
O
H
O
NN O
NN
N N CH3
O
第一个可口服的咪唑类抗真菌药。可用于浅表和深部真菌感染，可口服 可外用，未见耐药菌株，对免疫功能低下者，还预防真菌性疾病。
口服生物利用度与pH有关，胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低，吸收减 少。抗酸类药物、组胺H2受体拮抗剂类抗溃疡药物、抗胆碱药物等抑 制胃酸分泌的药物会影响其口服吸收。对血-脑脊液屏障穿透性差。
2020/12/09
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
抗真菌药物 （Antifungals）
真菌感染 （作用部位）
浅表感染 深部感染
皮肤、黏膜皮下组织 内脏、骨骼、脑
现状——深部的真菌感染发病率上升
抗生素的滥用
皮质激素的大量使用
继发感染
2021/02/01
第一课件网
（）
1
按结构分为：
抗真菌抗生素
唑类抗真菌药
其他抗真菌药物
2021/02/01
2
一、抗真菌抗生素
N N CH2
N
OH C CH2
F
N N
N
F
氟康唑
口服，广谱，副作用小； 蛋白结合率低，生物利用度高； 透过中枢。
N
N
N
Cl
CH2
C
O
O Cl
H CH2O
1980年合成，广谱，作用强
NN
CH3 O N CHCH2CH3 N
N
伊曲康唑
唑类抗真菌药物的构效关系
N
R1
N-(CH2)n-CR2
X
Ar
n=0,1 X=N,CH
R1、R2为醇羟基，如氟康唑。
2021/02/01
8
三、其他抗真菌药
CH3 N
CH3 N
CH3 CH3
CH3
萘替芬
H3C
特比萘芬
CH3 NO
S
托萘酯
2021/02/01
9
Thank you
感谢聆听 批评指导
汇报人：XXX 汇报日期：20XX年XX月XX日
感谢您的观看！本教学内容具有更强的时代性和丰富性，更适合学习需要和特点。为了 方便学习和使用，本文档的下载后可以随意修改，调整和打印。欢迎下载！
Cl
Cl
O
HN
益康唑 N
结构特点： 1）乙醇取代物； 2）OH醚化； 3）C-1手性，与芳环直接连接； 4）C-2与咪唑环连接。
2021/02/01
5
N
N
Cl
CH2 C
O O Cl
H CH2O
N
酮康唑
N
N
Cl
CH2 C
H
S Cl
CH2
NCOCH3
硫康唑
Cl
2021/02/01
第一课件网
（）
6
2、三氮唑类
1咪原.4中分2氮唑子.R.活氮子原形环1、性唑中子成的R最上的相配32位好的氮上连位或的取唑取。键三有代环代，氮两基(基竞咪唑大必结争唑的类须构抑或4：与类制位三氮型酶氮氮杂变的原唑环化活子)是的较性与必1大，血位须，当红上的其被素的，其铁 他类 基R3定基 化.1氮A的团 合、r唑基体取物R环2团积代可形状上和时以成缩取电， 发取酮代负活 现代类基性性 三二化中，丧 氮氧合苯苯失 唑戊物环环。 类环，的的比 化结代42较 合构位位表咪物，取有性唑的成代电的和治为基负药三疗芳有性物氮指乙一取唑数 明有显代酮优基康于对唑咪抗、唑真伊类菌曲化活康合性唑物有。。利。
多烯类抗生素
两性霉素B 大环内酯；共轭七烯； C19氨基糖苷；毒性大 具有酸碱两性
制霉菌素A1 大环内酯；六烯； C19 氨基糖苷；毒性大
非多烯类抗生素
灰2021黄/02/0霉1 素、西可宁
3
二、唑类抗真菌药
咪唑类
唑类
口服可以治疗全身性真菌感染
三氮唑类
作用靶点
2021/02/01
4
1、咪唑类
Cl
2021/02/01
10
真菌感染 （作用部位）
浅表感染 深部感染
皮肤、黏膜皮下组织 内脏、骨骼、脑
现状——深部的真菌感染发病率上升
抗生素的滥用
皮质激素的大量使用
继发感染
2021/02/01
第一课件网
（）
1
按结构分为：
抗真菌抗生素
唑类抗真菌药
其他抗真菌药物
2021/02/01
2
一、抗真菌抗生素
N N CH2
N
OH C CH2
F
N N
N
F
氟康唑
口服，广谱，副作用小； 蛋白结合率低，生物利用度高； 透过中枢。
N
N
N
Cl
CH2
C
O
O Cl
H CH2O
1980年合成，广谱，作用强
NN
CH3 O N CHCH2CH3 N
N
伊曲康唑
唑类抗真菌药物的构效关系
N
R1
N-(CH2)n-CR2
X
Ar
n=0,1 X=N,CH
R1、R2为醇羟基，如氟康唑。
2021/02/01
8
三、其他抗真菌药
CH3 N
CH3 N
CH3 CH3
CH3
萘替芬
H3C
特比萘芬
CH3 NO
S
托萘酯
2021/02/01
9
Thank you
感谢聆听 批评指导
汇报人：XXX 汇报日期：20XX年XX月XX日
感谢您的观看！本教学内容具有更强的时代性和丰富性，更适合学习需要和特点。为了 方便学习和使用，本文档的下载后可以随意修改，调整和打印。欢迎下载！
Cl
Cl
O
HN
益康唑 N
结构特点： 1）乙醇取代物； 2）OH醚化； 3）C-1手性，与芳环直接连接； 4）C-2与咪唑环连接。
2021/02/01
5
N
N
Cl
CH2 C
O O Cl
H CH2O
N
酮康唑
N
N
Cl
CH2 C
H
S Cl
CH2
NCOCH3
硫康唑
Cl
2021/02/01
第一课件网
（）
6
2、三氮唑类
1咪原.4中分2氮唑子.R.活氮子原形环1、性唑中子成的R最上的相配32位好的氮上连位或的取唑取。键三有代环代，氮两基(基竞咪唑大必结争唑的类须构抑或4：与类制位三氮型酶氮氮杂变的原唑环化活子)是的较性与必1大，血位须，当红上的其被素的，其铁 他类 基R3定基 化.1氮A的团 合、r唑基体取物R环2团积代可形状上和时以成缩取电， 发取酮代负活 现代类基性性 三二化中，丧 氮氧合苯苯失 唑戊物环环。 类环，的的比 化结代42较 合构位位表咪物，取有性唑的成代电的和治为基负药三疗芳有性物氮指乙一取唑数 明有显代酮优基康于对唑咪抗、唑真伊类菌曲化活康合性唑物有。。利。
多烯类抗生素
两性霉素B 大环内酯；共轭七烯； C19氨基糖苷；毒性大 具有酸碱两性
制霉菌素A1 大环内酯；六烯； C19 氨基糖苷；毒性大
非多烯类抗生素
灰2021黄/02/0霉1 素、西可宁
3
二、唑类抗真菌药
咪唑类
唑类
口服可以治疗全身性真菌感染
三氮唑类
作用靶点
2021/02/01
4
1、咪唑类
Cl
2021/02/01
10