药物化学抗病毒药物

药物化学教案——抗菌药及抗病毒药[推荐5篇]第一篇：药物化学教案——抗菌药及抗病毒药第七章抗菌药及抗病毒药（4学时）[基本内容] 喹诺酮类抗菌药物的研究进展、作用机理、结构与活性的关系、体内代谢；环丙沙星、氧氟沙星的合成；临床常用药物：环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、依诺沙星。

抗结核药物的研究进展；对氨基水杨酸钠、异烟肼、乙胺丁醇的作用机理及代谢；临床常用药物：链霉素、利福平、异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠。

抗真菌药物的研究进展；唑类抗真菌药物结构与活性的关系；氟康唑的合成；临床常用药物：克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑。

抗病毒药物的研究进展；核苷类和非核苷类及蛋白酶抑制剂；临床常用药物：三氮唑核苷、阿昔洛韦。

磺胺类抗菌药物的研究进展、作用机理、结构与活性的关系、体内代谢；磺胺甲基异恶唑的合成；临床常用药物：磺胺甲基异恶唑、磺胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶。

[基本要求] 掌握喹诺酮类药物研究进展；环丙沙星、氧氟沙星、喹诺酮类构效关系。

熟悉环丙沙星合成，抗真菌药的研究进展；典型药物：酮康唑、氟康唑；了解TMP及其增效作用；临床常用药物：链霉素、利福平、异烟肼、乙胺丁醇、克霉唑、咪康唑、三氮唑核苷、阿昔洛韦、金刚烷胺、SN、SMZ、SD。

磺胺药物的构效关系。

第二篇：第三十一章抗结核药、抗真菌药和抗病毒药第三十一章抗结核药、抗真菌药和抗病毒药学习目标1.掌握一线抗结核药异烟肼、利福平的药理作用、临床应用、不良反应、用药护理及抗结核药的应用原则。

2.熟悉二线抗结核病药的药理作用、临床应用、不良反应及用药护理。

抗病毒药齐多夫定、拉米夫定、利巴韦林和干扰素的临床应用、不良反应及用药护理。

3.了解抗真菌药两性霉素B、酮康唑、伊曲康唑的临床应用、不良反应及用药护理。

引导案例患者，男，38岁，近期感到周身无力，疲倦，发懒，不愿活动。

手足发热，白天有低烧，夜间有盗汗且经常咳嗽，痰不多，有时痰中带有血丝。

诊断为早期结核病。

医生制定用药方案：①异烟肼0.1×100，每次0.1，每日3次；②维生素B6 10 mg×100,每次10 mg，每日3次。

第一节抗病毒药病毒感染的过程：吸附、侵入、脱壳、生物合成、成熟和释放1、抗病毒药物通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的，只对病毒抑制，不能直接杀死病毒2、分类阻止病毒在细胞内吸附：丙种球蛋白阻止病毒穿入细胞：金刚环胺干扰病毒核酸复制：利巴韦林、碘苷影响核糖体翻译：酞丁安、美替沙腙3、抑制病毒复制初始时期的药物（一）金刚环胺类结构饱和的三环癸烷，形成刚性笼状结构性质盐酸金刚烷胺易溶于水，口服吸收好，可通过血脑屏障，约90％的药物以原型从肾排出作用机制抑制病毒颗粒进入宿主细胞，抑制病毒复制的早期阶段，阻止病毒基因的脱壳及阻断核酸转移入宿主细胞临床应用预防、治疗各种A型流感病毒，但对B型流感病毒引起的呼吸道感染无效尤其对亚洲A2型流感病毒特别有效（二）干扰素及干扰素诱导剂干扰素（interferon）是病毒或其他诱导剂进入人体后，免疫细胞产生的一类特殊的糖蛋白（分子量20KD－160 KD）。

能够激活人体的免疫系统，抑制病毒的生长和繁殖，其中α-干扰素具有广谱的抗病毒作用，通过与感染细胞表面特定抗原的结合，抑制m-RNA的转录和翻译。

一些小分子化合物或者特殊的双链多核苷酸能够诱导人体产生干扰素，此类药物称为干扰素诱导剂。

（三）流感病毒神经氨酸酶抑制剂（NA抑制剂、唾液酸酶抑制剂）NA是病毒释放过程所需的关键酶作用机制抑制NA，阻断流感病毒的复制过程药物扎那米韦、奥司他韦（达菲）机制特异性抑制A、B型流感病毒NA，阻止子代病毒从感染细胞表面释放，阻止病毒呼吸扩散，从而抑制流感病毒的复制4、干扰病毒核酸复制的药物（1）作用机理竞争性地和DNA聚合酶或RNA聚合酶相结合，抑制酶活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒作用（2）分类核苷类：嘧啶核苷类（碘苷）、嘌呤核苷类（阿昔洛韦）非核苷类：利巴韦林都是基于代谢拮抗的原理（3）药物碘苷代谢碘苷本身无活性，被细胞和病毒胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化生成三磷酸碘苷，后者是活性苷形式碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶的原因：两者结构相似，在尿嘧啶的5位用I取代其C-5-CH3，I的半径为0.215纳米，和甲基的半径0.200纳米相近，因此碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶，阻碍病毒DNA的合成屈氟尿苷：抑制腺苷酸合成酶阿糖胞苷：阻断脱氧嘧啶苷形成，从而抑制病毒DNA生成阿昔洛韦作用机制抑制病毒编码的胸苷激酶和DNA聚合酶，抑制感染细胞中DNA的合成，不影响非感染细胞的DNA复制优化阿昔洛韦水溶性差，口服生物利用低，此外持续时间短。

《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南一、 本章学习要求1、 掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途;2、 熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类型、构效关系；3、 熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点；4、 了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系；二、 本章重点难点分析重点：1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。

2、能根据合成抗菌药物的结构特点，判断其化学稳定性，解决基本的临床应用问题。

难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的构效关系。

三、本章作业（一）选择题1 .最早发现的磺胺类抗菌药为 __________A 磺胺醋酰与甲氧苄啶B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3. __________________________________ 能进入脑脊液的磺胺类药物是 ___________________________________________ 。

A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺A .百浪多息D.对氨基苯磺酰胺2 .复方新诺明是由B. 可溶性百浪多息 E 苯磺酰胺C. 对乙酰氨基苯磺酰胺4. 异烟肼的水解产物中，毒性较大的是_________A 异烟酸B 肼C 二氧化碳D 吡啶5. 下面哪个药物不可发生有机氟的反应？A 、氟哌啶醇B 、氟烷C 、环丙沙星 6 •磺胺甲恶唑的化学结构为 __________ 。

7. 磺胺甲噁唑的作用机制是 __________ 。

A. 抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制四氢叶酸合成酶D.抑制四氢叶酸还原酶8. ___________________________ 环丙沙星的化学结构为 。

第一节抗病毒药病毒感染的过程：吸附、侵入、脱壳、生物合成、成熟和释放1、抗病毒药物通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的，只对病毒抑制，不能直接杀死病毒2、分类阻止病毒在细胞内吸附：丙种球蛋白阻止病毒穿入细胞：金刚环胺干扰病毒核酸复制：利巴韦林、碘苷影响核糖体翻译：酞丁安、美替沙腙3、抑制病毒复制初始时期的药物（一）金刚环胺类结构饱和的三环癸烷，形成刚性笼状结构性质盐酸金刚烷胺易溶于水，口服吸收好，可通过血脑屏障，约90％的药物以原型从肾排出作用机制抑制病毒颗粒进入宿主细胞，抑制病毒复制的早期阶段，阻止病毒基因的脱壳及阻断核酸转移入宿主细胞临床应用预防、治疗各种A型流感病毒，但对B型流感病毒引起的呼吸道感染无效尤其对亚洲A2型流感病毒特别有效（二）干扰素及干扰素诱导剂干扰素（interferon）是病毒或其他诱导剂进入人体后，免疫细胞产生的一类特殊的糖蛋白（分子量20KD－160 KD）。

能够激活人体的免疫系统，抑制病毒的生长和繁殖，其中α-干扰素具有广谱的抗病毒作用，通过与感染细胞表面特定抗原的结合，抑制m-RNA的转录和翻译。

一些小分子化合物或者特殊的双链多核苷酸能够诱导人体产生干扰素，此类药物称为干扰素诱导剂。

（三）流感病毒神经氨酸酶抑制剂（NA抑制剂、唾液酸酶抑制剂）NA是病毒释放过程所需的关键酶作用机制抑制NA，阻断流感病毒的复制过程药物扎那米韦、奥司他韦（达菲）机制特异性抑制A、B型流感病毒NA，阻止子代病毒从感染细胞表面释放，阻止病毒呼吸扩散，从而抑制流感病毒的复制4、干扰病毒核酸复制的药物（1）作用机理竞争性地和DNA聚合酶或RNA聚合酶相结合，抑制酶活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒作用（2）分类核苷类：嘧啶核苷类（碘苷）、嘌呤核苷类（阿昔洛韦）非核苷类：利巴韦林都是基于代谢拮抗的原理（3）药物碘苷代谢碘苷本身无活性，被细胞和病毒胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化生成三磷酸碘苷，后者是活性苷形式碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶的原因：两者结构相似，在尿嘧啶的5位用I取代其C-5-CH3，I的半径为0.215纳米，和甲基的半径0.200纳米相近，因此碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶，阻碍病毒DNA的合成屈氟尿苷：抑制腺苷酸合成酶阿糖胞苷：阻断脱氧嘧啶苷形成，从而抑制病毒DNA生成阿昔洛韦作用机制抑制病毒编码的胸苷激酶和DNA聚合酶，抑制感染细胞中DNA的合成，不影响非感染细胞的DNA复制优化阿昔洛韦水溶性差，口服生物利用低，此外持续时间短。

药物化学丨抗病毒药抗病毒药新增加了11个代表药分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类第一节核苷类核苷由碱基和糖两部分组成。

由五种天然碱基（尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。

两类：一、非开环核苷类抗病毒药物二、开环核苷类抗病毒药物（无糖环）一、非开环核苷类抗病毒药物此考点的学习方法：1、共4个代表药（1个新增加）2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是“夫定”3、重点掌握齐多夫定的结构、稳定型、作用机制，其它3个比对学习二、开环核苷类无糖环此考点的学习方法：1、共6个代表药（5个新）2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是“昔洛韦”3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定型、作用机制，其它比对学习补充药化基本原理：生物电子等排体（非考点）药物设计常用的方法生物电子等排体（Bioisosterism）：指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相同或相反的生物活性。

常见的生物电子等排体有：一价等排置换：－H、－F、－OH、－NH 2、－CH3二价：－O－、－S－、－CH 2－………三价：－CH＝、－N＝、－P＝…….芳环与芳杂环之间也可生物电子等排置换如：更昔洛韦的O被次甲基取代，得到喷昔洛韦，具相同的抗病毒活性第二节非核苷类抗病毒药物第二节均为治疗艾滋病（人免疫缺陷病毒HIV）的药物，治疗艾滋病的药物分两类：1.逆转录酶抑制剂（第二节）2.蛋白酶抑制剂（第三节）非核苷类共同特点：1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同，不需要磷酸化活化，直接与病毒逆转录酶结合2、易产生耐药性，不单独使用，和核苷类药物一起使用第三节蛋白酶抑制剂此考点的学习方法：1、共3个代表药（2个新）2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病3、词干是“那韦”4、结构特点：多肽衍生物或拟肽类，考结构式的可能性极小，故本节略去了药物的结构式，直接讲考点（一）沙奎那韦（新）考点：结构是多肽衍生物，为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂，第一个用于治疗HIV感染的此类药物。