药物化学教案抗菌药及抗病毒药

《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南一、本章学习要求1、掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途；2、熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类型、构效关系；3、熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点；4、了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系；二、本章重点难点分析重点：1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。

2、能根据合成抗菌药物的结构特点，判断其化学稳定性，解决基本的临床应用问题。

难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的构效关系。

三、本章作业(一) 选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为________。

A．百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺 E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由________组成。

A 磺胺醋酰与甲氧苄啶B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是________。

A. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶C. 磺胺甲恶唑D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺4．异烟肼的水解产物中，毒性较大的是________A 异烟酸B 肼C 二氧化碳D 吡啶5. 下面哪个药物不可发生有机氟的反应？A、氟哌啶醇B、氟烷C、环丙沙星D、SMZ6．磺胺甲恶唑的化学结构为________。

7. 磺胺甲噁唑的作用机制是_________。

A.抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制四氢叶酸合成酶D. 抑制四氢叶酸还原酶8．环丙沙星的化学结构为________。

9．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的________。

A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用；B. 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性；C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强；D. 磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,N4－双取代物一般均丧失活性；E. N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

药物化学教案——抗菌药及抗病毒药[推荐5篇]第一篇：药物化学教案——抗菌药及抗病毒药第七章抗菌药及抗病毒药（4学时）[基本内容] 喹诺酮类抗菌药物的研究进展、作用机理、结构与活性的关系、体内代谢；环丙沙星、氧氟沙星的合成；临床常用药物：环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、依诺沙星。

抗结核药物的研究进展；对氨基水杨酸钠、异烟肼、乙胺丁醇的作用机理及代谢；临床常用药物：链霉素、利福平、异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠。

抗真菌药物的研究进展；唑类抗真菌药物结构与活性的关系；氟康唑的合成；临床常用药物：克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑。

抗病毒药物的研究进展；核苷类和非核苷类及蛋白酶抑制剂；临床常用药物：三氮唑核苷、阿昔洛韦。

磺胺类抗菌药物的研究进展、作用机理、结构与活性的关系、体内代谢；磺胺甲基异恶唑的合成；临床常用药物：磺胺甲基异恶唑、磺胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶。

[基本要求] 掌握喹诺酮类药物研究进展；环丙沙星、氧氟沙星、喹诺酮类构效关系。

熟悉环丙沙星合成，抗真菌药的研究进展；典型药物：酮康唑、氟康唑；了解TMP及其增效作用；临床常用药物：链霉素、利福平、异烟肼、乙胺丁醇、克霉唑、咪康唑、三氮唑核苷、阿昔洛韦、金刚烷胺、SN、SMZ、SD。

磺胺药物的构效关系。

第二篇：第三十一章抗结核药、抗真菌药和抗病毒药第三十一章抗结核药、抗真菌药和抗病毒药学习目标1.掌握一线抗结核药异烟肼、利福平的药理作用、临床应用、不良反应、用药护理及抗结核药的应用原则。

2.熟悉二线抗结核病药的药理作用、临床应用、不良反应及用药护理。

抗病毒药齐多夫定、拉米夫定、利巴韦林和干扰素的临床应用、不良反应及用药护理。

3.了解抗真菌药两性霉素B、酮康唑、伊曲康唑的临床应用、不良反应及用药护理。

引导案例患者，男，38岁，近期感到周身无力，疲倦，发懒，不愿活动。

手足发热，白天有低烧，夜间有盗汗且经常咳嗽，痰不多，有时痰中带有血丝。

诊断为早期结核病。

医生制定用药方案：①异烟肼0.1×100，每次0.1，每日3次；②维生素B6 10 mg×100,每次10 mg，每日3次。

第十五章抗感染药教学目标：1、熟悉磺胺类药物的结构、理化性质和构效关系。

2、熟悉吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星的结构和理化性质。

3、熟悉对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐酸乙胺丁醇的结构和理化性质。

4、了解两性霉素B、硝酸益康唑、替硝唑、呋喃妥因、盐酸小檗碱的结构特点。

5、熟悉阿昔洛韦、盐酸金刚烷胺的结构和理化性质。

重点难点：磺胺甲噁唑、诺氟沙星、异烟肼的结构特点和理化性质学时：4第一节磺胺类药物磺胺甲噁唑结构与性质：保存：遮光，密封保存。

磺胺醋酰钠结构与性质：保存：密封保存。

其水溶液应遮光，密封，在凉处保存。

磺胺嘧啶结构与性质：O OH2N弱碱性活性基重氮化SN NNH弱酸性，溶于碱，与铜离子生成黄绿色沉淀后变为紫色草绿色沉淀与铜离子生成溶于碱，弱碱性H2NCH3OOSNONO OH2N弱碱性活性基团易氧化重氮化偶合反应SNNa+-CH3OH2O强碱弱酸盐，醋酸酸化生成磺胺醋酰沉淀与铜离子生成蓝绿色沉淀保存：遮光，密封保存。

甲氧苄啶结构与性质：N N NH 2NH 2OCH 3H 3CO H 3CO嘧啶环：具有生物碱性质保存：遮光，密封保存。

第二节 喹诺酮类抗菌药吡哌酸结构与性质 ：NHNNN NHO OOCH 3H 2O 3溶于碱羧酸：大共轭结构：吸收可见光生物碱性质：溶于酸与生物碱试剂显色保存：密封保存。

诺氟沙星结构与性质：见光分解得到开环产物哌嗪 基：碱性，溶于酸和哌嗪基：氟原子增强抗菌活性产生副作用活性基团活性基团87654321羧基：溶于碱易与金属离子形成螯合物N NNO CH 3OH O F H保存：遮光，密封，在干燥处保存。

盐酸环丙沙星结构与性质：活性基团易与金属离子形成螯合物O O保存：遮光，密封保存。

氧氟沙星结构与性质：保存：遮光，密封保存。

第三节 抗结核病药利福平保存：密封，在阴暗干燥处保存。

对氨基水杨酸钠结构与性质：33H 3N NN酯4-萘二酚结构：遇光易氧化变质易分解OONa OHNH 22H 2O与铁离子生成紫红色配合物脱易氧化变色易氧化变色F O OH O 易与金属离子形成螯合物溶于碱羧基：2345678活性基团产生副作用增强抗菌活性氟原子和哌嗪基：哌嗪 基：碱性，溶于酸见光分解得到开环产物N NN OCH 3*H 3C大共轭结构1保存：遮光，严封保存。

《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南一、 本章学习要求1、 掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途;2、 熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类型、构效关系；3、 熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点；4、 了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系；二、 本章重点难点分析重点：1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。

2、能根据合成抗菌药物的结构特点，判断其化学稳定性，解决基本的临床应用问题。

难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的构效关系。

三、本章作业（一）选择题1 .最早发现的磺胺类抗菌药为 __________A 磺胺醋酰与甲氧苄啶B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3. __________________________________ 能进入脑脊液的磺胺类药物是 ___________________________________________ 。

A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺A .百浪多息D.对氨基苯磺酰胺2 .复方新诺明是由B. 可溶性百浪多息 E 苯磺酰胺C. 对乙酰氨基苯磺酰胺4. 异烟肼的水解产物中，毒性较大的是_________A 异烟酸B 肼C 二氧化碳D 吡啶5. 下面哪个药物不可发生有机氟的反应？A 、氟哌啶醇B 、氟烷C 、环丙沙星 6 •磺胺甲恶唑的化学结构为 __________ 。

7. 磺胺甲噁唑的作用机制是 __________ 。

A. 抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制四氢叶酸合成酶D.抑制四氢叶酸还原酶8. ___________________________ 环丙沙星的化学结构为 。