药学专业知识(二)教材
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执业药师《药学专业知识二》
平喘药
哮喘的本质基础——支气管平滑肌广泛性收缩(痉挛)。
平喘药——缓解支气管平滑肌痉挛,使其松弛和扩张。
【记忆2021TANG——爸爸妈妈喝黄茶,加糖变白防过敏】
第一亚类β2肾上腺素受体激动剂
(沙丁胺醇、特布他林等)——哮喘急性发作——首选。
1.短效——沙丁胺醇、特布他林
——缓解轻、中度急性哮喘症状——首选。
速效、短效、高选择性。
【沙特——沙丁胺醇、特布他林TANG】
2.长效β2受体激动剂——福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗
平喘作用维持10-12小时。
又分速效(数分钟起效)和缓慢起效(30分钟起效)
不单独使用,须与吸入型肾上腺皮质激素联合应用。
不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作,仅用于需要长期用药者。
提前强调——【激素+β2受体激动剂】
如:沙美特罗替卡松
——治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。
执业药师考试辅导药学专业知识二:眼科疾病用药【教材顺序】第一节抗眼部细菌感染药第二节降低眼压药第三节抗眼部病毒感染药第四节眼用局部麻醉药第五节散瞳药【讲课顺序TANG】1.抗眼部细菌感染药2.抗眼部病毒感染药3.降低眼压药4.散瞳药5.眼用局部麻醉药第一节抗眼部细菌感染药一、药理作用与临床评价(一)作用特点局部给予抗菌药(滴眼剂、眼膏剂)——眼科细菌感染疾病的首选方法:作用直接、疗效显著、用量较小。
仅在严重感染病例时——全身给药。
1.氯霉素——结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎、沙眼。
【注意】(1)出现口腔苦味——可继续使用——氯霉素特性。
(2)长期使用可引起视神经炎(前后联系TANG:乙胺丁醇)或视盘炎(特别是儿童)——停药+维生素C和B。
2.红霉素——沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎及眼外部感染。
3.氧氟沙星、左氧氟沙星——细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染。
4.利福平——细菌性外眼感染,如沙眼、结核性眼病及某些病毒性眼病。
治疗沙眼:6周。
【注意】可能引起白细胞和血小板计数减少,并导致齿龈出血和伤口愈合延迟等,应避免拔牙手术。
5.四环素可的松——沙眼、结膜炎。
【注意】长期频繁使用可致青光眼、白内障和眼部真菌感染;角膜、巩膜溃疡者用后可能会引起穿孔。
◆淋球菌性结膜炎——全身及眼局部抗菌药。
◆衣原体感染会导致致盲性沙眼和包涵体性结膜炎——口服阿奇霉素+局部滴眼剂(氧氟沙星、利福平、磺胺醋酰钠)。
◆细菌性眼内炎——结膜下注射、前房内注射、玻璃体腔内注射及全身途径来给予抗菌药物。
其中以玻璃体腔内注射最为重要;◆眼科手术后引起的细菌性眼内炎——眼内注入万古霉素或头孢他啶。
(二)禁忌证1.抗眼部细菌感染药不宜长期使用——以免诱发耐药菌株或真菌感染。
2.单纯疱疹性或溃疡性角膜炎患者——禁用四环素可的松眼膏剂。
二、用药监护(一)监护给药的合理性1.滴眼剂一次1滴即可。
可每间隔2h给药1次。
2.痊愈后持续用药48h。
第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 非甾体抗炎药(NSAID)一、药理作用与临床评价(一)作用特点通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加——解热。
COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。
COX-2——引起炎症反应。
COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。
1. 水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。
抗炎效果较弱。
还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。
高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。
解热。
痛经及拔牙后止痛。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
布洛芬用于—— ①慢性关节炎的关节肿痛;②软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;③急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛;④解热。
5. 1,2-苯并噻嗪类——又称昔康类,对COX -2的抑制作用比COX-1强,有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性COX -2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
(记忆TANG:你美不美?依托考试和比赛来确定)(二)典型不良反应1.最常见——胃肠道反应,包括:胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。
2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。
3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。
4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。
药学专业知识2--药物的结构与药物作用【知识点】结构非特异性药物药物的理化性质直接影响活性理化性质:溶解度、分配系数和解离度多项选择题影响结构非特异性药物活性的因素有A.溶解度B.分配系数C.几何异构体D.光学异构体E.解离度『正确答案』ABE【知识点】药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。
(适当最好)脂水分配系数当药物脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性先提高后降低,成抛物线的变化规律。
脂水分配系数可以反映药物的水溶性和脂溶性。
药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。
A:关于药物的脂水分配系数对药效的影响叙述正确的是A.脂水分配系数适当,药效为好B.脂水分配系数愈小,药效愈好C.脂水分配系数愈大,药效愈好D.脂水分配系数愈小,药效愈低E.脂水分配系数愈大,药效愈低『正确答案』A【知识点】当pKa=pH 时,非解离型和解离型药物各占一半弱酸性在胃中易吸收(水杨酸巴比妥类)弱碱性在小肠易吸收(麻黄碱地西泮)强碱性的药物在整个胃肠道多是离子化的,难吸收。
(季铵盐类)酸酸分子易吸收,酸碱离子易排泄A:已知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形式存在的比例是A.30%B.40%C.50%D.75%E.90%『正确答案』C官能团:A:吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A.醇羟基B.双键C.醚键D.哌啶环E.酚羟基『正确答案』EA.烃基B.羰基C.羟基D.氨基E.羧基1.使酸性和解离度增加的是2.使碱性增加的是3.使脂溶性明显增加的是『正确答案』EDA【知识点】生物药剂学中根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物(体内吸收取决于胃排空速率):普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)——那普尔低水溶解性、高渗性的亲脂性分子药物(体内吸收取决于溶解速率):双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康——双匹马高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物(体内吸收取决于渗透效率):雷尼替丁、纳多诺尔、阿替洛尔——雷纳尔多低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物(体内难吸收):特非那定、酮洛芬、呋塞米——特洛米A.普萘洛尔B.卡马西平C.雷尼替丁D.呋塞米E.葡萄糖注射液1.体内吸收取决于胃排空速率2.体内吸收取决于溶解速度3.体内吸收受渗透效率影响4.体内吸收比较困难『正确答案』ABCD【知识点】非共价键键合类型1)氢键:最常见,药物与生物大分子作用最基本的化学键合形式。
第一章精神与中枢神经系统疾病用药(八大类)一.镇静与催眠药:1.苯二氮䓬类(阿普唑仑、艾司唑仑、咪达唑仑、三唑仑、地西泮、氣硝西泮、硝西泮、劳拉西津、奥沙西泮、氟西泮)2.巴比妥类(苯巴比妥、异戊巴比妥、巴比妥、司可巴比妥)3.环吡咯酮类及非苯二氮䓬类(佐匹克隆、右佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆)4.醛类(水合氯醛)5.褪黑素受体激动剂(雷美替胺)二.抗癫痫药:1.二苯并氮䓬类(卡马西平、奥卡西平) 4. 苯二氮䓬类(氯硝西泮)2. 乙内酰脲类(苯妥英钠) 5. 脂肪酸衍生物(丙戊酸)3. 巴比妥类(苯巴比妥、扑米酮) 6. 其他抗癫痛药(加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯、左乙拉西坦、唑尼沙胺)三.抗抑郁药:1. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、艾司西酞普兰、氟伏沙明、舍曲林、西酞普兰)2. 5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(度洛西汀、文拉法辛、阿戈美拉汀、米安色林、噻奈普汀)3. 去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)4. 三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)5. 四环类抗抑郁药(马普替林)6. 单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)7. 5- HT受体阻断剂1再摄取抑制剂(曲唑酮)8. 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(瑞波西汀)四.脑功能改善及抗记忆障碍药:1.酰胺类中枢兴奋药(吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦)2.乙酰胆碱酯酶抑制剂(石杉碱甲、多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏)3.其他(胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物)五.治疗缺血性脑血管疾病药:1. 溶栓药(降纤酶、巴曲醉、尿激酶、重组链激酶、阿替普酶)2. 抗血小板药(奥扎格雷、阿司匹林、氯吡格雷)3. 自由基清除剂(依达拉奉)4. 钙通道阻滯剂(尼莫地平、桂利嗪、氟桂利嗪、环扁桃酯)15. 直接作用于血管平滑肌的血管扩张剂(尼麦角林、罂粟碱)6. 改善微循环、降低血黏度药(己酮可可碱、烟酸占替诸诺、维生素E烟酸酯)7. 脑代谢改善药(胞磷胆碱、神经节苷脂)8. 其他(倍他司汀、丁苯酞、曲克芦丁、灯盏花素、长春胺、长春西汀、川芎嗪)六.镇痛药:A.麻醉性镇痛药 1.阿片生物碱(吗啡、可待因)2. 半合成吗啡样镇痛药(双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮)3. 合成阿片类镇痛药(a.苯哌啶类: 芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼等 b.二苯甲烷: 美沙酮、右丙氧芬c.吗啡烷类: 左啡诺、布托啡诺d.苯并吗啡烷类: 喷他佐辛、非那佐辛)B.非麻醉性镇痛药(非阿片类) (曲马多非甾体抗炎药)七.抗帕金森病药:A.拟多巴胺药1.拟多巴胺药多巴胺前体(左旋多巴)2. 外周脱羧酶抑制剂(卡比多巴、苄丝肼等)3.儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂(恩他卡朋)4.中枢多巴胺受体激动剂(溴隐亭、培高利特、普拉克索)B.抗胆碱类(苯海索)C.单胺氧化酶-B抑制剂(司来吉兰、雷沙吉兰)D.其他(金刚烷胺、美金刚)八. 抗精神病药A. 第一代抗精神病药 1.吩噻嗪类(氯丙嗪、硫利达嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪)2.硫杂蒽类(三氟噻吨、氯氯哌噻吨、氯普噻吨)3.丁酰苯类(氟哌啶醇、五氟利多)4.苯甲酰胺类(舒必利)B.第二代抗精神病药物(氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮、阿立哌唑)2第二章解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药一.解热、镇痛、抗炎药(非甾体抗炎药)A.非选择性COX抑制剂1. 水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林)2.乙酰苯胺类(对乙酰氨基酚)3.芳基乙酸类(吲哚美辛、双氯芬酸)4.芳基丙酸类(布洛芬、蔡普生)5. 1. 2-苯并噻嗪类(吡罗昔康)6.吡唑酮类(保泰松)7.非酸性类(萘丁美酮)B.COX -2抑制剂(塞来昔布、依托考昔、尼美舒利、美洛昔康)二.抗风湿药1.非甾体抗炎药(布洛芬、双氯芬酸、萘普生)2.糖皮质激素(泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等)3.慢作用抗风湿药(甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、来氟米特、羟氯喹和氯喹、金制剂、双醋瑞因、青霉胺、雷公藤总苷、硫唑嘌呤、环孢素)4. 生物制剂 a.融合蛋白类(依那西普) b.单克隆抗体(阿达木单抗、英夫利昔单抗)三. 抗痛风药1.抑制粒细胞浸润炎症反应药(秋水仙碱)2.促进尿酸排泄药(苯溴马隆、丙磺舒)3.抑制尿酸生成药(别嘌醇、非布司他)4.碱化尿液药(碳酸氢钠)3第三章呼吸系统疾病用药一.镇咳药1.中枢性镇咳药(可待园、双氢可待因、福尔可定、喷托维林、右美沙芬、苯丙哌林、依普拉酮、二氧丙嗪)2.外周性镇咳药(那可丁、左羟丙哌嗪)二.祛痰药1.恶心性祛痰药(氯化铵、愈创甘油醚、桔梗流浸膏)2.刺激性祛痰药(碘化钾、愈创木酚磺酸钾)3.黏痰溶解剂(溴已新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、按柠蒎、厄多司坦、福多司担、美司坦、糜蛋白酶)4.黏痰稀释剂(羧甲司坦)三.平喘药1. β肾上腺素受体激动剂(麻黄碱、异丙肾上腺素、?沙丁胺醇、特布他林、氯丙那林、海索那林、福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、克仑特罗、班布特罗、甲氧那明)2.M胆碱受体阻断剂(异丙托溴铵、噻托溴铵)3.黃嘌呤类药物(茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、甘氨酸茶碱钠、赖氨酸茶碱)4.过敏介质阻释剂(色甘酸钠、酮替芬、曲尼司特、西替利嗪、氣雷他定)5.肾上腺皮质激素(布地奈德、氟替卡松、倍氯米松、曲安奈德、糠酸莫米松)6.白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特、普仑司特、吡嘧司特、异丁司特)7.具有平喘作用的复方制剂(沙美特罗替卡松、布地奈德福莫特罗、复方异丙托溴铵)4第四章消化系统疾病用药一. 抗酸药和胃黏膜保护药抗酸药(铝碳酸镁、碳酸氢钠)胃黏膜保护药(枸橼酸铋钾、胶体果胶铋钾、复方铝酸鉍、硫糖铝、吉法酯、瑞巴派特、替普瑞酮)二.抑酸药1.H2受体阻断剂(法莫替丁、雷尼替丁)2.质子泵抑制剂(奥美拉唑、埃索美拉唑(艾斯奥美拉唑)、艾普拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑)3.钾离子竞争性酸抑制剂(沃诺拉赞)4.前列腺素类((米索前列醇)三. 解痉药、胃肠动力药和治疗功能性胃肠病药1.解痉药(颠茄、阿托品、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、东莨菪碱)2.胃肠动力药(甲氧氯普胺、莫沙必利、多潘立酮、溴米那普鲁卡因)3.治疗功能性胃肠病药(匹维溴铵、二甲硅油、间第三酚、曲美布汀、罌栗碱)四.止吐药昂丹司琼、多拉司琼、格拉司琼、帕洛诺司琼、托烷司琼、阿瑞匹坦五. 肝胆疾病用药1.肝脏疾病用药(联苯双酯、促肝细胞生长素、多烯磷脂酰胆碱、复方甘草甜素(复方甘草酸等)、甘草酸二铵、谷胱甘肽、还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、门冬氨酸鸟氨酸、葡醛内酯、双环醇、水飞蓟宾、水飞蓟宾葡甲胺、水飞蓟素、异甘草酸镁、腺苷蛋氨酸)2.胆疾病用药(熊去氧胆酸、去氢胆酸)六.泻药和便秘治疗药(聚乙二醇、开塞露、硫酸镁、多库酯钠、复方聚乙二醇电解质1、II、H、IV、甘油、聚卡波非钙、普芦卡必利、乳果糖、利那洛肽)七.止泻药、肠道抗感染药、肠道消炎药A.止泻药1.肠道吸附剂(蒙脱石)2.含碳水化合物的电解质(补液盐I、II、III)3.抗动力药(洛哌丁胺)4.抗分泌药(消旋卡多曲)5. 微生态制剂地衣芽孢杆菌活菌、枯草杆菌、肠球菌二联活菌、枯草杆菌二联活菌、双歧杆菌活菌、双歧杆菌乳杆菌、三联活菌、双歧杆菌三联活菌、双歧杆菌四联活菌5B.肠道抗感染药(小檗碱、利福昔明、新霉素)C.肠道消炎药(柳氮磺砒啶、美沙拉嗪)八.助消化药(乳酶生、复发阿嗪米特、干酵母、米曲菌胰酶、易霉)6第五章心血管系统疾病用药一.抗心律失常药1.β受体阻断剂(普蔡洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、阿罗洛尔)2.作用于心血管系统离子通道的药物a.钠通道阻滞剂( I类抗心律失常药) (普罗帕酮、奎尼丁、利多卡因、美西律、氟卡尼、伊布利特)b.延长动作电位时程药(III类抗心律失常药)(胺碘酮、索他洛尔)c.钙通道阻滞剂(IV类抗心律失常药) ( 维拉帕米、地尔硫䓬)二.抗高血压药1.肾素-血管紧张素系统抑制药a.血管紧张素转化酶抑制剂( ACEI) (卡托普利、福辛普利、贝那普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利)b.血管紧张素II受体阻断剂(ARB ) ( 缬沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦、氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦)c.肾素抑制药(阿利吉仑)2. 钙通道阻滞剂a.二氢吡啶类钙通道阻滞剂(硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼卡地平、尼群地平、西尼地平、马尼地平、贝尼地平)b.非二氢吡啶类钙通道阻滞剂(地尔硫䓬、维拉帕米)3.β受体阻断剂a.非选择性β受体阻断剂(普萘洛尔)b.选择性β1受体阻断剂(美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔)c.a1和β受体阻断剂(卡维地洛、拉贝洛尔、阿罗洛尔)4. 利尿剂a.噻嗪类利尿剂(氢氯噻嗪、吲达帕胺)b.袢利尿剂(呋塞米、托拉塞米)c.留钾利尿剂(阿米洛利、螺内酯)5.其他抗高血压药特拉唑嗪、肼屈嗪、甲基多巴、利血平、硝普钠三.调节血脂药71.主要降胆固醇的药物a.羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀)b.胆固醇吸收抑制剂(依折麦布)c.抗氧化剂(普罗布考)d.胆汁酸结合树脂(考来烯胺)2.主要降三酰甘油的药物a.贝丁酸类药(非诺贝特)b.烟酸类药(阿昔莫司)c.高纯度鱼油(多烯不饱和脂肪酸类)四.抗心绞痛药1.抗血小板药(阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛)2.他汀类药物(洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀)3. β受体阻断剂(美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔)4.ACEI类或ARB类药物(雷米普利、赖诺普利、培哚普利)5.钙通道阻滞剂(氨氯地平、非洛地平、地尔硫䓬、维拉帕米)6.硝酸酯类药物(硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯)7.抗凝药(肝素、低分子量肝素、华法林、达比加群酯)8.其他(尼可地尔)五.抗心力衰竭药物1. 利尿剂(呋塞米、托拉塞米、氢氯噻嗪、螺内酯)2.血管紧张素转化酶抑制剂(卡托普利、福辛普利、贝那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利)3. 血管紧张素II受体阻断剂(缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦)4. β受体阻断剂(美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛)5. 强心苷类(地高辛、米力农)6.其他(沙库巴曲缬沙坦、伊伐布雷定、达格到净)8第六章血液系统疾病用药一.抗血栓药1.维生素K拮抗剂华法林、双香豆素、醋硝香豆素2.肝素和低分子肝素肝素钠、肝素钙、达肝素钠、那屈肝素钙、依诺肝素钠3.直接口服抗凝药达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班4. 抗血小板药a.血栓素素TXA2抑制剂(阿司匹林)b.二磷酸腺苷(ADP) P2Y12受体阻断剂(噻氯匹定、氯吡格雷、替格瑞洛)c.血小板糖蛋白(GP ) IIb/ lIa受体阻断剂(替罗非班、依替巴肽)d.其他抗血小板药(双嘧达莫、西洛他唑)f.溶栓药(溶栓酶) (尿激酶、重组链激酶、阿替普酶、瑞替普酶、重组人尿激酶原)二.抗出血药1.维生素K类(维生素K、维生素K、甲蔡氢醌、亚硫酸氢钠甲萘醌)2.凝血因子(人凝血酶原复合物、人纤维蛋白原、人凝血因子VIII、重组人凝血因子VIII、重组人凝血因子IX)3.蛇毒血凝酶(白眉蛇毒血凝酶、尖吻蝮蛇血凝酶、矛头蝮蛇血凝酶)4.抗纤维蛋白溶解药(氨基已酸、氨甲环酸)5.促血小板生成药(重组人血小板生成素、艾曲泊帕乙醇胺)6.毛细血管止血药(卡络磺钠、酚磺乙胺)6.血管硬化剂聚桂醇三.抗贫血药1. 铁剂(硫酸亚铁、右旋糖酐铁、葡萄糖酸亚铁、富马酸亚铁、蛋白琥珀酸铁、多糖铁复合物等。
《药学专业知识(二)》考点1:镇静与催眠药作用机制、药理作用分类作用机制药理作用苯二氮䓬类促进神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递随着用量的加大,可出现镇静到催眠再到昏迷巴比妥类引起中枢神经系统非特异性抑制剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、基础代谢率降低、麻醉及昏迷、死亡褪黑素类-雷激动褪黑素受体维持正常睡眠-觉醒周期生理节律美替胺考点2:镇静与催眠药典型不良反应和禁忌分类不良反应苯二氮䓬类三唑仑-短效艾司唑仑、劳拉西泮和替马西泮-中效药氟西泮和夸西泮-长效药①常见:觉醒后,肌无力、嗜睡、步履蹒跚、共济失调、认知障碍等“宿醉”现象。
②依赖性:长期用药,会发生依赖性,突然停药可出现撤药症状。
③呼吸抑制、显著的呼吸无力、妊娠期、新生儿禁用。
④严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮巴比妥类①常见嗜睡、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。
②依赖性:长期用药可发生药物依赖性,突然停药可出现戒断综合征。
③过敏反应:皮疹,剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰逊综合征醛类常见:头晕、笨拙、宿醉严重的不良反应:心律失常、尖端扭转型室性心动过速褪黑素类-雷美替胺常见:有嗜睡、头晕、恶心、乏力和头痛。
可能发生催乳素水平升高和睾丸素水平下降。
考点3:环吡咯酮类及其他非苯二氮䓬类环——镇静催眠的特异性较好吡咯酮类药物佐匹克隆,其异构体右佐匹克隆主要镇静催眠;抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用弱含咪唑并吡啶结构-唑吡坦仅有镇静催眠;无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用考点4:非苯二氮䓬类药物非苯二氮䓬类药物原发性失眠夜间觉醒或早间觉醒过早唑吡坦、佐匹克隆入睡困难扎来普隆考点5:镇静催眠药作用特点扎来普隆半衰期1小时,起效快,保持近似生理睡眠,醒后无不适感,但不适合长期使用佐匹克隆吸收迅速,生物利用度约为80%,血浆蛋白结合率低,无蓄积作用,由肾脏排泄。
唑吡坦吸收迅速,血浆蛋白结合率高,经肝脏代谢,经肾脏排出。
苯巴比妥类从胃肠道吸收,肌内注射也易被吸收,脑和肝脏内浓度分布较高。
第十六章皮肤科疾病用药第一节皮肤寄生虫(疥疮、虱病)感染治疗药一、药理作用(一)主要药物疥疮——由疥螨引起——林旦——疗效最佳;其次:克罗米通、硫黄软膏、苯甲酸苄酯,被公认为特效药。
【口诀TANG】疥疮最好选林旦,克了硫磺本家酸。
1.林旦——与疥虫和虱体体表直接接触后,透过体壁,引起神经系统麻痹而死。
2.克罗米通——特异性杀灭疥螨——麻醉疥螨的神经系统,使疥螨麻痹死亡。
(二)典型不良反应长期大量使用林旦——中枢神经系统毒性,诱发癫痫。
二、用药监护(一)注意药品的正确应用(头、面颈部不可用药)一定要全身涂擦(从颈部以下),特别是皮肤皱褶部位,如手指间和足趾间,腋、腹股沟、阴肛部,女性乳下、男性阴囊及阴茎、远端甲下。
经24h后,用温水洗去残留药物,1次治疗痊愈率可达90%~95%。
提倡2次治疗法——第1次上药之后,经24h再涂。
24h后必须洗去残余药物,避免体内吸收过多。
如需再用,必须在第2次停药1周后才能再用。
(二)监护药品的毒性1.为预防林旦对肝、肾功能及中枢神经系统的损害——在较大面积抓破处,最好不涂。
2.硫黄长期大量局部用药,具有刺激性——用时勿接触眼睛;可引起接触性皮炎,在用药数天内可能出现皮肤发红和脱屑。
第二节痤疮治疗药痤疮——青春发育期,毛囊皮脂腺炎,与雄激素和痤疮丙酸杆菌感染有关。
一、药理作用与临床评价1.非抗生素类抗菌药——过氧苯甲酰和壬二酸。
(1)过氧苯甲酰——强氧化剂,遇有机物分解出新生态氧而发挥杀菌除臭作用,可杀灭痤疮丙酸杆菌,并使皮肤干燥和脱屑。
【注意】过氧苯甲酰——①能漂白毛发——不宜用在有毛发的部位;与有颜色物品接触时,可出现漂白或褪色。
②避免用药部位过度日光照晒。
(2)壬二酸——直接抑制和杀灭皮肤表面和毛囊内的细菌;并竞争性抑制产生二氢睾酮的酶过程,减少二氢睾酮因素所诱发的皮肤油脂过多;抗角质化作用,降低色素沉着和减小黑斑病损伤。
对轻中度痤疮者——显著减少粉刺、丘疹和脓疱。
第二单元解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药非甾体抗炎药(NSAID)一、药理作用与临床评价(一)作用特点通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加——解热。
COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。
COX-2——引起炎症反应。
COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。
1. 水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。
抗炎效果较弱。
还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。
高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。
解热。
痛经及拔牙后止痛。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
布洛芬用于——①慢性关节炎的关节肿痛;②软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;③急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛;④解热。
5. 1,2-苯并噻嗪类——又称昔康类,对COX -2的抑制作用比COX-1强,有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性COX -2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
(记忆TANG:你美不美?依托考试和比赛来确定)(二)典型不良反应1.最常见——胃肠道反应,包括:胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。
2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。
3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。
4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。
5.肝坏死、肝衰竭——【补充TANG】瑞夷综合征。
【马上小结TANG】阿司匹林5大不良反应1.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏5.瑞夷综合征——为您扬名易!TANG阿司匹林口诀——TANG非甾体抗炎,抑制环氧酶,解热又镇痛,抗炎抗风湿。
抑制血小板,防治血栓塞,不良反应多,为您扬名易。
6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱,甚至一过性肾功能不全。
7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。
8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害,但促进血栓形成——心血管不良反应。
9.尼美舒利——肝损伤:肝酶升高、黄疸。
(三)禁忌证1.妊娠及哺乳期。
12岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.[教材太冗繁,暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。
二、用药监护(一)发热首选对乙酰氨基酚;镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林,不能奏效再用萘普生。
(二)权衡利弊(1)有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。
(2)一种药足量使用1~2周后无效才更改为另一种。
避免两种或两种以上同时服用,因其疗效不叠加,而不良反应增多。
(3)不宜空腹服用。
服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长;(4)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。
(三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)——中枢神经系统镇痛药(第一章)。
对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。
一、药理作用与临床评价(一)作用特点——顺序调整TANG。
(1)抑制尿酸生成药。
(2)促进尿酸排泄药。
(3)促进尿酸分解药。
(4)抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药。
1.抑制尿酸生成药【别嘌醇】(1)别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止尿酸生成。
(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内(3)抗氧化,减少再灌注期氧自由基的产生。
2. 别嘌醇——适用于:①血尿酸和24h尿尿酸过多;②有痛风结石、泌尿系统结石,不宜应用促进尿酸排出药者。
③预防痛风关节炎的复发。
【非布索坦】(1)对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用,作用更强大和持久。
(2)更安全。
2.促进尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆。
抑制肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加;亦促进尿酸结晶的重新溶解。
苯溴马隆——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。
3.促进尿酸分解药——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新进展,了解)。
4.选择性抗痛风性关节炎药——秋水仙碱——控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。
用于痛风急性期、痛风关节炎急性发作和预防。
5.机制:(1)抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。
(2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。
(3)抑制局部细胞产生IL-6。
6.(二)典型不良反应1.抑制尿酸生成药——别嘌醇:皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。
黄嘌呤肾病和结石。
2.促尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆:尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。
3.抗白细胞趋化药——秋水仙碱:(1)泌尿系统损伤——尿道刺激症状,如尿频、尿急、尿痛;晚期中毒症状:血尿、少尿、肾衰竭,严重者可致死。
(2)骨髓造血功能抑制,如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血。
7.(三)禁忌证1.妊娠及哺乳期。
2.肾功能不全者,伴有肿瘤的高尿酸血症者,使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下——禁用丙磺舒。
3.痛风性关节炎急性发作期,有中、重度肾功能不全或肾结石者——禁用苯溴马隆。
4.骨髓增生低下及肝肾功能不全——禁用秋水仙碱。
8.(一)按分期给药(1)缓解期——别嘌醇。
(2)慢性期——长期(乃至终身)抑制尿酸合成,并用促进尿酸排泄药(苯溴马隆和丙磺舒)。
(3)急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节——非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱,效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。
9.(二)谨慎选用秋水仙碱!(1)肌炎和周围神经病变——不作长期预防药。
(2)肾毒性、经肝脏解毒——老年人及肝肾功损害者应减量。
(3)长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良;与维生素B6合用可减轻毒性。
(4)尽量避免静脉注射和长期口服给药,即使在痛风发作期也不要静脉和口服并用。
静脉注射只用于禁食患者,如手术后痛风发作。
药物一定要适量稀释,在10~20min内注入,否则会引起局部静脉炎。
10.(三)痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇(1)在急性期应用无直接疗效,且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快,促使关节痛风石表面溶解而加重炎症,引起痛风性关节炎急性发作。
(2)可能诱发痛风——应与小剂量秋水仙碱联合应用。
(四)依据肾功能遴选抑酸药或排酸药(1)肾功能正常或轻度受损——苯溴马隆;尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒;(2)尿尿酸≥1000mg/24h,肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效——别嘌醇。
(3)服药期间应摄入足量水,并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性,防止形成肾结石,必要时同服枸橼酸钾。
11. 1.下列不属于双氯芬酸适应证的是A.急、慢性关节炎B.癌痛C.术后疼痛D.成人及儿童发热的解热E.牙痛3第一节镇咳药一、药理作用与临床评价轻度咳嗽有利于排痰,无需应用镇咳药;痰液较多,单用镇咳药将使痰液滞留在气道。
因此,只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。
分为:(1)中枢性镇咳药:选择性地抑制延髓咳嗽中枢,包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。
(2)外周性镇咳药:通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用,有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆。
(一)作用特点 1.右美沙芬抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。
无镇痛作用。
不抑制呼吸,未见耐受性和成瘾性。
用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。
2.可待因(1)类似吗啡,作用于吗啡受体,选择性直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速。
(2)抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出。
(3)中枢性镇痛、镇静作用。
适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)、中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静,具有成瘾性。
不宜用于痰多、痰液黏稠者。
4.苯丙哌林——外周。
阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射;罂粟样平滑肌解痉作用。
镇咳作用为可待因的2~4倍。
无麻醉作用,不抑制呼吸,不引起胆道和十二指肠痉挛,不引起便秘,无成瘾性,未发现耐受性。
(二)典型不良反应1.中枢性镇咳药(右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定常见幻想;可待因——依赖性、呼吸微弱或不规则。
2.外周性镇咳药(苯丙哌林)一过性口腔和咽喉部麻木感。
(三)禁忌证 1.妊娠期 2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。
(四)药物相互作用可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用,可出现戒断综合征,如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。
二、用药监护(一)依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药(二)注意镇咳药的安全性1.可能出现嗜睡,不可高空作业、驾驶汽车。
2.可待因过量使用可产生兴奋和惊厥,也有成瘾性。
哺乳期应选用最低剂量——否则容易出现极度困倦,呼吸困难。
(三)镇咳药应避免用于慢性肺部感染(可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留);也避免用于哮喘患者(可能增加呼吸抑制风险)。
(四)伴有痰液者应与祛痰药联合用药——司坦类黏液调节剂如羧甲司坦,或祛痰剂如氨溴索,以降低痰液黏度,使痰液易于排出。
4第二节祛痰药一、药理作用与临床评价(一)作用特点——分为五类:(1)多糖纤维素分解剂:溴己新、氨溴索。
促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解,导致糖蛋白肽链断裂,形成小分子物,减低痰液的黏稠度。
(2)黏痰溶解剂:乙酰半胱氨酸。
吸入后与黏蛋白的双硫键结合,可使黏蛋白分子裂解,降低痰液的黏稠度,使黏性痰液化而易于咳出。
不仅能溶解白色黏痰,也能溶解脓性痰。
对于一般祛痰药无效者,仍然有效。
(3)含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类:糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。
促使脓性痰中DNA分解,使脓痰黏度下降。
(4)黏痰调节剂:羧甲司坦、厄多司坦。
①分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的双硫键,使分子变小,降低痰液黏度。
②增加黏膜纤毛转运,增加痰液的排出。
③在细胞水平上影响支气管腺体的分泌,使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加,而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少,从而降低痰液的黏滞度。
(5)表面活性剂:降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度,易于咳出。
如:愈创甘油醚。
(三)禁忌证:1.妊娠初期、哺乳期;2.胃炎、胃溃疡;3.严重肝、肾功能不全者。